• 제목/요약/키워드: Eudragit RS/RL

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$Eudragit^{\circledR}$ 마이크로캅셀화에 의한 ${\beta}$-락탐계 항생물질의 방출제어제제 개발 (Preparation and Evaluation of Sustained-Release $Eudragit^{\circledR}$ Microcapsules Containing ${\beta}-Lactam$ Antibiotics)

  • 한건;신도수;지웅길;정연복
    • Journal of Pharmaceutical Investigation
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    • 제22권4호
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    • pp.267-279
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    • 1992
  • Microencapsulations of amoxicillin and cephalexin, using Eudragit RS, RL, E, S and L were investigated. The microcapsules were prepared by the solvent evaporation process in liquid paraffin phase, which is based on dispersion of acetone/isopropanol containing the drug in liquid paraffin. Aluminium tristearate was used as an additive for the preparation of microcapsules. The size distribution, dissolution test and observation by SEM were examined. Good reproducibility in microcapsule preparation was observed. The microcapsules obtained were spherical and free-flowing particles. The dissolution rates of amoxicillin and cephalexin from the microcapsules were considerably decreased as compared with those from amoxicillin and cephalexin powder, respectively. As the dispersing agents (aluminium tristearate) increased, the particle size of microcapsules decreased and the dissolution rate increased. In order to control the release rate of drugs, microcapsules were prepared by mixing Eudragit RS/RL or Eudragit S/L. As Eudragit RL ratio in microcapsule of Eudragit RS/RL increased, the dissolution rate increased. As Eudragit L ratio in microcapsule of Eudragit S/L increased, the dissolution rate increased. Furthermore, the release rates of drugs from Eudragit RS/L or RS/polyelthylene glycol 1540 (PEG 1540) were examined. The dissolution rate of drugs increased with increasing of Eudragit L or PEG 1540 ratio. In conclusion, the release rates of drugs from Eudragit RS/RL or RS/PEG 1540 microcapsule could be controlled, and these microcapsules will be convenient for reducing frequency of administration.

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$Eudragit^{(R)}$ RL과 RS의 비에 따른 삼투정 펠렛의 약물방출에 미치는 영향 (The Effect of Drug Release from Osmotic Pellet Related to the Various Ratio of $Eudragit^{(R)}$ RL and RS)

  • 윤주용;구정;이수영;김병수;김문석;이봉;강길선;이해방
    • 폴리머
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    • 제31권4호
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    • pp.329-334
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    • 2007
  • 경구를 통한 약물전달시스템 중 하나인 삼투압을 이용한 삼투정 펠렛의 제조는 타블렛 제형이 갖는 제조 공정상의 복잡함과, 생산비용 등의 문제들을 줄이고자 시도되었다. 삼투정 펠렛은 수팽윤성 시드층과 약물층 그리고 반투막층으로 구성되었으며, 이중에서 반투막층은 약물의 방출을 조절하는 중요한 역할을 한다. 이번 연구에서는 반투막층으로 사용되는 Eudragit RL과 RS의 비에 대한 영향과 코팅두께에 따른 약물방출 거동을 확인하고자 하였다. 모델약물인 니페디핀을 포함한 삼투정 펠렛의 제조는 유동층 코팅기를 이용하여 제조하였으며, 비교적 높은 코팅 수율과 $1300{\sim}1500\;{\mu}m$ 크기의 펠렛을 얻었다. 얻어진 펠렛의 Eudragit RL과 RS의 비에 따른 약물방출 거동을 보면, Eudragit RL의 비가 증가할수록 약물의 방출은 증가함을 확인하였다. 이는 Eudragit RL이 RS보다 친수성 4차 암모늄 그룹을 더 많이 갖기 때문이다. 또한 반투막의 코팅 두께가 증가할수록 약물의 방출이 지연됨을 확인하였다. 반투막과 모델약물의 pH의 변화에 대한 약물방출의 영향을 알아보기 위하여 pH 1.2, 6.5, 6.8, 7.2의 서로 다른 pH에서 실험을 실시하였으며, pH의 변화에 관계없이 약물방출이 안정적으로 일어남을 확인하였다. 이번 실험을 통하여 삼투정 펠렛의 약물방출은 펠렛의 반투막 조성과 코팅두께에 의존함을 확인하였다.

