• Tuberculosis and Respiratory Diseases
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• 제52권5호
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• pp.529-538
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• 2002

배 경 : 급성 천식발작 치료의 근간을 이루는 전신성 스테이로드는 골다공증, 쿠싱증후군, 당뇨, 고혈압, 출혈성 경향 등의 합병증으로 초기에 흡입용 스테로이드 사용이 추천되고 있다. 흡입성 스테로이드에는 정량분무식 에어로졸(MDI)나 분말형 흡입제(DPI), 무화에어로솔(nebulized aerosol)를 사용해오고 있는데 소아나 노인, 호흡곤란이 아주 심한 성인 환자에서는 무화 에어로졸(nebulized aerosol)을 이용한 budesonide흡입이 효과적일 수 있다. 이에 급성 발작으로 내원한 성인 천식 환자에 nebulized budesonide를 적용했을 때의 임상적인 효과와 스테로이드 보존 효과, 스테로이드의 부작용 중 하나인 시상하부-뇌하수체-부신 축의 이상에 대한 영향을 알고자 하였다. 방 법 : 1. 2000년 6월부터 2001년 9월까지 입원한 기관지 천식, 천식을 동반한 만성 폐질환 환자를 선택하여 1군은 전신성 스테로이드와 nebulized budesonide 2mg을 사용한 군, 2군은 전신성 스테로이드와 budesonide turbuhaler를 사용한 군, 3군은 단지 전신성 스테로이드만을 사용한 군으로 나누고서 최대호기유속, 대기중 동맥혈가스검사, 폐기능검사, 증상지수(호흡곤란, 기침, 야간천식, 천명음), 스테로이드 총량, 입원기간를 기록하여 분석하였다. 2. 내원 10일전부터 어떤 종류의 스테로이드도 쓰지 않았던 환자를 선택하여 budesonide turbuhaler와 nebulized budesonide를 사용한 군으로 나누어 24시간 소변내 코타솔 수치를 측정하여 비교하였다. 결 과 : 1. 임상효과: 순수한 천식환자에서 증상 지수(호흡곤란, 천명음, 기침, 야간천식), 스테로이드 용량, 재원일수, 폐기능 소견, 최대호기유속, 동맥혈가스검사에서 세군간의 차이가 없었고, 천식을 동반한 만성 폐쇄성 폐질환환자를 대상으로 비교했을 때도 세균간의 차이는 없었다. 2. 시상하부-뇌하수체-부진 축의 효과 : nebulizer budesonide 사용군은 turbuhaler 사용군과 마찬가지로 부신축의 억제효과가 있으나 두 군간에 차이는 없었다.(p=0.288) 결 론 : 성인 천식환자에서 급성 발작시 budesonide 형태에 관련없이 전신성 스테로이드만이 치료에 도움을 줄 수 있다는 사실을 확인하였고, 치료 용량의 nebulizer 사용군에서 turbuhaler 사용군과 마찬가지로 시상하부-뇌하수체-부신 축에 대한 억제작용이 있었다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제39권6호
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• pp.417-422
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• 2009

Budesonide belongs to Class II in the Biopharmaceutics Classification System (BCS) for its high permeability and poor aqueous solubility. The purpose of this study was to improve the solubility and dissolution rate of budesonide using an o/w microemulsion system in order to develop a nasal formulation. Based on the results of the solubility study and pseudo ternary phase diagrams, microemulsions of about 80 nm in mean diameter were formulated using isopropyl myristate and Labrasol$^{(R)}$ as an oil phase and a surfactant, respectively. Solubility of budesonide in the microemulsions increased up to 6.50 mg/mL, which is high enough for a nasal formulation. In vitro release profiles of budesonide significantly increased from the microemulsions compared to that of the budesonide powder. These results suggest that the microemulsions of budesonide could further be developed into a clinically useful nasal formulation.

