• 제목/요약/키워드: Effective Half-life

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Inhibition of HIV-1 Replication by the Water-soluble Extract Mixture of Ricini Semen and Coptidis Rhizoma

  • Kim, Kyong-Tai;Park, Se-Young;Hong, Eun-Kyung;Han, Yong-Bok;Kim, Jong-Bae
    • Biomolecules & Therapeutics
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    • 제3권3호
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    • pp.210-216
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    • 1995
  • Partially purified water-soluble extract mixture from Ricini and Coptidis (named as RIC) showed to be a potent inhibitor of human immunodeficiency virus-1 (HIV-1) replication. RIC was evaluated for in vitro anti-HIV activity using SupTl and H9 cells infected by a recombinant virus (pSVCAT) containing chloramphenicol acetyltransferase (CAT) gene substituted for nef gene in the HIV-1 genome. RIC inhibited syncytiaformation of SupTl cells with a half maximal effective concentration, $IC_{50}$/, of 2.5 $\mu\textrm{g}$/mι and showed marked inhibition of CAT activity in the infected H9 cells and also suppressed reverse transcriptase (RT) activity in the supernatant of the infected H9 culture. However, RIC did not inhibit the activity of reverse transcriptase directly when it was mixed with the enzyme or with viral particles. Berberine, one of components of RIC, also showed similar anti-HIV activity as RIC did. The data suggest that there are active ingredients which mediate anti-HIV activity in RIC.

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Human Topoisomerase I-DNA 절개가능 복합체에 대한 Indenoisoquinoline 유도체들의 결합양상 연구 (Binding Mode Studies of Indenoisoquinoline Analogues into Human Topoisomerase I-DNA Complex Using Flexible Docking)

  • 박인선;김보연;김춘미;최선
    • 약학회지
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    • 제53권4호
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    • pp.228-234
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    • 2009
  • Topoisomerase I (Topo I) participates in the DNA replication, transcription, and repair. Binding of Topo I inhibitor to the Topo I-DNA cleavage complex forms stabilized ternary complex which blocks DNA religation and ultimately causes cell death. Camptothecin (CPT) and its derivatives have been among the most effective anticancer drugs by inhibition of topo I. However, efforts to synthesize non-CPT drugs have been actively going on because the CPT derivatives have several limitations such as poor solubility, short half-life, and side effects. As an indenoisoquinoline, NSC314622 is not as potent as CPT, but its chemical stability and slower reversibility of the cleavage complex made it a good lead compound. Recently, a series of indenoisoquinoline analogues were synthesized with substituted dimethoxy or methylenedioxy on the aromatic ring and alkylamino on the lactam nitrogen. Some of them showed quite good Topo I inhibitory activity. Using the computer docking program, Surflex-Dock, indenoisoquinoline analogues were docked into the human Topo I-DNA cleavable complex. The docking results showed that the compounds with activity better than NSC314622 intercalated between the -1 and +1 base pairs at the cleavage site, but those with little or no activities did not appear to intercalate. These results could be useful to design new Topo I inhibitors improved than CPT.

리포익산 나노 입자의 식욕 억제에 대한 고분자의 영향 (Polymer Effects on Appetite Suppression by Lipoic Acid Nanoparticles)

  • 최혜민;박철호;이기업;박중열;고은희;김현식;이종휘
    • Journal of Pharmaceutical Investigation
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    • 제37권6호
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    • pp.349-354
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    • 2007
  • For decades, the various virtues of ${\alpha}-lipoic$ acid (ALA), a natural material synthesized in most cells, have been intensively studied and proved. Recently it was reported that ALA caused significant bodyweight reduction via appetite suppression. Unfortunately, the efficacy requires an administration over 50 mg/kg. The low bioavailability and the short plasma half life of ALA lead us to explore novel pharmaceutical dosage forms using nanoparticles. In this study, the effect of polymeric stabilizers on the bioavailability improvement of ALA nanoparticles was investigated. The reduction of particle size via nano-comminution technology was successful resulting in volume average particle sizes of 320 - 340 nm. The in vitro release rate of ALA did not reflect the decrease of particle size, possibly because of the self polymerization of ALA during nano-comminution. The type of polymeric stabilizers could not affect the release rate either. However, the in vivo food intake results of ALA showed that nano-suspensions were more effective than microparticles or a salt form. The nano-suspension containing polyvinyl pyrrolidone as the primary stabilizer and polyacrylic acid as the secondary stabilizer showed more improved efficacy for 2 hours.

