Neurokinin A(NKA) and its derivatives ([Nle$^{7}$NKA,[Leu$^{7}$NKA] were synthesized by solid phase peptide synthesis method using Fmoc-TFA strategy and their smooth muscle contractile activities were measured to examine the structural effect of alkyl group at the 7th amino acid NKA on the smooth muscle contractile activity. The smooth muscle contractile activity. The smooth muscle contractile activities of [Nle$^{7}$]NKA and [Leu$^{7}$]NKA were only 5.64% and 1.55%, respectively when compared with NKA. This result suggested that the more three dimensional structure of th 7th amino acid as well as the whole message segment of NKA would be necessary to show the biological activity.
Jeon, Jae Keun;Kim, Sang Soo;Kang, Da Haeng;Kim, Bo Kyoung;Koo, Ja Pung;Moon, Ok Kon;Lee, Joon Hee
Journal of International Academy of Physical Therapy Research
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v.4
no.1
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pp.505-509
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2013
This study has investigated the effect of isometric contractile force and muscle activity applying sperficial heat according to the time from the biceps brachii muscle. In this study, 20 university students participants without musculoskeletal and neurological disorders. By applying a hot pack 5min, 10min, 20min and 30min respectively. After that measurement are skin temperature, contractile force and muscle activity. Skin temperature of the hot 5 min applied that rapidly changing. Increasing the time it takes to apply a variance has been reduced(p<.001). Isometric contractile force was not statistically significant but highest when applying the hot pack 5 minutes and lowest when applying the hot pack 30 minutes(p<.001). Muscle activity and median frequency was highest when applying the hot pack 5 minutes. To analyze the above results, it was found that isometric contractile force and muscle activity changed according to the applying time. These result lead us to the conclusion that this study will be more evidence for changes in muscle contraction to apply hot pack on clinic.
The effects of omission of buffers from Krebs-Ringer medium on contractile activity, membrane potentials and ATP content of electrically stimulated isolated rat atria were investigated. 1) Contractile status: A rapid and marked depression of the contractile activity of atria occurred when buffer-free medium was substituted for the normal Krebs-Ringer medium. 2) Electrical status: The omission of buffers from medium did not alter the resting or action potential magnitudes of atria. However, the action potential duration was on initial increase followed by a decrease in the buffer-free medium. 3) ATP concentration: The omission of buffers from medium resulted in a marked decrease in the ATP levels of atria. It has been also found in the present study that bicarbonate buffer plays an important role for the maintenance of the contractility and ATP levels of the heart. The contractile depression by the omission of buffers was not directly associated with electrical alterations in resting or action potentials of the heart. In the absence of bicarbonate-buffer, glucose no longer plays to maintain the contractile activity and the ATP levels of rat atria.
Purpose : This paper reviews evidence supporting adaptive plasticity in skeletal muscle fibers induced by various exercise training and neuromuscular activity. Result : Skeletal muscle fiber demonstrates a remarkable adaptability and can adjust its physiologic and contractile makeup in response to alterations in functional demands. This adaptive plasticity results from the ability of muscle fibers to adjust their molecular, functional, and contractile properties in response to altered physiological demands, such as changes in exercise patterns and mechanical loading. The process of activity-dependent plasticity in skeletal muscle involves a multitude of signalling mechanisms initiating replication of specific genetic sequences, enabling subsequent translation of the genetic message and ultimately generating a series of myosin heavy chain isoform. Conclusions : Knowledge of the mechanisms and interaction of activity-dependent adaptive pathways in skeletal muscle is important for our understanding of the synthesis of muscle myosin protein, maintenance of metabolic and functional capacity with physical activity, and therapeutic intervention for functional improvement.
This study has investigated the effect of isometric contractile force and muscle activity applying ice and hot according to the time from the biceps brachii muscle. In this study, 20 university students participants without musculoskeletal and neurological disorders. By applying a hot pack 5 min, 10 min, 20 min and 30 min respectively and ice pack for 5 min, 10 min, and 20 min respectively. After that measurement are skin temperature, contractile force and muscle activity. Skin temperature of the hot and cold 5 min applied that rapidly changing. Increasing the time it takes to apply a variance has been reduced(p<.001). Isometric contractile force was not statistically significant but highest when applying the hot pack 5 minutes and lowest when applying the hot pack 30 minutes(p<.001). Muscle activity and median frequency was highest when applying the hot pack 5 minutes. To analyze the above results, it was found that isometric contractile force and muscle activity changed according to the applying time. These result lead us to the conclusion that this study will be more evidence for changes in muscle contraction to apply hot pack and ice pack on clinic.
