This study was undertaken to define the effect of SoPung-Tang extract on hypertension in spontaneous hypertensive rat and norepinephrine- induced arterial contraction in rabbit. In order to investigate the effect of SoPung-Tang extract on contracted rabbit carotid arterial strips, transverse strips with intact or damaged endothelium were used for the experiment using organ bath. To analyze the mechanism of SoPung-Tang extract-induced relaxation, SoPung-Tang extract infused into contracted arterial strips induced by norepinephrine after treatment of indomethacin, Nu-nitro-L-arginine, methylene blue or tetraethylammonium chloride. Blood pressure was significantly decreased five days after administration of SoPung-Tang extract. SoPung-Tang extract relax arterial strip with endothelium contracted by norepinephrine, but in the strips without endothelium, SoPung-Tang extract- induced relaxation was significantly inhibited. SoPung-Tang relax arterial strip contracted by norepinephrine, but in the strips contracted by high $K^+$, SoPung-Tang extract-induced relaxation was significantly inhibited. The endothelium-dependent relaxation induced by SoPung-Tang extract was decreased by the pre-treatment of $N{\omega}$-nitro-L-arginine or methylene blue, but it was not observed in the strips pre-treated with indomethacin or tetraethylammonium chloride. When $Ca^{2+}$ was applied, the strips which were contracted by norepinephrine in a $Ca^{2+}$-free solution, arterial contraction was increased. But pre-treatment of SoPung-Tang extract inhibited contractile response to $Ca^{2+}$. We suggest that SoPung-Tang could be applied effectively for hypertension and may suppress influx of extra-cellular $Ca^{2+}$ through the formation of nitric oxide in the vascular endothelial cells.
Objectives : This experiments were performed to determine the effect of Linderae Radix extract on norepinephrine-induced arterial contraction in rabbit. Methods : In order to investigate the effect of Linderae Radix extract on contracted rabbit carotid arterial strips, transverse strips with intact or damaged endothelium were used for the experiment using organ bath. To analyze the mechanism of Linderae Radix extract-induced relaxation, Linderae Radix extract infused into contracted arterial strips induced by norepinephrine after treatment of indomethacin, tetraethylammonium chloride, $N{\omega}-nitro-L-arginine$ or methylene blue. Results : Linderae Radix extract relax arterial strip with endothelium contracted by norepinephrine, but in the strips without endothelium, Linderae Radix extract-induced relaxation was significantly inhibited. Linderae Radix extract-induced relaxation was decreased by the pre-treatment of $N{\omega}-nitro-L-arginine$ or methylene blue, but it was not observed in the strips pre-treated with indomethacin or tetraethylammonium chloride. When $Ca^{2+}$ was applied, the strips which were contracted by norepinephrine in a $Ca^{2+}$-free solution, arterial contraction was increased. But pre-treatment of Linderae Radix extract inhibited contractile response to norepinephrine and $Ca^{2+}$. Conclusions : We suggest that Linderae Radix may suppress influx of extra-cellular $Ca^{2+}$ through the formation of nitric oxide, and release of intra-cellular $Ca^{2+}$.
Objectives : This experiments were performed to determine the effect of OYakSoonGi-San extract on hypertension in spontaneous hypertensive rat and norepinephrine-induced arterial contraction in rabbit. Methods : In order to define the effect of OYakSoonGi-San extract on contracted rabbit carotid arterial strips, transverse strips with intact or damaged endothelium were used for the experiment using organ bath. To analyze the mechanism of OYakSoonGi-San extract-induced relaxation, OYakSoonGi-San extract infused into contracted arterial strips induced by norepinephrine after treatment of indomethacin, $N{\omega}-nitro-L-arginine$, methylene blue or tetraethylammonium chloride. Results : Blood pressure was significantly decreased five days after administration of OYakSoonGi-San extract. The relaxation effect of OYakSoonGi-San extract was dependent on the presence of endothelium, showing that OYakSoonGi-San extract-induced relaxation was not observed in the strips without endothelium. Also OYakSoonGi-San extract-induced relaxation was significantly inhibited in arterial strips which were contracted by high $K^+$. OYakSoonGi-San extract-indeced relaxation was significantly inhibited by the pre-treatment of $N{\omega}-nitro-L-arginine$ or methylene blue, but it was not observed in the strips pre-treated with indomethacin or tetraethylammonium chloride. When additive application of $Ca^{2+}$ in arterial strips which were pre-contracted by norepinephrine in a $Ca^{2+}$-free solution, arterial contraction was increased. But contractile response to $Ca^{2+}$ was attenuated by pre-treatment of OYakSoonGi-San extract. Conclusions : These results demonstrated that OYakSoonGi-San could be applied effectively to hypertension and may inhibit agonist-induced contraction through an decrease influx of extra-cellular $Ca^{2+}$ by the formation of nitric oxide in the vascular endothelial cells.
