• 한국식품과학회지
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• 제30권1호
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• pp.224-229
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• 1998

국내산 곡류의 에탄올 및 메탄올 추출물로부터 콜레스테롤 생합성계에서 가장 중요한 율속효소로 알려져 있는 HMG-CoA reductase 저해활성을 검색하였다. HMG-CoA reductase activity 측정용 효소원은 cholestyramin을 급여하여 사육 한 후 밤 12시경에 간율 적출하여 얻어진 microsome을 freeze-thaw방법으로 조제하였고 효소활성은 spectrophotometric assay로 측정하였다. 그 결과 각 시료 추출물을 $100{\;}{\mu}g/assay$ 되게 첨가한 경우 HMG-CoA reductase 억제활성은 에탄올 추출물에서는 수수가 가장 높은 활성을 보였고 다음은 흑임자였으며 나머지는 활성이 미미하거나 전혀 없는 것으로 나타났다. 메탄올 추출물에서는 기장이 가장 높은 활성을 나타내었고 다음은 수수였으며 그 다음은 메밀, 흑미의 순으로 나타났다. 또한 추출물에서 높은 억제활성을 나타내었던 수수와 기장 메탄올 추출물을 각종 용매로 분획하여 활성을 검토한 결과 수수와 기장 모두 헥산 획분에서 가장 높은 활성을 나타내었다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제45권2호
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• pp.293-297
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• 2016

HMG-CoA reductase는 체내 콜레스테롤 생합성에 있어서 속도제한단계(율속) 효소이다. 본 연구는 HMG-CoA reductase에 대한 이소플라본 배당체의 저해 효과를 연구하였다. $100{\mu}M$의 농도에서 genistein-7-O-triglucoside(G2-genistin)는 HMG-CoA reductase 활성을 약 18% 정도 저해하였으나, daidzein-7-O-triglucoside는 저해 효과를 갖지 않았다. 시리아햄스터 HMG-CoA reductase의 반응속도 실험에서 G2-genistin은 농도에 관계없이 $V_{max}$의 저해 정도가 일정하였으며, 이것은 G2-genistin이 HMG-CoA reductase의 경쟁적 저해제로 작용함을 시사하고 HMG-CoA reductase의 활성을 직접적으로 저해함으로써 혈중 콜레스테롤 함량을 감소시킬 수 있음을 예상할 수 있다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제18권3호
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• pp.206-212
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• 1995

New hypolipaemic agents, in which substituted indazole nucleus is connected to tetrahydro-4-hydroxy-2H-pyran-2-one by a two-carbon bridge, were designed and synthesized to show significant inhibitory activity against microsomal HMG-CoA reductase in rat liver.

• 한국식품영양과학회지
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• 제28권4호
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• pp.958-962
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• 1999

Hydroxy methylglutaryl CoA(HMG CoA) reductase and acyl CoA:cholesterol acyltransferase(ACAT) are two important enzymes that are associated with regulation of cholesterol metabolism. The inhibitors of HMG CoA reductase and ACAT are very effective in lowering serum cholesterol in most animal species. In present study, various plant extracts with hot water were used to examine the inhibitory activities against HMG CoA reductase and ACAT that are involved in cholesterol biosynthesis and cholesterol esterification in tissues, respectively. The extracts of Fagophyrum rotundatum, Rosa multiflora, Rosa rugosa and Alisma orientalis exhibited significant inhibitory activities against the ACAT, 29%, 24%, 19%, and 18%, respectively. However the extracts of Typha augustifolia, Polygonum cuspidatum, Crataegus pinnatifida, Polygonum multiflorum inhibited the HMG CoA reductase activity by 53%, 42%, 37%, and 33% respectively. Results suggest that these plant extracts might play important roles in the regulation of the cholesterol metabolism in vivo.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제34권1호
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• pp.52-57
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• 2006

