• 대한화장품학회:학술대회논문집
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• 대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book I
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• pp.719-732
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• 2003

A kojic acid derivative, kojic acid 7-O-$\beta$-D-tetraacetylglucopyranoside(KTG) was synthesized. Regio-and stereo-selective glycosylation at 7-postion in kojic acid with $\beta$-D-pentaacetylglucose was achieved with high yield(80％) by the use of Lewis acid and organic base in nonpolar solvent. KTG was hydrolyzed in methanol by the aid of sodium methoxide to give kojic acid 7-O-$\beta$-D-glucopyranoside(KGP). KGP is freely soluble in water and soluble in methanol and ethanol. Its structure was comfirmed by $^1$H-NMR and $^{13}$ C-NMR. Tyrosinase activity inhibition of KGP was measured with mushroom tyrosinase compared with ascorbic acid, kojic acid and arbutin. KGP showed higher tyrosinase inhibition activity($IC_{50}$/=33.3 $\mu\textrm{g}$/ml) than ascorbic acid(63.2 $\mu\textrm{g}$/ml) and arbutin(91.8 $\mu\textrm{g}$/ml) but lower inhibition activity than kojic acid(8.3 $\mu\textrm{g}$/ml). To test free-radical scavenging activity, we used 1, 1-diphenyl-2-picrylhydrazyl(DPPH) as a free-radical source. Free-radical scavenging activity of KGP was very low($SC_{50}$/>1000 $\mu\textrm{g}$/ml) compared with ascorbic acid($SC_{50}$/=2.68 $\mu\textrm{g}$/ml) and arbutin($SC_{50}$/=180$\mu\textrm{g}$/ml). Melanin formation inhibition of KGP was measured in B16 melanoma, compared with kojic acid, arbutin and Vitamin C. Inhibition activity of KGP for melanin formation was not found within test concentrations.

• 대한한의학회지
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• 제43권3호
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• pp.79-93
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• 2022

Objectives: We investigated the isoflavone contained in SH003 and its fractions, and the effect of these components on the inhibition of breast cancer. Methods: The isoflavones in solvent fractions of SH003 extract were identified by UPLC-MS and its contents were quantified using HPLC analysis. The estrogenic activity of SH003 or fractions was assessed by ERE luciferase assay in estrogen receptor (ER)-positive MCF-7 cells. To test the breast cancer inhibitory effect, the cell viability was measured using an MTT assay. Results: In this study, we demonstrated that SH003 and fractions contain 4 isoflavones which are calycosin-7-β-D-glucoside, formononetin-7-β-D-glucoside, calycosin, and formononetin. Despite containing isoflavones, estrogen-dependent transcription activity was not altered by both SH003 and fractions. On the other hand, SH003 and fractions inhibited the cell viability of breast cancer. In addition, its isoflavone components also showed reduced cell viability in various breast cancer cells. Conclusions: Overall, the phytoestrogen included in SH003 and fractions did not influence the estrogenic activity, emphasizing the safety of SH003 and fractions in breast cancer treatment.

• 대한약침학회지
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• 제26권4호
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• pp.319-326
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• 2023

Objectives: The study's goal was to find out whether Chrysanthemum rubellum extract has anti-diabetic properties by concentrating on α-glucosidase and the PTP-1B signaling pathway. C. rubellum flowers were used for extraction using Methanol/water (80/20) as solvent. Methods: LC-MS techniques was used to check the presence of phytoconstituents present in C. rubellum extract. In vitro antidiabetic activity was evaluated using α-glucosidase inhibitory activity and PTP-1B signaling pathway. On Streptozotocin (STZ)-induced rats with diabetes, the in vivo antidiabetic efficacy was assessed using a test for oral glucose tolerance. Results: The phytoconstituents identified in the extract of C. rubellum were apigenin, diosmin, myricetin, luteolin, luteolin-7-glucoside, and Quercitrin as compound 1-6, respectively. Results showed that diosmin exhibited highest α-glucosidase inhibitory activity i.e. 90.39%. The protein level of PTP-1B was lowered and the insulin signalling activity was directly increased by compounds 1-6. The maximum blood glucose levels were seen in all groups' OGTT findings at 30 minutes following glucose delivery, followed by gradual drops. In comparison to the control group, the extract's glucose levels were 141 mg/dL at 30 minutes before falling to 104 mg/dL after 120 minutes. The current study has demonstrated, in summary, that extract with phytoconstituents reduce blood sugar levels in rats. Conclusion: This finding suggests that extract may reduce the chance of insulin resistance and shield against disorders like hyperglycemia.

