Kim, Myung-Wan;Ju, Sung-Min;Kim, Kun-Jung;Yun, Yong-Gab;Han, Dong-Min;Kim, Won-Sin;Jeon, Byung-Hun
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.19
no.1
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pp.234-241
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2005
Galla Rhois is a nest of parasitic bug, Mellaphis chinensis Bell, in Rhus chinensis Mill. Galla Rhois has been used for the therapy of diarrhea, peptic ulcer, hemauria, etc., that showed various antiinflammatory activity, and other biological properties. We studied the effect of Galla Rhois water extract(GRWE). The cytotoxic activity of GRWE in HL-60 cells was increased in a concentration-dependent manner. GRWE was cytotoxic to HL-60 cells, with $IC_50$ of $100{\mu}g/m{\ell}$. Treatment of GRWE to HL-60 cells showed the fragmentation of DNA in a concentration manner, suggesting that these cells underwent apoptosis. In addition, the flow cytometric analysis revealed GRWE concentration-dependently increased apoptotic cells with hypodiploid DNA content and arrested G1 phase of cell cycle. These results indicate that GRWE may have a possibility of potential anticancer activities. Treatment of HL-60 cells with GRWE was induced activation of caspase-3, caspase-8 and proteolytic cleavage of poly(ADP-ribose) polymerase. Also, caspase-3 was directly activated via caspase-8 activation. GRWE also caused the release of cytochrome c from mitochondria into the cytosol. GRWE-induced cytochrome c release was mediated by caspase-8-dependent cleavage of Bid and Bax translocation. These results suggest that caspase-8 mediates caspase-3 activation and cytochrome c release during GRWE-induced apoptosis in HL-60 cells.
The flavonoids are a very large and important group of polyphenolic natural products, which are united by their derivatization from the heterocycle, flavone. They are distributed in higher plants and occur widely in the fruits and vegetables that make up the human diet. They exhibit a wide range of biological properties, including antitumor, antiinflammatory, hepatoprotective, antimicrobial, insecticidal and estrogenic activities. They are also major components of many plant drugs and it is possible that they contribute to the curative properties. For the purpose of developing anticancer agent of natural origin, we have evaluated forty four kinds of naturally occurring flavonoids for the inhibitory activity upon the proliferation of cultured human tumor cells such as A549 (non small cell lung), SK-OV-3 (ovary), SK-MEL-2 (melanoma), XF498 (central nerve system) and HCT-15 (colon) in vitro.
Bioactive components of ultra-fine ground Saururus, the extraction yield increases when the leaves are ultra-fine ground. Comparison of normal-ground and ultra-fine ground Saururus chinensis leaves showed that the solid content and antiinflammatory activity of ultra-fine ground extracts was higher than that of normal-ground extracts. Lipopolysaccharide (LPS)-stimulated Raw 264.7 cells were treated with different concentrations of Saururus chinensis extract and the amount of nitric oxide (NO) was determined; LPS-treated cells produced 2 times more NO than cells that were not treated with LPS. Moreover, the NO production in cells treated with Saururus chinensis extract was inhibited in a concentration-dependent manner. Because the stimulant-induced NO production is regulated by the inducible nitric oxide synthase (iNOS), we measured the iNOS protein level to elucidate the mechanism by which the NO production was inhibited. We found that the amount of iNOS decreased dose-dependently. It was reduced by 53% at a Saururus chinensis extract concentration of $100{\mu}g/mL$. The protein expression of cyclooxygenase-2 (COX-2) in LPS-treated Raw 264.7 cells was inhibited by 31% at $100{\mu}g/mL$ of Saururus chinensis extract. Gel shift of the nuclear factor kappa B-DNA complex occurred in LPS-treated cells and the intensity of the band decreased gradually in a concentration-dependent manner. Ultra-fine ground Saururus chinensis extract had a concentration-dependent inhibitory effect on the production of prostaglandin $E_2$, tumor necrosis factor ${\alpha}$, interleukin $1{\beta}$ (IL-$1{\beta}$), IL-6, and IL-8 in LPS-treated Raw 264.7 cells, i.e., at $50{\mu}g/mL$ of Saururus chinensis extract, their levels were decreased by 53, 67, 52, 37, and 21% respectively.