Objectives : The purpose of this study was to investigate the endothelium-dependent vasorelaxation effect of Cynomorii Herba(CH) extract on contracted rabbit carotid artery.Methods : To clarify the vasorelaxation effect of CH extract, arterial strips with intact was used, to endothelium -dependent vasorelaxation effect of CH extract, arterial strips damaged endothelium was used for experiment using organ bath. Arterial strips was contracted with phenylephrine(PE) before treated with CH extract(0.01, 0.03 and 0.1 ㎎/㎖). To study mechanisms of CH-induced vasorelaxation effect, CH extract infused into arterial rings after treatment by indomethacin(IM), tetraethylammonium chloride(TEA), Nω-nitro-L-arginine (L-NNA), methylene blue(MB) for comparing with non-treated. And calcium chloride(Ca2+) 1 mM was treated into precontracted arterial ring induced by PE after treatment of CH extract in Ca2+-free krebs solution. Cytotoxic activity of CH extract on human umbilical vein endothelial cell(HUVEC) was measured by MTT assay, and nitric oxide(NO) concentration was measured by Griess reagent.Results : PE-induced arterial strips was significantly relaxed, but the damaged endothelium arterial ring wasn't relaxed by CH extract. Pretreatment of IM, TEA didn't inhibit the vasorelaxation of CH extract, but pretreatment of L-NNA, MB inhibited the vasorelaxation of CH extract. Pretreatment of CH extract reduced the increase of contraction by influx of extracellular Ca2+ in contracted arterial ring induced by PE, CH extract increased nitric oxide concentration on HUVEC significantly.Conclusions : This study shows that CH extract have the vasorelaxation effect by blocking the influx of extracellular Ca2+ through the activating NO-cGMP system.
By varying groups on biologically active molecules, it is possible to produce analogues which sometimes inhibit the action of the parent compound. Such is true of taurine(${\beta}$-amino-ethane sulfonic acid)as an analogue of ${\beta}$-alanine and of pantoyl taurine for pantothenic acid. It seemed possible that the sulfonic acid analogues of amino acids built into peptides might possibly produce inhibition of the parent peptide. Tauryl-L-histidine was selected to prepare as an analogue of carnosine(${\beta}$-alanyl-L-histidine). There were several reasons for this choice. Camosine causes a slight contraction of isolated uterine muscle and inhibition of this action can be easily tested. Also, taurine, being a ${\beta}$-amino sulfonic acid, is much more stable than the ${\beta}$-amino sulfonic acids. Phthalyl tauryl-L-histidine methyl ester was prepared by condensing phthalyl tauryl chloride with histidine methyl ester in chloroform. The yields were quite low possibly due to reaction between the acid chloride and the imidazole of histidine. Approximately 50 per cent yield of crude amorphous product was obtained, but upon purification by crystallization they yielded only 25 percent of a pure product. The methyl ester was removed by acid hydrolysis to prevent partial cleavage of the phthalyl group. Crystalline tauryl histidine was then obtained from this acid by removal of the phthalyl group by hydrazinolysis. Tests for inhibition were carried out by comparing the action of camosine on isolated uterine muscle before and after tauryl histidine had been added to the bath surrounding the muscle strip. Only in very high relative concentrations of tauryl histidine was there any demonstrable inhibition.