새로운 고지혈증 예방 제품 개발을 위한 기초 자료를 얻고자 우선 전통 된장으로부터 HMG-CoA reductase 저해 물질을 강력하게 세포외로 생산하는 D-3 세균을 최종 분리 하였다. D-3 균의 미생물학적 특성을 조사한 결과 그람양성의 간균으로 운동성이 있었고 통성 혐기성이였다. 이들 특성과 16S rRNA 염기서열의 분석 결과 등을 종합하여 Bergey's manual로 동정한 결과 Bacillus cereus D-3로 동정되었다. HMG-CoA reductase 저해물질 생산 최적 조건을 조사한 결과 Bacillus cereus D-3를 glucose 2%, corn steep liquor $0.6%,\;K_{2}HPO_4\;0.04%,\;KH_{2}PO_4\;0.05%$를 함유한 Glucose-CSL 배지에 접종하여 $30^{\circ}C$에서 36시간 배양하여 얻은 상등액의 HMC-CoA reductase 저해활성이 39.4% 저해물질을 가장 많이 생성 하였다.

• Journal of the Korean Wood Science and Technology
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• 제32권1호
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• pp.17-27
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• 2004

식용 임산자원인 산채류를 기능성 식품으로 개발하고자 산마늘을 비롯한 총 13종의 에탄올 조추출물에 대한 콜레스테롤 저하활성을 검정하였다. 즉, 콜레스테롤 생합성 과정 초기에 관여하는 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase(HMG-CoA reductase)와 후기에 관여하는 squalene synthase의 효소 활성을 조사한 결과 산마늘 잎 에탄올 추출물이 두 효소의 활성을 공히 70% 이상 저해하여 활성이 가장 우수한 것으로 나타났다. 그리고 이러한 콜레스테롤 저하활성과 관련이 있는 물질을 탐색하고자 산마늘로부터 물질 단리를 시도하여 디클로로메탄 가용부로부터 kaempferol과 quercetin을 단리하였다. 또한 유전자 레벨에서의 콜레스테롤 저하 활성을 조사하기 위해 단리물질과 분획물을 C100세포(햄스터 유래 HMG-CoA reductase 고발현 세포주)에 각각 5 ㎍/㎖과 10 ㎍/㎖로 24시간 처리하여 HMG-CoA reductase와 squalene synthase의 mRNA 발현 정도를 조사하였다. 그 결과 10 ㎍/㎖로 kaempferol과 quercetin을 처리한 경우 두 효소의 mRNA가 전혀 발현하지 않는 것으로 나타나 유전자 레벨에서의 콜레스테롤 생합성 저해 효과를 확인할 수 있었다. 이상의 결과 산마늘 잎 에탄올 추출물은 콜레스테롤 생합성에 관여하는 HMG-CoA reductase와 squalene synthase의 활성을 저해하며 이러한 활성 저해 효과는 kaempferol과 quercetin에 기인하는 것으로 사료되었다. 특히 kaempferol과 quercetin은 여러 식물의 성분으로서 이미 알려진 화합물이지만 콜레스테롤 저하활성이 있는 것으로 밝혀진 것은 이번이 처음으로 금후 이들 물질과 이들 물질을 함유하고 있는 식물 활용에 필요한 자료를 제공하였다고 사료된다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제21권5호
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• pp.496-501
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• 1992