• Parasites, Hosts and Diseases
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• 제61권4호
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• pp.405-417
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• 2023

Chagas disease, caused by Trypanosoma cruzi parasite, is a significant but neglected tropical public health issue in Latin America due to the diversity of its genotypes and pathogenic profiles. This complexity is compounded by the adverse effects of current treatments, underscoring the need for new therapeutic options that employ medicinal plant extracts without negative side effects. Our research aimed to evaluate the trypanocidal activity of Bidens pilosa fractions against epimastigote and trypomastigote stages of T. cruzi, specifically targeting the Brener and Nuevo León strains-the latter isolated from Triatoma gerstaeckeri in General Terán, Nuevo León, México. We processed the plant's aerial parts (stems, leaves, and flowers) to obtain a methanolic extract (Bp-mOH) and fractions with varying solvent polarities. These preparations inhibited more than 90% of growth at concentrations as low as 800 ㎍/ml for both parasite stages. The median lethal concentration (LC₅₀) values for the Bp-mOH extract and its fractions were below 500 ㎍/ml. Tests for cytotoxicity using Artemia salina and Vero cells and hemolytic activity assays for the extract and its fractions yielded negative results. The methanol fraction (BPFC3MOH1) exhibited superior inhibitory activity. Its functional groups, identified as phenols, enols, alkaloids, carbohydrates, and proteins, include compounds such as 2-hydroxy-3-methylbenzaldehyde (50.9%), pentadecyl prop-2-enoate (22.1%), and linalool (15.4%). Eight compounds were identified, with a match confirmed by the National Institute of Standards and Technology (NIST-MS) software through mass spectrometry analysis.

• 한국식품저장유통학회지
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• 제22권2호
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• pp.275-280
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• 2015

단풍취를 70% 에탄올로 침지 추출하여 얻어진 추출물에 대해 n-hexane, EtOAc 및n-BuOH로 순차 용매 분획하였고, 얻어진 결과물에 대하여 DPPH와 $ABTS^+$ radical 소거능 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 평가하였다. DPPH 라디칼 소거능은 페놀성 화합물의 함량이 상대적으로 높은 EtOAc층에서 $IC_{50}$ 값이 $23.4{\pm}0.3mg/mL$으로 강한 DPPH 라디칼 소거능을 확인하였고, 단풍취 추출물에 존재하는 페놀성 화합물과 라디칼 소거능과의 연관성을 시사하였다. 또한 $ABTS^+$ 라디칼 소거능은 EtOAc층의 $IC_{50}$ 값이 $19.9{\pm}2.3mg/mL$, n-BuOH층이 $IC_{50}$ 값이 $23.4{\pm}0.3mg/mL$의 우수한 라디칼 소거활성이 확인 되었고, 강한 활성물질의 존재가 시사되었다. 또한, ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 측정한 결과, 강한 $ABTS^+$ 라디칼 소거능을 나타낸 EtOAc 층의 $IC_{50}$은 $103.4{\pm}1.0mg/mL$의 저해활성을 나타내었으며 이는 positive control인 acarbose에 비해 우수한 활성이었으며, 추출물 상태의 시료를 단일물질로 정제할 경우 더욱 강한 효능의 화합물이 존재할 가능성을 시사하였다. 향후 이들 활성물질 동정을 통한 활성 기작에 대한 연구가 필요하며 본 연구 결과는 보다 우수한 라디칼 소거능 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해능을 가지는 새로운 기능성 식품소재 발굴을 위한 기초자료로 활용가능하리라 사료된다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제34권9호
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• pp.1320-1324
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• 2005

