Kim, Min-Kyoung;Min, Jae-Ki;Choi, Bu-Young;Lim, Hae-Young;Cho, Youl-Hee;Lee, Chul-Hoon
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제17권10호
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pp.1712-1716
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2007
To generate new scaffold candidates as highly selective and potent cyelin-dependent kinase (CDK) inhibitors, structure-based drug screening was performed utilizing 3D pharmacophore conformations of known potent inhibitors. As a result, CR229 (6-bromo-2,3,4,9-tetrahydro-carbolin-1-one) was generated as the hit-compound. A computational docking study using the X-ray crystallographic structure of CDK2 in complex with CR229 was evaluated. This predicted binding mode study of CR229 with CDK2 demonstrated that CR229 interacted effectively with the Leu83 and Glu81 residues in the ATP-binding pocket of CDK2 for the possible hydrogen bond formation. Furthermore, biochemical studies on inhibitory effects of CR229 on various kinases in the human cervical cancer HeLa cells demonstrated that CR229 was a potent inhibitor of CDK2 ($IC_{50}:\;3\;{\mu}M$), CDKI ($IC_{50}:\;4.9\;{\mu}M$), and CDK4 ($IC_{50}:\;3\;{\mu}M$), yet had much less inhibitory effect ($IC_{50}:>20\;{\mu}M$) on other kinases, such as casein kinase 2-${\alpha}1$ (CK2-${\alpha}1$), protein kinase A (PKA), and protein kinase C (PKC). Accordingly, these data demonstrate that CR229 is a potent CDK inhibitor with anticancer efficacy.
Liu, Ju;Li, Ni;Chang, Sheng;Xu, Zhi-Jian;Zhang, Kai
Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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제14권11호
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pp.6501-6505
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2013
To obtain a screening and early detection reference for individuals who have a family history of cancer on the paternal side, we collected and analyzed data from 240 pairs in which both fathers and their children were diagnosed with cancer. Disease categories of fathers and sons were similar to that of the general population of China, whereas daughters were different from general female population with high incidence of breast cancer and gynecological cancer. Sons were more likely than daughters to have the same type of cancer, or to have cancer in the same organ system as their fathers (P < 0.0001). Sons and daughters developed malignant diseases 11 and 16 years earlier than their fathers, respectively (P < 0.0001 for both sons and daughters). Daughters developed malignant diseases 5 years earlier than sons (P < 0.0001). Men with a family history of malignant tumors on the paternal side should be screened for malignancies from the age of 45 years, or 11 years earlier than the age of their fathers' diagnosis, and women should be screened from the age of 40 years, or 16 years earlier than the age at which their fathers were diagnosed with cancer. Lung cancer should be investigated in both men and women, whilst screening should focus on cancer of the digestive system in men and on breast and gynecological cancer (ovary, uterine and cervical cancer) in women.
Authors reviewed 2,362 cases of consecutive vaginal and cervical smears submitted to the Department of Pathology, Pusan Gospel Hospital during one year period from Jan. 1, 1974 to Dec. 31, 1974. Prevalence of dysplasia, carcinoma in situ and invasive carcinoma of the uterine cervix was analyzed, and cost per a lesion was calculated. The followings are conclusions: 1. Prevalence of dysplasia, carcinoma in situ and invasive carcinoma was 2.88%, 0.34% and 2.58% restectively. 2. Cost per a lesion for dysplasia was calculated as 34,735 Won, for carcinoma in situ, as 295,250 Won and for invasive carcinoma as 38,721 Won. Cost per a lesion for dysplasia and carcinoma in situ was calculated as 31,079 Won and for dysplasia and for all the lesions as 17,248 Won. 3. The results obtained suggested that mass cytologic screeiding for detection of dysplasia, carcinoma in situ and invasive carcinoma was reasonable in the present status of economy.
Individual surface(hydrophilic/hydrophobic) were prepared and mammalian cells were cultured on the hydrophilic region. For drug test, cancer and normal cells were treated with Taxol, as an example. Our system was compared with MTT assay. CHO cells were resistant to Taxol up to 100 nM in both Methods. However, A549 cells was sensitive at 100 nM Taxol in the 2 day-treatment. Cervical carcinoma cell, HeLa, was very sensitive to Taxol. In our system, the cells were not shown from above 20 nM Taxol treatment. Our system was competitive to MTT assay in animal cells for drug test.
