Whole-body $\gamma$-irradiation(WBI), which produces an oxidative stress, is reported to attenuate the acute antinociceptive action of morphine (a $\mu$-opioid receptor agonist), but not DPLPE (a $\delta$-opioid receptor agonist), in mice. Recently, we also reported that antinociceptive effect of morphine, but not $\beta$-endorphin (a novel $\varepsilon$-opioid receptor agonist), was attenuated by oxidative stress. These findings prompted us to investigate the effect of WBI on the antinociception of morphine and $\beta$-endorphin in mice. Mice were exposed to WBI (5 Gy) from a $^{60}Co$ gamma-source and tested 2 hours later for antinociception produced by intracerebroventricular administration of morphine or $\beta$-endorphin using the hot water tail-immersion and the writhing tests. WBI significantly attenuated the antinociception produced by morphine only in the hot water tail-immersion test, whereas the antinociception of $\beta$-endorphin was significantly potentiated by WBI in both tests. These results demonstrate a differential sensitivity of $\mu$- and $\varepsilon$-opioid receptors to WBI, and support the hypothesis that morphine and $\beta$-endorphin administered supraspinally produce antinociception by different neuronal mechanisms.
As an attempt to search for bioactive natural constituents exerting antinociceptive and antiinflammatory activities, we examined the potency of the extract of R. coreanus fruits by the activity-guided fractionation. The EtOAc- and BuOH fraction and those alkaline hydrolysates showed significant antinociceptive effects as assessed by writhing-, hot plate- and tail flicks tests in mice and rats as well as antiinflammatory effect in rats with carrageenan-induced edema. BuOH extract was subjected to column chromatography to obtain a large amount of niga-ichigoside F$_1$ (1, 23-hydroxytormentic acid 28-O-glc), which was again hydrolyzed in NaOH solution to yield an aglycone 23-hydroxytormentic acid (1a). (omitted)
The crude methanol extract of the roots of Achyranthes aspera Linn. was investigated for its possible antinociceptive, diuretic and neuropharmacological activities in animal models. At the dose of 250 and 500 mg/kg body weight, the extract showed a significant antinociceptive effect in acetic acid induced-writhing in mice comparable to that produced by diclofenac sodium, used as standard drug. The crude extract produced significant diuretic effect at the dose of 500 mg/kg of body weight comparable to that produced by furosemide, used as standard drug. The extract also potentiated significantly the pentobarbital induced sleeping time in mice; decreased the open field score in open field test, decreased the number of hole crossed from one chamber in the hole cross test and decreased the head dip responses. The obtained results provide a support for the use of this plant in traditional medicine and its further investigation.
Kim, Min Kyoung;Kang, Hyun;Baek, Chong Wha;Jung, Yong Hun;Woo, Young Cheol;Choi, Geun Joo;Shin, Hwa Yong;Kim, Kyung Soo
Journal of Ginseng Research
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v.42
no.2
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pp.183-191
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2018
Background: Ginseng saponin has long been used as a traditional Asian medicine and is known to be effective in treating various kinds of pain. Ginsenoside Rf is one of the biologically active saponins found in ginseng. We evaluated ginsenoside Rf's antinociceptive and anti-inflammatory effects, and its mechanism of action on adrenergic and serotonergic receptors, in an incisional pain model. Methods: Mechanical hyperalgesia was induced via plantar incision in rats followed by intraperitoneal administration of increasing doses of ginsenoside Rf (vehicle, 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 1.5 mg/kg, and 2 mg/kg). The antinociceptive effect was also compared in a Positive Control Group that received a ketorolac (30 mg/kg) injection, and the $Na{\ddot{i}}ve$ Group, which did not undergo incision. To evaluate the mechanism of action, rats were treated with prazosin (1 mg/kg), yohimbine (2 mg/kg), or ketanserin (1 mg/kg) prior to receiving ginsenoside Rf (1.5 mg/kg). The mechanical withdrawal threshold was measured using von Frey filaments at various time points before and after ginsenoside Rf administration. To evaluate the anti-inflammatory effect, serum interleukin $(IL)-1{\beta}$, IL-6, and tumor necrotizing $factor-{\alpha}$ levels were measured. Results: Ginsenoside Rf increased the mechanical withdrawal threshold significantly, with a curvilinear dose-response curve peaking at 1.5 mg/kg. $IL-1{\beta}$, IL-6, and tumor necrotizing $factor-{\alpha}$ levels significantly decreased after ginsenoside Rf treatment. Ginsenoside Rf's antinociceptive effect was reduced by yohimbine, but potentiated by prazosin and ketanserin. Conclusion: Intraperitoneal ginsenoside Rf has an antinociceptive effect peaking at a dose of 1.5 mg/kg. Anti-inflammatory effects were also detected.