식생활에서 쉽게 접하고, 다양한 생리 활성 물질을 함유하고 있는 국산콩에 대하여 품종별로 용매 추출하여 각 추출물에 대한 혈소판 응접에 미치는 영향과 혈소판 응집을 유도하는 collagen과 thrombin에 대한 응집 억제작용을 비교하였고, isoflavone 유도체의 함량 및 검정콩 종피 추출물이 혈소판 응집억제에 미치는 효과를 연구하였다. 국산콩 품종별 용매추출물 1 mg/mL을 collagen $2 {\mu}g/mL$과 thrombin 0.1unit/mL으로 유도한 혈소판 응집반응에 메탄올보다 부탄을 추출물에서 감한 응집억제 효과가 있는 것으로 나타났다. 또한 진품콩과 검정콩의 부탄을 추출물이 collagen에 대하여 각각 $94\%$와 $95\%$의 혈소판 응집 억제율이었고 검정콩이 thrombin에서도 $95\%$의 혈소판 응집억제작용을 나타내었다. 혈소판 응집 억제율이 가장 강한 진품콩과 검정콩의 iso-flavone 함량은 진품롱의 genistein과 daidzein 함량이 검정콩의 genistein과 daidzein의 함량보다 모두 3배 가량 높았다. 배당체인 genistin의 함량은 두 품종 모두 비 배당체인 gem stein과 daidzein 함량보다 높았으며, 총 isoflavone 함량에서도 진품콩이 검정콩보다 높은 함량이었다. Isoflavone 유도체의 혈소판 응집억제작용은 collagen으로 유도한 혈소판 응집 반응에서 $200 {\mu}g/mL$농도에서 genistein>daidzein>geni-stin 순으로 각각 $97\%,\;38\%,\;13\%$로 억제되었고, thrombin으로 유도한 혈소판 응집 반응에서는 약한 억제작용을 나타내었다. 검정콩 종피에서 메탄올 및 부탄올 추출물의 혈소판응집 억제작용은 collagen에서 각각 $86\%$와 $61\%$로 나타내었고, thrombin에서도 $36\%$와 $32\%$의 응집 억제작용을 보였다. 이상의 결과에서 진품콩과 검정콩의 혈소판 응집억제작용은 총 isoflavone 함량과 관련이 있으며, isoflavone 유도체 에서 -OH group이 3개인 genistein이 -OH group이 2개인 daizein보다 혈소판 응집억제작용이 강하며, 당이 결합된 genistin 배당체의 약한 응집억제작용은 -OH group 수와 배당체의 관련성을 보여주고 있는 것으로 시사되었다.

• 한국산림과학회지
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• 제110권2호
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• pp.254-265
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• 2021

채취 시기 및 추출 용매에 따른 환삼덩굴 추출물의 총 폴리페놀 함량을 측정한 결과 6월에 채취한 환삼덩굴의 열수 추출물의 총 폴리페놀 함량은 41.09 mg/g GAE, 같은 시기에 채취한 70% 에탄올 추출물은 56.64 mg/g GAE를 나타내었으며, 8월에 채취하여 추출한 열수 추출물은 31.56 mg/g GAE, 에탄올 추출물은 31.81 mg/g GAE의 함량을 나타내어, 열수와 에탄올 추출물 모두 6월에 채취하여 추출한 것이 총 폴리페놀 함량이 높게 나타났으며, 채취 시기가 같은 경우 열수 추출물보다 70% 에탄올 추출물의 총 폴리페놀 함량이 높은 것으로 나타났다. 전자공여능, SOD 유사활성, ABTS radical 소거능 측정을 통하여 환삼덩굴 추출물의 항산화 활성을 측정한 결과 모든 실험에서 총 폴리페놀 함량이 가장 높게 나타난 6월 채취 70% 에탄올 추출물의 활성이 가장 높았다. 또한 8월 채취 추출물의 경우 총 폴리페놀 함량은 비슷하였으나 모든 실험에서 에탄올 추출물의 활성이 높게 나타나 항산화에 관여하는 물질은 70% 에탄올로 추출하였을 때 활성이 높게 유지된다고 판단되었다. 미백활성 평가를 위한 tyrosinase 저해활성 측정 결과 환삼덩굴 열수 추출물은 6월 채취 추출물은 활성을 나타내지 않았으며 8월 채취 추출물은 최고농도에서의 활성이 16.18%로 나타났다. 에탄올 추출물의 경우 최고농도의 활성이 6월 채취 추출물은 8.07%, 8월 추출물이 14.7%로 나타나 미백활성을 나타내는 성분은 6월보다는 8월에 함량이 높은 것으로 판단되었다. 피부 주름 생성 방지 활성 평가를 위한 elastase 저해활성의 경우 에탄올 추출물은 매우 미미한 활성이 나타났으며 열수 추출물은 활성을 나타내지 않았다. 또한 모든 추출물에서 수렴활성이 나타나지 않아 환삼덩굴을 주름 생성 방지를 위한 기능성 원료로 사용하는 것은 적절하지 않다고 판단된다. 총 폴리페놀 함량과 항산화 활성이 가장 높게 나타난 6월 채취 환삼덩굴 에탄올 추출물의 세포독성(MTT assay) 결과, 저농도인 5~10 ㎍/mL에서는 세포증식효과를 나타내었으나 50 ㎍/mL에서 64.13%의 세포 생존율을 보여 강한 세포독성을 나타내었다. NO 생성 억제 능력의 경우, 농도가 증가함에 따라 Raw 264.7의 NO 생성이 억제되어 1,000 ㎍/mL에서의 NO 생성량이 40.7%까지 감소하였다. 그러나 이러한 결과가 세포 독성에 의한 것인지, 추출물의 효능에 의한 것인지는 추가 연구가 필요한 부분이다.

