Escitalopram is one of selective serotonin reuptake inhibitor antidepressants. As an S-enantiomer of citalopram, it shows better therapeutic outcome in depression and anxiety disorder treatment because it has higher selectivity for serotonin reuptake transporter than citalopram. The objective of this study was to determine the direct inhibitory effect of escitalopram on 5-hydroxytryptamine type 3 ($5-HT_3$) receptor currents and study its blocking mechanism to explore additional pharmacological effects of escitalopram through $5-HT_3$ receptors. Using a wholecell voltage clamp method, we recorded currents of $5-HT_3$ receptors when 5-HT was applied alone or co-applied with escitalopram in cultured NCB-20 neuroblastoma cells known to express $5-HT_3$ receptors. 5-HT induced currents were inhibited by escitalopram in a concentration-dependent manner. $EC_{50}$ of 5-HT on $5-HT_3$ receptor currents was increased by escitalopram while the maximal peak amplitude was reduced by escitalopram. The inhibitory effect of escitalopram was voltage independent. Escitalopram worked more effectively when it was co-applied with 5-HT than pre-application of escitalopram. Moreover, escitalopram showed fast association and dissociation to the open state of $5-HT_3$ receptor channel with accelerating receptor desensitization. Although escitalopram accelerated $5-HT_3$ receptor desensitization, it did not change the time course of desensitization recovery. These results suggest that escitalopram can inhibit $5-HT_3$ receptor currents in a non-competitive manner with the mechanism of open channel blocking.
Kim, Han Sol;Li, Hongliang;Kim, Hye Won;Shin, Sung Eun;Seo, Mi Seon;An, Jin Ryeol;Ha, Kwon-Soo;Han, Eun-Taek;Hong, Seok-Ho;Choi, Il-Whan;Choi, Grace;Lee, Dae-sung;Park, Won Sun
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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제21권4호
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pp.415-421
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2017
We investigated the inhibitory effect of escitalopram, a selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI), on voltage-dependent $K^+$ (Kv) channels in freshly separated from rabbit coronary arterial smooth muscle cells. The application of escitalopram rapidly inhibited vascular Kv channels. Kv currents were progressively inhibited by an increase in the concentrations of escitalopram, suggesting that escitalopram inhibited vascular Kv currents in a concentration-dependent manner. The $IC_{50}$ value and Hill coefficient for escitalopram-induced inhibition of Kv channels were $9.54{\pm}1.33{\mu}M$ and $0.75{\pm}0.10$, respectively. Addition of escitalopram did not alter the steady-state activation and inactivation curves, suggesting that the voltage sensors of the channels were not affected. Pretreatment with inhibitors of Kv1.5 and/or Kv2.1 did not affect the inhibitory action of escitalopram on vascular Kv channels. From these results, we concluded that escitalopram decreased the vascular Kv current in a concentration-dependent manner, independent of serotonin reuptake inhibition.
폐경기는 여성들에게 신체적, 정신적으로 많은 변화 및 불편함을 야기시킨다. 특히 안면홍조는 폐경기 초기 많은 여성들에게 나타나는 증상이며 혈중 에스트로겐 수치가 낮아졌을 때 나타나기 때문에 현재까지 에스트로겐을 기본으로 한 호르몬 요법이 안면홍조 증상의 1차 치료제로 여겨졌다. 그러나 2002년 호르몬 요법이 유방암, 뇌졸중 등의 발생 위험도를 증가시킨다는 연구 결과가 발표된 이후 많은 보건의료인들은 호르몬 요법 대신 사용 가능한 다른 치료제의 등장을 고대하고 있다. 안면홍조 증상을 지닌 많은 폐경기 여성들 또한 호르몬 요법 대신 안전하게 사용할 수 있는 효과적인 치료제를 기다리고 있다. 현재 citalopram과 escitalopram은 안면홍조 증상 치료제로 허가된 의약품은 아니지만 최근 여러 국가에서 시행된 연구들은 citalopram과 escitalopram이 효과적인 안면홍조 증상 치료제일 수 있다는 가능성을 보여주고 있다. 따라서 본 연구는 citalopram과 escitalopram의 안면홍조 증상 치료효과에 대한 최신 지견을 얻고자, 1990년부터 2011년 1월까지 MEDLINE에 등재된 논문을 Citalopram 또는 Escitalopram과 Hot flashes라는 MeSH terms로 검색하여 추출한 자료 중에서 임상연구 사례만을 선별하여 임상적 유용성을 평가하였다.
