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Rosiglitazone 가용화를 위한 PEG-PLA(PLGA) 고분자 미셀의 제조 및 특성분석 (Preparation and Characterization of PEG-PLA(PLGA) Micelles for Solubilization of Rosiglitazone)

  • 김연환;임정혁;민현수;김준기;이용규;박고은;조광재;허강무
    • 폴리머
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    • 제34권3호
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    • pp.274-281
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    • 2010
  • 본 실험에서는 일련의 poly(ethylene glycol)-poly(D,L-lactide)(또는 -poly(D,L-lactide-co-glycolide))이중블록 공중합체들을 D,L-lactide(또는 glycolide)의 고리열림 중합에 의해 합성하고, 당뇨병 치료제 일종인 rosiglitazone의 가용화를 위한 고분자 미셀 제형으로서의 특성을 평가하였다. 고체분산법을 이용하여 높은 봉입률의 약물함유 미셀 제형을 효과적으로 제조하였고, 미셀 제형의 수용액 내 안정성을 hydrotropic agent의 일종인 2-hydroxy-N-picolylnitinamide(HPNA)의 사용으로 더욱 향상시킬 수 있었다. 생체 외 세포생존평가에서 생체적합성과 낮은 독성을 보였고, 쥐를 이용한 동물실험에서도 약물을 함유한 고분자 미셀이 약물 대조군보다 혈당을 보다 효과적으로 감소시켰다.

화학적 산화 방법을 이용한 농축폐액 내 $^{14}C$$^{3}H$ 정략 (Simultaneous Assay of $^{14}C$ and $^{3}H$ in Evaporator Bottom by Chemical Oxidation Method)

  • 안홍주;이홍래;한선호
    • 방사성폐기물학회지
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    • 제3권3호
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    • pp.193-200
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    • 2005
  • 원전에서 발생된 농축폐액 방사성폐기물로부터 $^{14}C$$^{3}H$를 분리 정량하기 위하여 potassium persulfate와 sulfuric acid의 산화제를 이용하는 산화증류법을 적용하였으며, $^{14}C$$^{3}H$는 각각 $^{14}CO_2$ 기체와 HTO 액체로 순차적으로 분리되었다. 분리된 $^{14}C$$^{3}H$는 액체섬광계수기를 이용하여 계수되었고, 소광효과를 보정하여 방사능을 측정하였다. 산화증류법을 검증하기 위하여 $^{14}C$ 방사성 표준물은 $Na_{2}^{14}CO_{3}$$^{14}C-alcohol$, 그리고 $^{14}C-toluene$의 3종류, 그리고 $^{3}H$ 방사성 표준물은 HTO가 이용되었다. 또한 산화되기 어려운 방향족 화합물 중 $^{14}C-toluene$을 대상으로 가장 최적의 산화 조건을 조사하고자 황산용액 농도에 따라 FT-IR 피크 변화를 평가하였다. 방사성표준시료의 경우와 동일한 방법으로 원전 농축폐액 시료로부터 $^{14}C$$^{3}H$를 분리 검출하였는데, 그 결과 회수율은 $^{14}C$$^{3}H$가 각각 $8.35{\sim}l.38{\times}10^3$ Bq/g와 $2.46{\times}10^2{\sim}1.40{\times}10^4$ Bq/g로 검출되었다.

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생분해성을 갖는 초다공성 수화젤의 제조 및 특성분석 (Preparation and Characterization of Biodegradable Superporous Hydrogels)

  • 육군영;최유미;박정숙;김소연;박기남;허강무
    • 폴리머
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    • 제33권5호
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    • pp.469-476
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    • 2009
  • 본 연구에서는 속팽윤성과 고흡수성을 갖는 초다공성 수화젤의 제조과정에서 생분해성 가교제를 이용하여 생분해성 초다공성 수화젤을 제조하고 특성분석을 수행하였다. 친수성 고분자인 poly(ethylene glycol)의 양말단에 D,L-lactide를 개환 중합시켜 PLA-PEG-PLA 삼중공중합체를 합성한 뒤, 양말단에 비닐기를 도입하여 생분해성 가교제를 합성하였다. 조성이 다양한 초다공성 수화젤을 제조하여 각각의 팽윤도, 팽윤속도 및 생분해성을 비교하였다. 중합된 고분자의 화학적 조성을 $^1H$-NMR, GPC, FT-IR 측정을 통해 확인하였고, 수화젤 표면 및 내부의 SEM 분석을 통해 수 백 ${\mu}m$ 크기의 공극들로 생성된 열린 채널구조의 초다공성 구조를 관찰하였다. 수은 다공도계로 수화절의 기공크기와 다공도를 측정하였고, 조성에 따라 물리회학적 성질이 조절될 수 있음을 알 수 있었으며, MTT분석에 의해 낮은 세포독성을 나타냄을 확인하였다.