Background: Cynara scolymus has bioactive constituents and has been used for therapeutic actions. The present study was undertaken to investigate the mechanisms underlying pain-relieving effects of the hydroethanolic extract of C. scolymus (HECS). Methods: The antinociceptive activity of HECS was assessed through formalin and acetic acid-induced writhing tests at doses of 50, 100 and 200 mg/kg intraperitoneally. Additionally, naloxone (non-selective opioid receptors antagonist, 2 mg/kg), atropine (non-selective muscarinic receptors antagonist, 1 mg/kg), chlorpheniramine (histamine H1-receptor antagonist, 20 mg/kg), cimetidine (histamine H2-receptor antagonist, 12.5 mg/kg), flumazenil (GABAA/BDZ receptor antagonist, 5 mg/kg) and cyproheptadine (serotonin receptor antagonist, 4 mg/kg) were used to determine the systems implicated in HECS-induced analgesia. Impact of HECS on locomotor activity was executed by open-field test. Determination of total phenolic content (TPC) and total flavonoid content (TFC) was done. Evaluation of antioxidant activity was conducted employing 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) free radical scavenging assay. Results: HECS (50, 100 and 200 mg/kg) significantly indicated dose dependent antinociceptive activity against pain-related behavior induced by formalin and acetic acid (P < 0.001). Pretreatment with naloxone, atropine and flumazenil significantly reversed HECS-induced analgesia. Antinociceptive effect of HECS remained unaffected by chlorpheniramine, cimetidine and cyproheptadine. Locomotor activity was not affected by HECS. TPC and TFC of HECS were 59.49 ± 5.57 mgGAE/g dry extract and 93.39 ± 17.16 mgRE/g dry extract, respectively. DPPH free radical scavenging activity (IC50) of HECS was 161.32 ± 0.03 ㎍/mL. Conclusions: HECS possesses antinociceptive activity which is mediated via opioidergic, cholinergic and GABAergic pathways.
Seven epoxy- and hydroxyandrostane derivatives ($DH-1{\sim}DH-7$) and nine epoxy- and hydroxycholestane derivatives ($CH-1{\sim}CH-9$) with unsaturation in ring A and ring B were synthesized from DHEA and cholesterol, respectively. The antinociceptive effects of all synthesized compounds were measured by hot plate method. Most of androstane derivatives except $1{\alpha},2{\alpha}$-epoxy-4,6-androstadiene-3,17-dione (DH-3), and CH-6, CH-7 and CH-9 exhibited antinociceptive effect. 1,4-Androstadiene-$3{\beta},17{\beta}$-diol (DH-5, 100 mg/kg, $35.8{\pm}7.39$), $6{\alpha},7{\alpha}$-epoxy-1,4-androstadiene-3,17-dione (DH-4, 100 mg/kg, $32.6{\pm}5.50$) and $5{\alpha},6{\alpha}$-epoxy-17-oxo-androstan-$3{\beta}$-ol (DH-1, 100 mg/kg, $32.5{\pm}2.98$) were more effective than morphine (10 mg/kg, $30.6{\pm}0.5$). The analgesic effects of androstane derivatives on acetic acid writhing in mice were lower than aspirin. The androstane derivatives were less effective than ibuprofen at inhibiting effects on the carrageenin induced paw oedema. 4,6-Cholestadien-$3{\beta}$-ol (CH-5), $1{\alpha},2{\alpha}$-epoxy-4,6-cholestadien-$3{\beta}$-ol (CH-7) and $7{\alpha}$-hydroxy4-cholesten-3-one (CH-9) showed the decrease of serum triglyceride and total cholesterol levels in poloxamer P-407 injected rat.
Background: Pain is a complex mechanism which involves different systems, including the opioidergic and GABAergic systems. Due to the side effects of chemical analgesic agents, attention toward natural agents have been increased. Artemisinin is an herbal compound with widespread modern and traditional therapeutic indications, which its interaction with the GABAergic system and antinoniceptive effects on neuropathic pain have shown. Therefore, this study was designed to evaluate the antinociceptive effects of artemisinin during inflammatory pain and interaction with the GABAergic and opioidergic systems by using a writhing response test. Methods: On the whole, 198 adult male albino mice were used in 4 experiments, including 9 groups (n = 6) each with three replicates, by intraperitoneal (i.p.) administration of artemisinin (2.5, 5, and 10 mg/kg), naloxone (2 mg/kg), bicuculline (2 mg/kg), saclofen (2 mg/kg), indomethacin (5 mg/kg), and ethanol (10 mL/kg). Writhing test responses were induced by i.p. injection of 10 mL/kg of 0.6% acetic acid, and the percentage of writhing inhibition was recorded. Results: Results showed significant dose dependent anti-nociceptive effects from artemisinin which, at a 10 mg/kg dose, was statistically similar to indomethacin. Neither saclofen nor naloxone had antinociceptive effects and did not antagonize antinociceptive effects of artemisinin, whereas bicuculline significantly inhibited the antinocicptive effect of artemisinin. Conclusions: It seems that antinocicptive effects of artemisinin are mediated by $GABA_A$ receptors.
