The bark of Alnus japonica has been used for the treatment of fever, hemorrhage and diarrehea in oriental traditional medicine. Recently, it was revealed that the diarylheptanoids from the bark of Alnus japonica possess anti-inflammatory activity and are expected to be applicable for atopic dermatitis. In this study, oregonin, one of major active components in the bark of Alnus japonica, was developed in the form of semisolid formulations for topical delivery. Oregonin was incorporated into four ointment bases: O/W cream, W/O cream, hydrophilic ointment and lipophilic ointment. Oregonin release from all formulation prepared was evaluated. Franz cell method and immersion method were employed to characterize the release patterns of drug from each formulation based on solvent availability. O/W cream showed a better release profile than the other formulations when evaluated with Franz cell method with an order of O/W cream, hydrophilic ointment, W/O cream and lipophilic ointment. In the immersion method, hydrophilic ointment showed the greatest release rate at times 1 hour exceeding compared to other bases with an order of hydrophilic ointment, O/W cream, W/O cream and lipophilic ointment. Hydrophilicity and solvent availability of formulation seems to significantly influence the release rate of oregonin from ointment bases. In this study, we successfully characterized the oregon in ointment and found that o/w cream is a promising formulation for the topical delivery of oregonin.
To formulate the topical analgesic preparation of a new capsaicin derivative, DA-5018, a skin penetration evaluation system was established and the effect of composition of formulation on skin penetration using this system was evaluated, The effect of massage on hairless mouse skin penetration and inter-day variation of this effect were investigated using test formulations(cream). In massage group, compared with non-massage group, absolute penetration amount of DA-5018 increased and this experimental system was found to be reproducible, The effects of pH of water phase, ratio of oil/water and the concentration of active ingredient in cream on skin penetration were investigated. The permeation of DA-5018 from the cream increased with increasing pH of water phase to 9. But at pH 10, the permeation of DA-5018 decreased, because of the physical instability of the cream. The permeation of DA-5018 from the cream increased with increasing the ratio of oil/water of the cream. The increase of the content of DA-5018 to 0.3% increased the permeation of DA-5018, but at high concentration(1.0%), the permeation of DA5018 decreased, due to the instability of the cream.
본 연구에서는 유화안정제 중 하나인 cetyl alcohol 함량에 따른 천연 염모제 헤나의 유화 안정성을 분석하고 가장 안정한 유화를 나타내는 cetyl alcohol 함량을 확인하였다. 유화 안정성을 분석하기 위해 cetyl alcohol의 함량에 따른 입자 크기, 입자 형태, 점도 및 염색 후 색상의 차이를 비교하였다. Dynamic light scattering (DLS) zeta 분석 결과, cetyl alcohol 3 % 가 zeta potential 값이 115.9 mV로 가장 높은 값을 보였으며, 입자크기분포는 cetyl alcohol의 함량이 3 %인 크림 제형 염모제가 증류수에 분산된 헤나와 비교해 입도분포의 폭이 좁았다. 점도계 분석 결과 cetyl alcohol의 함량이 증가할수록 점도가 증가하였고, 크림 제형의 헤나 pH 측정 결과 두피에 적합한 pH 범위로 측정되었다. 또한 헤나 크림 제형 염모제에서는 cetyl alcohol의 함량이 증가할수록 유화 안정성이 증가하였다.
대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book II
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pp.303-306
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2003
Indonesia is a tropical country having a temperature range of 25-35$^{\circ}C$ which can affect the skin and causes damages like aging. This aging process is due, at least, to free radical reactions. For this reason, many attempts had been done to find out creams containing natural antioxidant compound which have a potential of free radical scavenger. Kluwek, a fermented form of foot ball fruit or picung (Pangium edule.Reinw), had been proved to contain antioxidant compound in its methanol fraction oil to which antiaging cream was formulated. Stability evaluation was conducted for cream with Kluwek oil compared to base cream, including organoleptic (colour and odour), pH, viscosity, particle size, centrifugation test and flow characteristics either in room temperature (27$^{\circ}C$) or stress condition (4$^{\circ}C$ and 5$0^{\circ}C$) for 8 weeks continuously, and six times cycling test at 4$^{\circ}C$ and 5$0^{\circ}C$ every 24 hours. The results showed that cream with Kluwek oil and base cream were stable at temperature 27 and 4$^{\circ}C$, cycling test and centrifugation test, but not stable at 5$0^{\circ}C$. Free radical evaluation was done by Electron Spin Resonance and the result showed that cream with Kluwek oil had less free radicals compared to base cream.
For preventing and curing the stretching mark, TECA Niosome/W/O system creams were formulated using Titrated Extract of Centella Asiatica (TECA) which is well known for its excellent wound healing effect. The lipid-water partition coefficients and the stabilities of TECA were evaluated and TECA Niosome/W/O system (TECA N/W/O) creams were prepared with different concentrations of cetyl alcohol and ceramide. TECA N/W/O cream was evaluated with respect to their rheological properties, permeation through excised skin of hairless mouse and in vitro and in vivo accumulation in the skin of hairless mouse. In addition, dermal thicknesses of hairless mouse skins were determined following the in vivo application of TECA N/W/O cream and control cream. TECA N/W/O creams showed pseudoplastic flow and hysteresis loop. The permeation of TECA from formulations through excised skin of hairless mouse did not observed. Amount of accumulated drug in the excised skin of hairless mouse was deσeased with an increase in the concentration of cetyl alcohol and showed no relationship with concentration of ceramide. Amount of accumulated drug in formulation A-3 was higher than in niosome suspension and other formulations. In in vivo experiment, amount of accumulated drug in formulation A-2 and A-3 was much higher than that of niosome suspension. Being treated with the N/W/O cream for 8 weeks, the dermal thickness of hairless mouse skin was increased 3.2 times than that of 16 weeks-control group.