I-131 치료를 받은 분화갑상선암 환자에서 I-131의 유효반감기 (Effective Half-life of I-131 in Patients with Differentiated Thyroid Cancer Treated by Radioactive I-131)

  • 박석건
    • Nuclear Medicine and Molecular Imaging
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    • 제42권6호
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    • pp.464-468
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    • 2008
  • 목적 : I-131 치료를 받는 분화갑상선압 환자에서 I-131의 유효반감기($T_{eff}$)는 투여량의 계산이나 격리치료의 기간을 결정하기 위해서는 알아야 할 값 중 하나이다. 그러나 $T_{eff}$를 계산하려면 자주 선량을 측정해야 하기 때문에 측정하는 사람의 방사선노출이 문제가 된다. 이런 이유로 아직 한국인에서 $T_{eff}$값은 찾기 어렵다. 측정하는 사람에 대한 방사선 노출 없이 연속적으로 선량 변화를 측정하고, 이로부터 $T_{eff}$와 48시간 체내잔류량, 1.1 GBq이하가 될 때까지의 시간을 계산하고자 하였다. 방법: 방사선 선량계의 탐침은 격리치료실 안의 벽에 고정하고, 선량계는 밖에서 읽도록 하는 간단한 방법을 사용하였다. 2006년 1월부터 12월까지 I-131 치료($3.7{\sim}7.4\;GBq$)를 받은 분화갑상선 환자 68명(여=55, 남=13, 연령=$47{\pm}13.7$)에서 격리치료실 입원 중 선량변화를 측정하였다. 이 값을 가지고 개인용 컴퓨터의 스프레드시트 프로그램을 사용하여 $T_{eff}$를 계산하였다. 모든 환자에서 혈중 크레아티닌 농도를 측정하였다. 결과: $T_{eff}$$15.4{\pm}4.3$ ($9.4{\sim}32.5$)시간이었다. $T_{eff}$는 혈중 크레아티닌이 증가할수록 길어지는 경향은 있었으나, 상관계수는 높지 않았다(r=0.45). 48시간 후 남은 양은 $4.9{\pm}4.2$ ($1{\sim}23$)%였다. 전신에 남은 양이 1.1GBq 이하가 될 때까지의 시간은, 9.25GBq를 투여한다고 가정했을 때에는 $47.1{\pm}13.2$시간, 7.4 GBq일 때 $42.1{\pm}11.9$시간, 5.55 GBq일 때 $35.7{\pm}10$시간, 3.7 GBq일 때 $26.7{\pm}7.5$시간으로 계산되었다. 결론: 선량계의 탐침과 몸체를 분리하는 간단한 방법으로 측정하는 사람의 방사선노출이 없이 격리치료실에 입원한 환자의 선량변화를 연속적으로 측정할 수 있었고, 유도된 곡선으로부터 $T_{eff}$를 계산했다. 이 값을 이용하여 48시간 체내잔류량과 투여한 양이 1.1 GBq 이하가 될 때까지의 시간을 계산하였다.

동물 해부실험에 대한 중학교 교사와 학생들의 인식 (The Awareness of Secondary Teachers and Students toward Animal Dissection in Biology Class)

  • 이선경;이재영;김인호
    • 한국과학교육학회지
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    • 제16권4호
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    • pp.451-460
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    • 1996
  • The ethical issue is one of the most important themes in both science and environmental education. Especially related to the right of other species, animal dissection has been brought about two contradictory attitudes. In spring 1996, a survey was conducted to assess the status of animal dissection in secondary schools and the awareness of 94 biology teachers and 422 secondary students toward animal dissection. And the meaning of animal dissection in biology class was discussed in terms of environmental education. The findings were as follows: First, most of students(96.6%) had participated once or twice to animal dissection experiments(eg. fish, frog, shellfish, cuttlefish and chicken). And about half of teachers (57.4$\sim$64.9%) and some students(41.9%) felt ethical conflict in animal dissection. Second, many teachers(81.0%) and students(87.1%) thought that animal dissection was effective method to achieve the goal of biology education, but they needed more consideration on the respect for life in animal dissection experiment. Third, many teachers(88.3%) had students, who objected to animal dissection, participate obligatorily or passively. Fourth, teachers and students thought that audio-visual media such as video(teachers 63.5%, students 39.7%), computer simulations(teachers 31.7%, students 28.1%) and models(teachers 22.2%, students 24.1%) could be effective as alternatives. These findings suggest that animal dissection experiment, although it is needed to achieve the goal of biology education, requires careful consideration on the rights of animal and the respect for life, and alternatives for students who object to animal dissection in biology class.

