• 한국식품영양과학회지
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• 제12권3호
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• pp.212-218
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• 1983

토끼에 마그네슘 칼슘이 첨가된 식이를 급여하여 토끼의 liver microsomal protein에 함유된 HMG-CoA reductase의 활성과 혈청 콜레스테롤, 트리글리세리드, 마그네슘 및 칼슘의 양을 측정하여 다음과 같은 결과를 얻었다. 1. 혈청 마그네슘의 경우 대조군이 9.5mg% 인데, 마그네슘 첨가군은 평균 8.27이었고, 칼슘을 첨가하여 사육한 실험군에서 상당히 낮은 값 T-D : 3.5, T-E : 3.0, T-F : 4.0, T-G : 7.3으로 평균 4.45를 보였다. 2. 혈청 칼슘의 경우 대조군이 15.3mg %인데, 마그네슘 첨가 실험군은 평균 14.6이나 칼슘 첨가 실험군에 있어서 평균 14.1로서 큰 차이가 없었다. 3. 혈청 트리글리세리드의 경우 대조군 82.8에 비하여 마그네슘첨가 실험군은 평균 60.3이었으나, 칼슘 첨가 실험군은 평균 69.5로서 다소 높은 값을 보여 주었다. 4. 혈청 콜레스테롤의 경우 대조군이 80mg%인데 반하여, 마그네슘 첨가 실험군은 평균 64.3이었고, 칼슘 첨가 실험군은 평균 56.3으로 상당히 낮은 값을 보여 주었다. 5. microsomal protein의 HMG-CoA reductase의 활성의 경우는 대조군이 0.995nmol/min/mg 인데, 마그네슘 첨가 실험군은 평균 0.948을 보였고 칼슘 첨가 실험군은 평균 0.849를 보여 주었다.

• 한국임상약학회지
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• 제8권2호
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• pp.107-112
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• 1998

Lovastatin is a lipid lowering agent for the treatment of hypercholesterolemia and belongs to a new class of pharmacologic compounds called the 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG CoA) reductase inhibitors. By competitively inhibiting HMG CoA reductase, lovastatin disrupts the biosynthesis of cholesterol in hepatic and peripheral cells and increases the synthesis of high-density-lipoprotein HDL) receptors. Following oral administration, the lactone ring of lovastatin is hydrolysed to the active inhibitor of HMG CoA reductase, lovastatin acid. Lovastatin is known to have poor oral absorption and wide individual variation. In this study, bioequivalence test of two lovastatin formulations, the test drug ($Lovaload^{TM}$, Chong Kun Dang Pharmaceutical Co.) and the reference drug ($Mevacor^{TM}$, Chung Wae Pharmaceutical Co.) were conducted according to the guidelines of Korea Food and Drug Administration (KFDA). A total of 18 healthy male volunteers, $31.90\pm3.60$ years old and $72.17\;7.88$ kg of body weight in average, were evaluated in a randomized crossover manner with a 2-week washout period. Concentrations of lovastatin acid in plasma were measured upto 12 hours following a single oral administration of eight tablets (20 mg of lovastatin per tablet) by high-performance liquid chromatography with UV detection at 238 nm. The area under the concentration-vs-time curve from 0 to 12 hours $(AUC_{0-12h})$ was calculated by the trapezoidal summation method. The statistical analysis showed that there are no significant differences in $AUC_{0-12h),\;C_{max}\;and\;T_{max}$ between the two formulations ($6.72\%,\;1.52\%,\;and\;0.88\$, respectively). The least significant differences between the formulations at $\alpha$=0.05 were less than $20\%\;(11.65\%,\;19.73\%,\;and\;14.81\%\;for\;AUC_{0-12h},\;C_{max}\;and\;T_{max}$, respectively). The $90\%$ confidence intervals for these parameters were also within $\pm20\%\;(-1.50{\leq}{\delta}{\leq}15.00$, $-12.50{\leq}{\delta}{\leq}15.50,\;and\;-9.64{\leq}{\delta]{\leq}11.40{\leq}\;for\;\;AUC_{0-12h}$ ,$C_{max}\;and\;T_{max}$, respectively). In conclusion, the new generic product $Lovaload^{TM}$ was proven to be bioequivalent with the reference drug.

