• 대한약리학회지
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• 제26권2호
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• pp.219-226
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• 1990

국내 생산 enalapril maleate 10mg 제제 $(Beartec^{\circledR})$의 생물학적 동등성을 검토키위해, 원 제조원인 Merck사의 $Vasotec^{\circledR}$을 기준 제제로하여 12명의 건강한 남성지원자를 대상으로 10mg 1회 경구 투여 교차시험후 약동학적 성상, ACE활성억제의 경시적 변화 및 혈압 변동을 검토한 결과는 다음과 같다. 1. 혈장 enalapril 및 활성형 대사물인 enalaprilat의 생체이용율 지표들(AUC, Tmax 및 Cmax)의 평균치는 시험제제에서 enalapril의 최고 혈장농도 도달시간(Tmax)이 약 27%(0.21시간)지연되었을 뿐 타 지포는 대조제제에 대한 백분율 차이에 있어 ${\pm}20%$내외였다. 2. 혈장 enalapril및 enalaprilat의 생체 이용율 지표들은 분산 분석에 의해 두 제제간에 차이를 인지할 수 없었다. 3. 시험제제의 생체이용율 지표들은, 대조제제에 대한 백분율을 95% 신뢰구간 검정시, enalapril의 AUC 및 Tmax를 제외한 enalapril 및 enalaprilat의 모든 지표는 ${\pm}20%$ 내외의 결과를 보였다. 4. 두제제 투여후 ACE활성도는 enalaprilat 혈장농도 5-6ng/ml에서 50%의 억제를 보였으며, 투약 23시간까지의 활성억제 AUC는 차이가 없었다. 5. 두 제제 투여후 수축기 및 이완기 혈압은 투약 2시간 이후 유의한 감소를 보였으며 혈압 변동은 두제제간에 차이를 인지할 수 없었다. 이상의 실험 결과로 enalapril maleate의 국내 생산 generic product는 기준제제인 $Vasotec^{\circledR}$과 동등한 생물학적 동등성을 지니며 치료적 등가성을 보이는 제제로 판단하였다.

• 대한수의학회지
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• 제35권2호
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• pp.271-278
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• 1995

본 연구의 목적은 거세한 숫양에서 테스토스테론의 생리적인 주기적 분비형태가 황체형성호르몬의 분비억제에 미치는 효과를 연구하는 데 있다. 이를 위해, 3개의 서로 다른 실험들을 수행하였다. 실험 1에서는 정상적인 숫양에서 관찰되는 테스토스테론의 분비방식과 동일한 분비형태를 인위적으로 만들기 위해 필요한 테스토스테론의 주입비율과 분비형태를 얻기 위하여 3가지 다른 양(25, 50 그리고 $100{\mu}g$)의 테스토스테론을 정맥에 주입시켜 테스토스테론의 약리동력학을 분석한 결과, 테스토스테론의 평균 제거율상수, 분포용적, 그리고 총 체청소율은 각각 $0.18min^{-1}$, 0.531/kg, 그리고 0.091/min/kg 이었다. 실험 2에서는 테스토스테론의 처리 시간의 경과에 따른 테스토스테론의 황체형성호르몬 평균 농도의 억제 효과를 조사하기 위하여 3가지 다른 분비율(192, 384 그리고 $768{\mu}g/kg/24h$)의 테스토스테론을 주기적으로(4시간 간격) 3일 동안 정맥에 주입시킨 결과, 테스토스테론의 처리 시간이 증가함에 따라 혈액 내 황체형성호르몬의 평균 농도는 서서히 감소하였다. 테스토스테론을 2일 또는 3일간 처리하였을 때는 테스토스테론을 처리하기 전에 비해 황체형성호르몬의 평균 농도는 현저히 감소하였다. 그러나 테스토스테론의 1일간 처리는 황체형성호르몬의 평균 농도를 감소시키지 못하였다. 실험 3에서는 두 가지 다른 분비 형태(지속적 분비 형태와 주기적 분비 형태)의 테스토스테론의 황체형성호르몬의 분비에 미치는 효과를 비교 조사하였다. 지속적 분비형태를 만들기 위하여 테스토스테론을 3일간 지속적으로($32{\mu}g/kg/h$) 정맥 주입시켰고, 주기적 분비 형태를 만들기 위하여 테스토스테론을 4시간 간격으로 3일간 주기적으로($128{\mu}g/kg/h$) 정맥 주입시켰다. 지속적 방법과 주기적 방법 간에 동일한 양($768{\mu}g/kg/h$)의 테스토스테론이 주입되었다. 혈액은 테스토스테론의 정맥 주입전 4시간 동안과 3일간 정맥 주입 기간 중 마지막 4시간 동안 각각 10분 간격으로 경정맥에서 채취하였고, 황체형성호르몬과 주입된 테스토스테론의 혈액 내 농도는 각각의 방사성면역방법을 이용하여 측정하였다. 황체형성호르몬의 펄스 간격(p<0.034)과 황체형성호르몬의 평균 분비량은(p<0.045) 주지적 방법 보다 지속적 방법의 테스토스테론의 주입에 의해 현저히 증가하였다. 황체형성호르몬의 펄스 분비량은 주기적 방법과 지속적 방법 간에 차이가 없었다. 이상의 결과들은 숫양에서 지속적 방법의 테스토스테론이 주기적 방법의 테스토스테론의 보다 황체형성호르몬의 분비를 저하시키는데 보다 더 효과적임을 나타내 보이고 있다.