PMAP-23 is a 23-residue antimicrobial peptide derived from porcine myloid cells. In order to investigate the effects of two Pro residues at positions 12 and 15 of PMAP-23 on antibiotic activity, two analogues in which Ala was substituted for Pro residue at position 12 or 15 were synthesized. $Pro^{12}{\rightarrow}Ala$ (PMAPl) or $Pro^{15}{\rightarrow}Ala$(PMAP2) substitution in PMAP-23 caused a significant reduction on antitumor and phospholipid vesicle-disrupting activities, but did not cause a significant effect on antibacterial activity. PMAP-23 displayed the type I ${\beta}-turn$ structure with a negative ellipticity at near 205 om in SDS micelle, whereas PMAP1 and PMAP2 had a somewhat ${\alpha}-helical$ propensity in TFE solution, as compared to PMAP-23. These results suggest that two Pro residues of positions 12 and 15 in PMAP-23 play important roles in the formation of ${\beta}-turn$ structure on lipid membrane and its ${\beta}-turn$ structure may be essential for antibiotic activity including phospholipid vesicle-disrupting property.
3'-[S-Methyl-cysteinyl]-3'-amino-3'-deoxy-N,N- dimethyl adenosine, cystocin, is a biosynthesized antibiotic material newly identified from Streptomyces sp. GCA0001. Its structure was found to be similar to puromycin, where the terminal tyrosine is replaced by a methyl cysteine. NMR data prove that the 3-ammo ribose is connected to dimethylaminopurine through the anomeric carbon at 1'-carbon. The methyl cysteinyl unit is connected to the amino unit of ribose by peptide bond. The verification of the structure was performed by comparing the puromycin nucleosides resulted from the hydrolysis of cystocin and puromycin, respectively. Antibiotic activity of cystocin against Streptococcus was found to be two times more potent than that of puromycin.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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제29권5호
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pp.832-836
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2000
A bactirium prohibiting the growth of fungus Botrytis cineria KT 433 was isolate and identified from soil. The isolated strain was gram positive, aerobic bacteria with cream color, round and mucoid. It showed ord form of 0.45$\times$1.1 ${\mu}{\textrm}{m}$ at the cultivated for 24 hrs and the ellipsoided endospore wer observed after culting for 72 hrs. The optimum growth temperature and pH wer 35$^{\circ}C$ and pH 5.0~8.0, respectively. It could assimilate daxtrin, maltose, glucose, mannose, ribose and collobiose as a sole carbon source. The isolated was confirmed to be a Bacillus sp. strain from the findings. The antibiotic from the isolated strain was stable up to 121$^{\circ}C$. The strain, especially, showed specific activity for mold and yeast. However, there was not significant antibacterial activity.
Nonactin, as a radical-producing antibiotic, was isolated from the cultural broth of the strain JM-4151. This strain was identified as Streptomyces viridochromogenes and designated S. viridochromogenes JM-4151. The antibacterial activity of nonactin against Bacillus subtilis was antagonized by the activity opf quercetin, an oxygen radical scavenger. This result suggests that oxygen radical formation might be the cause for the antibacterial activity of nonactin.
The possible effects in vivo on the duel usage of sinseng saponin and antibiotics were studied in vitro with microorganisms. Streptomycin.sulfate, kanamycin.sulfate and gentamycin.sulfate as being an aminoglycoside-antibiotic substance showed a general synergism by the interaction of ginseng saponin and these antibiotics. But kanamycin.sulfate and gentamycin.sulfate did not show a synergism in their original antimicrobial activity against Er-winia aroideoe. Chloramphenicol as being a benzene derivative displayed an increased antimicrobial activity by the interactions of ginseng saponin and this antibiotic against Salmonella typhi, Aerobacter aerogenes and the genus Serrotia. This antibiotic also showed the decreased antimicrobial activity against Bacillus subtilis, Bacillus megaterium and Escherichia coli, but did not show an uniform antimicrobial activity against others.