마이크로캅셀화에 의한 조절방출제제 개발11: Cephalexin 함유 Eudragit 마이크로캅셀의 제조 및 생물약제학적 평가

  • 한건;정연복;김광덕;지웅길
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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    • pp.102-102
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    • 1993
  • 제1차년도 연구에서 Goto등의 방법을 응용하여 생체에 대하여 안전하고 transit 양상에 대해 재현성이 확보되는 경구용 방출조절성 마이크로캅셀을 개발 하였다. 즉 methacrylate polymer(Eudragit RS, RL, E, S 및 L)의 특성을 이용하여 B-락탑계 항생물질(amoxicillin 및 cephaiexin)을 함유하는 마이크로캅셀을 제조하는 방법을 개발하였다. 본 연구에 있어서는 제1차년도에 in vitro 실험결과 유용한 서방성 제제로 판단되는 cephalexin 함유 Eudragit RS/RL, S/L 및 RS/PEG 마이크로캅셀을 제조하여 가토에 경구투여 후 생체이용률을 평가하였다. 또한 소화관에서 약물의 방출속도 및 흡수속도등을 고려한 모델을 구축하여 약물속도론적으로 해석함으로써 실제 임상에 적용할 수 있는 유용한 경구투여용 마이크로캅셀을 개발하고자 하였다. 1. in vitro 실험 입도분포, 함량시험, 용출시험 2. in vivo 실험 1) AUC에 의한 평가 2) Vallver 등의 방법에 의한 평가 3) 약물속도론적 방법에 의한 평가 결론: 1. Eudragit 의 특성을 이용하여 유중건조법으로 40% cephalexin 함유 Eudragit RL/RS, S/L 및 RS/PEG 마이크로캅셀을 제조할 수 있었고 각 조성비를 변화시킴으로써 약물방출을 조절할 수 있었다. 2. 약물속도론적 해석결과 마이크로캅셀제제의 Ka는 변화하지않고 Kr이 감소되는 즉, 약물흡수의 율속단계가 방출단계임을 보여주었다. 3. Eudragit RL/RS 마이크로캅셀은 제어방출 효율 및 흡수속도 효율이 우수한 서방성 제형으로 평가되었다.

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서방성 $Cephalexin-Eudragit^{\circledR}$ 마이크로캅셀의 생물약제학적 평가 (Biopharmaceutical Evaluation of Sustained-Release $Eudragit^{\circledR}$ Microcapsules Containing Cephalexin)

  • 한건;김광덕;정연복;지웅길;김신근
    • Journal of Pharmaceutical Investigation
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    • 제23권2호
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    • pp.103-110
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    • 1993
  • Microcapsules(Mc) of cephalexin (CEPH), using Eudragit RS, RL, L, S and polyethylene glycol 1540, were evaluated biopharmaceutically. The area under the curve of CEPH-Eudragit RS/RL Mc administered orally once was larger than that of cephalexin powder twice every 6 hrs. Controlledrelease effectiveness and the absorption rate effectiveness, two important parameters of Vallner's method, of CEPH-Eudragit RS/RL Mc indicate that these Mc can be good sustained-release preparations. And a simple pharmacokinetic model is introduced which allows the gastric emptying and intestinal-transit rates of a drug itself and a solid-state drug contained in Mc. Decreasing $K_r$, without change in $K_a$, showed that the rate-limiting step of absorption moved from absorption step to releasestep.

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마이크로캅셀화에 의한 조절방출제제 개발 I: 유드라짓 마이크로캅셀화에 의한 $\beta$-락탐계 항생제의 방출제어

