본 연구는 유기용매로 추출한 마늘의 항암성 성분을 in vitro에서 흰생쥐의 백혈병성 임퐈모 세포인 L$_{1210}$과 P${388} 및 인체 직장암 세포인 HRT-18과 인체 결장암 세포인 HCT-48과 HT-29 또한 invivo에서 흰쥐 복수 육종암세포인 sarcoma-180세포를 대상으로 선별 시험한 것이다. S-180을 제외한 각 암세포는 in vitro에서 마늘추출물을 농도별로 첨가한 배양액에서 배양시험하였다. 암세포의 증식억제효과는 마늘의 석유에텔추출물이 알코올추출물보다 높았다. 마늘의 지용성 성분은 in vitro에서 흰생쥐의 백혈병성 임퐈모 세포, 인체 직장암 및 결장암 세포에 대해 항암효과물을 나타내었다. 각 암세포의 증식률은 첨가한 마늘추출물의 농도가 증가할수록 감소한 영향을 보였다. Petroleum ether/ethyl ether/acetic acid(90:10:1, v/v/v)의 전개용매로 사용한 TCL에서 분리한 유효한 활성성분의 Rf치는 0.18이었고, 정제하지 않은 마늘추출물보다 L$_{1210}$세포에 대해 2.3배 높은 활성을 나타냈다. S-180 암세포로 유발한 흰생쥐에 마늘 추출물을 투여한 군이 투여하지 않은 군보다 생존 기간이 1.5내지 2배 가량 연장효과를 보였다. S-180 암세포를 함유하고 있는 흰 생쥐에 마늘추출물(3ug/head)을 복강내 주사하고 3시간 후에 관찰한 결과 S-180 암세포의 뚜렷한 형태변화를 관찰하였다.
Background: Nowadays, the encapsulation of cytotoxic chemotherapeutic agents is attracting interest as a method for drug delivery. We hypothesized that the efficiency of helenalin might be maximized by encapsulation in ${\beta}$-cyclodextrin nanoparticles. Helenalin, with a hydrophobic structure obtained from flowers of Arnica chamissonis and Arnica Montana, has anti-cancer and anti-inflammatory activity but low water solubility and bioavailability. ${\beta}$-Cyclodextrin (${\beta}$-CD) is a cyclic oligosaccharide comprising seven D-glucopyranoside units, linked through 1,4-glycosidic bonds. Materials and Methods: To test our hypothesis, we prepared ${\beta}$-cyclodextrin-helenalin complexes to determine their inhibitory effects on telomerase gene expression by real-time polymerase chain reaction (q-PCR) and cytotoxic effects by colorimetric cell viability (MTT) assay. Results: MTT assay showed that not only ${\beta}$-cyclodextrin has no cytotoxic effect on its own but also it demonstrated that ${\beta}$-cyclodextrin-helenalin complexes inhibited the growth of the T47D breast cancer cell line in a time and dose-dependent manner. Our q-PCR results showed that the expression of telomerase gene was effectively reduced as the concentration of ${\beta}$-cyclodextrin-helenalin complexes increased. Conclusions: ${\beta}$-Cyclodextrin-helenalin complexes exerted cytotoxic effects on T47D cells through down-regulation of telomerase expression and by enhancing Helenalin uptake by cells. Therefore, ${\beta}$-cyclodextrin could be superior carrier for this kind of hydrophobic agent.
Breast cancer is the most common malignancy and also the second leading cause of cancer death among women and also in women that have a high mortality. Previous studies showed that magnesium (Mg) has cytotoxic effects on malignant cell lines. However, the anti-cancer effects of Mg on MCF-7 breast cancer cells are uncertain. This study was aimed at the comparison of the cytotoxic effect of Mg salt (MgCl2) and cisplatin on MCF-7 cells and fibroblasts (as normal cells). After treatment with various concentrations of MgCl2, and cisplatin as a positive control for 24 and 48 hours (h), cytotoxicity activity was measured by MTT assay. In addition, apoptosis was determined by annexin V/propidium iide assay. Both cisplatin and the MgCl2 exhibited dose-dependent cytotoxic effects in the MCF-7 cell line, although the LD50 of the Mg was significantly higher when compared to cispaltin ($40{\mu}g/ml$ vs. $20{\mu}g/ml$). Regarding annexin V/propidium results, treatment of MCF-7 cells with LD50 concentrations of cisplatin and Mg showed 59% and 44% apoptosis at 24h, respectively. Finally, the results indicated that Mg has cytotoxic effects on MCF-7 cells, but less than cisplatin as a conventional chemotherapeutic agent. However, regarding the side effects of chemotherapy drugs, it seems that Mg can be considered as a supplement for the treatment of breast cancer.