In this study, we investigated the anti-inflammatory activity of berberine using human monocytes. Infection of Propionibacterium acnes induced the production of nitric oxide (NO) and the pro-inflammatory cytokines such as, $TNF-{\alpha}$, IL-8 and $IL-1{\beta}$ in THP-1 monocytic cells. However, when berberine was supplemented in these P. acnes-induced THP-1 cells, the production of pro-inflammatory cytokines and NO was significantly reduced. We also analyzed signaling pathways of the antiinflammatory function of berberine and found that berberine suppressed the phosphorylation of ERK1/2, JNK and p38 and the expression and nuclear translocation of $NF-{\kappa}B$ p65 in the P. acnes-induced cells. From these results, we concluded that berberine can effectively exert the anti-inflammatory activity via suppressing the $NF-{\kappa}B$ and mitogen-activated protein kinases signaling pathways in human monocytes. Moreover, these results suggest the feasibility of developing natural therapeutics using berberine for the treatment of P. acnes-induced inflammatory diseases.
Although various derivatives of caffeic acid have been reported to possess a wide variety of biological activities such as neuronal protection against excitotoxicity and anti-inflammatory property, the biological activity of 3,4,5-trihydroxycinnamic acid (THC), a derivative of hydroxycinnamic acids, has not been clearly examined. The objective of the present study is to evaluate the anti-inflammatory effects of THC on lipopolysaccharide (LPS)-stimulated BV2 microglial cells. THC significantly suppressed LPS-induced excessive production of nitric oxide (NO) and expression of iNOS, which is responsible for the production of iNOS. THC also suppressed LPS-induced overproduction of pro-inflammatory cytokines such as IL-$1{\beta}$and TNF-${\alpha}$ in BV2 microgilal cells. Furthermore, THC significantly suppressed LPS-induced degradation of $I{\kappa}B$, which retains NF-${\kappa}B$ in the cytoplasm. Therefore, THC attenuated nuclear translocation of NF-${\kappa}B$, a major pro-inflammatory transcription factor. Taken together, the present study for the first time demonstrates that THC exhibits antiinflammatory activity through the suppression of NF-${\kappa}B$ transcriptional activation in LPS-stimulated BV2 microglial cells.
In this study, we investigated the biological activities such as anti-tumor, anti-oxidant and antiinflammatory activities as well as single oral dose toxicity of fermented Rhus verniciflua extract (FRVE). In order to examine anti-tumor activity of FRVE, the sarcoma 180 cells were treated with FRVE at various concentrations (0.03, 0.3, 3 and 30 mg/mL) in microtetrazolium (MTT) assay. In MTT assay, all the cells treated with FRVE at various concentrations have shown a significant difference compared with control (p < 0.05). In xanthine oxidase inhibition assay to examine the antioxidant activity, the xanthine oxidase inhibition rate of FRVE at 1.5 mg/mL and 15 mg/mL was $85{\pm}15.01%$ and $99{\pm}16.02%$, respectively. Nitric oxide production in RAW 264.7 cells showed that FRVE showed a significant anti-inflammation effect at 3 mg/mL (p < 0.05). In single oral dose toxicity study, no differences were observed between control and treated groups in clinical signs, body weight gains, feed and water consumptions. The results indicated that lethal dose 50 ($LD_{50}$) of FRVE was found to be higher than 5,000 mg/kg in this experiment. From the above results, we may suggest that FRVE might have useful as a material for functional food and/or animal pharmaceutics.
