Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.37
no.8
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pp.957-964
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2008
Antioxidative, antidiabetes, antibacterial, anticancer and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitory activities of methanol extracts of dried persimmon, fresh persimmon and persimmon leaves were investigated. Total polyphenol content of dried persimmon, fresh persimmon and persimmon leaves were 147.79, 301.45 and $315.90\;{\mu}g/mg$, respectively, of which fresh persimmon and persimmon leaves had significantly higher total polyphenol than dried persimmon. Activities of DPPH radical scavenging, lipid peroxidation inhibition and salivary $\alpha$-amylase inhibition were increased in persimmon leaves related to total polyphenol contents. Anticancer activities against AGS of fresh persimmon and persimmon leaves were $65{\sim}70%$; however, there were no significant differences between dried persimmon and fresh persimmon on free radical scavenging activity and inhibitory activity of salivary $\alpha$-amylase. Also, extracts of dried persimmon, fresh persimmon and persimmon leaves showed good ACE inhibitory activities. Dried persimmon and fresh persimmon showed antibacterial activities on E.coli O157:H7. Therefore, there are many difference activities by dried and parts of persimmon. From this result, it is suggested that persimmon leaves is believed to have possible antioxidative, antidiabetes and anticancer capacities by polyphenol, but further studies on the identification of the active compound(s) as antioxidant, antidiabetic, antihypertensive and antibacterial materials will be needed to develop a better understanding of its potency on persimmons.
The effect of ${\alpha}$-, ${\beta}$- and ${\gamma}$-picolines on the stereochemistry of the coordination compounds of lanthanide(III) nitrates derived from 4[N-(furfural)amino]antipyrine semicarbazone (FFAAPS) has been studied. The general composition of the present coordination compounds is [Ln(FFAAPS)$(NO_3)_3$Pic] (Ln=La, Pr, Nd, Sm, Gd, Tb, Dy or Ho and Pic=${\alpha}$-, ${\beta}$- or ${\gamma}$-picolines). All these coordination compounds have been characterized by elemental analyses, molecular weight, molar conductance, magnetic susceptibility, infrared and electronic spectra. The infrared studies suggest that the FFAAPS behaves as a neutral tridentate ligand with N, N, O donor while ${\alpha}$-, ${\beta}$- or ${\gamma}$-picoline is coordinated to the lanthanide(III) ions via heterocyclic N-atom. Nitrates are bicovalently bonded in these compounds. From the electronic spectral data, nephelauxetic effect (${\beta}$), covalence factor ($b^{1/2}$), Sinha parameter (${\delta}%$) and the covalence angular overlap parameter (${\eta}$) have been calculated. Thermal stabilities of these complexes have been studied by thermogravimetric analysis. The coordination number of lanthanide(III) ions in the present compound is found to be ten. The antibacterial studies screening of the primary ligand FFAAPS and the complexes showed that the present complexes have moderate antibacterial activities.
A novel 2-amino-4-(8-quinolinol-5-yl)-1- (p-tolyl)-pyrrole-3-cabonitrile (2) was obtained by the reaction of 2-[2-bromo-1-(8-hydroxyquinolin-5-yl)-ethylidene]-malononitrile (1) with p-toluidene. The new synthon compound (2) could be annelated to the corresponding pyrrolo[2,3-d]pyrimidines (4, 6, 7, 26-28), triazolo[1,5-c]pyrrolo[3,2-e]pyrimidines (10, 29, 30), pyrrolo[2,3-c]pyrazoles (11-15), pyrrolo[1,2-a]pyrrolo[3,2-e] pyrimidine (17) and imidazo[1,2-c]pyrrolo[3,2-e]pyrimidines (18-25) via the reaction with some reagents such as acetic anhydride, formamide, triethyl orthoformate, hydrazine hydrate, hydroxylamine, ethylenediamine, carbon disulfide and phosphorus oxychloride. Chemical and spectroscopic evidences for the structures of these compounds are presented. The antifungal and antibacterial activity of the newly synthesized comounds were evaluated.
3-Chloro-1-benzothiophene-2-carbonyl chloride 1 was reacted with glycine in acetone to give 3-chloro-1-benzothiophen-2-yl-carbonylaminoacetic acid 2. Various aldehydes on treatment with compound 2 in acetic anhydride to gave 1,3-oxazol-5-ones 3a-d. These oxazolones was treated with aromatic amines or hydrazides to get various imidazol-4-ones 4a-t or 5a-l. Oxazolones 3a-d was also treated with aromatic hydrazines, expansion of five member oxazole ring to six member triazine ring occurs to yield 1,2,4-triazin-6-ones 6a-h. The structures of all the synthesized compounds were confirmed by spectral data and had been screened for antibacterial activity.