Simultaneous Determination of B Group Vitamins in Supplemented Food Products by High Performance Liquid Chromatography-Diode Array Detection

  • Suh, Joon-Hyuk;Yang, Dong-Hyug;Lee, Byung-Kyu;Eom, Han-Young;Kim, Un-Yong;Kim, Jung-Hyun;Lee, Hye-Yeon;Han, Sang-Beom
    • Bulletin of the Korean Chemical Society
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    • 제32권8호
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    • pp.2648-2656
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    • 2011
  • A simple HPLC-DAD method was developed and validated to determine B group vitamin content (thiamine, riboflavin, nicotinamide, pantothenic acid, pyridoxine and folic acid) in supplemented food samples, i.e., infant formula, cereal, low-calorie food, a multi-vitamin pill and a vitamin drink. In this study, the most significant advantages were simultaneous determination of the six B group vitamins in various food matrices and a small number of sample treatment steps that required only an organic solvent, acetonitrile. Moreover, this method prevents reduction of column durability, because the mobile phase does not contain ion-pairing reagents. Analytes were separated on a Develosil RPAQUEOUS $C_{30}$ (4.6 mm ${\times}$ 250 mm, 5 ${\mu}M$ particle size) column with a gradient elution of acetonitrile and 20 mM phosphate buffer (pH 3.0) at a flow rate between 0.8 and 1.0 mL/min. Detection was performed at 275 nm, except for that of pantothenic acid (205 nm). The calibration curves for all six vitamins showed good linearity with correlation coefficients ($r^2$) higher than 0.995. The developed method was validated with respect to linearity, intra- and inter-day accuracy and precision, limit of quantification (LOQ), recovery and stability. The method showed good precision and accuracy, with intra- and inter-assay coefficients of variation less than 15% at all concentrations. The recovery was carried out according to the standard addition procedure, with yields ranging from 89.8 to 104.4%. This method was successfully applied to the determination of vitamin B groups in supplemented food products.

8-Azaxanthine과 그 유도체의 합성 및 시험관내 항암 활성 (Syntheses and in vitro Antitumor Activities of 8-Azaxanthine and Its Derivatives)

  • 이봉헌;신정희;장태식;박장수;강신원
    • 대한화학회지
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    • 제41권7호
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    • pp.357-361
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    • 1997
  • 8-Azaxanthine(1), 3-${\beta}$-D-ribofuranosyl-8-azaxanthine(2), 3-${\beta}$-D-ribofuranosyl-8-azaxanthine-5'-monophosphate(3) 그리고 3-${\beta}$-D-ribofuranosyl-8-azaxanthine-5'-(3-pyridinylcarbonyl)monophosphate(4)를 합성한 후 Mouse leukemia P388, Murine mammary carcinoma FM3A, Human histiocytic lymphoma U937 암세포들에 대해 시험관내 항암활성을 MTT를 이용한 방법으로 예측하고 $IC_{50}$(${\mu}mol/mL$)으로 나타내었다. 그 결과, 비정상적인 염기의 N-3와 당의 C-1' glycoside 결합을 가진 2는 세가지의 암세포에 대해 감수성이 좋아 $IC_{50}$이 각각 0.05, 0.06, 0.06 ${\mu}mol/mL$이었으나 항세균 활성 예측에서는 감수성을 보이지 않았다. Human histiocytic lymphoma U937 세포에 대한 $IC_{50}$은 1이 0.33, 2는 0.66, 3은 0.25 그리고 4는 0.33 ${\mu}mol/mL$로 구조 변화에 따라 서로 다른 값을 보였다

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Assessment of Feasibility for Developing Toxicogenomics Biomarkers by comparing in vitro and in vivo Genomic Profiles Specific to Liver Toxicity Induced by Acetaminophen

