• 제목/요약/키워드: Cholinergic

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인체 정관의 약리학적 검색 -아드레날린성 및 콜린성 수용체의 공존과 Diazepam의 작용- (Pharmacological Studies on Human Vas Deferens -Coexistence of Adrenergic and Cholinergic Receptors, and Effect of Diazepam-)

  • 김원준;이광윤;하정희;박동춘
    • 대한약리학회지
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    • 제24권2호
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    • pp.189-195
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    • 1988
  • 인체 정관 평활근에서 각종 자율신경전달체 수용체의 유무를 조사하고 benzodiazepine계의 진정-항불안제인 diazepam이 평활근 운동성에 미치는 작용을 관찰하기 위하여, 32내지 45세의 건강한 지원자로부터 정관절편을 얻었다. 정관 절제술은 국소마취하에 시행되었고, 정관절편의 수축력 측정은 등장성장력측정기에 의하였다. 적출장기실험조 내에서 정관절편의 자율수축은 관찰되지 않았으나, norepinephrine에 대한 반응성은 $33^{\circ}C$에서 가장 예민하였던 바, 이 norepinephrine에 의한 농도의존적 수축력증가작용은 알파-아드레날린성 차단제인 phentolamine에 의해 억제되었다. 또 인체 정관절편은 본 실험의 조건하에서 isoproterenol 의하여 수축하였고, 이 수축작용은 베타-아드레날린성 차단제인 propranolol 의하여 완전히 제거되었다. 동시에 인체 정관절편은 acetylcholine에의해서도 비교적 강하게 수축하였고, 이 수축작용은 콜린성 무스카린성 차단제인 atropine에 의하여 완전히 억제되었다. Diazepam은 norepinephrine에 의한 수축을농도 의존적으로 억 제 하였다. 이상의 결과를 종합하면, 인체 정관 평활근은 체온보다 낮은 $33^{\circ}C$에서 그 활동성이 가장 강하고, 자율신경에 대하여서는 아드레날린성 및 콜린성 수용체가 공존하고 있으며, diazepam은 그 수축력을 약화시킨다고 사료된다.

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틸라피아 배대동맥의 콜린성 반응의 특성 (The characteristics of cholinergic responses in tilapia dorsal aorta)

  • 최동림;정준기
    • 한국어병학회지
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    • 제9권1호
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    • pp.53-63
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    • 1996
  • 경골어류의 혈관평활근에 대한 choline 작동성 조절기작을 규명하기 위한 목적의 일환으로 틸라피아의 배대동맥(dorsal aorta)에 대한 acetylcholine 효과와 이들 효과의 매개에 관여하는 수용체의 subtype에 대한 연구를 수행하였으며 그 결과는 다음과 같다. 1. Acetylcholine은 틸라피아의 배대동맥에 대하여 농도의존적인 혈관수축반응만을 나타내었으며, 이와 같은 반응은 혈관내피세포와 methylene blue에 의해 영향을 받지 않았다. 2. Acetylcholine에 의한 농도의존적인 혈관수축반응곡선은 비선택적인 muscarine 수용체 길항제인 atropine과 선택적인 $M_2$-수용체 길항제인 gallamine의 경우 그 농도가 증가함에 따라 현저하게 오른쪽으로 평행이동되었으나, 선택적인 $M_1$-수용체 길항제인 pirenzepine에 의해서는 고농도($1{\times}10^{-5}$M)에서만 약간 이동되었다. 3. Acetylcholine의 수축효과는 cyclooxygenase 억제제인 indomethacin에 의해 거의 영향을 받지 않았다. 4. Acetylcholine의 혈관수축반응은 calcium제거 생리적 완충용액에서는 거의 소실되었으나, calcium 유입차단제인 verapamil에 의해서는 거의 영향을 받지 않았다. 이상의 실험결과에서 acetylcholine은 틸라피아 배대동맥에 대하여 내피세포와는 무관하게 혈관수축효과를 나타내었다. Acetylcholine에 의한 이 수축은 주로 $M_2$-subtype의 수용체를 매개하며 receptor-linked $Ca^{2+}$ channel을 통하여 유입된 세포질내의 $Ca^{2+}$에 의해 일어난다고 사료된다.