  • 지웅길;한건;정연복
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1992년도 제1회 신약개발 연구발표회 초록집
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    • pp.64-64
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    • 1992
  • 1. Eudragit RS, RL, E, S 및 L을 이용하여 유중건조법으로 제조한 $\beta$-락탐계 항생제 (Amoxicillin, Cephalexin) 마이크로캅셀 모두가 구상 성형성과 정립성이 양호한 결과를 얻었다. 2. 분리 분산제 (aluminium tristearate)의 양을 고정시켰을 때에는 일정한 입자 분포도를 가지는 마이크로캅셀을 얻을 수 있었고, 양을 증가시켰을 때에는 입자 크기는 작아 졌으며, 용출율은 증가하였다. 3. Eudragit RS 및 S 마이크로캅셀제제로부터의 약물용출은 저조하였고, Eudragit RL 및 L 제제로부터의 약물용출은 양호하였다. 따라서 Eudragit RS/RL 마이크로캅셀제제에서는 Eudragit RL의 양을 증가시킬수록 약물의 용출율이 증가하였으며, Eudragit S/L 마이크로캅셀제제에서는 Eudragit L의 양을 증가시킬수록 약물의 용출율이 증가하였다. 약물방출 실험결과, Amoxicillin 함유Eudragit RS/RL (25/75) 마이크로캅셀, cephalxin함유 Eudragit RS/RL (75/25) 마이크로캅셀 및 Eudragit S/L (75/25) 마이크로캅셀제제는 유용한 제제로 펑가되었다. 또한 수용성 고분자인 polyethylene glycol을 혼합하어 제조하는 것에 의해 방출조절성 마이크로캅셀의 제조가 가능하였다. 유중건조법을 이용하여 본 연구방법으로 저조한 마이크로캅셀제제는 투어횟수를 줄일 수 있을 뿐만 아니라 생체에 대해 안전하고 재현성에 확보되는 유용한 제제로 판단된다. 앞으로 연구를 계속 수행하여, 특히 약물의 물리화학적 성질 및 생제내 투어 후의 생물약제학적 펑가를 엄격히 하므로써 안정성이 심히 문제시되는 다용 약물계열에 대한 조절방출성제제의 개발을 기대할 수 있다.은 해리항수의 역수이므로 해리항수가 적을수록 $\beta$ 수용체에 대한 친화력이 큰 약물이다. 시사되었으며, 이 조직에서 또한 5-$HT_2$와 5-$HT_3$ 수용체의 존재를 확인하고 각각의 기능을 분명히 했다.가 수월하게 하였고 메모리를 동적으로 관리할 수 있게 하였다. 또한 기존의 smpl에 디버깅용 함수 및 설비(facility) 제어용 함수를 추가하여 시뮬레이션 프로그램 작성을 용이하게 하였다. 예를 들면 who_server(), who_queue(), pop_Q(), push_Q(), pop_server(), push_server(), we(), wf(), printfct() 같은 함수들이다. 또한 동시에 발생되는 사건들의 순서를 조종하기 위해, 동시에 발생할 수 있는 각각의 사건에 우선순위를 두어 이 우선 순위에 의하여 사건 리스트(event list)에서 자동적으로 사건들의 순서가 결정되도록 확장하였으며, 설비 제어방식에 있어서도 FIFO, LIFO, 우선 순위 방식등을 선택할 수 있도록 확장하였다. SIMPLE는 자료구조 및 프로그램이 공개되어 있으므로 프로그래머가 원하는 기능을 쉽게 추가할 수 있는 장점도 있다. 아울러 SMPLE에서 새로이 추가된 자료구조와 함수 및 설비제어 방식등을 활용하여 실제 중형급 시스템에 대한 시뮬레이션 구현과 시스템 분석의 예를 보인다._3$", chain segment, with the activation energy of carriers from the shallow trap with 0.4[eV], in he amorphous regions.의 증발산율은 우기의 기상자료를 이용하여 구한 결과 0.05 - 0.10 mm/hr 의 범위로서 이로 인한 강우손실량은 큰 의미가 없음

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세팔렉신 함유 생체막점착성 마이크로캅셀의 생체이용율 평가 (Evaluation of Bioavailability of Bioadhesive Microcapsules Containing Cephalexin)

  • 한건;김정환;정연복;지웅길
    • Journal of Pharmaceutical Investigation
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    • 제24권3호
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    • pp.177-186
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    • 1994
  • Bioadhesive microcapsules of cephalexin, using Eudragit RS/RL coated with polycarbophil or carbopol, were evaluated biopharmaceutically. The GI transit of microcapsules in rats was studied. Bioadhesive microcapsules coated with polycarbophil or carbopol were shown to have substantially longer GI transit time than Eudragit RS/RL microcapsule. The delay in transit time was due to bioadhesion of the polymer to the mucin-epithelial cell surface which was clearly observable on animal autopsy. Plasma drug levels in rabbits showed that bioadhesive microcapsules resulted in a longer duration of action and greater bioavailability than other microcapsule or drug powder. Thus, the principle of bioadhesion can significantly improve therapy, due to a reduced rate of gastric emptying, an increase in contact time, and the intimacy of contact of the drug with the absorbing membrane.