• Macromolecular Research
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• 제17권12호
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• pp.969-975
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• 2009

This article describes the topical delivery and localization of budesonide through the hairless mouse skin. Two poly(ethylene oxide)-block-poly($\varepsilon$-caprolactone)-block-poly(ethylene oxide) (PEO-PCL-PEO) triblock copolymers (T 222 and T 252) having different CL:EO ratios were added in the preparation of budesonide particles stabilized with poly(vinyl alcohol) (PVA) and Tween 80 under ultrasonication. For comparison, a commercial PEO-PPO-PEO triblock copolymer (F68) was studied under the same condition. To demonstrate the effects of the triblock copolymer, the particle size of budesonide emulsion, entrapment efficiency, and in vitro release were measured and compared. The budesonide particles stabilized by the triblock copolymers had a diameter of ca. 350 nm with entrapment efficiencies of 66-76%. The In vitro release profiles of all samples showed an initial burst followed by sustained release. The skin penetration and permeation of budesonide were analyzed by using a Frantz diffusion cell. T 222 and T 252 exhibited higher total permeation amounts, but lower budesonide penetration amounts, than F68. The results suggest that the partitioning of budesonide in each skin layer can be adjusted in order to avoid skin thinning and negative immune response arising from the penetration of budesonide in blood vessels.

• Tuberculosis and Respiratory Diseases
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• 제39권3호
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• pp.219-227
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• 1992

연구배경 : 기관지 천식의 병인에 염증반응이 중요한 역할을 한다고 알려져 있고 염증을 억제하기 위해 스테로이드제제가 치료제로서 가장 많이 사용되고 있다. 흡입용 스테로이드는 전신적 부작용이 적어 경구용 스테로이드보다 비교적 안전하게 사용되고 있으나 효과와 부작용에 대하여는 아직 논란이 많다. 이에 저자들은 기관지 천식환자에서 흡입용 스테로이드인 budesonide의 효과와 전신적 부작용의 지표로서 부신피질-뇌하수체축에 대한 영향을 알고자 본 실험을 했다. 방법 : 강남성모병원에 내원한 기관지 천식환자 23명에서 내원당시, placebo투여 2주후, budesonide투여후 3주와 6주에 임상증상, 폐기능 검사, 히스타민 기도 유발검사, 오전 8시와 오후 4시의 ACTH 및 cortisol을 측정하여 비교하였다. 결과 : 1) 폐기능의 변화 : PEFR, FEV1, FVC가 budesonide 치료 3주일부터 증가하기 시작하여 치료전보다 의미있는 개선효과가 있었다. 2) 증상의 변화 : 호흡곤란 치료후 3주일과 6주일후에 의미있는 증상의 개선이 있었다. 객담 : 치료후 3주일과 6주일에 치료전보다 의미있는 증상의 개선이 있었다. 수포음 : 치료후 3주일과 6주일에 의미있는 차이가 있었다. 3) 히스타민 기도 유발 시험 : 치료 3주일에는 의미있는 차이는 없었으나, 치료 6주일에 의미있는 차이가 있었다(p<0.05). 4) 혈중 Cortisol의 변화 : Budesonide 6주일 치료후에 오전 8시와 4시의 cortisol에는 의미있는 차이가 없었다. 5) 혈중 ACTH의 변화 : Budesonide 6주 치료 전후의 혈중 ACTH에는 영향이 없었다. 결론 : 이상의 결과로 기관지 천식의 치료에 흡입용 스테로이드인 budesonide는 하루 $800{\mu}g$씩 투여할 경우 치료후 3주일부터 유의한 증상의 개선효과가 나타나기 시작하여 6주일후에는 3주일보다 임상증상이 더욱 개선되고, 부신피질-뇌하수체축에는 뚜렷한 억제능이 없는 것으로 사료된다.

