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Pharmacophore Identification for Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Gamma Agonists

  • Sohn, Young-Sik;Lee, Yu-No;Park, Chan-In;Hwang, S-Wan;Kim, Song-Mi;Baek, A-Young;Son, Min-Ky;Suh, Jung-Keun;Kim, Hyong-Ha;Lee, Keun-Woo
    • Bulletin of the Korean Chemical Society
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    • 제32권1호
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    • pp.201-207
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    • 2011
  • Peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs) are members of nuclear receptors and their activation induces regulation of fatty acid storage and glucose metabolism. Therefore, the $PPAR\gamma$ is a major target for the treatment of type 2 diabetes mellitus. In order to generate pharmacophore model, 1080 known agonists database was constructed and a training set was selected. The Hypo7, selected from 10 hypotheses, contains four features: three hydrogen-bond acceptors (HBA) and one general hydrophobic (HY). This pharmacophore model was validated by using 862 test set compounds with a correlation coefficient of 0.903 between actual and estimated activity. Secondly, CatScramble method was used to verify the model. Hence, the validated Hypo7 was utilized for searching new lead compounds over 238,819 and 54,620 chemical structures in NCI and Maybridge database, respectively. Then the leads were selected by screening based on the pharmacophore model, predictive activity, and Lipinski's rules. Candidates were obtained and subsequently the binding affinities to $PPAR\gamma$ were investigated by the molecular docking simulations. Finally the best two compounds were presented and would be useful to treat type 2 diabetes.

Pseudomonas sp. HJ에 의한 Poly(Hydroxybutyric-Co-Hydroxyvaleric) Acid의 생산 (Production of Poly(Hydroxybutyric-Co-Hydroxyvaleric) Acid by Pseudomonas sp. HJ)

  • 손홍주;민관필이상준
    • KSBB Journal
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    • 제10권4호
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    • pp.349-356
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    • 1995
  • 하수처리장의 활생오니를 분리원으로 하여 수십종의 PHA 생산균을 분리하였다. 일반적으로 hy­d droxyvalerate monomer unit의 전구물질로 알려져 있지않은 glucose로부터 비교적 많은 PHA를 생산 하는 균주를 공시균으로 선정하여 형태학척, 배양적, 생리학적 제 특성을 검토한 결과 Pseudomonas 속으 로 통정되었다. 균체 생육을 위한 최적 배양온도 벚 배양 pH는 각각 $37^{\circ}C$와 7.0이었으며, 최적 탄소원 으로셔 glucose 1 %, 최적 질소원으로서 $(NH_4)_2SO_4$ 0.2%, K1HPO. 0.3%, $KH_2PO_4$ 0.45% 였다. 최적 P PHA 생산조건을 조사하기 위하여 2단계 배양법을 이용하였다 PHA 생산은 배지성분중 $NH_4, O_4$, Mg가 결핍되 였을 때 향상되었고, 그중 $NH_4$, 의 결핍시 PHA 축적률과 HV monomer의 함량이 가장 높았다. C/N molar ratio 95.2에서 PHA 축적률이 가장 높았다. 공시균주 Pseudomonas sp. HJ는 alkane, alkanoic acid, alcohol을 탄소원으로 하여 P PHB/HV를 생산하였다. PHA의 생산량과 HV monomer의 함량은 이용된 기질에 따라 다양하였으며, 특히 hexadecane와 propiOnate를 탄소원으로 하였을 때 PHA중의 HV monomer의 함량이 49~74mol %로 매우 높았다. IH-NMR로셔 공시균으로 부터 분리정제된 PHA의 조성을 분석한 결과 PHB/ H HV copolymer임을 알 수 였였다

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착상선 생쥐 초기배아에서 c-myc과 myn유전자의 발현 기능에 관한 연구 (Developmental Stage-Specific Expression Patterns of c-rn yc and myn Proto-Oncogenes and a Possible Role of myn in Preimplantation Mouse Embryo Development)

