In cardiovascular disease the flow adaptation of erythrocytes can be affected by reduced shear stresses and metabolic influences on red cell fluidity as a consequence of tissue hypoxia. In addition there are indications that risk factors of cardiovascular diseases are able to decrease the intrinsic red cell deformability. Erythrocyte deformability was studied by the filtration technique of Reid et al. to investigate the relationship between blood pressure chances and erythrocyte deformability. In this experiment normotensive rats, spontaneously and DOCA-salt treated hypertensive rats were used. Erythrocyte deformability was significantly reduced by blood pressure elevation in hypertensive rats but was not fully recovered by normalization of blood pressure after antihypertensive drug treatment. Therefore other factors than blood pressure may be involved in erythrocyte deformability reduction during blood pressure elevation.
8-tert-Butyl-6,7-dihydro-5-methyl-8H-pyrrolo [3,2-e]-s-triazolo [1,5-a] pyrimidine (Bumepidil), one of the s-triazolo [1,5-a] pyrimidine derivatives, has been recently found to be the most promising potential coronary vasodilator and antihypertensive agent. In this report, a new synthetic approach for Bumepidil, via direct N-amination of amino pyrimidine intermediate, was studied and found to be useful method. The novel synthetic method comprise the following steps, acylation of $\gamma$-butyrolactone, condensation with guanidine, direct N-amination, cyclization, chlorination, and finally cyclization using tert-butyl amine.
Ten substituted phenacyl derivatives of 4-hydroxypiperidine were synthesized and studied for their effects on the mean arterial blood pressure (MABP) in normotensive anaesthetized rats and smooth muscles contractions of isolated rabbit jejunum. Two derivatives caused fall in blood pressure at the dose of 10-20 mg/kg and one rise in blood pressure at the dose of 20 mg/kg. Two compounds exhibited biphasic response (hypotensive followed by hypertensive) and one gave triphasic response at 10 mg/kg dose. Rest of four derivatives were found devoid of any effect on mean arterial blood pressure up to the dose of 30 mg/kg. All the derivatives except two caused relaxant effect on the spontaneous contraction of rabbit jejunum at the dose range of 0.1 -2 mg/kg.
Kim, Na-Mi;So, Seung-Ho;Lee, Sung-Gae;Song, Jung-Eun;Seo, Dong-Soo;Lee, Jong-Soo
Mycobiology
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v.36
no.3
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pp.148-151
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2008
A novel biomass was prepared from Pichia anomala KCCM 11473, which grew well in ginseng-steaming effluent (GSE), and its physiological functionalities and enzyme activities were determined. When the strain was cultured in the GSE (pH 6.0) at 30$^{\circ}C$ for 48 h, 1.6 mg of biomass per ml-cultures was produced. The cell-free extract of the biomass showed high antihypertensive angiotensin I-converting enzyme inhibitory activity of 72.0% and anticholesteromia HMG-CoA reductase inhibitory activity of 46.5%. The cell-free extract also showed 13.0 U per ml and 8.5 U per ml of neutral protease activity and alkaline protease, respectively.
Clonidine, an antihypertensive drug, stimulates postsynaptic $\alpha_2$adrenergic receptors in the CNS and lowers arterial pressure by erects on both cardiac output and peripheral resistance. However, many patients experience that sedation and xerostomia occured upon oral administration of clonidine. These side effects are due to high plasma peak concentration and can be avoided when clonidine is given transdermally. In this study, we performed the skin irritation test for transdermal administration of clonidine patch on New Zealand white rabbits. Twelve New Zealand white rabbits were divided into two groups according to the dose levels, respectively. After transdermal administration of clonidine patch with two doses, clinical manifestations, body weight loss and postmortem findings were observed. We could not find any significant evidence of skin irritation by transdermal administration of clonidine patch.
Attempts were made to investigate the pharmacological actions of Euonymus japonicae Cortex which is used as a substitute of Eucommiae Cortex. Practically the influence of the alcohol extract of the bark on the blood pressure response of rabbit, was examined, and the results are as follows. 1) The intravenous injections of the alcohol extracts of the bark decreased the blood pressure of rabbits to 4.6 11.1 and 34.2 mmHg respectively. 2) The intravenous injection of 10 mg/kg of the alcohol extract after intravenous injection of atropine 4 mg/kg or that of propranolol 2 mg/kg did not give any notable change to the blood pressure. 3) The intravenous injection of 10 mg/kg of the alcohol extract slightly decreased the raised blood pressure caused by the administration of acetylcholine $10^{-8}g/kg\;and\;10^{-7}g/kg$.
Morphological characteristics of the Eucommia barks produced in Korea and China and of the barks of Euonymus japonicus $T_{HUMBERGI}$ in Korea and Euonymus pellucidifolia $H_{AGATA}$ in Taiwan were compared. The similarity in morphological features between Eucommiae Cortex produced in Korea and that of China suggests that both plants are of same botanical origin. However, the size of tissues and cells indicates that there is only one difference due to warm climatic environment. The similarity and difference of the barks of Euonymus japonicus produced in Korea and Euonymus pellucidifolia produced in Taiwan comfirmed that the two plants belong to the same genus and that they are different species.
Influence of Eucommiae Cortex in Korea on the blood pressure of the rabbit was examined, 1) The intravenous injection of 3 mg/kg, 10 mg/kg and 30 mg/kg of the water extract to the rabbit decreased its blood pressure to $9.7\;{\pm}\;1.9,\;26.4\;{\pm}\;1.7\;and \;35.5\;{\pm}\;2.7\;mmHg$. respectively. 2) The intravenous injection of 10 mg/kg of the water extract did not show any remarkable influence to the blood pressure caused by the intravenous injection of acetylcholine $10^{-8}\;g/kg\; and \;10^{-7}\;g/kg$. 3) The intravenous injection of the water extract after the intravenous injection atropine 2mg/kg did not show any remarkable change to the blood pressure 4) The intravenous injection of the water extract after the intravenous injection of propranolol 2mg/kg slightly decreased the blood pressure.
Park, Seong-Keun;Lee, Jung-Kil;Kim, Jae-Hyoo;Kim, Soo-Han
Journal of Korean Neurosurgical Society
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v.38
no.1
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pp.61-64
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2005
We report a 18-year-old man, who has been taking antihypertensive medication for 1month in a local clinic, presented with a sudden onset headache followed by left blindness. He experienced palpitation and chest discomfort during physical exertion since 2years before admission, but unfortunately has been ignored. Brain CT showed intracerebral hemorrhage in the left temporoparietal area, but cerebral angiogram and magnetic resonance image revealed no vascular anomaly. He was managed conservatively, and headache and visual loss were improved over time. Subsequently, on the evaluation of hypertension, he was diagnosed as having extra-adrenal pheochromocytoma on left paraaortic area from the results of endocrinological evaluations, abdominal CT scan, and $^{131}I$-MIBG scintigraphy.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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