  • Kang, Jin-Seok;Jeong, Youn-Kyoung;Suh, Soo-Kyung;Kim, Joo-Hwan;Lee, Woo-Sun;Lee, Eun-Mi;Shin, Ji-He;Jung, Hai-Kwan;Kim, Seung-Hee;Park, Sue-Nie
    • Molecular & Cellular Toxicology
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    • 제3권3호
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    • pp.177-184
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    • 2007
  • As a possible feasibility of the extrapolation between in vivo and in vitro systems, we investigated the global gene expression from both mouse liver and mouse hepatic cell line treated with hepatotoxic chemical, acetaminophen (APAP), and compared between in vivo and in vitro genomic profiles. For in vivo study, mice were orally treated with APAP and sacrificed at 6 and 24 h. For in vitro study, APAP were administered to a mouse hepatic cell line, BNL CL.2 and sampling was carried out at 6 and 24 h. Hepatotoxicity was assessed by analyzing hepatic enzymes and histopathological examination (in vivo) or lactate dehydrogenase (LDH) assay and morphological examination (in vitro). Global gene expression was assessed using microarray. In high dose APAPtreated group, there was centrilobular necrosis (in vivo) and cellular toxicity with the elevation of LDH (in vitro) at 24 h. Statistical analysis of global gene expression identified that there were similar numbers of altered genes found between in vivo and in vitro at each time points. Pathway analysis identified glutathione metabolism pathway as common pathways for hepatotoxicty caused by APAP. Our results suggest it may be feasible to develop toxicogenomics biomarkers or profiles by comparing in vivo and in vitro genomic profiles specific to this hepatotoxic chemical for application to prediction of liver toxicity.

Nitrogen-corrected True Metabolizable Energy and Amino Acid Digestibility of Chinese Corn Distillers Dried Grains with Solubles in Adult Cecectomized Roosters

  • Li, F.;Liu, Y.;Yin, R.Q.;Yang, X.J.;Yao, J.H.;Sun, F.F.;Li, G.J.;Liu, Y.R.;Sun, Y.J.
    • Asian-Australasian Journal of Animal Sciences
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    • 제26권6호
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    • pp.838-844
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    • 2013
  • This study was conducted to evaluate chemical composition, nitrogen-corrected true metabolizable energy (TMEn) and true amino acids digestibility of corn distillers dried grains with solubles (DDGS) produced in China. Twenty five sources of corn DDGS was collected from 8 provinces of China. A precision-fed rooster assay was used to determine TMEn and amino acids digestibility with 35 adult cecectomized roosters, in which each DDGS sample was tube fed (30 g). The average content of ash, crude protein, total amino acid, ether extract, crude fiber and neutral detergent fiber were 4.81, 27.91, 22.51, 15.22, 6.35 and 37.58%, respectively. TMEn of DDGS ranged from 1,779 to 3,071 kcal/kg and averaged 2,517 kcal/kg. Coefficient of variation for non-amino acid crude protein, ether extract, crude fiber and TMEn were 55.0, 15.7, 15.9 and 17.1%, respectively. The average true amino acid digestibility was 77.32%. Stepwise regression analysis obtained the following equation: TMEn, kcal/kg = -2,995.6+0.88${\times}$gross energy+$49.63{\times}a^*$ (BIC = 248.8; RMSE = 190.8; p<0.01). Removing gross energy from the model obtained the following equation: TMEn, kcal/kg = 57.88${\times}$ether extracts+$87.62{\times}a^*$ (BIC = 254.3, RMSE = 223.5; p<0.01). No correlation was found between color scores and lysine true digestibility (p>0.05). These results suggest that corn DDGS produced in China has a large variation in chemical composition, and gross energy and $a^*$ value can be used to generate TMEn predict equation.

호수의 환경보전에 있어서의 생물화학적 연구 -옥정호의 영양염과 $Vitamin\;B_{12}$의 함량- (Biochemical Study on the Environmental Preservation of Lake -Distribution of Chemical Compounds and $Vitamin\;B_{12}$ of Okjeong Lake-)

  • 김종면;박충웅;전은순;공석종
    • 한국수산과학회지
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    • 제19권1호
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    • pp.67-71
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    • 1986
  • 우리나라 남서부에 위치하고 있는 인공호인 옥정호의 환경보전의 목적하에 식물 plankton의 생장과 관계가 깊은 $vitamin\;B_{12}$의 분포와 기타 물리, 화학 및 생물학적 요인과의 관련성을 토대로 옥정호수의 환경오염의 정도를 검토한바 다음과 같은 결과를 얻을 수 있었다. 1. COD와 $Cl^-$의 양은 1981년에 조사된 수치보다 높았다. 2. 호수중의 영양염의 양은 부영양호의 일반적 기준치를 상회하며 특히 인산염의 함양은 $0.175{\sim}0.225mg/{\ell}$ 이었다. 3. chlorophyll a 함양은 $1.1{\sim}8.7mg/{\ell}$이었고, 4. 식물 plankton의 생장과 관련성이 깊은 $vitamin\;B_{12}$의 함양은 $1.25{\sim}6.0mg/{\ell}$이었다. 위와 같은 결과로 미루어 볼때 옥정호수는 station에 따라 차이는 있었으나 부영양호로서 규정하는 상태에 놓여있음을 알 수 있었다.