It has been reported that administration of Ginseng powder to the Guinea pig reduces anaphylactic shook induced by horse serum (Lee, 1939). However, Lee et al. (1960) and Paik et al. (1976) have demonstrated that Ginseng increases capillary permeabilites and histamine release from the mast cell. These facts suggest that Ginseng acts directly on the bronchial muscle causing it to dilate. Recently, a number of investigators(Kidakawa & Iwasiro 1963; Takagi et al. 1973) have reported that Ginseng reverses acetylcholine- or histamine- induced contraction in the isolated Guinea pig ileum. We, therefore, undertook the present study to examine if Ginseng relaxes the spasm of bronchial muscle induced by acetylcholine or histamine. We have also attempted to identify the mechanism of the Ginseng effect. Male Guinea Pig was sacrificed by a blow on the head, The trachea was removed and sectioned with scissors into about 12 rings. After the 'C' shaped ring of cartilage was sectioned the one end of ring was tied to the bottom of the incubation bath and the other end was connected to a force transducer (FTO 3C) to record tension on a Polygraph. When the antispasmodic action of Ginseng effect was first examined in the normal trachea which was not treated by the drug. And then the Ginseng effect was tested in the muscle treated by histamine hydrochloride, acetylcholine hydrochloride or barium chloride. The results indicate that Ginseng alcohol extract relaxes the contraction of isolated tracheal muscle induced by histamine $(1{\mu}g/ml{\sim}10{\mu}g/ml)$, acetylcholine $(1{\mu}g/ml{\sim}5{\mu}g/ml)$ and barium chloride (1.5 mg/ml). The mechanism of this action is in Pa.1 due to nonspecific antimuscarinic and antihistaminic effect and in part by predominant action in the adrenergic ${\beta}-receptor$ although the ${\alpha}-receptor$ is also involved. We, therefore, conclude that Ginseng can be act as a bronchodilator.
설파민산 니켈 용액으로 40~60$^{\circ}C$ 온도와 5~25 A/$dm^2$의 전류밀도 범위에서 1mm 두께까지 니켈을 전착시켰다. 1.2V 이상의 음극 과전압 크기에서 핵발생 속도의 증가에 따라 미세한 결정립 크기의 무질서 방위가 나타났고 0.63V에서 미세한 (110) 우선 방위가 나타났으며 그 사이의 크기에서는 강한(100) 우선방위가 형성되었다. (100) 우선방위는 조대한 주상정 조직을 나타냈고, 그 주상정의 폭은 전류밀도가 증가하면 감소하였다. X-ray응력 측정장치로 측정한 전착증 표면의 잔류응력 크기는 대부분 인장응력으로써 80MPa 이내였고 가끔 매우 작은 압축응력도 나타났다. 음극의 전류효율은 90% 이상이었으나 양극의 효율은 전류밀도, 온도, 특히 염화니켈의 양에 따라 50~90%의 효율을 나타냈다.
The containment retardation capacities of four different aquifers were evaluated in a preliminary study for development of bank filtration in the Young San river area. $NO_3-N$, $NO_2-N$, $NH_4^+-N$, Fe, Mn, phenol, and chloride were selected as the target contaminants and a nonreactive tracer, respectively. Batch isotherm tests were conducted to measure the partition coefficients of the target contaminants. The mass transport parameters of nonreactive tracer were estimated from column tests. From the results of bath isotherm tests, it was shown that lower stream aquifer materials have greater partition coefficients of $NO_3-N$, $NH_4^+-N$, Mn, and phenol than the upper stream aquifer materials; however, there was no significant position-dependent trend for Fe. All aquifer materials tested have the same range of partition coefficients for $NO_2-N$. Column tests showed that the molecular diffusion of Cl- was much less than the mechanical dispersion; and there was no significant difference between the estimated dispersivities of tested aquifer materials. Consequently, it seems that the difference in the containment retardation capacities between four aquifers tested in this study would primarily result not from hydrodynamic dispersion but from partitioning.
[11C]GR205171, a Neurokinin 1 (NK1) radioligand, has been known as such a promising PET probe for quantitation of NK1 receptors in the brain by positron emission tomography (PET) imaging. First trial to synthesis of [11C]GR205171 was to use methylene chloride and tetrabutylammonium hydroxide for preactivation of precursor, but the result was not successful in radiochemical yield (0~25%) and unreliable. 7 years later, inorganic base (Cs2CO3) was tried to achieve higher radiochemical yield, and they showed higher yield (~53%). We have tried to repeat the same synthesis method, but it did not work properly, because there were the lack of the detail procedure and still reproducibility in radiochemical yield. Here we report the improved synthesis protocol to produce [11C]GR205171 in high yield via commercial automated synthesizer. The sonicator which combines water heating bath was used to activate desmethyl-GR205171, and this method showed high efficiency and reasonable yields (4.7 ± 0.6%, non-decay corrected from molecular sieve trap) with >95% radiochemical purity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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