An antifungal antibiotic was produced from Bacillus sp. YJ-63, and antibiotic was purified to a homogeneity by butanol extraction, Silica-gel column chromatography, Sephadex LH-20 gel filtration column chromatography and HPLC. The purified antibiotic showed one spot on Thin Layer Chromatography, which was negative to ninhydrin and positive to iodine. This finding indicated that the antibiotic was a cyclopeptide structure. UV absorption spectrum of the antibiotic in methanol was maximal at 277 nm, which corresponded to the spectrum for all of the Iturin antibiotic. The antibiotic was stable up to $121^{cdot}C$ and in the range of pH $3.O{\sim}l2.0$ with a stable of ${\alpha}-amino$ acid and ${beta}-amino$ acid, and showed high activity for fungi and yeasts,
The antimicrobial activity of the essential oil from Pelargonium graveolens and its effects when it was combined with current antibiotics against antibiotic-resistant strains of Streptococcus pneumoniae were evaluated. The minimal inhibitory concentrations (MICs) of the essential oil fraction and the main components of this plant were determined for two antibiotic-susceptible and two antibiotic-resistant strains of S. pneumoniae using broth microdilution tests. The combined effects of the oil with erythromycin, norfloxacin, or oxacillin were evaluated using a checkerboard microtitre assay. The combination of the oil fraction of P. graveolens, or its main component, together with the antibiotics tested significantly lowered the MICs of the antibiotics against all of the tested strains with fraction inhibiting concentration indices (FICs) ranging from 0.16 to 1.50. In particular, the activity of norfloxacin against all of the tested strains of S. pneumoniae was enhanced significantly by combination with citronellol. In conclusion, the combination of P. graveolens oil with antibiotics could be used to reduce the effective dose of antibiotic and to modulate the resistance of S. pneumoniae strains.
In order to investigate structure-antibiotic activity relationships of brevinin-1 and thanatin containing Rana box composed of basic loop formed by disulfide bridge in their arboxy terminus, thanatin, brevinin 1 and their analogues (T-B1, T-B2 and B-T) in which their Rana box sequence exchanged was designed and synthesized by the solid phase method using Fmoc-chemistry. The basic sequence of Rana box of thanatin had more significant effect on both antibacterial and antifungal activity than that of brevinin 1. The tail sequence (QRM) of thanatin was found to be important in its antibacterial and antifungal activity. Rana box sequence of brevinin-1 did not have a significant effect on its antitumor and phospholipid vesicle-aggregating activities. Brevinin-1 showed stronger $\alpha$-helical structure in the membrane-mimicking environment such as SDS micelle than thanatin. A remarkable increase in a-helicity of bervinin-1 plays more important role in antibiotic activity than that of thanatin. Furthermore, antibacterial activity of thanatin against E. coli resulted from the disruptive effect against the outer cell membrane of E. coli.
In a previous study, we showed that Cecropin A (1-8)-Magainin 2 (1-12) hybrid peptide (CA-MA)'s analogue, Anal P5, exhibit broad-spectrum antimicrobial activity. Anal P5, designed by flexible region (positions 9, 10)-substitution, Lys- (positions 4, 8, 14, 15) and Leu- (positions 5, 6, 12, 13, 16, 17, 20) substitutions, showed an enhanced antimicrobial and antitumor activity without hemolysis. The primary objective of the present study was to gain insight into the relevant mechanisms of antimicrobial activities of Anal P5 by using flow cytometric analysis. Anal P5 exhibits strong antifungal activity in a salt concentration independent manner. In addition, Anal P5 causes significant morphological alterations of the bacterial surfaces as shown by scanning electron microscopy, supporting its antibacterial activity. Its potent antibiotic activity suggests that Anal P5 is an excellent candidate as a lead compound for the development of novel antibiotic agents.
We investigated novel antibacterial and synergistic activities of isocryptomerin isolated from Selaginella tamariscina. Isocryptomerin showed potent antibacterial activity against Gram-positive and Gram-negative bacterial strains including clinical isolates of antibiotic-resistant species such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA). Additionally, we further investigated the synergistic activity of isocryptomerin with a conventional antibiotic against MRSA. The result indicated that isocryptomerin had considerable synergistic activity in combination with cefotaxime. In summary, the present study suggests that isocryptomerin may have potential as a novel therapeutic agent for treatment of infectious diseases by not only human pathogenic bacteria but also multidrug-resistant bacteria.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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