Goo, Ae-Jin;Won, Eun-Kyung;Lee, Cheolsoon;Lee, Jong-Il;Jung, Hee-Yeon;Kim, Yeni
Journal of the Korean Academy of Child and Adolescent Psychiatry
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제24권4호
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pp.207-212
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2013
Objectives : We investigated the long-term tolerability of escitalopram in Korean adolescents. Methods : The subjects were 37 adolescents, who had been diagnosed with depressive disorder in accordance to DSM-IV. Clinical effectiveness was assessed by Clinical Global Impression-Improvement (CGI-I) scale at the final follow-up visit. Tolerability was assessed through a medical record of the reason for discontinuation of escitalopram and documented adverse events. Results : The mean duration of treatment was $78.1{\pm}89.5$ days, and the mean dosage was $10.0{\pm}4.4$mg/day. Out of the total 37 patients, two (5%) patients sustained use of escitalopram. Twelve patients (32.4%) discontinued use of escitalopram due to target symptom remission, and 23 patients (61.9%) due to insufficient efficacy. Six patients (16.2%) had at least one documented adverse event. However, no suicidal ideation or self-injurious behavior was reported. Significant differences in clinical symptom improvement efficacy were seen between the patients who were receiving escitalopram for less than 8 weeks (4.3%, 1/13) and those for more than 8 weeks (92.9%, 13/14). There was no significant difference between the tolerability of monotherapy compared to the concomitant use group. Conclusion : The results of this study suggest that long-term use of escitalopram may result in superior efficacy than shortterm use, and is tolerable in Korean adolescents with depression.
공황장애 환자에서 12주간의 escitalopram 약물치료 결과, 공황장애 증상은 관해 상태에 이르렀고, 높은 불안민감도와 삶의 질 저하 및 기능장애가 모두 유의하게 호전되었다. 하지만 공황장애 환자들은 약물치료 후에도 여전히 상대적으로 높은 불안민감도와 삶의 질 저하 및 기능장애를 보여서 이의 회복을 위해서는 장기간의 약물치료가 필요할 수 있겠다.
연구목적 암환자들은 다양한 정신건강의학과적 증상을 겪으며 약물 부작용에 취약하다. 본 연구는 정신건강의학과 자문 의뢰된 암환자에서 항우울제의 내약성을 비교하고자 한다. 방 법 9개 대학병원 및 종합병원 정신건강의학과에 자문 의뢰된 암 환자들을 후향적으로 검토하여 자료를 분석하였다. 가장 빈번하게 처방된 세가지 항우울제(Escitalopram, Mirtazapine, Paroxetine)의 6개월 동안 치료 중단율을 비교하였다. 결 과 처방 빈도는 Escitalopram 150(47.2%), Mirtazapine 92(28.9%), Paroxetine 76(23.9%) 순서로 항우울제 투여 중단 비율은 세군 간 유의한 차이가 없었다. 입원 환자에 비해 외래 환자에서 유의하게 약물 중단 위험도가 높았다(p<0.0001). 결 론 임상 현장에서 암환자의 항우울제 치료 중단율은 약물 종류에 따라 차이가 없었다. 치료 순응도 향상을 위하여 암환자의 특성을 고려한 개별 접근이 필요할 것이다.
연구목적 본 연구는 주요우울장애 환자들을 대상으로, 혈소판기능분석기(Platelet Function Analyzer, PFA-100)를 사용하여 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, SSRI)와 세로토닌 노르에피네프린 재흡수 억제제(Serotonin Norepinephrine Reuptake Inhibitors, SNRI)의 출혈 경향성을 분석하고, 두 군 사이의 차이를 비교 분석하고자 하였다. 방 법 본 연구는 단일 기관에서 시행된 전향적 개방연구로 DSM-5 진단기준에 의해 주요우울장애로 진단받은 총 41명을 대상으로 하였다. 대상군을 무작위 배정에 따라 각각 SSRI (Escitalopram) 투여군과, SNRI (Duloxetine) 투여군으로 분류하였다. 각 항우울제를 투여 받기 전과 6주가 지난 시점에 혈소판기능분석기(Platelet Function Analyzer, PFA-100)를 이용하여 폐색시간(Closure Time, CT)을 측정하였다. 특정 항우울제가 폐색시간에 영향을 미치는지 알아보기 위해 각 군 내에서 대응표본 t-검정(Paired t-test)을 시행하였고, 두 군 사이에 혈소판 기능의 상대적인 변화를 확인하기 위해 공분산 분석(Analysis Of Covariance, ANCOVA)을 시행하여 두 군의 폐색시간의 변화를 비교 분석하였다. 결 과 SSRI군과 SNRI군에서 약물 투여 전과 6주후 폐색시간(CEPI-CT, CADP-CT)에 대한 유의한 변화는 없었고, 두 군 간의 폐색시간 변화량에도 차이가 없었다. 결 론 혈소판기능분석기(Platelet Function Analyzer, PFA-100)를 통해 SSRI인 Escitalopram과 SNRI인 Duloxetine간의 출혈경향성에 차이가 없음을 보였다. 향후 다양한 항우울제를 대상으로 출혈경향성에 대한 추가적인 대규모 연구가 필요할 것으로 보인다.
