• 제목/요약/키워드: Cycooxygenase

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Prostaglandin E Synthase, a Terminal Enzyme for Prostaglandin E2 Biosynthesis

  • Kudo, Ichiro;Murakami, Makoto
    • BMB Reports
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    • 제38권6호
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    • pp.633-638
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    • 2005
  • Biosynthesis of prostanoids is regulated by three sequential enzymatic steps, namely phospholipase $A_2$ enzymes, cyclooxygenase (COX) enzymes, and various lineage-specific terminal prostanoid synthases. Prostaglandin E synthase (PGES), which isomerizes COX-derived $PGH_2$ specifically to $PGE_2$, occurs in multiple forms with distinct enzymatic properties, expressions, localizations and functions. Two of them are membrane-bound enzymes and have been designated as mPGES-1 and mPGES-2. mPGES-1 is a perinuclear protein that is markedly induced by proinflammatory stimuli, is down-regulated by anti inflammatory glucocorticoids, and is functionally coupled with COX-2 in marked preference to COX-1. Recent gene targeting studies of mPGES-1 have revealed that this enzyme represents a novel target for anti-inflammatory and anti-cancer drugs. mPGES-2 is synthesized as a Golgi membrane-associated protein, and the proteolytic removal of the N-terminal hydrophobic domain leads to the formation of a mature cytosolic enzyme. This enzyme is rather constitutively expressed in various cells and tissues and is functionally coupled with both COX-1 and COX-2. Cytosolic PGES (cPGES) is constitutively expressed in a wide variety of cells and is functionally linked to COX-1 to promote immediate $PGE_2$ production. This review highlights the latest understanding of the expression, regulation and functions of these three PGES enzymes.

PMA에 의해 유도된 cycooxygenase-2 활성에 대한 새로운 발효법에 의한 대두산물의 억제 효능 (Inhibition of Phorbol 12-myristate-13-acetate Induced Cyclooxygenase-2 Activity by Three-step Fermented Soybeans)

  • 박철;이정옥;류충호;최영현
    • 생명과학회지
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    • 제18권2호
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    • pp.180-186
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    • 2008
  • 이상의 연구 결과에 의하면 U937 세포에서 FSB 및 TFS 모두 2 mg/ml의 농도에서 6시간까지는 세포증식에 아무런 영향을 미치지 못하였고 PMA 처리에 의해서도 세포증식에는 변화가 없었으며, 세포의 형태 및 핵의 형태도 PMA와 FSB 및 TFS의 처리에 의해서 아무런 변화가 나타나지 않았다. 그러나 COX-2의 발현의 정도는 PMA 처리에 의해서 증가하였고, 이렇게 증가한 COX-2는 FSB 및 TFS의 선처리에 의해서 효과적으로 억제되는 것으로 나타났다 또한 COX-2에 의해 생성되어 염증반응을 유발하며 세포분열이나 증식에 영향을 줌으로서 각종 질병의 유발과 진행에 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있는 $PGE_2$의 경우도 PMA처리에 의하여 증가하였으며 FSB 및 TFS 처리에 의해서 강하게 억제되었다. 특히 FSB에 비하여 TFS를 선처리하였을 경우 PMA에 의하여 과발현된 COX-2 및 $PGE_2$ 생성의 억제정도가 더 강하게 나타났다. 이러한 결과는 FSB 및 TFS의 항염증기전 해석을 위한 이해와 향후 지속적인 연구를 위한 귀중한 자료가 될 것으로 사료된다.