  • 이상구;이성호;김경진
    • 한국동물학회지
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    • 제39권4호
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    • pp.352-361
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    • 1996
  • 내인성 암원유전자인 c-myc유전자는 세포의 증식과 분화에 밀접한 연관되어 있으며, 그의 생물학적인 기능은 이형결합체인 myn과의 결합을 통해서 이루어진다. 본 연구에서는 착상전 생쥐 배아에서의 내인성 c-myc 유전자와 myn 유전자의 발현을 조사하기 위하여 RT-PCR 방법을 이용하였다. myn 유전자 산물은 배아 발생시기를 거쳐서 균일하게 발현된 반면,c-myc 유전자의 발현은 차후 포배기 시기까지 상당한 양으로 증가1세포기에 측정된 후,2세포기에 들어 현저하게 줄었으나, 차후 포배기 시기까지 상당한 양으로 증가하였다. 이러한 c-myc과 myn유전자발현의 비균등한 조화가 중요한 역할을 할 것으로 사료된다. 착상전 생쥐 초기배아 발생 과정에서의 myn 유전자의 기능을 알아 보고자, myn에 대한 antisense oligouncleotides(Myn2, Myn3)를 1세포기이 수정란에 미세주입하였다. Myn2와 Myn3의 미세주입에 의해 상실기/포배기의 변이 시기에 비정상적인 발생이 야기되었다. 이사의 결과로, c-myc은 그의 이형결합체인 myn과 함께 착상전 생쥐 초기배아에서의 중요한 역할을 할 것으로 사료된다.

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연속식 3단계 막 반응기를 이용한 명태피 젤라틴으로부터의 천연조미료 개발 (Development of Natural Seasoning from Alaska Pollack Skin Gelatin Using Continuous Three-Step Membrane Reactor)

  • 김세권;전유진
    • KSBB Journal
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    • 제10권5호
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    • pp.510-517
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    • 1995
  • 명태피 젤라틴을 원료로 하여 재순환 3단계 막반 응기 시스템에서 연속적으로 1단계 (FSEH), 2단계 (SSEH) 및 3단계 효소적 가수분해물(TSEH)을 제 조하여 쓴맛의 존재 유무를 평가한 바, 일반척으로 단백질의 효소적 가수분해울에셔 나타나는 쓴맛이 없으므로 식품 특히 조미료로서의 이용 가능성을 기 대할 수 있었다. 명태피 젤라틴의 각 단계별 가수분해물에 대한 분 자량 분포는 FSEH, SSEH 및 TSEH 이 각각 9,500~4,800Da, 6,600~3,400Da 및 2,300~900Da이었 으며 유리아미노산 내지는 저분자 웹티드로 분해하 지 못하였다. 각 단계별로 얻어진 가수분해물의 아 미노산 조성 중 전체 아미노산의 함량을 보면 gly­c cine(22%), glutamic acid(12%), proline + hy­d droxyproline( 15%), alanine(9%), arginine(8%) 순으로 많이 분포하고 있으며, 단맛과 관련된 아미 노산인 glycine, proline + hydroxyproline, alanine, s senne 등이 51 %, 감칠맛과 신맛을 내는 아미노산 인 glutamic acid와 aspartic acid가 19%으로서, 결국 바람직한 맛을 내는 아미노산이 약 70%를 차 지하고 있었다. 그러나 유리 아미노산의 함량은 전 체 아미노산의 함량에 비 해 상당히 적 였으며 따라서 각각의 단계별로 3종류의 효소를 달리 처리하여도 첼라틴은 유리형 아미노산까지의 분해가 제대로 이 루어지지 않았다. 각 단계별 가수분해물 자체에 대한 관능평가를 비 교한 결과, 3단계 가수분해물인 TSEH가 맛과 종합 평가에서 가장 높은 점수를 얻었으며, 가수분해물의 복합조미료에 대한 관능평가는 3단계 가수분해물로 제조한 TSEHCS가 종합점수에서 시판 BCS보다는 못하였지만 ACS보다는 우수하였고, SCS와는 5% 의 유의수준 내에서 유의차가 없었다. 또한 효소척 가수분해물을 이용한 효소분해 간장을 제조한 후 관 능평가를 실시한 결과, 효소분해 간장을 시판 양조 간장과 8:2(v/v)의 비로 혼합하여 제조한 혼합간장 ( (C)는 산분해 간장의 대용으로셔의 이용 가능성이 충분한 것으로 판단되었다.