• Tuberculosis and Respiratory Diseases
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• 제45권6호
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• pp.1188-1198
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• 1998

연구배경 : 운동유발성 천식은 운동후 기관지 수축을 일으키는 질환으로 기도내 열과 수분의 손실로 비만세표의 기관지 수축물질이 유리되어 발생되는 것으로 알려져 있으나 논란이 많은 실정이며 그 치료 또한 $\beta_2$-수용체 자극제 및 cromolyn을 흡입하는 것이 가장 좋다고 인정되어 왔으나 최근 운동 유발성천식의 발생기전에 기초한 여러 가지 약물의 효과가 관심의 대상이 되고 있다. 이에 저자들은 furosemide, budesonide, 헤파린 및 cromolyn의 운동유발성 천식의 예방효과를 알아보고자 본 연구를 시행하였다. 방 법 : 운동유발성 천식으로 진단받은 8명(남자 5명)을 대상으로 하였고, 대상환자들의 운동전 폐기능 검사소견은 $FEV_1$ 3.39L (93.5%), FVC 4.06L (95.1%), $FEV_1$/FVC 89.6%였고, 온도와 습도가 동일한 조건에서 운동시험을 실시하였다. 헤파린과 furosemide는 연무기를 이용하여 각각 Kg당 1,000 units와 1mg을 흡입하였고, cromolyn과 budesonide는 inhaler를 이용하여 각각 $1,000{\mu}g$과 $200{\mu}g$을 5일간 흡입하였으며, 약제 흡입후 운동시험와 methacholine 기관지 유발검사를 실시하였다. 결 과 : 운동후 120분 까지의 $FEV_1$의 최대 감소치는 cromolyn $86.8{\pm}6.53%$, budesonide $79.4{\pm}7.31%$. 헤파린 $83.1{\pm}4.81%$, furosemide $80.5{\pm}6.87%$로 대조군 $72.5{\pm}18.2%$에 비하여 헤파린은 통계적으로 유의하게 증가하였고(p=0.010), cromolyn, furosemide와 budesonide는 통계적 유의성은 없었으나(p>0.05) 모두 대조군에 비하여 증가된 결과를 보였다. 4가지 약제의 $FEV_1$의 최대 감소치에 대한 다중 비교에서는 통계적으로 유의한 차이가 없었으며(p>0.05) 수치적으로는 헤파린이 가장 증가된 결과를 보였다. 헤파린 흡입 3일째에 측정한 aPTT는 흡입전과 차이가 없었다.(p>0.05) 약제 흡입후 methacholine 기관지 유발검사의 $PD_{20}$은 cromolyn $2.19{\pm}0.89$, budesonide $3.38{\pm}1.77$, heparin $4.17{\pm}96$, furosemide $1.85{\pm}0.86$으로 대조군 $1.58{\pm}0.49$에 비하여 각각 유의한 차이가 없었다.(p>0.05) 결 론 : 이상의 결과로 운동유발성 천식환자에서 운동전 헤파린 흡입으로 운동후 기관지수축을 예방할 수 있으며 cromolyn은 용량 및 투여기간에 대한 연구가 더 필요할 것으로 판단된다. 또한 furosemide와 budesonide의 흡입은 통계적 유의성은 없었으나 어느정도의 효과를 나타낼수 있는 것으로 보여 향후 더 많은 환자를 대상으로 한 연구가 필요할 것으로 사료된다.

• Pediatric Gastroenterology, Hepatology & Nutrition
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• 제16권3호
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• pp.185-189
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• 2013

Corticosteroid (budesonide) nebulizer therapy is commonly performed. Its side effects have been considered as being safe or ignorable. The authors present a case of esophageal candidiasis in a healthy female adolescent who was treated with budesonide nebulizer therapy a few times for a cough during the previous winter season. This child presented with dysphagia and epigastric pain for 1 month. Esophageal endoscopy showed a whitish creamy pseudomembrane and erosions on the esophageal mucosa. Pathologic findings showed numerous candidal hyphae. She did not show any evidence of immunodeficiency, clinically and historically. The esophageal lesion did not resolve naturally. The esophageal lesion completely improved with the antifungal therapy for 2 weeks; the symptoms disappeared, and the patient returned to normal health. It is important that frequent esophageal exposure to topical corticosteroids application can cause unexpected side effects.