To develop novel transdermal formulation for aceclofenac, microemulsion was prepared for increasing its skin permeability. Based on solubiity and phase studies, oil and surfactant was selected and composition was determined. Microemulsion was spontaneously prepared by mixing ingredients and the physicochemical properties such was investigated. The mean diameters of microemulsion were approximately 90 nm and the system was physically stable at room temperature at least for 3 months. In addition, the in vitro and in vivo performance of microemulsion formulation was evaluated. Aceclofenac was released from microemulsion in acidic aqueous medium, and dissolved amounts of aceclofenac was approximately 30% after 240 min. Skin permeation of aceclofenac from microemulsion formulation was higher than that of cream. Following transdermal application of aceclofenac preparation to delayed onset muscle soreness, serum creatine phosphokinase and lactate dehydrogenase activity was significantly reduced by aceclofenac. Aceclofenac in microemulsion was more potent than cream in the alleviation of muscle pain. Therefore, the microemulsion formulation of aceclofenac appear to be a reasonable transdermal delivery system of the drug with enhanced skin permeability and efficacy for the treatment of muscle damage.
Ursolic acid (UA), a bioactive triterpene acid, has been known to increase collagen content in human skin in addition to other actions such as anti-inflammatory, skin-tumor prevention and anti-invasion. However, it is poorly soluble in water. Therefore, we firstly prepared microemulsion system with benzyl alcohol, ethanol and Cremophor EL, RH 40 and Brij 35 as surfactant in order to increase solubility of UA and then prepared microemulsion was dispersed in o/w cream base for the topical delivery of UA in an effort to improve anti-wrinkle effect. The pseudo-ternary phase diagrams were developed and various microemulsion formulations were prepared using benzyl alcohol as an oil, Cremophor EL, RH 40 and Brij 35 as a surfactant. The droplet size of microemulsions was characterized by dynamic light scattering. The accumulation of VA in the skin from topical cream was evaluated in vitro using hairless mouse skins. The mean droplet size was $26.8{\pm}6.6$ nm for microemulsions II with Cremophor EL. All UA creams showed pseudoplastic flow and hysterisis loop in their rheogram, depending on the type of materials added in topical creams. The in vitro accumulation data demonstrated the UA topical cream prepared with the combination of Poloxamer 407 and Xanthan gum as a copolymer showed higher accumulation percentage than those prepared with either Poloxamer 407 or Xanthan gum. These results suggest that UA topical cream using microemulsion systems may be promising for the topical delivery of UA.
Gel and cream containing 5% and 10% ketonic fraction (KF) of Leptospermum scoparium, respectively were formulated. Antimicrobial activity, stability, anti-inflammatory effect, rheological properties, drug release and acute toxicity for these topical efficacy were evaluated. Gel and cream containing neomycin or gentamycin in combination with KF has potent antimicrobial activity. Gel and cream were physically stable and did not show any creaming for 6 months storage. Gel showed plastic flow with yield value and cream showed pseudoplastic flow with hysteresis loop. The gel and cream containing KF showed higher viscosity than control or commercial one. The viscosity increased as the concentration of KF increased. Both 10% gel and cream showed a significant decrease in swelling when applied to the carrageenan- injected paw, suggesting local antiinflammatory activity. Particularly, 10% gel preparation showed similar antiinflammatory activity when compared with commercially available drugs. Percent of drug released and diffusion coefficient were in the order of 5% gel, 10% gel, 5% cream, and 10% cream, respectively. There were no significant changes of body weight in rats percutaneously administered with 10% cream and gel when compared with control. There were no induced acute toxicity when 10% cream or gel was applied to rats. Leptospermum scoparium could be practicaly used in topical preparations.
Soybean fatty acid, the largest byproduct in the production of soybean oil, was formulated for hand cream, oil in water emulsion base, to improve the suppleness and elasticity of skin. The stability of emulsion observed by a macroscopic method was used as a characteristic index for deciding an optimum formula of hand creams. The optimum formula of the most stable hand cream was obtained from polynomial regression equation, contour graphs and partial derivative graphs. The values of soybean fatty acid and stearyl alcohol in the obtained optimum formula were 9.75 and 14.75 w/w%, respectively, and sodium lauryl sulfate was not needed. Experimental value for the stability of hand cream prepared according to the optimum formula was 76,14 days, and the prediction value by computation method was 73.25 days. From the results of accelerated tests by elevated temperature, the stability of hand cream by optimum formula was 1.7 year at room temperature $(25^{\circ}C)$. The hand cream containing soybean fatty acid was found to be free of primary irritant substance to the skin by Draize technique.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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