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아닐린과 메탄올의 산화 카르보닐화에 의한 Methyl N-phenyl carbamate 제조 연구 (Study on Preparation of Methyl N-Phenyl Carbamate by Oxidative Carbonylation of Aniline and Methanol)

  • 노종선;이관영;김태순;장태선;윤병태;김성보
    • Korean Chemical Engineering Research
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    • 제56권1호
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    • pp.119-124
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    • 2018
  • 아닐린과메탄올의산화 카르보닐화방법에의한 Methyl N-phenyl carbamate 제조는 기존의포스겐을사용하는폴리머의 단량체 생산공정을 대체할 수 있는 환경 친화적인 공정으로 많은 관심을 가지고 있다. 본 연구에서는 담지체로 Y-zeolite, $SiO_2$, $Al_2O_3$를 사용하여 불균일화 촉매를 제조하였고, 제조 된 불균일화 촉매를 이용하여 아닐린과 메탄올로부터 산화카르보닐화 연속운전을 시도하였다. 회분식반응기를 이용하여 담지체를 결정하였으며, 담지된 palladium 촉매를 이용하여 조촉매의 영향과 반응온도, 반응압력 등 여러 반응최적조건을 확립하였다. 최적의 반응조건 MPC의 수율은 98.6% 였으며, 반응속도론적 연구를 수행하였다. 각 반응온도의 반응속도상수로부터 얻어진 활성화 에너지는 각각 E=82.38 kJ/mol, E=66.20 kJ/mol 이었다. 또한 확립된 반응조건에서 장시간 연속운전을 수행하여 카바메이트 공정 개발을 위한 기초자료를 구하였다.

정밀 농업을 위한 직파 벼 재배 논에서 포장 변이성 조사와 질소의 변량 시비 (Field Variability and Variable Rate Fertilization of Nitrogen in a Direct Seeding Paddy for Precision Agriculture)

  • 정영상;이호진;정지훈;박정근;강창식
    • 한국토양비료학회지
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    • 제38권4호
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    • pp.202-210
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    • 2005
  • 정밀 농업 시행에 있어서 포장 변이성에 대한 이해가 필수적이므로, 직파 재배 논에서 포장 변이성 조사와 토양 검정 결과에 다른 질소 변량 시비에 대한 현장 시험이 전북 김제의 직파 재배 논 시험 포장과 농가 시범 포장에서 이루어졌다. $35m{\times}112m$ 단위 포장에서 10 m 간격의 방격형으로 표토의 토양 시료를 채취하여 분석하였다. 토양 유기물, 유효 인산 및 규산, 그리고 치환성 칼륨 등에 대한 분석이 이루어졌다. 시험 포장에 대한 토양 검정 결과에 의해 다수확과 저투입 농업을 위한 질소 시비 추천량을 계산하여 그 분포도를 작성하였다. 2001년과 2002년의 시험 포장에서의 질소 변량 시험을 토대로, 2003년에는 농가 포장 3개를 선정하여 저투입 질소 시비량을 기준으로 질소 변량 시비에 대한 농가 실증 시험을 하였고, 경제성을 분석하였다. 변량 시비에 의해 수량 중가 및 수량 변이 감소 효과를 알 수 있었다. 변량 시비에 의한 수량 증가와 시비량 절감에도 불구하고, 토양 검정에 소요되는 비용이 절감 비용을 초과하였다.