연구목적 이 연구는 2년 6개월 동안 일 병원에 입원 중인 HIV감염/AIDS환자에 대한 정신건강의학과 자문 의뢰를 분석하였다. 방법 일 병원에서 2011년 1월 1일부터 2013년 6월 30일까지 자문 의뢰된 97명의 HIV감염/AIDS 환자와 282개의 자문 의뢰를 대상으로 후향적 의무기록 연구를 수행하였다. 결과 97명의 HIV감염/AIDS 환자 중 91명(93.8%)이 남자였으며, 평균연령은 48세, 연구 기간 동안 평균 1인당 자문건수는 2.8건이었다. 주로 호소한 증상으로는 우울 102건(55.3%), 불면 60건(14.0%), 불안감 31건(7.2%) 등이었으며, 최초 자문의뢰 시 진단된 정신과적 질환은 우울장애 37명(37.0%), 인지장애 11명(11.0%), 섬망 9명(9.0%) 등 이었고 투약 권고된 향정신병 약물은 Lorazepam 99건(17.2%), Escitalopram 90건(15.7%), Quetiapine 84건(14.6%) 순이었다. 결론 HIV감염/AIDS 입원 환자들은 '우울감', '불면', '자살사고/시도' 등을 주문제로 정신건강의학과로 자문의뢰 되었고, 자문의뢰 환자의 85명(93.3%)에서 정신장애로 진단을 받았다 그러나 자문의뢰 환자의 16.9%만 퇴원 후 본원 정신건강의학과로 외래 추적 진료가 이루어져, 향후, 정신건강문제가 HIV감염 및 AIDS의 치료 순응도, 예후, 전파에 미치는 영향에 대한 장기적 연구가 필요할 것으로 보인다.
Though infanticide, killing the baby after birth of the neonate and denial of pregnancy, are very rare psychiatric disorder, they have been receiving a lot of social concerns. We report and review infanticide and denial of pregnancy administration in a 19 year-old adolescent with bipolar disorder and borderline personality disorder. Patients with a young age, cognitive immaturity, an unwanted child, hid the pregnancy facts were consistent with the results of previous studies. In addition, the patient's impulsivity and emotional instability is affecting infanticide. After inpatient care with pharmacotherapy (escitalopram 20mg, alprazolam 1.5 mg, clonazepam 0.5 mg, valproate sodium 1,100-1,300 mg, and quetiapine 100-400 mg) and supportive psychotherapy, and there were significant improvement of clinical symptoms.
Objective: South Korea made a list of potentially inappropriate medications (PIMs) for elderly patients in 2015 and has prompted medical professionals to prescribe proper medication by using the drug utilization review (DUR) system. It has been three years since the system was introduced, but related studies have rarely been conducted. This study aimed to evaluate the effect of the DUR system on the prescription of PIMs for elderly patients. Methods: The data on the prescription of PIMs for elderly patients (${\geq}65$ years) who received medical treatment between March 1st and May 31st in 2015 (before introduction of the DUR system) and who received medical treatment between March 1st and May 31st in 2018 (after introduction of the DUR system) were retrospectively collected from electronic medical records. Results: The prescriptions of PIMs decreased from 3,716 (7.7%) to 3,857 (6.9%) (p < 0.001). The prescription of escitalopram and paroxetine, among selective serotonin reuptake inhibitors, increased significantly, and that of short-acting benzodiazepines also increased significantly from 454 (0.93%) to 624 (1.2%). Conclusion: Prescription of PIMs for elderly patients significantly decreased (p < 0.001) after the DUR system was introduced. Further expanded studies of PIMs need to be conducted for the safety of elderly patients.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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