It has been suggested that oxygen-derived free radicals have an important role in the pathophysiology of acute gastric ulceration induced by NSAIDs and ischemia-reperfusion. Taurine is hypothetized to exert its protective effect on NSAIDS-induced gastric injury by its antioxidant properties, Protect ive effect of taurine on indomethacin-induced gastric mucosal lesion and its protective mechanism were investigated. Intragastric administration of 25 mg/kg of indomethacin induced hemorrhagic lesions on the glandular stomach in rats, Pretreatment with 0.25 g/kg of taurine for 3 days significantly reduced the gastric lesion formation and Inhibited the elevation of lipid peroxide level In gastric mucosa. Both resting and FMLP-induced luminol-dependent chemiluminescence of rat peritoneal neutrophils increased immediately after treatment of indomethacin. 5-20mM of taurine inhibited chemiluminescence of neutrophils activated by indomethacin and/or FMLP. Human neutrophils (polymorphonuclear leukocytes) significantly adhered to confluent monolayer of human umbilical vein endothelial cells(HUVEC) after coincubation with aspirin or indomethacin. Also taurine prevented neutrophil adhesion induced by these drugs to HUVEC in dose-dependent manner. These results indicate that the protective effect of taurine against NSAIDS-induced gastric mucosal Injury is due to its antioxidant effect, which inhibits lipid peroxidation and neutrophil activation.
Among the Araliaceae plants indigenous to Korea, those whose medicinal usage are comparatively high have been selected in this serial studies. Chiisanoside and acanthoside D were isolated and identified from the Acanthopanax chinensis leaves and root bark. Chiisanoside and acanthoside D have been found to have the lowering S-GPT, S-GOT value and BSP-retention rate and survival rate, anti-histaminic effect in the toxic state through the bio-pharmacological experiments. ${\alpha}-hederin$, hederagenin pentaglycoside were isolated both stem bark of Kalopanax pictum Nakai var. magnificum and Kalopanax pictum Nakai var. Max. respectively. Syringoside, acanthoside D were also isolated from the root bark of Acanthopanax koreanum. The biological activity of ginsenoside $Rb_1$, $Rg_1$, Re were examined. Ginsenoside $Rb_1$, $Rg_1$, Re promotes the antileaking effect in X-ray (Co 60) irradiated toxic state.
The salt resistance of antibacterial activity and synergistic effect with clinically used antibiotic agents are critical factors in developing effective peptide antibiotic drugs. For this reason, we investigated the resistance of antibacterial activity to antagonism induced by NaCl and $MgCl_2$ and the synergistic effect of P20 with cefotaxime. P20 is a 20-residue synthetic peptide derived from a cecropin A (CA)-melittin(ME) hybrid peptide. In this study, P20 was found to have potent antibacterial activity against clinically isolated methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) strains without hemolytic activity against human erythrocytes. The combination study revealed that P20 in combination with cefotaxime showed synergistic antibacterial activity in an energy-dependent manner. We also confirmed the synergism between P20 and cefotaxime by fluorescence-activated flow cytometric analysis by staining bacterial cells with propidium iodide (PI) and bis-(1,3-dibutylbarbituric acid) trimethine oxonol (BOX). This study suggests that P20 may be useful as a therapeutic antibiotic peptide with synergistic effect in combination with conventional antibiotic agents.
In the previous reports, we selected 80% MeOH extract of 7 herbs including Scutellariae Radix(SR), Paeoniae Radix Rubra(PRR), Moutan Cortex(MC), Angelicae Gigantis Radix(AGR), Crataegi Fructus(CF), Bambusae Caulis in Taeniam(BCT) and Cinnamomi Ramulus(CR), which exhibited the inhibitory effect on HMG-CoA reductase and DPPH free radical scavenging effect in vitro, and antihyperlipidemic effects on antihyperlipidemic rats induced by Triton WR 1339 in vivo. Among them, SR, MC, AGR and BCT showed significant suppression of elevated serum LDL-cholesterol level, and AGR and CF showed significant liver weight increase on high cholesterol diet induced hyperlipidemic mice. And, SR, PRR, AGR, BCT and CR significantly suppressed the elevated serum total cholesterol and triglyceride levels on corn oil induced hyperlipidemic rats. Then, in order to research new antihyperlipidemic agents from the oriental medicinal herbs, we chose SR, AGR, CR and BCT which have the antihyperlipidemic effect in vitro and in vivo, and those herbs were systematically fractionated with organic solvent. EtOAc fraction of SR, hexane fraction of BCT, AGR and chloroform fraction of CR exhibited remarkably inhibitory effect on HMG-CoA reductase activity.