• 대한화장품학회지
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• 제42권4호
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• pp.421-432
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• 2016

본 연구에서는 화장품 신소재 개발을 위해 한의약적 포제법을 적용하여 흰점박이꽃무지 추출물을 제조하고 포제방법에 따른 항염 및 미백활성을 평가하였다. 모든 실험은 생(生), 1회 초법(炒法), 2회 초법(炒法), 3회 초법(炒法), 증법(蒸法)을 적용한 흰점박이꽃무지를 이용하였다. 각 포제법을 적용한 흰점박이꽃무지의 용매별 (80% 에탄올, 50% 에탄올, 에틸아세테이트, 헥산) 추출물에 대한 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) 라디칼 소거 활성은 각각 85.5, 22.4, 37.0 및 19.4%의 효과를 나타내었다. 따라서 이후의 실험은 항산화 활성이 가장 큰 80% 에탄올 추출물을 이용하였다. 포제법을 적용한 흰점박이꽃무지 추출물과 포제법을 적용하지 않은 추출물 모두 농도 의존적으로 항산화능을 나타냈으며, $500{\mu}g/mL$ 농도에서 포제법을 적용한 3회 초법 및 증법은 superoxide dismutase (SOD)-like 활성이 각각 62.9 및 55.9%를 나타냈다. Lipopolysaccharide (LPS)로 염증이 유도된 RAW 264.7 세포에 포제법을 적용한 흰점박이꽃무지 추출물을 처리하였을 때, LPS를 단독으로 처리한 양성 대조군보다 포제법을 적용하지 않은 흰점박이꽃무지 추출물(38.0%), 1회 초법(41.0%), 2회 초법(69.8%), 3회 초법(70.1%), 증법(78.5%) 순으로 염증 매개물질인 $NO{\cdot}$ 생성이 유의적으로 감소하였다. 세포 내 tyrosinase 저해 활성 및 멜라닌 생합성 저해 효과를 확인한 결과, 농도 의존적으로 tyrosinase 저해 활성 및 멜라닌 생성 억제 활성을 나타내었다. 포제하지 않은 흰점박이꽃무지 추출물은 $500{\mu}g/mL$ 농도에서 ${\alpha}$-MSH만 처리한 대조군과 비교하여 멜라닌 생합성을 90.7% 감소시켰다. 이상의 결과들은 항염이나 미백활성이 있는 화장품 소재 개발에 포제법을 적용할 수 있음을 시사한다.

• 한국식품저장유통학회지
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• 제24권7호
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• pp.1025-1033
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• 2017