우주변화(宇宙變化)와 인성(人性)과의 관련성(關連性)에 관한 조사연구(調査硏究) (A Study on the correlation between the lunar cycle and M. M. P. I)

  • 이석준;유영수
    • 동의신경정신과학회지
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    • 제3권2호
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    • pp.87-96
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    • 1992
  • In order to see the variation of human nature, M.M.P.I. was carried on 2, April 1992 (the last day of the second lunar month) and 15, June 1992 (the fifteenth day of the fifth lunar month). These experiments took male and female students who were in Won kwang University as subjects (108 students on 2, April, 105 students on 15, June). The results of it suggested the followings. 1) Every students' average of T-grades on each measure were in a normal scope. 2) There were no significant differences in comparison between the fifteenth day and the last day of the month. 3) On every measure except L, Mf, Si, the female students showed higher grade in the fifteenth day than the last day of the month. But there was no significant difference in male students. Both male and female students didn't show the significant one. 4) On the fifteenth day of the month, the female students showed higher T-grade then male did on every measure except Mf, Ma, Si. There was a significant difference on D, Pd, Mf(P<0.05) measure. 5) On the last day of the month, male students showed higher T-grade then female did on every measure except L, K, Hy, Pt. There was a significant difference on L(P<0.001), K(P<0.01). 6) On experiments about female students, there was no symptom of neurosis and psychosis on the last day of the month. But three of sixteen students(18.7%) showed symptom of neurosis, one of thirteen(6%) showed symptom of psychosis on the fifteenth day of the month. On experiments about male students, eleven of ninety-two(11.9%), four of ninety-two(4.3%) showed symptom of neurosis and psychosis respectively on the fifteenth day of the month. Ten of ninety-two(10.8%), six of ninety-two(6.5%) showed symptom of neurosis and psychosis respectively on the last day of the month. As the results of the above, human nature changes to some extend according to lunar cycle. And there are many changes in female than male. But it is difficult to generalize this fact by limited subject and only one experiments. So the controlled studies are needed on the basis of this result and have to take many person as a subject.

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자폐스펙트럼 장애 영유아 어머니의 양육 스트레스 수준에 따른 심리적 증상의 차이 (The Differences of Psychological Symptoms According to the Level of Parenting Stress for Mothers of Infants With Autism Spectrum Disorder)

  • 유아란;하은혜
    • 재활치료과학
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    • 제8권4호
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    • pp.19-31
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    • 2019
  • 목적 : 본 연구에서는 자폐스펙트럼 장애(ASD) 영유아의 어머니를 대상으로 양육 스트레스 총점, 부모영역 및 아동영역 수준에 따라 MMPI-2를 통해 어머니가 경험할 수 있는 양육 스트레스 수준에 따른 다양한 심리적 증상의 차이를 검증하였다. 연구방법 : 서울 소재의 종합병원 소아정신과, 재활의학센터, 발달 장애 클리닉 등에서 2010년에서 2015년까지 ASD로 진단을 받은 만 1세에서 5세까지의 영유아 어머니 72명을 대상으로 실시되어 축적된 한국판 부모 양육 스트레스 척도(K-PSI)와 다면적 인성검사 II(MMPI-2) 자료를 최종분석에 사용하였다. 결과 : 양육 스트레스 총점과 부모영역은 MMPI-2의 여러 임상 척도들과 유의한 상관관계를 나타냈지만, 아동영역은 유의한 상관관계를 나타내지 않았다. 또한, 양육 스트레스 총점 수준에 따른 심리적 증상의 차이를 검증한 결과, 위험 수준 집단이 정상 범위 집단보다 MMPI-2의 임상 척도 중 건강염려증(Hs), 우울(D), 편집증(Pa), 강박증(Pt), 조현병(Sc)이 유의하게 높았다. 양육 스트레스 부모영역에서는 위험 수준 집단이 정상 범위 집단보다 MMPI-2의 임상 척도 중 건강염려증(Hs), 우울(D), 히스테리(Hy), 반사회성(Pd), 편집증(Pa), 강박증(Pt), 조현병(Sc), 경조증(Ma), 내향성(Si)이 유의하게 높았다. 반면에 양육 스트레스 아동영역에서 위험 수준 집단과 정상 범위 집단 간의 차이는 유의하지 않았다. 결론 : 양육 스트레스 총점과 부모영역에서 위험 수준 집단의 심리적 증상이 유의하게 높았다는 것을 확인하였다.