• Tuberculosis and Respiratory Diseases
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• 제42권6호
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• pp.888-899
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• 1995

연구배경: 경구 및 주사용 스테로이드 제제는 기관지 천식 치료제로서 중요한 역할을 하여 왔으나 그 부작용 때문에 사용이 제한되어, 근래에는 부작용이 적은 흡입성 스테로이드제제인 Beclomethasone dipropionate나 Budesonide 등이 개발되어 사용되고 있다. 본 연구에서는 기관지 천식 환자와 만성 폐쇄성 폐질환 환자에서 흡입성 스테로이드 제제인 Beclomethasone과 Budesonide을 투여하여 투여하여 용량과 투여방법에 따라 기저 코르티솔 농도에 미치는 영향에 대해서 연구하였다. 방법: 대상은 1989년 3월부터 1994년 2월까지 전북대학교 병원 내과에 입원해 치료받은 44명으로 흡입성 스테로이드 제제를 투여하기전 10일 동안은 어떠한 종류의 스테로이드도 복용하지 않도록 한후 12일 동안 $800\;{\mu}g/day$ 또는 $1,600\;{\mu}g/day$를 흡입 투여하였다. Budesonide는 metered dose inhaler(MDI)나 MDI에 large spacing device를 부착해 흡입하였고 Beclomethasone은 diskhaler로 흡입하였으며, 투여 중단후 6일간은 어떠한 종류의 스테로이드도 복용치 않았다. 혈청 코르티솔과 24시간 요중 코르티솔농도를 투여전(O일)과 투여 3, 6, 9, 12일째 그리고 투씩 중단 6일후인 18일째 측정하여 다음과 같은 성적을 얻었다. 결과: 1) Beclomethasone과 Budesonide치료는 용량에 따라 코르티솔의 내인성 생산을 감소시켰으며, $1,600\;{\mu}g$ 투여할때의 Budesonide제제가 Beclomethasone제제보다 코르티솔의 생산을 더욱 억제시켰다. 2) MDI로 Budesonide를 투여한 군에서 MDI에 large spacing device를 부착해 투여한 군 보다 내인성 코르티솔생산을 더 억제시켰다. 결론: 이상의 성적으로 흡입성 스테로이드는 투여제제 용량과 투여방법에 따라 내인성 코르티솔의 생산에 유의한 영향을 미치는 것으로 사료된다.

• Allergy, Asthma & Immunology Research
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• 제10권6호
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• pp.686-697
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• 2018

Purpose: Several markers for eosinophilic inflammation have been proposed to predict response to asthma treatment. However, definitive criteria for treatment decisions have not yet been established. We investigate a potentially useful relatively non-invasive biomarker, eosinophil-derived neurotoxin (EDN), to predict favorable responses to budesonide or montelukast, common treatment for children with asthma. Methods: Young children (1 to 6 years old) were enrolled in this randomized, parallel, 2-group, open-label trial. Criteria for eligibility included: 1) being symptomatic during the run-in period; and 2) having a serum EDN (sEDN) level ${\geq}53ng/mL$, with positive specific immunoglobulin E to house dust mite. Eligible patients were randomly placed into 2 groups: the BIS group received budesonide inhalation suspension (BIS) 0.5 mg once daily; the MONT group received montelukast 4 mg once daily. Ineligible patients were invited to receive montelukast 4 mg once daily (OBS group). Treatment period was 12 weeks. Results: Asthma control days increased significantly in the BIS and MONT groups (P < 0.000) over the 12-week study period. There was no significant change in sEDN in the BIS group but there was a significant decrease in the MONT group (P < 0.000). Patients in the OBS group with high EDN levels (> 53 ng/mL) showed a significant decrease due to MONT treatment (P = 0.023). Rescue medication usage significantly decreased in the BIS and MONT groups (P < 0.000). Conclusions: EDN is a useful relatively non-invasive biomarker for predicting responses to montelukast and budesonide treatment of preschool children with beta2-agonist responsive recurrent wheeze and multiple-trigger wheeze (Trial registry at UMIN Clinical Trials Registry, UMIN000008335).