KIM Eun Jung;SEO Jung-Kil;KIM Chan-Hee;GO Hye-Jin;HUH Min-Do;MOON Jung-Hye;PARK Jang-Su;PARK Nam Gyu
Korean Journal of Fisheries and Aquatic Sciences
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v.32
no.2
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pp.232-237
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1999
The relationship between structure and contractile activity was studied on the three neuropeptide $\gamma$ (mammalian-, bowfin-, shark-NP$\gamma$) that were synthesized by the solid-phase method. Circular dichroism spectra showed that mammalian-, bowfin- and shark-neuropeptide $\gamma$ took an unordered structure in buffer solution and artificial liposome. The intestinal motility response was investigated with guinea-pig ileum, rat duodenum and carp intestine. In case of carp intestine, contractile activity was as follows; bowfin-NP$\gamma$> shark-NP$\gamma$>mammalian-NP$\gamma$, On the other hand, the contractile activity of mammalian-neuropeptide $\gamma$ was more potent than those of bowfin-, shark-neuropeptide $\gamma$ in the guinea-pig ileum and rat duodenum. These results suggest that NP$\gamma$ show the species-specific activity.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.28
no.3
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pp.691-697
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1999
The pharmacological effects of hydrocooked(110oC, 5 hours) extracts of Bastard halibut have been investigated. All of the hydrocooked extracts showed the measurable contractile effect on the isolated rat duodenum and decreased the normal blood pressure in anesthetized rat. The hydrocooked extracts also exhibited a dose dependent relaxation on the isolated rat aorta precontracted with phenylephrine. Only RM 60 fraction of these extracts had the cytotoxic effect against MCF7 cell(human breast adenocarcinoma cell line), but the other fractions showed neither antibacterial activity nor antitumor activity. Although fish extracts fed group of rat maintained their original body weight, there were no notable changes in the hematological parameters, except that the levels of high density lipoprotein was significantly increased. These results suggest that the hydrocooked extracts of bastard halibut may contain a variety of bioactive materials.
In this study, we propose that diprophylline exerts bidirectional modulation (BM) on the isolated rat jejunal segment depending on its contractile state. The results supported the hypothesis. Diprophylline ($20{\mu}M$) exerted stimulatory effects on the contractility of jejunal segment in six low contractile states while inhibitory effects in six high contractile states, showing the characteristics of BM. Diprophylline-induced stimulatory effect was significantly blocked by atropine, indicating the correlation with cholinergic activation. Diprophylline-induced inhibitory effect was partially blocked by phentolamine, propranolol, and L-N-Nitro-Arginine respectively, indicating their correlation with sympathetic activation and nitric oxide-mediated relaxing mechanisms. Diprophylline-induced BM was abolished by tetrodotoxin or in a $Ca^{2+}$ free condition or pretreated with tyrosine kinase inhibitor imatinib, suggesting that diprophylline-induced BM is $Ca^{2+}$ dependent, and that it requires the presence of enteric nervous system as well as pacemaker activity of interstitial cells of Cajal. Diprophylline significantly increased the reduced MLCK expression and myosin extent in constipation-prominent rats and significantly decreased the increased MLCK expression and myosin extent in diarrhea-prominent rats, suggesting that the change of MLCK expression may also be involved in diprophylline-induced BM on rat jejunal contractility. In summary, diprophylline-exerted BM depends on the contractile states of the jejunal segments, requires the presence of $Ca^{2+}$, enteric nervous system, pacemaker activity of interstitial cells of Cajal, and MLCK-correlated myosin phosphorylation. The results suggest the potential implication of diprophylline in relieving alternative hypo/hyper intestinal motility.
Cheon, Gab Jin;Cui, Yuan;Yeon, Dong-Soo;Kwon, Seong-Chun;Park, Byong-Gon
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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v.16
no.6
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pp.437-446
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2012
Ulcerative colitis is an inflammatory bowel disease (IBD) characterized by recurrent episodes of colonic inflammation and tissue degeneration in human or animal models. The contractile force generated by the smooth muscle is significantly attenuated, resulting in altered motility leading to diarrhea or constipation in IBD. The aim of this study is to clarify the altered contractility of circular and longitudinal smooth muscle layers in proximal colon of trinitrobenzen sulfonic acid (TNBS)-induced colitis mouse. Colitis was induced by direct injection of TNBS (120 mg/kg, 50% ethanol) in proximal colon of ICR mouse using a 30 G needle anesthetized with ketamin (50 mg/kg), whereas animals in the control group were injected of 50% ethanol alone. In TNBS-induced colitis, the wall of the proximal colon is diffusely thickened with loss of haustration, and showed mucosal and mucular edema with inflammatory infiltration. The colonic inflammation is significantly induced the reduction of colonic contractile activity including spontaneous contractile activity, depolarization-induced contractility, and muscarinic acetylcholine receptor-mediated contractile response in circular muscle layer compared to the longitudinal muscle layer. The inward rectification of currents, especially, important to $Ca^{2+}$ and $Na^+$ influx-induced depolarization and contraction, was markedly reduced in the TNBS-induced colitis compared to the control. The muscarinic acetylcholine-mediated contractile responses were significantly attenuated in the circular and longitudinal smooth muscle strips induced by the reduction of membrane expression of canonical transient receptor potential (TRPC) channel isoforms from the proximal colon of the TNBS-induced colitis mouse than the control.
To validate the physiological properties of the histamine receptors of ileal smooth muscle in dog, the effects of adrenergic-, cholineric-, and H-receptor antagonists on the responses of ileal smooth muscle strips to histamine were investigated. The results were summarized as follows; 1. Histamine caused the contraction of ileal smooth muscle and the contractile responses were increased between the concentration of histamine $10^{-7}M$ and $10^{-5}M$ with dose-dependent manner in dog. 2. The shorter the treatment interval of histamine, the lower the contractile activity until the treatment interval extended to 40 minutes. 3. The contractile response induced by histamine was completely blocked by the pre treatment with a $H_1$-receptor blocker, chlorpheniramine and not by the pretreatment with a $H_2$-receptor blockers cimetidine. 4. The contractile response induced by histamine was not blocked by the pretreatment with a cholinergic receptor blocker, atropine. 5. The contractile response induced by histamine was not blocked by the pretreatment with an ${\alpha}$-adrenergic receptor blocker, phenoxybenzamine, or a ${\beta}$-adrenergic receptor blocker, propranolol. From these results, it was suggested that the contraction induced by histamine was elicited through $H_1$-receptor on the ileal smooth muscle in dog.
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