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콜린성 및 아드레날린성 신경전달물질에 의한 이스라엘잉어 복대동맥의 혈관긴장도 조절기능 (Vasomotor Regulation of the Israeli Carp (Cyprinus carpio) Ventral Aorta by Cholinergic and Adrenergic Neurotransmitters)

  • 박관하
    • 한국어류학회지
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    • 제12권1호
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    • pp.38-45
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    • 2000
  • 어종에 따라 혈관의 긴장도 조절은 다양한 신경전달물질에 의하여 조절되고 있다. 그러나 아직 대부분의 어종에서 자율신경계 신경전달물질 및 혈관긴장도 조절인자들의 기능에 대하여 명확하게 규명되어 있지 않다. 본 연구는 아직 연구되지 않은 분야인 이스라엘잉어에서의 자율신경계 신경전달물질들의 혈관긴장도 조절에서의 역할을 규명하고자 적출복대동맥을 이용하여 시험하였다. 이 적출혈관에서 아세틸콜린 (ACh)은 정상혈관과 미리 일정수준 수축시킨 혈관 모두에서 수축을 유발하였으며 수축작용은 무스카린성 길항제인 아트로핀에 의해 거의 완벽하게 차단되었다. 여러 가지 아드레날린성 수용체를 동시에 흥분시키는 내인성 물질인 에피네프린 (Epi)은 혈관의 조건에 상관없이 이완반응을 유발하였다. 그러나 유사한 내인성물질인 노르에피네프린 (NE)은 정상혈관에서는 미약한 수축율, 미리수축된 혈관에서는 이완작용을 유발하였다. 한편 ${\alpha}_1$ 아드레날린성 수용체 흥분제인 페닐에프린은 수축을, $\beta$수용체 홍분제인 이소프로테레놀은 이완을 각각 유발하였으며 ${\alpha}_2$수용체 흥분제인 클로니딘은 아무런 반응을 유발하지 않았다. Epi, NE 및 이소프로테레놀에 의해 유발된 혈관이완 반응은 $\beta$ 아드레날린성 수용체 길항제인 프로프라놀롤에 의해 유의하게 억제되었다. 따라서 살아있는 상태의 이스라엘 잉어에서는 ACh는 주로 무스카린성 수용체 활성화에 의한 혈관을 수축하는 기능을, Epi과 NE는 $\beta$수용체 흥분에 의한 이완작용을 각각 발휘하는 것으로 판단된다.

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생쥐 망막에서 콜린성 무축삭세포의 분포 양상 및 연접회로에 대한 연구 (Morphology and Synaptic Connectivity of Cholinergic Amacrine Cells in the Mouse Retina)

  • 강화선;천명훈
    • Applied Microscopy
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    • 제34권4호
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    • pp.285-294
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    • 2004
  • 생쥐의 망막에서 아세틸콜린의 합성효소인 choline acetyltransferase (ChAT)에 대한 항체를 이용한 면역세포화학법으로 콜린성 무축삭세포를 동정하고 분포양상을 조사하였다. 콜린성 무축삭세포는 망막에서 세포체의 위치에 따라서 두 종류로 구분된다. 즉 속핵층에 세포체가 위치하고 세포돌기는 속얼기층의 a 아층판에 위치하는 세포와 세포체가 신경절세포층에 위치하면서 세포돌기는 b 아층판에 위치하는 세포이다. GABA 항체를 이용한 이중 면역염색 결과 모든 콜린성 무축삭세포가 GABA에 대한 염색반응성을 나타내었다. 전자현미경 관찰 결과 콜린성 무축삭세포의 연접회로가 속얼기층에서 관찰되었다. 콜린성 무축삭세포는 두극세포와 가장 많은 수입연접을 형성하고 있었으며, 이 외에 콜린성 무축삭세포와 염색되지 않은 무축삭세포와의 연접도 관찰되었다. 콜린성 무축삭세포의 수출연접의 주요 대상은 신경절세포로 속얼기층의 b 아층판에서 더 빈번하게 관찰되었다. 이러한 연구결과로 생쥐 망막의 콜린성 무축삭세포도 다른 종류의 포유류와 매우 유사한 특징을 가지고 있으며, 방향선택성 신경절세포로 신호가 전달되는 과정에서 중요한 역할을 할 것으로 생각된다.