Hexachlorophene, Bithionol and Dithiazanine iodide were used to examine the vermicidal effect on Fasciola hepatica in vitro. A kymographic study was performed to investigate the motility of Fasciola hepatica under the influence of these drugs. Following conclusions were made: 1) With 10,000 : 1 solution; exhibited the vermicidal effect on Fasciola hepatica, Hexachlorophene in 5 minutes, Bithionol in 10 minutes, and Dithiazanine, iodide in 40 minutes, respectively. 2) With 100,000 : 1 solution; exhibited the vermicidal effect on Fasciola hepatica, Hexachlorophene in 20 minutes and Bithionol in 30minutes. In the case of Dithiazanine iodide the stimulation upon the fluke continued for 120 minutes. 3) With 1,000,000 : 1 solution; exhibited the vermicidal effect on Fasciola hepatica, Hexachlorophene in 50 minutes and Bithionol in 80 minutes. In the case of Dithiazanine iodide the stimulation upon the fluke continued for 120 minutes. 4) With 10,000,000 : 1 solution; the only Hexachlorophene showed the vermicidal effect on Fasciola hepatica. In the case of Bithionol and Dithiazanine iodide the slight stimulation upon the fluke continued for 120 minutes.
The effect of sodium taurodihydrofusidate (STDHF) on drug permeation across nasal mucosa was studied in vitro using Ussing type diffusion chamber. Disodium cromoglicate (DSCG, M.W.5123) and fluorescein isothiocyanate-dextran (FD) of different molecular wieghts (M.W. 4400-71200) were used as model drugs. Pemeation profiles of DSCG and FDs showed a typical pseudo steady-state curve with short lag time. The pemeability coefficient of FD (M.W. 9400) sigmodially increased with increasing STDHF concentration. It also enhanced the DSCG pemeation. Interestingly the enhancement efficacy was independent of molecular weight of penetrants.
본 연구는 서울지역에 거주하는 건강한 성인 남녀(남자 29명, 여자 10명) 39명을 대상으로 trans 지방산 3.75 g을 각각 첨가한 찹쌀보리빵과 밀빵의 섭취가 혈중 지방산 조성과 지질 수준에 미치는 효과를 확인하기 위하여 실시하였다. 시험군은 밀빵 군(19명)과 찹쌀보리빵 군(20명)의 2군으로 분류하였으며 장기(6주) 임상시험으로 시행하였다. 밀빵 군은 밀가루 80 g에 trans 지방산 3.75 g을 첨가한 밀빵을, 찹쌀 보리빵 군은 $\beta$-glucan 5%를 함유한 찹쌀보리가루 40 g과 밀가루 40 g에 trans 지방산 3.75 g 첨가하여 찹쌀보리빵을 조제하여 제공하였다. 찹쌀보리빵을 섭취한 군에서는 섭취기간이 증가할수록 C18:3c,n-9 지방산을 제외한 지방산들의 농도가 낮아졌으며 특히 섭취 6주경과 후에서는 C16:0, C18:1t, C18:1c, C18:2t와 C18:2c의 농도는 밀빵을 섭취한 군에 비해 유의적으로 낮은 수준을 보였다. 밀빵을 섭취한 군에서 섭취기간이 증가할수록 C18:1t, C18:2c, C18:2t의 농도는 증가하는 것으로 나타난 반면 C18:0, C18:1c, C18:3c,n-9과 C18:3c,n-3의 농도는 감소하였고 C16:0와 C18:2c의 농도는 증가 후 일정수준을 유지하여 6주경과 후에서는 섭취 전보다 현저하게 높은 수준을 보였다. P/M/S 비를 보면 섭취4주까지 두 군 모두에서 다가불포화지방산의 비가 증가한 반면 섭취 6주경과 후에서는 다소 감소하는 경향을 보였으며, 단일불포화지방산의 비는 찹쌀보리빵 군에서는 감소하는 추세이나 밀빵 군에서는 증가하는 경향을 보였다. 또한 혈중 trans 지방산을 비롯한 포화지방산 농도가 낮은 수준이었으며 또한 찹쌀보리빵의 섭취는 밀빵의 섭취에 비해 총 콜레스테롤 농도와 TG/HDL-C의 비를 감소시켰다. 이러한 결과는 찹쌀보리에 함유된 $\beta$-glucan이 trans 지방의 체내 흡수율을 저하시키거나 흡수속도를 느리게 하기 때문으로 사료된다. 따라서 이상의 결과에서 가공식품으로부터 공급되는 trans 지방의 체내 농도를 저하시키고 혈장 총 콜레스테롤 농도를 개선시키기 위해서는 밀가루 보다는 찹쌀보리를 활용한 형태로 섭취하는 것이 바람직하다고 하겠다.
