The activity of nonsteroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs) in rheumatoid arthritis is not only due to the inhibition of the production of prostaglandins, which can even have beneficial immunosuppressive effects in chronic inflammatory processes. Since we speculated that these drugs could also act by protecting endogenous proteins against denaturation, we evaluated their effect on heat-induced denaturation human serum albumin (HSA) in comparison with several fatty acids which are known to be potent stabilizers of this protein. By the Mizushimas assay and a recently developed HPLC assays we observed that NSAIDs were slightly less active [$EC_{50}~10^{-5}-10^{-4}$ M] than FA and that the HPLC method was less sensitive but more selective than the turbidimetric assay, i.e. it was capable of distinguishing true antiaggregant agents like FA and NSAIDs from substances capable of inhibiting the precipitation of denatured protein aggregates. In conclusion, this survey could be useful for the development of more effective agents in protein condensation diseases like rheumatic disorders, cataract and Alzheimers disease.
The root of Pseudostellaria heterophylla Pax et Hoffm. (Caryophyllaceae) is a herbal medicine called Taejasam(太子蔘) and used as a good tonic in China that strengthens the functions of the lung and the stomach like Ginseng in Korea. It has been known to have the antitussive activity for tuberculosis, appetizing effect and antifatigue activity, and so on. Especially it has been known to generate body fluids for the severe thirst and the shortage of water in body after a febrile disease for a long time. Recently some components of cyclic peptides, pseudostellarins A,B,C,D,E,F,G, that inhibit the activity of tyrosinase, were separated from this root. In this report several biological activities including acute toxicity, analgesic activity, antifatigue activity, bile juice increasing activity, hepatoprotective activity and antiinflammatory activity were investigated. These results showed as such; $LD_{50}$ of methanol extracts was above 10,000 mg/kg. The analgesic effect was revealed in the writhing test using rats. The BuOH fractions showed a prominent antifatigue effect against immobilized stress, significant hepatoprotective activities against $CCl_4$ intoxication and inhibitory effect on carrageenin-induced edema in rat's paw.
'Ssangwha-Tang,' which have known as a tonic and restorative preparation in Korean traditional medicines, was shown to have signification antiinflammatory activity in the edema-induced carrageenin inflammation of rats, and also indicated remarkable preventive effect to chronic arthritis model in rat induced by Freund's complete adjuvant method.
Poncirin which is one of the flavanone rhamnoglucosides showed anti-inflammatory activity as the major component of fruit of Poncirus trifoliata. Poncirin did not show antiinflammatory effect when it was intraperitoneally administered, but it was very effective when orally administered. Poncirin was not metabolized by blood and liver enzymes but by intestinal bacteria of human and rats. Among the human intestinal bacteria, Streptococcus Y-25 converted poncirin to ponciretin through the poncirenin and Staphylococcus Y-88 converted to ponciretin directly.
In order to discover new useful NSAIDs, novel N-substituted 1,2-benzisothiazoline-3-one 1,1- dioxide derivatives, which can exhibit potentially antiinflammatory activity were synthesized. 1,2-Benz-isothiazoline-3-one-N-acetic acids 6a, b were obtained from monochloroacetic acid and sodium 1,2-benz-isothiazoline-3-ones in DMF by N-alkylation reaction. N-Substituted 1,2-benzisothiazoline-3-one 1,1-dioxide derivatives 7a-e were synthesized through the coupling of compound 6a, b and several amines (aniline, 2- aminopyridine , 2-aminothiazole, 2-aminotetrazole) with dicyclohexylcarbodiimide in methyl e no chloride.
The anti-inflammatory mechanism of daidzein was investigated in rats and mice. Daidzein and 4'-methyldaidzein inhibited capillary permeability and lipid peroxidation. Daidzein inhibited growth of granuloma when it was administered into the carrageenin pouch at the low dose, while it acted contrarily at the high dose. Daidzein decreased the antiinflammatory effect in adrenalectomized rat, depleted ascorbic acid and cholesterol contents in adrenals, and increased corticosterone level in plasma, suggesting dadzein acts on the hypophysisadrenal system.
대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.381.1-381.1
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2002
Gleditsia sinensis Lam. (Leguminosae) is a perennial shrub distributed in Gyeongju in Korea and throughout China. Its thorns called "Jo Gak Ja" (Korean name) or "Zao Jia Ye (Chinese name) have been known to possess an antiinflammatory effect. Korean "Jo Gak Ja". a speciality of Gyeongju. is much longer and thicker than that of Chinese one. (omitted)
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
/
pp.137.3-138
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2003
The major active components of EGb 761, extract of Ginkgo biloba leaves, include flavonoid glycosides and unique diterpenes known as ginkgolides. Ginkgolides are potent inhibitors of platelet activating factor. In this study, we investigated antiinflammatory activity of ginkgolides on the Complete Freund"s Adjuvant (CFA)-induced mice. The ginkgolides were extracted from commercially available EGb 761. This extracting procedure was done by sequential treatments of the EGb 761 with chloroform, methanol, and water. (omitted)tted)
A number of 1,5-diarylimidazoles has been synthesized and evaluated for their inhibitory activities of COX-2 catalyzed $PGE_2$ production. 1,5-Diarylimidazoles were obtained from imimes and p-toluenesulfonylmethyl cyanide (TosMIC). Imines were prepared from commercially available amines and aldehydes. Among the compounds tested, 1-(2,4-difluorophenyl)-5-(4methylsulfonylphenyl)imidazole (2r) showed strong inhibitory activity, however, most diarylimidazoles exhibited little to low inhibitory activities against COX-2 catalyzed $PGE_2$ production.
In oriental medicine, Artemisiae asiatica (AA) has been used as analgesic, antiinflammatory agent, and coagulatory agent. Furthermore, eupatilin, a kind of flavonoids, is known as the active principle component of AA. This study was undertaken to determine the gastric antiulceration of AA and to elucidate its mechanism. AA showed the inhibitory effect on gastric ulceration induced by EtOH/HCl and aspirin. To elucidate its mechanism, the effect of AA on lipidperoxide level in gastric mucosa, microsome lipidperoxidation, iron -dependent lipidperoxidation, and neutrophil activation were examined. It is suggested that the antiperoxidative and antineutrophil activity of AA play important roles as a possible mechanism. These results suggest that AA might have gastric antiulceration activity due to antilipidperoxdative and antineutrophil activity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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