개 하부식도괄약근의 비아드레날린성, 비콜린성 이완반응에 있어서 Cyclic Nucleotide의 역할 (Regulatory Role of Cyclic Nucleotides in Non-Adrenergic Non-Cholinergic Relaxation of Lower Esophageal Sphincter from Dogs)

  • 김영태;임병용
    • The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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    • 제1권3호
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    • pp.303-313
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    • 1997
  • The role of the lower esophageal sphincter(LES) is characterized by the ability to maintain tone and to relax allowing the passage of a bolus. It is known that LES relaxation during swallowing may be induced by the cessation of the tonic neural excitation and the activation of non-adrenergic, non-cholinergic(NANC) inhibitory neurons. Furthermore, it is generally accepted that the relaxation of the smooth muscle is mediated primarily by the elaboration of adenosine 3',5'-cyclic monophosphate(cyclic AMP) and guanosine 3',5'-cyclic mono-phosphate(cyclic GMP) via activation of adenylate cyclase and guanylate cyclase, respectively. It is thus possible that cyclic nucleotides might be a second messenger involved in neural stimulation-induced relaxation of LES, although a relationship between relaxation and changes in cyclic nucleotides after neural stimulation has not been established. The present study was performed to define the participation of cyclic nucleotides in the relaxation of LES of dog in response to neural stimulation. Electrical field stimulation(EFS) caused relaxation of the canine isolated LES strips in a frequency-dependent manner, which was eliminated by pretreatment with tetrodotoxin$(1{\mu}M)$, but not by atropine$(100{\mu}M)$, guanethidine$(100{\mu}M)$ and indomethacin$(10{\mu}M)$. The nitric oxide synthase inhibitors, $N^G-nitro-L-arginine$, $N^G-nitro-L-arginine$ methyl ester and $N^G-monomethyl-L-arginine$ inhibited EFS-induced relaxation. Additions of sodium nitroprusside, a nitrovasodilator and forskolin, a direct adenylate cyclase stimulant, caused a dose-dependent relaxation of LES smooth muscle. Effects of sodium nitroprusside and forskolin were selectively blocked by the corresponding inhibitors, methylene blue for guanylate cyclase and N-ethylmaleimide(NEM) for adenylate cyclase, respectively. Dibutyryl cyclic AMP and dibutyryl cyclic GMP caused a concentration-dependent relaxation of the LES smooth muscle tone, which was not blocked by NEM or methylene blue, respectively. However, both NEM and methylene blue caused significant antagonism of the relaxation in LES tone in response to EFS. EFS increased the tissue cyclic GMP content by 124%, whereas it did not affect the tissue level of cyclic AMP. Based on these results, it is suggested that one of the components of canine LES smooth muscle relaxation in response to neural stimulation is mediated by an increase of cyclic GMP via the activation of guanylate cyclase. Additionally, an activation of cyclic AMP generation system was, in part, involved in the EFS-induced relaxation.

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Influence of Staurosporine on Catecholamine Release Evoked by Cholinergic Stimulation and Membrane Depolarization from the Rat Adrenal Gland

  • Lim, Dong-Yoon;Choi, Yeon-Soo;Yang, Won-Ho;Lee, Yong-Kyoon;Lim, Yong;Choi, Cheol-Hee;Yu, Byung-Sik
    • The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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    • 제4권2호
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    • pp.149-158
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    • 2000
  • The present study was attempted to examine the effect of staurosporine (STS) on secretion of catecholamines (CA) evoked by cholinergic stimulation and membrane depolarization from the isolated perfused rat adrenal gland and to establish its mechanism of action. The perfusion of STS $(3{\times}10^{-7}{\sim}3{\times}10^{-8}\;M)$ into an adrenal vein for 20 min produced a dose-dependent inhibition in CA secretion evoked by ACh $(5.32{\times}10^{-3}\;M),$ high $K^+\;(5.6{\times}10^{-2}\;M),$ DMPP $(10^{-4}\;M\;for\;2\;min),$ McN-A-343 $(10^{-4}\;M\;for\;2\;min),$ cyclopiazonic acid $(10^{-5}\;M\;for\;4\;min)$ and Bay-K-8644 $(10^{-5}\;M\;for\;4\;min).$ Also, in the presence of tamoxifen $(2{\times}10^{-6}\;M),$ which is known to be a protein kinase inhibitor, CA secretory responses evoked by ACh, high $K^+,$ DMPP, McN-A-343, Bay-K-8644 and cyclopiazonic acid were also significantly depressed. However, in adrenal glands preloaded with STS $(10^{-7}\;M)$ under the presence of phorbol-12, 13-dibutyrate $(10^{-7}\;M),$ a specific activator of protein kinases (for 20 min), the inhibitory effect of STS on CA secretory responses evoked by ACh, high $K^+,$ DMPP, McN-A-343, Bay-K-8644 and cyclopiazonic acid was greatly recovered to the extent of the control release as compared to those in the presence of STS only. These results demonstrate that STS causes the marked inhibition of CA secretion evoked by stimulation of cholinergic (both nicotinic and muscarinic) receptors as well as by membrane depolarization, indicating strongly that this effect may be mediated by inhibiting influx of extracellular calcium and release in intracellular calcium in the rat adrenomedullary chromaffin cells through preventing activation of protein kinases. Furthermore, these findings also suggest that these STS-sensitive protein kinases play a modulatory role partly in regulating the rat adrenomedullary CA secretion.

