• 대한약리학회지
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• 제27권2호
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• pp.119-123
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• 1991

${\beta}-$수용체 효능약물 ((-)-NE), 길항약물 $((\pm)-propranolol,\;labetalol)$ 및 PDE 억제약물(imazodan, KR-30045, KR-30075 등)에 대한 ${\beta}-adrenoceptor$ binding 실험을 ${\beta}_1/{\beta}_2$ 비선택적 radioligand인 $(-)-[^3H]-DHA$를 사용하여 실시하였다. Saturation 실험에서 ${\beta}_1$ 및 ${\beta}_2$ 수용체를 모두 갖고 있는 rat 좌심실의 ${\beta}$ 수용체에 대한 $(-)-[^3H]-DHA$의 $K_d$ 값은 $1.5{\pm}0.43\;nM$, $B_{max}$는 $22.0{\pm}0.9\;fmol/mg$ protein이었다. $({\pm})propranolol$, labetalol 및 (-)NE는 단일상으로 $(-)-[^3H]-DHA$의 결합을 억제하였으며 Ki 값은 각각 $17.0{\pm}0.43\;nM$, $57.3{\pm}1.30\;nM$, $1.57{\pm}0.95\;{\mu}M$로 나타났다. 실험에 사용한 모든 PDE 억제약물들은 $(-)-[^3H]-DHA$ 결합을 $10^{-3}\;M$의 고농도에서도 10% 미만으로 억제했다. 실험결과, propraolol, labetalol 및 NE는 ${\beta}_1/{\beta}_2$ 수용체에 대해 비선택적인 약물로 나타났으며, imazodan 및 신합성 PDE 억제약물들은 rat 심근에 있는 ${\beta}-$수용체에 친화성이 거의 없음을 알 수 있었다.