A panel of chalcone-sulphonamide hybrids has been designed by tethering appropriate sulphonamide scaffold with substituted chalcones as a multi-target drug for anticancer screening. Chalcones were prepared by Claisen-Schmidt condensation reaction of a substituted aldehyde with para aminoacetophenone. All the synthesized compounds were evaluated against selected five cancer cell lines, MCF-7 (Breast cancer), DU-145 (Human prostate Carcinoma), HCT-15 (Colon cancer), NCIH-522 (stage 2, adenocarcinoma; non-small cell lung cancer) and HT-3 (Human cervical cancer). Most of the synthesized chalcone-sulphonamide hybrids showed amended cytotoxic activity against various cancer cell lines which may be attributed to the linkage of sulphonamide with chalcone skeleton. The synthesized compounds were characterized by FT-IR, $^1H$ NMR, $^{13}C$ NMR and HR-LCMS and spectral study assert the structures of synthesized sulphonamide-chalcone hybrids.
Ghahremani, Leila;Harami, Zahra Khiyali;Kaveh, Mohammad Hossein;Keshavarzi, Sareh
Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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제17권3호
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pp.1157-1162
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2016
Background: Cervical cancer is known as one of the most prevalent types of cancers and a major public health problem in developing countries which can be detected by Pap test, prevented, and treated. Despite the effective role of Pap test in decreasing the incidence and mortality due to cervical cancer, it is still one the most common causes of cancer-related deaths among women, especially in developing countries. Thus, this study aimed to examine the effect of educational interventions implemented by health volunteers based on protection motivation theory (PMT) on promoting Pap test use among women. Materials and Methods: This quasi-experimental study was conducted on 60 health volunteers and 420 women. The study participants were divided into an intervention and a control group. Data were collected using a valid self-reported questionnaire including demographic variables and PMT constructs which was completed by both groups before and 2 months after the intervention. Then, the data were entered into the SPSS statistical software, version 19 and were analyzed using Chi-square test, independent T-test, and descriptive statistical methods. P<0.05 was considered as statistically significant. Results: The findings of this study showed that the mean scores of PMT constructs (i.e. perceived vulnerability, perceived severity, fear, response-costs, self-efficacy, and intention) increased in the intervention group after the intervention (P<0.001). However, no significant difference was found between the two groups regarding response efficacy after the intervention (P=0.06). The rate of Pap test use also increased by about 62.9% among the study women. Conclusions: This study showed a significant positive relationship between PMT-based training and Pap test use. The results also revealed the successful contribution of health volunteers to training cervical cancer screening. Thus, training interventions based on PMT are suggested to be designed and implemented and health volunteers are recommended to be employed for educational purposes and promoting the community's, especially women's, health.
Background: To evaluate knowledge of Bangkok women regarding HPV and self-sampled HPV testing, and their attitudes towards testing. Materials and Methods: Thai women who had lived in Bangkok for more than 5 years, aged 25-to-65 years old, were invited to join the study. Participating women were asked to a complete self-questionnaire (Thai language), with literate assistance as needed. The questionnaire was divided into 3 parts: (I) demographic data, (II) knowledge and (III) attitudes towards self-sampled HPV testing. Before proceeding to Part III of the questionnaire, a 15-minute educational video of self-sampled HPV testing was presented to all participants. Results: Among 2,810 women who answered the questionnaires, 33.7% reported that they did not know about HPV. The characteristic features of these women were older age (> 50 years), lower income (< 600 USD/month), unemployed status, and non-attendees at cervical cancer screening. Only small numbers of women (4.6%) responded that they had heard about self-sampled HPV testing. After having information, 59.6% would not use the self-sampled HPV testing as a method of cervical cancer screening (non-acceptance). Factors significantly associated with the non-acceptance were older age, lower income, having no knowledge about HPV or self-collected HPV testing, a perception that the testing was unreliable and a concern that they might not be able to perform it correctly. Conclusions: Nearly half and almost all Bangkok women did not know about HPV and self-sampled HPV testing, respectively. Approximately 60% of Bangkok women refused to do the self-sampled HPV testing. Significant negative attitudes were concerns that the testing would be unreliable and a lack of confidence to perform the procedure correctly. Education about HPV and self-sampled HPV testing, ease of the procedure, or the testing models may increase rate of acceptability or positive attitudes.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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