본 연구에서는 백산차추출물의 항산화 활성을 알아보기 위해 추출방법을 달리한 4가지 추출물인 열수추출물(LPW), 고온가압추출물(LPA), 초음파추출물(LPU), 70% 에탄올 추출물추출(LPE)과 LPE에 대한 4가지 용매 층 분획물인 n-hexane 층(LPE/H), ethyl acetate 층(LPE/E), n-butanol 층(LPE/B), water 층(LPE/W) 분획물의 DPPH와 ABTS 라디칼 소거 활성을 측정하였다. 또한 백산차 추출물의 항염활성을 알아보기 위해 LPS로 자극된 Raw 264.7 대식세포에서 LPE와 LPE/H, LPE/E, LPE/B, LPE/W의 NO, $PGE_2$, TNF-${\alpha}$, IL-$1{\beta}$, IL-6의 생성 저해 활성을 측정하였다. 그 결과, DPPH와 ABTS 라디칼 소거 활성에서 LPE가 $1,000{\mu}g/mL$의 농도에서 각각 82.3%와 99.8%의 소거 활성을 나타내었으며, LPE/E의 경우 $1,000{\mu}g/mL$의 농도에서 각각 91.8%와 99.6%의 높은 소거 활성을 나타내었다. 항염 활성 확인을 위하여 먼저 MTT assay를 수행하였으며 $25{\mu}g/mL$ 농도에서 LPE와 LPE/E 모두 90% 이상의 세포 생존율이 확인되었다. NO와 $PGE_2$의 생성 저해 활성을 분석한 결과, LPE와 LPE/E에서 높은 NO와 $PGE_2$ 저해 활성을 확인 하였다. LPE는 $25{\mu}g/mL$의 농도에서 각각 50%와 70%의 저해 활성을 나타내었고 LPE/E는 같은 농도에서 각각 57%와 73%의 저해 활성을 나타내었다. 마지막으로 TNF-${\alpha}$, IL-$1{\beta}$, IL-6의 생성 저해 활성을 측정한 결과 LPE 및 LPE/E의 농도의존적인 저해 활성을 확인 하였으며 LPE가 $25{\mu}g/mL$의 농도에서 각각 24%, 47%, 40%의 저해 활성을 나타내었다. 특히 LPE/E는 같은 농도에서 각각 51%, 57%, 62%의 높은 저해활성을 보였다. 이러한 결과들로부터 $1,000{\mu}g/mL$ 농도의 LPE 및 LPE/E는 비타민C와 유사한 DPPH 및 ABTS 라디칼 소거능을 가지며 비교적 낮은 농도인, $25{\mu}g/mL$ 농도에서도 높은 항염증 활성을 가지고 있는 것으로 결론을 내릴 수 있다. 따라서 추후 항노화, 항균, 미백 활성 등에 대한 더 많은 연구 진행이 이루어진다면 백산차추출물은 염증성 질환의 예방 및 치료와 기능성 식품, 화장품 분야 등에서 효과적인 소재로 활용될 수 있을 것으로 사료된다.

• 한국식품저장유통학회지
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• 제24권3호
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• pp.446-454
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• 2017

홍마늘과 생약재 5종(생강, 도라지, 모과, 진피, 박하)이 혼합된 조성물의 항염증 활성을 검증하고자 홍마늘 50%와 천연식물류 5종을 각각 10%씩 혼합한 조성물을 물과 에탄올로 $70^{\circ}C$ 및 $95^{\circ}C$에서 3시간 동안 추출하여 각각의 추출물을 제조하였다. 총 페놀화합물은 $70^{\circ}C$에서 에탄올로 추출 시 608.60 mg/100 g으로 가장 높은 함량이었으며 물 추출물에서는 이보다 낮은 함량이었다. 홍마늘의 유효성분인 alliin과 SAC는 $70^{\circ}C$에서 물로 추출하였을 때 각각 1.29 mg/g과 2.60 mg/g으로 에탄올 추출물에 비해 유의적으로 높은 함량이었다. 홍마늘과 5종 천연식물류 복합추출물의 DPPH와 ABTS 라디칼 소거활성은 $70^{\circ}C$에서 에탄올로 추출하였을 때 각각 15.96-73.65%와 5.71-77.19%로 가장 높았다. NO 생성억제 활성은 물 추출물 보다는 에탄올 추출물에서 더 높았으며 $70^{\circ}C$ 보다는 $95^{\circ}C$에서 추출하였을 때 더 활성이 높았다. ROS 생성은 에탄올 $95^{\circ}C$ 추출물이 $1,000{\mu}g/mL$ 농도에서 대조군 대비 약 64.92%로 가장 활성이 높았다. iNOS와 $IL-1{\beta}$의 발현량은 $1,000{\mu}g/mL$ 농도의 $95^{\circ}C$ 에탄올 추출물에서 LPS 단독처리군에 비해 유의적으로 감소되었다. 이상의 결과를 종합하여 볼 때 홍마늘 및 생약재 복합 추출물의 항산화와 항염증 활성은 서로 다른 유용물질의 영향으로 발현이 되며, 이들 유용물질은 추출용매와 온도에 따라 함량이나 구성이 서로 상이하였다.