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대량 모근 시료 DNA 분리 체계 확립과 11 microsatellite maker를 사용하는 한우 생산이력제로의 적용가능성 검증 (Establishment of the High-Throughput Hair Roots' DNA Isolation System and Verification of Its Appicability for Hanwoo Traceability Using the 11 Microsatellite Makes)

  • 임현태;이상호;유채경;선두원;조인철;윤두학;양대용;정일정;이정규;전진태
    • 농업생명과학연구
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    • 제44권6호
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    • pp.91-99
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    • 2010
  • 한우 이력추적제에 적용되는 11개의 MS marker (TGLA227, BM2113, TGLA53, ETH10, SPS115, TGLA126, TGLA122, ETH3, ETH225, BM1824 and INRA23)와 성감별을 위한 2개의 sexing primer로 조합된 하나의 Multiplex PCR set를 이용하여 모근에서 추출한 genomic DNA를 이용해 3510두의 대량 시료를 분석한 결과 3.93%의 genotyping 실패율로 성공적인 분석결과를 얻었다. 무작위교배집단으로 가정 시 동일개체출현확률 (PI)은 $1.31{\times}10^{-23}$, 반형매교배집단으로 가정 시 동일개체출현확률 ($PI_{half-sibs}$)은 $2.52{\times}10^{-16}$ 그리고 전형매교배집단으로 가정 시 동일개체출현확률 ($PI_{sibs}$)은 $1.09{\times}10^{-6}$으로 나타나 현재 사용 중인 11종의 MS marker는 범용적으로 사용하여도 무방할 것으로 재확인 되었다. 또한 생산 및 사육단계의 생우의 경우 모근을 이용하여 DNA를 추출하는 것은 시료 채취 시 소에게 주어지는 스트레스를 최소화 시킬 수 있을 뿐만 아니라 대립유전자형 분석에 있어서 시간적, 경제적인 효율성을 높일 수 있었다. 또한 모근 채취 부위 중 등, 배, 꼬리상부와 꼬리하부를 이용하여 검정한 결과 꼬리하부의 모근을 이용하여 5~13가닥을 사용했을 때 최적의 분석결과를 보였다. 최종적으로 한우의 사육단계 대량 유전자형 분석에 적용 가능한 96 well 단위를 기본으로 하는 모근 DNA분리 체계를 확립하였다.

일부 유기인계 농약의 광분해성 (Photodegradation of some Organophosphorous Pesticides)

  • 민경진;차춘근
    • 한국식품위생안전성학회지
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    • 제14권4호
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    • pp.339-345
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    • 1999
  • Dichlorvos 및 methidathion에 대한 광분해 실험을 수행하여 속도상수와 분해생성물을 측정하였다. 햇빛을 이용한 광분해 실험은 1998년 9월 2일부터 9월 18일 까지 수행하였으며 두가지 농약이 상당기간 동안 안정함을 확인할 수 있었다. 또한 햇빛 아래서는 humic acid의 광관여 효과가 없음을 알 수 있었다. 자외선을 이용한 광분해 실험에서 dichlorvos의 광분해속도상수와 반감기는 각각 0.0208 및 33.3분으로 조사되었고, methidathion의 경우는 각각 0.6189 및 1.0분으로 조사되어 methidathion의 광분해는 4분 이내에 99% 이상의 매우 빠른 분해양상을 보였다. 두가지 농약 모두 3시간 이내에 분해되었고, 따라서 먹는물 정수처리시 농약의 분해가 필요할 때는 자외선을 이용하는 것이 좋을 것으로 생각된다. 또한, dichlorvos 및 methidathion은 자외선을 단독조사 하였을 때 보다 TiO$_2$를 첨가하였을 경우 분해는 다소 빠르게 진행되었다. 광분해에 의한 분해생성물을 확인하고자 GC/MS분석을 한 결과 dichlorvos에서는 분해생성물로 m/z=153의 Ο, Ο-dimethyl phosphate(DMP)를 확인하였다. Methidathion의 경우 분해생성물로 m/z=198 과 m/z=214로 각각 Ο, Ο-dimethyl phosphorothioate(DMTP)와 Ο, Ο-dimethyl phosphorodithioate(DMDTP)를 확인하였다.

