Amp. B의 세포막 독성을 낮추기 위하여 egg phosphatidylcholine를 사용한 리포좀계를 이용하였다. 리포좀에 포획 된 Amp.B는 Candida albicans에 대해 free drug보다 향상되거나 동일한 항생효과를 가지면서도 동시에 적혈구에 대한 세포막 독성은 현 저히 감소된 것으로 나타났다. 이러한 현상은 Ca$\pi$dida albicans의 ergosterol이나 적혈구의 ch이est terol사이에 리포좀이라는 제3의 이중막이 존재할 경우 이들 사이에서 Amp. B가 재분배하게 되어 상대적으로 적혈구에 대한 독성은 줄어드나 리포좀보다는 ergosterol에 대한 친화력이 크므로 항생효과의 면에서는 큰 변화가 없는 것으로 보인다. Candiida의 세포벽과 결합할 수 있는 효소를 리포좀 표면에 삽입하기 위하여 ${\beta}$-glucuronidase를 이용하였으나 약물전달의 상승효과는 크게 나타나지 않았다.
Bivi, M. Shahul Hamid Rahamah;Paiko, Adamu Saidu;Khairulmazmi, Ahmad;Akhtar, M.S.;Idris, Abu Seman
The Plant Pathology Journal
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제32권5호
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pp.396-406
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2016
Continuous supplementation of mineral nutrients and salicylic acid (SA) as foliar application could improve efficacy in controlling basal stem rot (BSR) disease in oil palm seedling. It is revealed from the results that the highest disease severity index (58.3%) was recorded in T8 treatments at 9 months after inoculation. The best disease control was achieved by T7 treatments (calcium/copper/SA [Ca/Cu/SA]) (5.0%) followed by T1 (5.5%), T5 (5.8%), T3 (8.3%), T6 (8.3%), T4 (13.3%), and T2 (15.8%) treatments. Continuous supplementation of Ca/Cu/SA was found to be the most effective in controlling the disease and the high performance liquid chromatography results showed the detection of ergosterol at very low concentration in the treated samples. Moreover, the transmission electron microscopy analysis results clearly indicated that T7 treatment was also enhancing lignification, which was responsible for the thickness of the secondary cell walls and middle lamella compared to untreated samples. It was therefore, concluded that continuous supplementation of minerals nutrients and SA could effectively suppress disease severity by reducing ergosterol activity and also improve the process of lignification in the treated plants. Furthermore, this treatment also managed to delay the onset of BSR symptoms and promote the growth of the seedlings and eventually suppress the BSR disease.
The identification of Plasmodium falciparum enoyl acyl-carrier protein reductase (pfENR) is considered as a potential biological target against malaria. Trema orientalis is considered a rich source of phytochemicals useful in malaria treatment. This study evaluated the in-vitro inhibitory activity of the extract and isolated compounds of T. orientalis leaf; the isolated compounds and the analogues of the most active compound were subjected to in-silico molecular docking studies on pfENR. The methanolic extract of T. orientalis was subjected to repeated chromatographic separation which led to the isolation of some compounds. The isolated compounds from the plant were examined for their antimalarial activity using β-hematin inhibition assay. Virtual screening via molecular docking and ADMET studies were conducted to gain insight into the mechanism of binding of ligand and to identify effective pfENR inhibitors. The isolated compounds and the analogues of the most active isolates were gotten from PubChem library for use in docking study. Hexacosanol and β-sitosterol showed inhibition of the β-hematin formation. The docking results showed that hexacosanol, β-sitosterol and the analogues of β-sitosterol displayed binding energy ranging between -6.1 kcal/mol and -11.6 kcal/mol. Sitosterol glucoside has the highest docking score. Some of the ligands showed more binding affinity than known bioactive compounds used as reference. Analogues of β-sitosterol has been shown to be potential inhibitors of pfENR, therefore, the findings from this study suggest that sitosterol glucoside and ergosterol peroxide could act as antimalarial agents after further lead optimisation investigations.