• 한국식품영양과학회지
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• 제32권6호
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• pp.899-905
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• 2003

자발성 고혈압 흰쥐(SHR)에서 찐콩과 청국장 분말이 혈압 및 지질대사에 미치는 효과를 조사하여 가열처리 및 발효과정을 거친 콩제품의 항동맥경화 효과를 평가하고자 하였다. 식 이의 단백질 급원으로써 카제인, 찐콩 분말, 그리고 청국장분말을 단백질 함량으로 각각 18% 되게 첨가한 semi-pu-rified diet를 SHR(n=10, 숫컷)에 6주간 공급한 후 혈압, 혈장과 간의 지질농도, 간의 HMG-CoA reductase 활성 및 분변의 담즙산 배설능을 분석하였다. 그 결과, 카제인 대조군에 비교하여 찐콩과 청국장 섭취군의 체중증가량은 차이를 보이지 않았으며, 식이효율은 오히려 높게 나타났다(p<0.05). 찐콩 및 청국장의 장기간 섭취는 자발성 SHR의 가령에 따른 혈압상승을 효과적으로 억제하였으며(p<0.05) 청국장은 찐콩보다 우수한 혈압 강하효과를 보였다. 혈중 콜레스테롤 함량은 실험군간에 유의적인 차이가 없었으나 중성지방의 농도는 대조군에 비해 찐콩 섭취군에서 다소 낮았으며 청국장 섭취군에서 유의적으로 낮았다(p<0.05). LDL-콜레스테롤 농도는 대조군에 비해 찐콩 및 청국장 섭취군에서 유의적으로 낮았으며 항동맥경화인자로 알려진 HDL-콜레스테롤 농도는 유의적으로 높게 나타났다(p<0.05). 따라서 동맥경화 지수는 대조군에 비해 찐콩과 청국장군에서 유의적으로 낮았으며, 청국장군에서 가장 낮은 동맥경화지수를 보였다(p<0.05). 간의 총지질과 중성지방 함량은 대조군에 비해 찐콩 및 청국장 섭취군에서 유의적으로 낮게 나타나(p<0.0.5) 혈장에서의 결과와 일치하였다. 간의 HMG-CoA reductase 활성은 찐콩과 청국장군에서 유의적으로 낮았다 (p<0.05). 분변 중 총지질량은 세 군간에 유의적인 차이가 없었으며 콜레스테롤 배설량은 찐콩군에서 가장 높았으며, 분변으로의 담즙산 배설능은 청국장군에서 유의적으로 높았다(p<0.05). 이상의 결과는 단백질 급원으로 카제인을 대체한 찐콩과 청국장의 섭취는 동맥경화 위험인자인 혈압과 고지혈증을 개선함으로써 순환기계질환을 예방하는데 도움을 줄 수 있음을 제시하였다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제36권12호
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• pp.1529-1536
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• 2007

동결건조된 김치분말을 주성분으로 하여 부형제로 glucose, 고춧가루, 식이섬유소 등을 혼합하여 제조된 김치 타블렛 제조용 조성물(KTC)의 항비만 효과를 알아보기 위하여 4주령의 SD계 수컷 흰쥐를 식이에 따라 정상대조군, 고지방식이군, 고지방 식이에 KTC 5%와 10% 첨가군의 4군으로 나누어 8주간 사육하고 체중, 피하지방, 혈당, 혈 중 지질 농도, 간조직의 지질 농도와 HMG-CoA reductase 활성, 분변으로의 지질 배설능 등을 측정한 결과는 다음과 같다. 고지방 식이에 KTC 첨가량이 늘어날수록 흰쥐의 혈중 중성지질, 총콜레스테롤치를 농도 의존적으로 감소시켜 혈액내 지방의 축적을 저해하였고, 복부 피하지방의 양은 KTC 5%, 10% 첨가군이 고지방군에 비해 13.6%, 21.3% 감소시켰다(p<0.05). 또한 간과 심장, 고환의 중성지방, 콜레스테롤 농도는 KTC 첨가군이 고지방식이군에 비해 농도 의존적으로 감소하였고(p<0.05), HMG-CoA reductase 활성 및 혈당 농도를 고지방식이군에 비해 유의적으로 감소시켜 KTC가 흰쥐의 비만을 억제함을 확인할 수 있었다.