• Tuberculosis and Respiratory Diseases
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• 제85권3호
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• pp.227-236
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• 2022

Background: The use of low-dose inhaled corticosteroid-formoterol as reliever monotherapy has recently been recommended in the asthma treatment guidelines. However, the efficacy of this treatment strategy has not yet been determined during the stepping-down period in moderate asthma. This study aimed to evaluate the feasibility of reducing treatment to as-needed budesonide-formoterol (BFM) in moderate asthma with complete remission. Methods: We randomly assigned 31 patients (8 males and 23 females with a mean age of 57.2 years) with complete remission of asthma by inhaled BFM (160/4.5 ㎍) twice daily to receive BFM (160/4.5 ㎍) as needed (16 patients), or budesonide (BUD) (200 ㎍) twice daily (15 patients). The study was an open-label study done for 48 weeks, with the primary outcome as the cumulative percentages of patients with treatment failure (asthma exacerbation or loss of asthma control or lack of satisfaction after using medications) in the two groups. Results: Six patients (42%) using as-needed BFM had treatment failure, as compared with three patients (21.4%) using BUD maintenance (hazards ratio for as-needed BFM, 1.77; 95% confidential interval, 0.44-7.12; p=0.41). The changes in forced expiratory volume in 1 second were -211.3 mL with as-needed BFM versus -97.8 mL with BUD maintenance (difference, 113.5 mL; p=0.75) and the change in fractional exhaled nitric oxide was significantly higher in both groups, at 8.68 parts per billion (ppb) in the as-needed BFM group and 2.5 ppb. in the BUD maintenance group (difference, 6.18 ppb; p=0.049). Conclusion: Compared with BUD maintenance, there were no significant differences in treatment failure rate in patients who received as-needed BFM during the stepping down period in moderate asthma. However, they showed reduced lung function and relapsed airway inflammation. The results are limited by imprecision, and further large RCTs are needed.

• Tuberculosis and Respiratory Diseases
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• 제80권1호
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• pp.60-68
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• 2017

Background: Mucus hypersecretion from airway epithelium is a characteristic feature of airway inflammatory diseases. Tumor necrosis factor ${\alpha}$ (TNF-${\alpha}$) regulates mucin synthesis. Glucocorticoids including mometasone fuorate (MF) have been used to attenuate airway inflammation. However, effects of MF on mucin production have not been reported. Methods: Effects of MF and budesonide (BUD) on the phorbol-12-myristate-13-acetate (PMA)-induction of mucin and TNF-${\alpha}$ in human airway epithelial cells (NCI-H292) were investigated in the present study. Confluent NCI-H292 cells were pretreated with PMA (200 nM) for 2 hours. Subsequently, the cells were stimulated with MF (1-500 ng/mL) or BUD (21.5 ng/mL) for 8 hours. Dexamethasone ($1{\mu}g/mL$) was used as the positive control. Real-time polymerase chain reaction was used to determine MUC2 and MUC5AC mRNA levels. The level of total mucin, MUC2, MUC5AC, and TNF-${\alpha}$ in culture supernatants were measured using enzyme-linked immunosorbent assay. Results: MF and BUD significantly suppressed MUC2 and MUC5AC gene expression in PMA-stimulated NCI-H292 cells. The inhibitory effects of the two steroid drugs were also observed in the production of total mucin, MUC2 and MUC5AC proteins, and TNF-${\alpha}$. Conclusion: Our findings demonstrated that MF and BUD attenuated mucin and TNF-${\alpha}$ production in PMA-induced human airway epithelial cells.