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티트리 에센셜오일의 생물활성 및 주요 성분 분석 (Bioactivity and Chemical Composition of the Essential oil of Tea Tree (Melaleuca alternifolia))

  • 양선아;전상경;이은정;임남경;정지영;이인선
    • 생명과학회지
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    • 제18권12호
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    • pp.1644-1650
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    • 2008
  • 티트리 에센셜 오일은 호주 원주민들의 전통적인 피부 소독제나 치료제로 널리 사용되어 왔으며, 항균효과와 주요성분 등 많은 보고가 있으나 추출 방법이나 사용 부위 등에 따라 효능의 차이를 보인다. 본 연구에서는 아로마테라피 등에 현재 많이 이용되고 있는 시판 티트리 오일의 성분과 효능을 평가하여, 다른 에센셜 오일과의 비교 이용을 용이하게 하고자 하였다. 티트리 오일의 주요성분은 GC-MS 분석에 의하여 ${\beta}$-terpinene (20.87%), ${\alpha}$-pinene (17.60%), p-cymene (11.23%), 3-carene (10.40%), trans-anethole (8.47%), limonene (4.65%)으로 밝혀졌으며, 5% 이하의 농도에서 3시간 미만까지는 피부세포에 독성이 없었다. 오일의 라디컬 소거능을 알아본 결과, DPPH와 ABTS의 양라디컬에 대하여 강한 소거능을 나타내어 강한 항산화능을 시사했다. 또한, 오일의 direct contact와 vapor-phase의 항균활성을 disc diffusion법으로 스크리닝 한 결과, direct contact 활성의 경우 그람음성균에 대하여 높은 활성을 나타내었으며, vapor는 S. aureus에 대하여 강한 효과를 나타내었다. 본 연구에서 실제 많이 사용되는 티트리 오일의 성분과 생물활성을 측정함으로써 허브 오일들의 정확한 선택과 활용을 위한 기본적인 결과를 얻었다.

랫드 전암 간세포의 증식성과 c-myc, ras의 발현에 관한 연구 (Studies on the proliferative activity and the expression of c-myc and ras of preneoplastic hepatocytes in rats)

  • 조호성;박남용
    • 대한수의학회지
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    • 제40권1호
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    • pp.117-129
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    • 2000
  • This study was carried out to examine proliferative activity and expression of c-myc oncoprotein and p2lras in normal and preneoplastic rat livers induced by an in vivo mid-term chemical carcinogenesis assay. Sixty, six-week-old male specific pathogen free Sprague-Dawley male rats were randomly divided into five groups. Group I was received a single intraperitoneal(IP) dose(200mg/kg) of diethylnitrosamine(DEN). Group 2(10 rats) was operated partial hepatectomy(PH) and Group 3 was received IP(200mg/kg) DEN, fed two weeks later with 500ppm of phenobarbital(PB). Group 4 was received IP(200mg/kg) DEN, fed two weeks later 500ppm(PB) and PH at week 3 after the onset of experiment. While group 5(20 rats) was not treated and used as a control group. All the rats were sacrificed at age 14 weeks except 10 rats from group 5 were sacrificed at the onset of experiment. Livers of all rats were examined for 5-bromo-2'-deoxyuridine(BrdU) incoporation, proliferating cell nuclear antigen(PCNA), silver-binding nucleolar organizer regions(AgNORs) counts per nucleus and expression of c-myc oncoprotein and p21ras. Both the number and area of the preneoplastic lesions were significantly(p<0.01) compared to other groups. A significant(p<0.01) increase in immunoreactive cells were detected in preneoplastic hepatocytes in Groups 3 and 4 by PCNA and BrdU immunohistochemical stain. The number of the positive cells were significantly(p<0.05) lower in normal 14-week-old rats than those of 6-week-old rats. The results showed that proliferative activity of the hepatocytes was increased by treatment with DEN, PH and PB. Meanwhile, AgNORs counts per nucleus were significantly(p<0.05) increased in the preneoplastic hepatocytes of rats in both groups 3 and 4. The expression of c-myc oncoprotein and p21ras were more readily localized within the hepatic preneoplastic lesions such as hyperplastic nodules. Especially, group 4 showed significantly (p<0.05) overexpressed levels compared to groups 1 and 3. These findings suggest that PCNA, BrdU and AgNORs are significantly increased and c-myc oncoprotein and p21ras are significantly overexpressed in hepatic preneoplastic lesions induced by mid-term carcinogenesis. So these parameters can be an effective markers for hepatic prencoplastic lesions.

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