• 생명과학회지
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• 제31권3호
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• pp.346-355
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• 2021

이 연구의 목적은 Bacillus polyfermentricus KJS-2 (BP2)와 Bacillus mojavensis KJS-3 (Moja3) 및 이들 균주 복합물의 투여가 혈청 지질 수준을 조절할 수 있는지에 대한 가능성을 밝히기 위한 것이다. 고지질혈증 유발 설치류를 대상으로 균주를 2주 동안 경구 투여한 후 혈액 내 세포수준의 변화, 대사기능 평가, 혈중 지질 수준의 변화를 관찰하였다. 백혈구내 주요세포변화를 측정한 결과 균주 투여에 따른 혈중 백혈구(WBC) 수준에는 크게 영향을 미치지는 않았다. 단위 혈액 내 혈소판(PLT) 수치는 Triton WR-1339처리시 18.4% 감소하였고 약물투여그룹 및 균주 투여그룹에서 다시 정상 그룹 수준으로 회복되었다(p<0.05). Triton WR-1339로 유도된 고지혈증에 의해 적혈구의 기능적인 변화는 초래하지 않았다. 혈중 AST, ALT, BUN, Creatinine 수치는 혼합 균주투여 그룹에서 모두 회복하여 간기능, 신장기능에 영향을 미치지 않았다. 혈중 지질수준 변화는 미생물 균주 투여그룹에서 트리글리세라이드(TG)와 총콜레스테롤(TC) 혈청 수치가 감소했고, 혈청 HDL 콜레스테롤 수치는 증가했다. BP2가 생산하는 SMA의 HMG-CoA reductase 저해율은 atorvastatin에 비해 1,000배 낮은 농도에서 비슷한 활성을 보였다. 또한, 고지혈증 유발 설치류에 미생물 균주의 복합투여는 식이에 영향을 미치지 않으면서 체중증가율은 감소시켰다. 따라서 BP2와 Moja3 균주 복합투여시 혈청 지질 수치를 조절함으로써 혈액 순환을 개선시킬 수 있을 것이다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제14권2호
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• pp.143-146
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• 1991

A new synthetic sequence for the chiral lactone moiety of compactin was developed from $\alpha$-D-glucose in 9 steps via simultaneous reductive detosylation and epoxide-ring opening of 2, 3-epoxy-4-tosylate using NaBH_4$ to afford 2, 4-dideoxy sugar as a key intermediate.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제32권12호
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• pp.4447-4449
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• 2011

• Archives of Pharmacal Research
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• 제27권6호
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• pp.624-627
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• 2004

A bile acid derivative, methyl chalate （1）, was isolated from EtOAc extract of the fungus Rhizopus oryzae as a cholesterol biosynthesis inhibitor. It showed moderate inhibitory activity on cholesterol biosynthesis in human Chang liver cells. Compound 1 exhibited inhibitory effect on the later step of cholesterol biosynthesis, indicating that its action mode is different from that of statins that act on the HMG-CoA reductase.

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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• pp.184.2-184.2
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• 2003

Many naturally occurring polyhydroxylated sterols and oxysterols exhibit potent biologic activities. The role of oxycholesterol including 2, 5(R)-2, 6-hydroxycholesterol is a potent inhibitor of cholesterol biosynthesis in vitro as it is an effective inhibitor of HMG-Coa reductase. Some new polyhydroxylated sterols were showed potent cytotoxicity to cancer cells. And it has also been chown to be an inhibitor of DNA synthesis, In order to synthesize the various oxy derivatives, we tried to positionselective and reagentselective epoxidation and reduction of cholesterol derivatives. (omitted)

• 한국약용작물학회지
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• 제22권3호
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• pp.177-187
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• 2014

We compared effects of fruit, leaf, and stem extracts from black raspberry on improvement of cholesterol and blood pressure in HepG2 and HUVEC cells, respectively. Cholesterol secretion was inhibited by water extracts of unripe fruit and stem, but not leaf of black raspberry in HepG2 cells. Also, water extracts of unripe fruit, leaf, and stem reduced HMG-CoA reductase activity. Furthermore, nitric oxide production and expression of angiotensin-converting enzyme (ACE) protein were regulated by extracts of fruit, leaf, and stem of black raspberry in HUVEC cells. Overall, the rank order according to the improving level of cholesterol and hypertension is as follows: stem > fruit > leaf. In addition, various polyphenol compounds displayed inhibitory effects of HMG-CoA reductase activity and ACE expression. Thus, these data suggested that leaf and stem as wells as fruit of black raspberry can be used as useful food resources for reduction of cholesterol and blood pressure.