Chi K. Hoang;Cuong H. Le; Dat T. Nguyen;Hang T. N. Tran;Chinh V. Luu;Huong M. Le;Ha T. H. Tran
Mycobiology
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제51권4호
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pp.246-255
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2023
Genus Penicillium comprising the most important and extensively studied fungi has been well-known as a rich source of secondary metabolites. Our study aimed to analyze and investigate biological activities, including in vitro anti-cancer, anti-inflammatory and anti-diabetic properties, of metabolites from a marine-derived fungus belonging to P. levitum. The chemical compounds in the culture broth of P. levitum strain N33.2 were extracted with ethyl acetate. Followingly, chemical analysis of the extract leaded to the isolation of three ergostane-type steroid components, namely cerevisterol (1), ergosterol peroxide (2), and (3β,5α,22E)-ergosta-6,8(14),22-triene-3,5-diol (3). Among these, (3) was the most potent cytotoxic against human cancer cell lines Hep-G2, A549 and MCF-7 with IC50 values of 2.89, 18.51, and 16.47 ㎍/mL, respectively, while the compound (1) showed no significant effect against tested cancer cells. Anti-inflammatory properties of purified compounds were evaluated based on NO-production in LPS-induced murine RAW264.7 macrophages. As a result, tested compounds performed diverse inhibitory effects on NO production by the macrophages, with the most significant inhibition rate of 81.37±1.35% at 25 ㎍/mL by the compound (2). Interestingly, compounds (2) and (3) exhibited inhibitory activities against pancreatic lipase and α-glucosidase enzymes in vitro assays. Our study brought out new data concerning the chemical properties and biological activities of isolated steroids from a P. levitum fungus.
다양한 작물로부터 분리한 4종의 탄저병균, C. gloeosporioided, C. acutatum, C. coccodes 및 C. dematium 등의 균주들에 대하여 여러 가지 살균제, 즉 carbendazim, carbendazim과 diethofencarb와의 혼합제, 4개의 보호용 살균제 및 3개의 ergosterol 생합성 저해(EBI) 살균제 등에 대한 약제 반응을 조사하였다. Benzimidazole계에 속하는 carbendazim에 대해서 4종의 Colletotrichum의 반응은, C. acutatum은 사용한 6개의 균주 모두 $EC_{50}$값은 $0.001{\sim}3.04{\mu}g/ml$ 사이에 있었으며, 모든 균주의 MIC 값은 $100{\mu}g/ml$ 이상이었다 고추와 사과, 딸기에서 분리한 C. gloeosporioides는 carbendazim에 대해서 저항성과 감수성 반응이 뚜렷하게 구별되었는데, 고추의 두 균주는 $EC_{50}$값은 0.24와 $0.01{\mu}g/ml$이었으며 MIC 값 역시 $1.0{\mu}g/ml$ 이었다. 이러한 반응은 사과와 딸기에서 분리한 균주 중에서 감수성 반응을 보이는 균주인 B13과 138, 그리고 CGF89와 94, 252에서도 비슷한 경향을 보였다. 그러나 저항성 균주로 판명된 B90, 92, 147과 CGF50, 54, 222는 $EC_{50}$값과 MIC 값 모두가 $100{\mu}g/ml$를 상회하였다. C. gloeosporioides는 carbendazim과 역상관 교차 저항성을 보이는 diethofencarb와 carbendazim의 혼합제에 대해서는 모두 $1{\sim}100{\mu}g/ml$의 MIC값을 보였지만, C. acutatum은 $100{\mu}g/ml$이상의 MIC값을 보였다. Carbandazim에 대하여 C. coccodes는 C. acutatum과 그리고 C. dematium는 C. gloeosporioides의 감수성 균주들의 반응과 유사한 반응을 보였다. 4종의 보호용 살균제에 대해서는 C. acutatum은 C. gloeosporioides보다도 높은 저항성인 반응을 보였다. 그러나 ergosterol 생합성 저해 살균제에 대해서는 4종의 탄저병균이 일정한 경향을 보였다.