Objectives : This study was performed to efficiently make Black Panax Ginseng (BPG) and evaluate its antitumor activity. Methods : Panax ginseng was steamed at $95^{\circ}C$ for 3 h, dried and steamed again at $115^{\circ}C$ for 6 h. The main ginsenosides of BPG were $Rg_{3}$, $Rk_{1}$ and $Rg_{5}$. Results : Among the saponins in BPG, the amount of ginsenoside $Rg_{3}$ was determined by HPLC method. The 11.48 mg of ginsenoside $Rg_{3}$ was obtained from lg of dried BPG. The crude saponin fraction (CSF) of BPG was tested in vitro for its cytotoxic activities against various human cancer cell lines, such as ACHN, NCI-H23, HCT-15 and PC-3. The CSF of BPG exhibited stronger cytotoxic activity than that of red Panax ginsneng. CSF of BPG exhibited good cytotoxic activities against ACFIN, HCT-15, and PC-3 cell lines with $IC_{50}$ values of 60.3-90.8 ${\mu}g$/ml. However, CSF of BPG did not show any cytotoxic activity against NCI-H23 cell line. Conclusions : BPG produced by new manufacturing is more effective than BPG produced by existing processing in anticancer activity. And new BPG has a possibility of investigation because of high contents of Rg3, Rk1 and Rg5 that have various phisological activities.
연구배경 : 수술적 절제가 불가능한 폐암환자에서 복합화학요법의 역할이 최근 증대되고 있으나 아직 가장 이상적인 복합화학요법은 확립되지 않고 있다. 두 종류 이상의 항암제를 복합투여시 약제간의 상호작용에 의해 항암효과의 상승 혹은 억제를 보일 수 있으나 이를 예측하기가 어려웠다. 본 연구에서는 MTT 검사를 이용하여 두 약제를 여러 농도에서 복합투여후 살해능의 변화를 관찰하였다. 방 법 : 사람의 폐선암세포인 PC-14를 이용하여 cisplatin, mitomycin C, adriamycin 및 etoposide를 여러 농도에서 단독 또는 두 약제를 복합투여하여 항암효과의 변화를 MTT 검사로 측정하고 두 약제 복합투여시의 상호 작용의 결과를 이원배치법을 이용한 Anova분석을 이용하여 측정하였다. 결 과 : 위의 네종류의 약제는 단독투여시 농도에 비례하는 암세포살해능을 보였고 두 약제를 복합투여시 모든 조합에서 암세포살해능의 상승효과를 보였으며 특히 mitomycin C 와 cisplatin 및 adriamycin과 cisplatin을 복합투여시 상승효과가 강하게 나타났다. 결 론 : 위의 결과로 비소세포폐암의 복합화학요법시 mitomycin C와 cisplatin 혹은 adriamycin과 cisplatin을 같이 사용할 경우 항암효과의 극대화를 얻을 수 있으리라 기대된다. 나아가 이번 연구의 디자인은 복합항암화학요법을 필요로 하는 모든 종류의 암에 적용되어 최대항암효과를 얻을 수 있는 약제선정에 도움의 될 수 있으리라 생각된다.