Fang, Minghao;Cho, Hyoung-Kwon;Ahn, Yun-Pyo;Ro, Sang-Jeong;Jeon, Young-Mi;Whang, Wan Kyuun;Lee, Jeong-Chae
Natural Product Sciences
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v.16
no.3
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pp.169-174
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2010
The seed of Phaseolus calcaratus Roxburgh (PHCR) is traditionally used for anti-pyretic and antiinflammatory effects. Although these effects are believed to be related to its antioxidant potential, little information is available for the mechanisms by which PHCR seed might scavenge free radicals or otherwise act as an antioxidant. In the present study, we purified some fractions from the ethanol extract of PHCR seed and evaluated each fraction's ability to scavenge free radicals generated by cell-free systems. We also identified active compound that is putatively responsible for free radical scavenging by analyzing NMR spectra. PHCR samples exhibited a concentration-dependent radical scavenging activity against hydroxyl radicals, superoxide anions, and DPPH radicals. Of the samples tested, a methanol-eluted sub-fraction from the PHCR extract, named $FF_4$, scavenged these radicals more effectively than the other fractions. We identified catechin-7-O-$\beta$-Dglucopyranoside as the active compound responsible for free radical scavenging potential of $FF_4$.
Khan, Salman;Choi, Ran-Joo;Lee, Dong-Ung;Kim, Yeong-Shik
Natural Product Sciences
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v.17
no.3
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pp.250-255
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2011
The immune system is finely balanced by the activities of pro-inflammatory and anti-inflammatory mediators or cytokines. Unregulated activities of these mediators can lead to the development of various inflammatory diseases. A variety of safe and effective anti-inflammatory agents are available with many more drugs under development. Of the natural compounds, the sesquiterpenes (nootkatone, ${\alpha}$-cyperone, valencene and ${\alpha}$-selinene) isolated from C. rotundus L. have received much attention because of their potential antiinflammatory effects. However, limited studies have been reported regarding the influence of sesquiterpene structure on anti-inflammatory activity. In the present study, the anti-inflammatory potential of four structurally divergent sesquiterpenes was evaluated in lipopolysaccaride (LPS)-stimulated RAW 264.7 cells, murine macrophages. Among the four sesquiterpenes, ${\alpha}$-cyperone and nootkatone, showed stronger anti-inflammatory and a potent NF-${\kappa}B$ inhibitory effect on LPS-stimulated RAW 264.7 cells. Molecular analysis revealed that various inflammatory enzymes (iNOS and COX-2) were reduced significantly and this correlated with downregulation of the NF-${\kappa}B$ signaling pathway. Additionally, electrophoretic mobility shift assays (EMSA) elucidated that nootkatone and ${\alpha}$-cyperone dramatically suppressed LPS-induced NF-${\kappa}B$-DNA binding activity using 32Plabeled NF-${\kappa}B$ probe. Hence, our data suggest that ${\alpha}$-cyperone and nootkatone are potential therapeutic agents for inflammatory diseases.
Ocotillol-type saponins are one kind of tetracyclic triterpenoids, sharing a tetrahydrofuran ring. Natural ocotillol-type saponins have been discovered in Panax quinquefolius L., Panax japonicus, Hana mina, and Vietnamese ginseng. In recent years, the semisynthesis of 20(S/R)-ocotillol-type saponins has been reported. The biological activities of ocotillol-type saponins include neuroprotective effect, antimyocardial ischemia, antiinflammatory, antibacterial, and antitumor activities. Owing to their chemical structure, pharmacological actions, and the stereoselective activity on antimyocardial ischemia, ocotillol-type saponins are subjected to extensive consideration. In this review, we sum up the discovery, semisynthesis, biological activities, and metabolism of ocotillol-type saponins.
Rutin (R) exhibits a wide range of biological activities including anticarcinogenic, antiinflammatory and antiviral actions. The purpose of this study is to investigate the effect of rutin concentrations (1 and 3 wt%) on the antibacterial activity of poly(3-hydroxybutylate-co-hydroxyvalerate) (PHBV) scaffolds. Antibacterial activity was evaluated by using Staphylococcus aureus and Klebsiella pneumoniae. Furthermore, the qualitative ongrowth of human KB endothelial cells was done to study in vitro cytotoxicity of the scaffolds. As the results, PHBV scaffolds containing 3 wt% rutin completely inhibited the proliferation of Staphylococcus aureus and Klebsiella pneumoniae. In addition, the PHBV/R scaffolds used in this study did not show any cytotoxicity when evaluated them with KB endothelial cells.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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