원목표고는 수확시기, 재배지역 같은 요인들에 의하여 품질과 가격의 차이가 다양하다. 가을에 생산되는 표고는 수량은 많지만 화고로 불리는 고품질의 표고 생산량이 적고, 등급이 낮은 표고 생산량이 많아, 주로 표고가루로만 가공되고 있다. 이에 따라 가을에 생산되는 등급이 낮은 표고 가공품 개발이 요구되어 진다. 원목표고당화물의 𝛽-glucan, vitamin D2 함량은 UV 조사시간을 7분 적용한 원목표고당화물에서 가장 높게 나타났다. Ergosterol 함량은 UV 조사 7분 시험구에서 가장 낮은 함량을 보였다. 원목표고당화물의 환원당 함량은 62.4 mg/L~68.2 mg/L로 확인되었다. 원목표고당화물의 유리아미노산 함량을 분석한 결과, 총 16종의 유리아미노산이 검출되었으며, 대조구로 사용한 원목표고 열수추출물에 비하여 원목표고 당화물들의 유리아미노산 함량이 높음을 확인하였다. UV 조사시간에 따른 유리아미노산 및 필수아미노산 함량은 큰 차이를 보이지 않았다. 원목표고당화물의 세포독성을 확인한 결과 500 ㎍/mL 농도에서도 90%이상의 높은 세포 생존율을 보여, 대조구로 사용한 원목표고 hot water 추출액과 원목표고당화물 모두 세포독성은 없는 것으로 확인하였다. 원목표고당화물의 항염증 효과는 농도 의존적으로 높은 활성을 나타냈으며, UV 조사 7분 시험구에서 100 ㎍/mL이상의 농도에서는 90% 이하의 낮은 NO 생성능을 확인하였다. UV를 7분 조사한 원목표고당화물이 ergosterol을 제외한 유용성분 함량과 항염증 활성이 가장 높게 나타나, 원목표고당화액 제조 최적 UV 조사 시간은 7분으로 결정하였다. 본 연구결과 UV를 7분 조사한 원목표고당화물들은 안전성과 버섯의 유용성분 함량이 높아, 향 후 천연감미료 및 건강식품 소재로 다양한 활용이 기대된다.
한약재로 사용되는 더덕과 도라지에 표고의 유용성분을 함유한 소재를 개발하고자 더덕표고균사발효물(FCLM)과 더덕도라지균사발효물(FPLM)을 제조하였다. 두 가지 발효물의 일반성분, 유리당, 유기산, 𝛽-glucan, ergothioneine, ergosterol, vitamin D2 함량 및 3T3-L1 지방전구세포의 분화에 미치는 영향을 연구하였다. 일반성분 분석결과, FCLM에서 조섬유와 조지방함량이 FPLM에 비하여 높게 나타났으며, FPLM은 조단백질과 가용성무질소물의 함량이 FCLM에 비하여 높게 나타났다. 유리당은 FCLM과 FPLM 모두 arabinose, glucose, sucrose 3종이 검출되었으며, 총 유리당 함량은 FPLM에서 높게 나타났다. 유기산 함량은 발효 전 더덕과 도라지에 비하여 발효 후 FCLM과 FPLM에서 낮게 나타났다. 𝛽-Glucan 함량은 FCLM과 FPLM 두 발효물에서 대조구로 사용한 표고보다 높은 함량을 보였다. 항산화 물질로 알려진 ergothioneine의 함량은 FCLM이 FPLM보다 높게 나타났다. Ergosterol 함량은 대조구로 사용한 표고에서 가장 높게 나타났으며, 발효물들은 비슷한 함량을 나타내었다. Vitamin D2는 발효물들에서만 검출되었으며, FPLM (0.58±0.01 mg%)가 FCLM (0.47±0.01 mg%)보다 높은 함량을 보였다. 더덕과 도라지 표고균사발효물인 FCLM과 FPLM는 3T3-L1 지방전구세포에 대하여 발효 전 더덕과 도라지에 비하여 높은 수준의 세포 생존율을 나타내었다. 또한 FCLM과 FPLM은 3T3-L1 지방전구세포 분화를 발효 전 더덕과 도라지에 비하여 높은 수준으로 억제하여, 비만 억제 효과가 있는 것으로 기대된다.
The carpophores of Daedaleopsis tricolor(Fr.) Bond. et Sing. which grows wildly in Korea were collected in the Gyeong Gi Province and extracted with chloroform and methanol. Four compounds were isolated from the extracted and two of these compounds were identified as ergosterol and stigmasterol by T.L.C., G.L.C. and chemical tests.
Chemical investigation of the ethyl acetate extract of Gibberella moniliformis JS1055 endophytic fungus derived from a halophyte, Vitex rotundifolia, led to the isolation of nine compounds including 7-butyl-6,8-dihydroxy-3(R)-pent-11-enylisochroman-1-one (1), 7-butyl-6,8-dihydroxy-3(R)-pentylisochroman-1-one (2), 7-butyl6,8-dihydroxy-3(R)-pentylisochroman-1-one (3), $5{\alpha},8{\alpha}$-epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol (4), ergosterol peroxide (5), tetradecanoic acid (6), 8-O-methylfusarubin (7), nicotinic acid (8) and adenosine (9). They were identified by extensive spectroscopic data analysis including 1D, 2D ($^1H-^1H$ COSY, HSQC, HMBC) NMR, and ESIMS. All the isolates (1-9) are reported for the first time from this endophytic fungus.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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