Effect of different sources and inclusion levels of dietary fat on productive performance and egg quality in laying hens raised under hot environmental conditions

  • Kim, Jong Hyuk;Lee, Han Kyu;Yang, Tae Sung;Kang, Hwan Ku;Kil, Dong Yong
    • Asian-Australasian Journal of Animal Sciences
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    • 제32권9호
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    • pp.1407-1413
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    • 2019
  • Objective: This experiment aimed to investigate the effect of different sources and inclusion levels of dietary fat on productive performance and egg quality in laying hens raised under hot environmental conditions. Methods: A total of 480 Hy-Line Brown laying hens at 31 wk of age were randomly allotted to 1 of 5 experimental diets. The control diet contained 2,800 kcal/kg nitrogen-corrected apparent metabolizable energy with no fat addition. Four additional diets were prepared by adding 2.0% or 4.0% of animal fat (AF) or soybean oil (SO). Energy and nutrient concentrations were consistent among all diets. Diets were fed to hens for 4 weeks. Average daily room temperature and humidity were $26.7^{\circ}C{\pm}1.52^{\circ}C$ and $77.4%{\pm}4.50%$. The heat stress index was approximately 76, indicating that hens were raised under heat stress conditions. Results: Final body weight (BW) was greater (p<0.05) for hens fed diets containing 2.0% or 4.0% AF than for those fed the control diet or diets containing 2.0% or 4.0% SO. The BW gain and feed intake were greater (p<0.05) for hens fed diets containing additional AF or SO than those fed the control diet. Eggshell thickness was the greatest (p<0.05) for hens fed the control diet, but the least (p<0.05) for hens fed diets containing 4.0% SO. Egg yolk color was the greatest (p<0.05) for hens fed the control diet, but the least (p<0.05) for hens fed diets containing 4.0% SO. Conclusion: Inclusion of supplemental fat (AF and SO) in diets exhibits preventative effects on BW loss for hens raised under hot environmental conditions when energy and nutrient concentrations in diets were maintained. The effects were greater for AF than for SO. However, inclusion of supplemental fat in diets decreases eggshell thickness and egg yolk yellowness, possibly due to a reduction in Ca absorption and intake of egg yolk colorants.

고품질 중만생 벼 품종 '효원6호' ('Hyowon6', a Mid-Late Maturing Rice Variety with High Quality)

  • 임다은;산마라;장성규;박소연;진상현;김용철;함태호;권순욱
    • 한국육종학회지
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    • 제50권4호
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    • pp.529-533
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    • 2018
  • '효원6호'는 밥맛이 우수하고 복합저항성을 보이는 품종을 육성하고자 식감이 우수하고 밥을 지었을 때 윤기가 도는 양식미인 'Koshihikari'와 복합저항성을 보이는 '화영벼'를 인공교배하고, 2006년부터 2011년까지 계통육성을 하면서, 종자 및 쌀의 외관 특성이 우수하고, 임성, 초형이 양호하며, 포장 병 저항성이 우수한 계통을 선발하여 생산력 검정을 수행한 결과 우수성이 인정되어 품종으로 출원 및 등록되었다. '효원6호'는 중부평야지에서 8월 22일경에 출수하는 중만생종으로 화영벼에 비해 11일 정도 늦다. 간장과 이삭길이는 각각 85.7 cm, 21.1 cm로 화영벼보다 길었으며, 포기당 이삭수도 14.5개로 화영벼보다 많았다. '효원6호'는 성숙기 엽노화가 보통수준이며 중 정도의 내도복성을 보였으며, 강 수준의 내냉성을 보였다. 목도열병과 흰잎마름병 및 줄무늬 잎마름병에 대해 중 정도의 저항성을 나타내었으나 멸구에 대한 저항성은 없었다. '효원6호'의 현미 천립중은 21.36 g이며, 장폭비가 1.69인 단원형이다. 현미 아밀로스 함량과 단백질 함량은 17.7%와 6.7%로 화영벼보다 낮고, 밥의 윤기치는 83으로 화영벼에 비해 월등히 높은 것으로 나타났다.