본 연구에서는 널리 섭취되는 식이 폴리페놀 화합물인 resveratrol과 일반의약품 성분 AAP, Asp 및 Ibu와의 혼용 시 일어날 수 있는 상호작용에 의한 세포독성 변화를 조사하였다. Resveratrol은 장관계 HCT 116 세포와 간 HepG2 세포에 농도의존적인 세포활성 감소를 초래하였고 각각 113.8 및 $135.7\;{\mu}M$의 $IC_{50}$ 수치를 보였다. 농도별 resveratrol과 AAP, Asp 또는 Ibu를 각 세포에 24시간 복합투여하였을 때 일부 유의적인 resvertrol 독성의 감소나 증가가 나타났지만 전체적으로 10% 이내의 미미한 변화를 보였다. AAP, Asp 및 Ibu의 고농도 처리시 발생하는 세포독성에 대한 resveratrol의 효과를 HepG2 세포와 IEC-6 정상장관계 세포에서 비교하였을 때 현저한 약물 독성의 변화 또한 관찰되지 않았다. HepG2 세포에 저농도의 resveratrol을 48, 72시간 처리하였을 때 유의적인 세포증식 촉진효과가 나타났으나, AAP와 복합투여시 그 효과는 소멸되었다. 한편 일반의약품 성분과 resveratrol을 각각 순서를 달리하여 전후로 세포에 처리하였을 때에도 현저한 독성의 변화는 나타나지 않았다. Resveratrol과 빈번히 복용되는 일반의약품 AAP, Asp, Ibu를 여러 조합에 의해 복합처리하여 세포독성을 평가한 결과, 이들의 상호작용에 의한 두드러진 독성발현 및 활성변화는 발견되지 않았다.
To determine the effect of ERp57 expression on thrombopoiein (TPO) productivity in recombinant Chinese hamster ovary (rCHO) cells, TPO producing rCHO cell line with doxycycline-regulated ERp57 expression \Vas developed. The Erp57 expression level could be regulated by addition of different concentrations of doxycycline to culture medium. The doxycycline concentration of I ${\mu}g/mL$ was high enough to suppress the ERp57 expression. Up to 5 ${\mu}g/mL$ doxycycline concentration used in culture medium, no observable cytotoxic effect of doxycycline was detected during culture. Overexpression of ERp57 、 vas found to increase the specific TPO productivity ($q_{Tpo}$) without growth inhibition, probably due to the chaperone-like activity of ERp57 in CHO cells.
생쥐 섬유모세포주 L929 세포에 미치는 중금속류와 중금속 착화제의 세포독성 정도를 측정하기 위해 96 well microtiter plate를 이용한 간편한 비색검정 방법, 즉 neutral red(NR)와 tetrazolium MTT 정량을 실시하였다. NR과 MTT정량으로 측정한 결과 세포독성은 카드뮴 > 아연 > 니켈 > 3가크롬의 순서로 나타났다. 또한 두개의 중금속을 동시에 처리한 결과 아연에 의해 카드뮴의 독성이 감소되었으며 니켈과 크롬을 동시에 처리한 결과 니켈의 독성이 감소하였다. 그리고 착화제로 EDTA와 Chitosan을 처리한 결과 세포독성이 현저하게 감소되는 것으로 나타났다.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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pp.142.2-143
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2003
We studied the effect of methanol extract of Carpopeltis affinis (CA) on atopic allergic reaction. CA dose-dependently inhibited interleukin (IL)-8 and tumor necrosis factor (TNF)-$\alpha$ secretion from the PMA- plus A23187- stimulated HMC-1. CA also dose-dependently inhibited the histamine and $\beta$-hexosaminidase release from mast cells. CA had no cytotoxic effect. (omitted)
Previously, we have reported that methylene blue (MB) induces cytotoxicity in human brain tumor cells through the generation of free radicals. In this study the effect of deferoxamine (DFO), an iron chelator, on MB-induced cytotoxicity was investigated using SK-N-MC human neuroblastoma and U-373 MG human astrocytoma cells as model cellular systems. The cytotoxic effect of MB was potentiated by DFO. The potentiation effect of DFO was significantly blocked by either stoichiometric amounts of ferric ion, various antioxidants, hydroxyl radical scavengers or intracellular $Ca^{2+}$ release blockers. These results suggest that hydroxyl radical and intracellular $Ca^{2+}$ may act as important mediators of the enhanced cytotoxicity by MB and DFO. These results further suggest that the combined treatment with MB and DFO may be useful for the therapeutical applications of human brain tumors.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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