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Ethanolic Extract of the Seed of Zizyphus jujuba var. spinosa Ameliorates Cognitive Impairment Induced by Cholinergic Blockade in Mice

  • Lee, Hyung Eun;Lee, So Young;Kim, Ju Sun;Park, Se Jin;Kim, Jong Min;Lee, Young Woo;Jung, Jun Man;Kim, Dong Hyun;Shin, Bum Young;Jang, Dae Sik;Kang, Sam Sik;Ryu, Jong Hoon
    • Biomolecules & Therapeutics
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    • 제21권4호
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    • pp.299-306
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    • 2013
  • In the present study, we investigated the effect of ethanolic extract of the seed of Zizyphus jujuba var. spinosa (EEZS) on cholinergic blockade-induced memory impairment in mice. Male ICR mice were treated with EEZS. The behavioral tests were conducted using the passive avoidance, the Y-maze, and the Morris water maze tasks. EEZS (100 or 200 mg/kg, p.o.) significantly ameliorated the scopolamine-induced cognitive impairment in our present behavioral tasks without changes of locomotor activity. The ameliorating effect of EEZS on scopolamine-induced memory impairment was significantly reversed by a sub-effective dose of MK-801 (0.0125 mg/kg, s.c.). In addition, single administration of EEZS in normal naive mouse enhanced latency time in the passive avoidance task. Western blot analysis was employed to confirm the mechanism of memory-ameliorating effect of EEZS. Administration of EEZS (200 mg/kg) increased the level of memory-related signaling molecules, including phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase or cAMP response element-binding protein in the hippocampal region. Also, the time-dependent expression level of brain-derived neurotrophic factor by the administration of EEZS was markedly increased from 3 to 9 h. These results suggest that EEZS has memory-ameliorating effect on scopolamine-induced cognitive impairment, which is mediated by the enhancement of the cholinergic neurotransmitter system, in part, via NMDA receptor signaling, and that EEZS would be useful agent against cognitive dysfunction such as Alzheimer's disease.

Synthesis of Novel Nicotinic Ligands as Potential Therapeutic Agents for Alzheimer's Disease

  • Park, Hae-Il
    • 대한약학회:학술대회논문집
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    • 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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    • pp.75-76
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    • 2003
  • Much of the recent increase in research on nicotinic ligands has been motivated by a growing body of evidence that nicotinic cholinergic pharmacology plays a role in disorder associated with deficits of cognitive function in humans. The importance of developing novel nicotinic ligands as potential therapeutics is emphasized by studies with nicotine itself that have demonstrated many useful CNS and cognitive effects in various disorders such as dementia. (omitted)

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THE POISONOUS MUSHROOMS IN JAPAN

  • Yamaura, Yoshio;Yokoyama, Kazumasa
    • Toxicological Research
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    • 제2권2호
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    • pp.51-62
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    • 1986
  • Of mushrooms found in Japan, approximately 35 species are classified as poisonous mushrooms. The mushroom poisonings caused by these mushrooms are classified as three types accodring to the symptoms and their toxic constitutents. The first type is the cholera-like symptom which is induced mainly by the toxic constitutents such as cyclopeptide and gyromitrin. The second type is the neurological mainfestations induced by muscarine (cholinergic), muscimol (delirium), psilocybin (hallucinogenic) and coprine (antabuse-like).

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The Mechanism of the Intestinal Smooth Muscle Mobility in Tilapia (Oreochromis niloticus)

  • 서정수;정준기
    • 한국어업기술학회:학술대회논문집
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    • 한국어업기술학회 2000년도 춘계수산관련학회 공동학술대회발표요지집
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    • pp.267-268
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    • 2000
  • Burnstone등이 어류장의 미주신경지배에 대해서 연구한 이래로 Burka et al는 무지개송어 위장관에서 Carbachol과 5-HT가 농도의존적으로 수축함을 밝혔다. 그리고 무지개송어의 위장관수축반응은 무스카린성 M2 subtype 수용체를 경유한다고 하였으며, Ach-유발된 수축이 nicotine이나 hexamethonium을 고농도로 처치시에 억제되었고, 이는 ACh의 반응이 preganglionic cholinergic fiber에 의존함을 암시하였다. 이전의 경골어류장의 여러 수용체에 대한 연구는 주로 송어류에서 이루어져 왔으며, 타 어종에서의 연구는 별로 없었다. (중략)

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