Addition of 30% propylene glycol was required to maintain sink condition in the evaluation of percutaneous absorption of estradiol and norethindrone acetate. The permeability of estradiol was higher in silicone and SIS adhesives. However, estradiol was crystallized in silicone, SIS, and SBS adhesive matrix. The permeability ratio of estradiol or norethindrone acetate from acrylic pressure sensitive adhesives varied widely depending on the functional group of the acrylic adhesives. PEO grafting to acrylic adhesive seemed to change physicochemical property of acrylic adhesive and increased the permeability of estradiol and norethindrone acetate significantly. On the contrary, highly cross-linked enhancer compatible acrylic adhesive decreased the permeability of both estradiol and norethindrone acetate. $Span^{\circledR}$ 20 provided the highest enhancing effect on the permeability of both estradiol and norethindrone acetate followed by oleic acid and $Crovol^{\circledR}$ EP40. The permeability of the drugs from the developed system was comparable to that from commercial $Combitran^{\circledR}$, although significantly lower amount of estradiol and norethindrone acetate were loaded in the developed system.
Herein, a new electrochemical method was described for the determination of ciprofloxacin based on the enhancement effect of an anionic surfactant: sodium dodecyl benzene sulfonate (SDBS). In pH 4.0 phosphate buffer and in the presence of 1.0 × 10-4 mol/L SDBS, ciprofloxacin yields a well-defined and sensitive oxidation peak at the carbon paste electrode (CPE). Compared with that in the absence of SDBS, the oxidation peak current of ciprofloxacin remarkably increases in the presence of SDBS. The experimental parameters, such as supporting electrolyte, concentration of SDBS, and accumulation time, were optimized for ciprofloxacin determination. The oxidation peak current is proportional to the concentration of ciprofloxacin over the range from 8.0 × 10-8 to 5.0 × 10-6 mol L-1. The detection limit is 2.0 × 10-8 mol L-1 after 2 min of accumulation. This new voltammetric method was successfully used to detect ciprofloxacin in drugs.
Sun Ah Choi;Hye Jin Jee;Katrina Joy Bormate;Yeonjae Kim;Yi-Sook Jung
Biomolecules & Therapeutics
/
제31권6호
/
pp.583-598
/
2023
Dementia is a clinical syndrome characterized by progressive impairment of cognitive and functional abilities. As currently applied treatments for dementia can only delay the progression of dementia and cannot fundamentally cure it, much attention is being paid to reducing its incidence by preventing the associated risk factors. Cardiovascular and metabolic diseases are well-known risk factors for dementia, and many studies have attempted to prevent dementia by treating these risk factors. Growing evidence suggests that sex-based factors may play an important role in the pathogenesis of dementia. Therefore, a deeper understanding of the differences in the effects of drugs based on sex may help improve their effectiveness. In this study, we reviewed sex differences in the impact of therapeutics targeting risk factors for dementia, such as cardiovascular and metabolic diseases, to prevent the incidence and/or progression of dementia.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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