The experiments were designated to evaluate the anti-nociceptive effect of low power laser stimulation on acupoint or non-acupoint using arthrogenic solution induced poly arthritis animal model. Evaluation of potential antinociceptive effect of low power laser on arthritis has employed measurements of the foot bending test, the development of either thermal or mechanical hyperalgesia following the arthritis induction. The analysis of thermal hyperalgesia includes Hargreaves's method. Randall-Sellitto test was utilized for evaluating mechanical hyperalgesia. In addition, the antinociceptive effect of low power laser stimulation on arthritis induced spinal Fos expression was analyzed using a computerized image analysis system. The results were summerized as follows: 1. In laser stimulation on acupoint treated animal, laser stimulation dramatically inhibited the development of pain in foot bending test as compared to those of non acupoint treated animal group and non treated animal group. 2. The threshold of thermal stimulation was significantly increased by low power laser stimulation on acupoint as compared to that of non treated control group. 3. Laser stimulation on acupoint dramatically attenuated the development of mechanical hyperalgesia as compared to that of non treated group. 4. Low power laser stimulation on acupoint significantly suppressed arthritis induced Fos expression in the lumbar spinal cord at 3 week post arthritis induction. In conclusion, the results of the present study demonstrated that low power laser stimulation on acupoint has potent anti-nociceptive effect on arthritis. Additional supporting data for an antinociceptive effect of laser stimulation was obtained using Fos immunohistochemical analysis on spinal cord section. Those data indicated that laser stimulation induced antinociception was mediated by suppression of spinal neuron activity in pain sensation.
Triterpenoids. Ursolic acid (1). 23-hydroxyursolic acid (2). and tormentic acid (3) were obtained by the hydrolysis of BuOH fraction of Cussonia bancoensis extract and further chromatographic isolation to test antinociceptive and anti-inflammatory effect of C. bancoensis (Aratiaceae). Compound 1 and 2 exhibited anti-nociceptive effects, which were determined by acetic acid-induced writhing test and hot plate test. However. the effect of tormentic acid was not significant (omitted)
Myong-Hwan Karm;Hyun-Jung Kwon;Euiyong Shin;Honggyoon Bae;Young Ki Kim;Seong-Soo Choi
The Korean Journal of Pain
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v.36
no.4
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pp.441-449
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2023
Background: Hypertonic saline is used for treating chronic pain; however, clinical studies that aid in optimizing therapeutic protocols are lacking. We aimed to determine the concentration of intrathecally injected hypertonic saline at which the effect reaches its peak as well as the underlying γ-aminobutyric acid (GABA) receptor-related antinociceptive mechanism. Methods: Spinal nerve ligation (SNL; left L5 and L6) was performed to induce neuropathic pain in rats weighing 250-300 g. Experiment 1: one week after implanting the intrathecal catheter, 60 rats were assigned randomly to intrathecal injection with 0.45%, 0.9%, 2.5%, 5%, 10%, and 20% NaCl, followed by behavioral testing at baseline and after 30 minutes, 2 hours, 1 day, and 1 week to determine the minimal concentration which produced maximal analgesia. Experiment 2: after determining the optimal intrathecal hypertonic saline concentration, 60 rats were randomly divided into four groups: Sham, hypertonic saline without pretreatment, and hypertonic saline after pretreatment with one of two GABA receptor antagonists (GABAA [bicuculline], or GABAB [phaclofen]). Behavioral tests were performed at weeks 1 and 3 following each treatment. Results: Hypertonic saline at concentrations greater than 5% alleviated SNL-induced mechanical allodynia and had a significant therapeutic effect, while showing a partial time- and dose-dependent antinociceptive effect on thermal and cold hyperalgesia. However, pretreatment with GABA receptor antagonists inhibited the antinociceptive effect of 5% NaCl. Conclusions: This study indicates that the optimal concentration of hypertonic saline for controlling mechanical allodynia in neuropathic pain is 5%, and that its analgesic effect is related to GABAA and GABAB receptors.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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