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펠로디핀 방출연장형 펠렛의 용출 특성 평가 (In Vitro Dissolution of Felodipine from Extended-Release Pellets)

  • 박정숙;남경완;신광현;박종범;김민수;황성주
    • Journal of Pharmaceutical Investigation
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    • 제37권3호
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    • pp.193-196
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    • 2007
  • This study aimed to evaluate and develop $Eudragit^{(R)}$-coated pellets based on the dissolution using the paddle method. As coating materials, two types of $Eudragit^{(R)}$ were applied to obtain either sustained release form or fast released form. The dissolution test was carried out in phosphate buffer solution (pH 6.5) at $37^{\circ}C$, 100 rpm. In order to develop a sustained release preparation containing felodipine, a comparative dissolution study was done using commercial product as a control. The dissolution at 30 min of felodipine from $Eudragit^{(R)}$ RS or RL-coated pellets were 0.96% and 99.65, respectively. The weight ratio of $Eudragit^{(R)}$ RL pellets to RS pellets altered the dissolution rate, but did not optimize the dissolution rate. However, the sustained dissolution of felodipine from pellets was optimized by varying the coating ratios of $Eudragit^{(R)}$ RS. It is suggested that the coating ratio of pellets is the main factor which controls dissolution rate. Taken together, $Eudragit^{(R)}$ RS 30D-coated pellets showed the most comparable dissolution rate pattern to commercial product, $Splendil^{(R)}$. This sustained release pellets for oral delivery system of felodipine was simply manufactured, and drug release behavior was highly reproducible.

Preparation and Evaluation of Methacrylate copolymer Microspheres of Piroxicam

  • Yang, Jae-Heon;Kim, Young-Il;Chung, Kyu-Ho;Kim, Dae-Sub
    • 대한약학회:학술대회논문집
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    • 대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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    • pp.409.3-410
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    • 2002
  • Microencapsulations of piroxicam using the mixture of Eudragit RS with RL or Eudragit L or E or S according to Eudragit RS were carried out. The Eudragit microspheres of piroxicam were prepared by solvent method. Piroxicam and Eudragit polymer were dissoved in methylene chloride and dispersed in 0.5% pOlyvinyl alcohol solution and solvent evaporated. The average diameters of various Eudragit microspheres were from 40 to 43${\mu}{\textrm}{m}$. A good and smooth surface of microspheres observed by SEM were shown in all type of microspheres. (omitted)

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Preparation of Prolonged Release Clarithromycin Microparticles for Oral Use and Their In Vitro Evaluation

  • Genc, Lutfi;Demirel, Muzeyyen;Yazan, Yasemin
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제29권10호
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    • pp.921-927
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    • 2006
  • Prolonged release micro particles of clarithromycin (CL) were prepared using Eudragit RL 100 and RS 100 by spray-drying and casting-drying techniques. For the characterization of those microparticles, preparation yield, particle size distribution, X-ray diffraction, thermal behavior, active agent content and in vitro dissolution from the microparticles were performed. HPLC was used for the assay of clarithromycin and the assay method was validated. All the formulations obtained showed prolonged release when compared to pure clarithromycin. Microparticles prepared by spray-drying method had a slower release compared to those of casting drying method. Spray-drying method seems to be a more suitable method to prepare microparticles for prolongation in release.

Cephalexin 함유 생체점착성 마이크로캅셀의 제조 및 생물약제학적 평가

  • 김정환;정연복;한건;지웅길
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
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    • pp.346-346
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    • 1994
  • 1. 위장관통과 실험결과 polycarbphil 흑은 carbomer로 코팅한 생체막점착성 마이크로캅셀 모두가 Eudragit RS/RL 마이크로캅셀보다 위 및 소장상부에 다량 존재하는 것으로 보아 Polymer의 생체막점착성에 의해 제제의 위내용배출이 억제되었음을 알 수 있었다. 2. Polycarbophil 흑은 carbomer로 코팅한 생체점착성 마이크로캅셀의 AUC는 Eudragit RS/RL 마이크로캅셀의 결과에 비해 현저히 증가되었다. Polycarbophil로 코팅한 생체막점착성 마이크로캅셀은 carbomer로 코팅한 제제에 비해 Cm의 증가뿐아니라 전체적인 약물흡수의 증가와 높은 혈중농도의 지속을 보여주어 생체막점착성 제제의 이상적인 약물흡수패턴을 보여주었다. 3. 흡수속도효율 (ARE)면에서 생체막점착성 마이크로캅셀이 코팅전의 마이크로캅셀에 비해 약간 떨어졌으나, polycarbophil 코팅제제의 경우 전체적인 흡수양상이 마이크로캅셀에 비해 우수하고 또한 제어방출효율 (CRE)이 현저하게 증가되어 생체막점착성 제제로서의 유용성을 확인할 수 있었다. 4. 위내용배출의 지연효과, AUC, CRE 등을 종합해 볼때, Polycarbophil 로 코팅한 생체막점착성 마이크로캅셀은 투여횟수의 감소 및 생체이용율을 향상시키는 유용한 제제로 평가되었다.

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