3-Chloro-1-benzothiophene-2-carbonylchloride (1) was allowed to react with glycine to give 3-chloro-1-benzothiophen-2-yl-carbonylaminoacetic acid (2). Various aldehydes were treated with compound (2) in acetic anhydride to get 1,3-oxazol-5-ones (3a-d). These oxazolones were treated with aromatic amines or hydrazides to get various imidazol-4-ones (4a-h or 5al) separately. Oxazolones was also treated with aromatic hydrazine, through which expansion of five membered oxazole ring to six member triazine ring occurs to yield 1,2,4-triazin-6-ones (6a-h). The structures of all the synthesized compounds were confirmed by spectral data and were screened for antibacterial and antifungal activities.
The fungal strain SW-3 having antimicrobial activity was isolated from soil of crucified plants in Pocheon, Kyungki-Do, Korea. Strain SW-3 was identified as Alternaria brassicicola by its morphological characteristics, and confirmed by the analysis of the 18S gene and ITS regions of rDNA. The fungus showed a similarity of 99% with Alternaria brassicicola in the 18S rDNA sequence analysis. A. brassicicola has been reported to produce an antitumor compound, called depudecin. We found that strain SW-3 produced antimicrobial metabolites, in addition to depudecin, during sporulation under different growth conditions. The metabolite of the isolated fungus was found to have strong antifungal activity against Microsporium canis and Trichophyton rubrum, and antibacterial activity against Staphylococcus aureus and Pseudomonas aerogenes. The amount and kind of metabolites produced by the isolate were affected by growth conditions such as nutrients and growth periods.
Water extract, and methanol extract, its chloroform and hexane fractions, and estragole from Agastache rugosa O. Kuntze were tested to find the inhibition effect on the growth of several microorganisms. The organisms used were Escherichia coli ATCC 1129, Staphylococcus aureus IAM 1011, Vibrio parahaemolyticus WP, Bacillus subtilis ATCC6633, Aspergillus oryzae KFCC 890, Aspergillus niger KCCM 11240. Water and methanol extracts at the concentration of 0.5%, and chloroform and hexane fraction at the concentration of 0.05% inhibited the growth of microorganisms from 1/5 to 2/3 of the control group. Estragole identified from the hexane faction as a major component, its authentic compound completely inhibited the growth of Vibrio parahaemolyticus completely at the concentration of 0.03%, and the other bacteria were at 0.05%.
Amal Abdel Haleem Mohamed Eissa;Ashraf Ahmed Moneer
Archives of Pharmacal Research
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v.27
no.9
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pp.885-892
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2004
Due to the rapidly growing number of resistant strains of bacteria, the search for antibacterial agents with new modes of action will always remain an important and challenging task. Thus, the reaction of 2-substituted or. unsubstituted-4-(4-acetylanilino)-5,6,7,8-terahydrobenzo[b] thieno[2,3-d]pyrimidine derivatives 1-3 with the hydrazine derivatives, semi and / or thiosemi-carbazides, provided the corresponding hydrazones 4-6 and semi and/or thiosemicarbazones 7-9. Claisen-Schmidt condensation of compounds 1 or 2 with the appropriate aldehyde yielded the chalcones 10, 11 which, when treated with hydroxylamine hydrochloride gave rise to the isoxazoline-containing compounds 12, 13. Furthermore, reacting the respective chalcones 10, 11 with different hydrazines, urea and/or thiourea, furnished compounds 14, 15, 16, and 17 respectively. Representative compounds were tested for their antimicrobial activity against Candida Albicans and certain gram-positive and gram-negative bacteria. Their MICs were then determined. Compound 15e, showed a broad spectrum of activity while most of the other com-pounds showed varying antimicrobial activity.
$7{\beta}$-[4-Phenyl-5-(3.4.5-trimethoxyphenyl)-4H-1.2.4-triazol-3-yl]thioacetoamidocepharosporanic acid was synthesized by condensation of 7-Aminocephalosporanic acid (7-ACA) with [4-Phenyl-5-(3.4.5-trimethoxyphenyl)-4H-1.2.4-triazol-3-yl] thioacetylchloride. This compound was tested for antimicrobial activity in vitro against nine species of microorganisms. It showed remakable antibacterial activity against Bacillus subtilis, Micrococcus luteus, and Staphylococcus aureus.
Cordycepin, a nucleoside derivative, was extracted from $Cordyceps$$sinensis$, and then proved to be a bioactive compound present in traditional Chinese medicine Cordyceps. Early investigations revealed cordycepin possessed anti-microbial activity mainly by inhibiting nucleic acid synthesis. Although cordycepin is not used as antibacterial agents in clinic, its other pharmacological effects and possible mechanisms have gradually been deeply studied. This review serves to summarize the research progress of cordycepin.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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