간세포내 두가지 microsome효소인 HMG-CoA reductase와 cholesterol-$7{\alpha}$-hydroxylase는 콜레스테롤 합성과 담즙산으로의 분해의 조절효소임은 이미 알려진 사실이다. 본 실험에서는 콜레스테롤의 대사산물인 4종류 담즙산들이 간세포내의 콜레스테롤 합성 및 HMG-CoA reductase활성에 미치는 효과를 조사하였다. 간세포의 배양에서 간세포로의 담즙산 흡수는 배지내 농도(1mM~10mM)와 배양시간(1/2~3hr)의 차이에 따라 비례적으로 증가하였다. 콜레스테롤 합성저해에 대한 담즙산의 효과는 배지내 담즙산의 농도 및 배양시간에 따라 크게 감소하였다. 분리시킨 microsome내 HMG-CoA reductase의 활성에 대한 담즙산의 저해효과는 insulin 투여에 의하여 효소활성을 촉진시킨 경우에서도 뚜렷하였으며 콜레스테롤 합성 역시 저하되었다. 분리시킨 간세포막 내 $Na^+$,$K^+$-ATPase의 활성은 1.8~2.5mM정도의 배지내 담즙산 농도까지 증가함을 보였으나 cholic acid 흡수는 상기 효소의 활성에 거의 영향을 주지 않는 것으로 나타났다. 이러한 이유는 아직 불분명하나 1차 대사산물인 cholic acid의 흡수는 단순확산에 의한 것으로 사료되며 이에 대한 더 많은 연구가 요구된다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제20권2호
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• pp.158-170
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• 1997

New HMG-CoA reductase inhibitors, in which 3-substituted 4, 5-polymethylenepyrazoles are employed as a hydrophobic anchor connected to tetrahydro-4-hydroxy-2H-pyran-2-one by a two-carbon bridge, were designed and synthesized to exhibit significant inhibitory activity comparable to mevinolin. The most potent enzyme inhibitor $(11cc, IC_{50}=0.01{\mu}M)$ is 4-fold more potent than lovastatin.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제35권2호
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• pp.173-176
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• 2007

The purpose of this study was to improve the palatability of fermented red pepper soybean paste (Kochujang). Five individual models of Kochujang were prepared the following: control, glutinous rice containing 50% (A) and 100% (B) of barley, glutinous rice containing 1.5% (C) and 3.0% (D) of red rice. These Kochujangs were prepared and fermented for 60 days at 30 in a crock, and examined for changes in their physicochemical properties. There were no distinguishable change in their pH, acidity, formol-N content. L (lightness)-, a (redness)- and b (yellowness)-values were decreased rapidly until 20 days of fermentation. After 60 days, the values of L-, a- and b- of A, B Kochujang were increased than those of control, C, D Kochujang. Sensory profiles of color, flayer, taste and overall quality on the final products which fermented for 60 days showed that there were no differences in quality of each models. HMG-Co A reductase inhibitory activities were observed in 1.5% of red rice containing Kochujang.

• 생명과학회지
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• 제28권2호
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• pp.247-256
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• 2018

심혈관계 질환은 질환별 사망률 순위에 있어서 세계에서는 1위이며, 우리나라에서는 2위인 질병이다. 심혈관계 질환 발생의 주 위험 요인인 콜레스테롤은 HMG-CoA reductase에 의해 간에서 신생합성이 조절된다. 현재 고콜레스테롤혈증 치료에 statin이 널리 사용되고 있지만 광범위한 부작용이 보고되고 있어서 이를 대체하거나 보조할 수 있는 천연물 유래의 기능성 물질 개발이 필요한 실정이다. 따라서 본 연구에서는 혈장 콜레스테롤 감소 활성을 가지는 물질을 발굴하고자 98종의 플라보노이드 및 그와 관련된 화합물들을 대상으로 $10{\mu}g/ml$ 농도에서 HMG-CoA reductase 저해 활성을 탐색하였다. 그 결과, sophoraflavanone G, morin, 및 kuraridin이 각각 54.6%, 45.04% 및 21.9%의 저해활성을 타내었으며, $IC_{50}$값을 계산한 결과, sophoraflavanone G가 $7.3{\mu}g/ml$로 가장 낮았으며 morin과 kuraridin은 각각 $13.3{\mu}g/ml$과 $87.4{\mu}g/ml$으로 확인되어, 향후 고콜레스테롤혈증 예방 및 치료제의 가능성을 제시하였다.