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산화공정에서의 Diclofenac, Ibuprofen 및 Naproxen의 제거특성 평가 (Removal of Diclofenac, Ibuprofen and Naproxen using Oxidation Processes)

  • 손희종;유수전;황영도;노재순;유평종
    • 대한환경공학회지
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    • 제31권10호
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    • pp.831-838
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    • 2009
  • 본 연구에서는 염소, 오존 및 오존/과산화수소 산화공정에서의 의약물질 3종의 제거특성을 살펴본 결과 diclofenac과 naproxen은 쉽게 산화공정에서 제거가 가능한 것으로 나타난 반면 ibuprofen의 경우는 산화공정에서 제거가 어려운 것으로 나타났다. 오존 단독공정 보다는 오존/과산화수소 산화공정에서의 의약물질의 제거효율이 높았으며, $H_2O_2/O_3$ 비가 1 이상에서는 제거율의 상승이 둔화되었다. 염소, 오존 및 오존/과산화수소 투입농도별 의약물질 3종에 대한 산화분해 속도 상수와 반감기를 살펴본 결과 염소, 오존 단독 투입에 비하여 오존/과산화수소 공정에서의 산화분해 속도상수가 높게 나타났고, 반감기는 단축되었다.

폐, 종격동 및 뇌를 침범한 방추세포형 혈관내피종 1예 (A Case of Spindle Cell Hemangioendothelioma Involving the Lung, Mediastinum and Brain)

  • 김환태;김인호;이봉춘;강창일;윤혜경
    • Tuberculosis and Respiratory Diseases
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    • 제40권3호
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    • pp.301-307
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    • 1993
  • Intravascular bronchioloalveolar tumor is now recognized as a pulmonary form of hemangioendothelioma(HE). HE is an unusual tumor of adult life which is characterized by proliferation of an "epithelioid" or "spindle" endothelial cell. In the lung it usually presents as multiple bilateral slowly growing nodules less than 2 cm in diameter. The aetiology and pathogenesis of this disease are unknown. Spindle cell HE occurs at any age, but approximately one half of patient are 25 years of age or younger and males are affected twice more frequently than females. On light microscopic examination, the tumor show mild cellular atypia, nearly absent mitoses and electron-microscopic studies reveal evidence of endothelial cell differentiation. Intracytoplasmic localization of Factor VIII-related antigen is demonstrated on immunohistochemical study, which confirmed the endothelial origin of the tumor. No effective therapy is yet known for HE, but survival of this tumor can be quite long. However, one half of the patient have died, usually of progressive pulmonary insufficiency. This 19-yr-old male complained of Rt. chest pain and intermittent hemoptysis. Simple chest film and chest CT scan showed the Rt. pleural effusion, variable sized bilateral pulmonary nodules, irregular large heterogenous tumor with well enhancement and extensive necrosis in the anterior mediastinum. The mediastinal mass was biopsied and diagnosed as spindle cell HE by light microscopic finding and immunohistochemical studies.

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파굴파리의 발육과 산란에 미치는 온도의 영향 (Effect of Temperatures on the Development and Fecundity of Liriomyze chinensis (Diptera: Agromyzidae))

  • 황창연;문형철
    • 한국응용곤충학회지
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    • 제34권1호
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    • pp.65-69
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    • 1995
  • 파굴파리의 발육단계별 특성을 조사한 결고, 20, 25, $30^{\circ}C$에서 난기간은 4.5일, 2.9일, 1.9일, 유충기간은 12.7일, 5.8일, 4.5일, 용기간은 20.1일, 16.3일, 13.0이로 총성숙기간은 32.5일, 25.0일, 19.4일이었다. 이 결과는 토대로 계산된 발육영점온도는 난이 $13.0^{\circ}C$, 유충이 $11.0^{\circ}C$, 용은 $7.2^{\circ}C$였고, 유효적산온도는 난이 33.0일도, 유충이 86.1일도, 용이 293.6일도였다. 성충은 빛을 조사한 후 4시간 30분 이내에 77.5%가 우화하였고, 8시간 30분 이후에는 전혀 우화하지 않았다. 암컷의 수명은 8.5일, 수컷은 5.0일이었고 암컷의 산란기간은 6.8일이었다. 산란수는 165.8개, 흡즙혼수는 983.8개였다.

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