Objectives: There is currently increased interest in the identification of natural antioxidant compounds derived from various plants. Peony Root (PR) is used worldwide for the treatment of many types of cardiovascular disease including atherosclerosis and hypertension. It has been used in Korean traditional medicine for the treatment of glycosuria, hypertension and cancer. However, to date, no studies concerning the antioxidant properties of PR have been conducted. Therefore, this study was conducted to evaluate the in vitro scavenging activity, inhibitory effect of LDL oxidation of pro-oxidant reactive species and anti-thrombosis effect in response to treatment with PR using various screening methods including biological and non-biological oxidants. Methods: In this study, the antioxidant activity of extract from PR was studied with in vitro methods by measuring the antioxidant activity by TEAC, measuring the scavenging effects on reactive oxygen species (ROS) [superoxide anion, hydroxyl radical] and on reactive nitrogen species (RNS) [nitric oxide and peroxynitrite] as well as measuring the inhibitory effect on $Cu^{2+}$-induced human LDL oxidation and the inhibitory effect on collagen-induced platelet aggregation. Results: The PR extracts were found to have a potent scavenging activity of oxidative stress [DPPH, superoxide anion, hydroxyl radical, nitric oxide and peroxynitrite, etc.] as well as an inhibitory effect on LDL oxidation and on platelet aggregation. Conclusions: The PR extracts have anti-oxidative and anti-atherosclerotic effects in vitro system, which can be used for developing pharmaceutical drugs against oxidative stress and atherosclerosis.
During blood vessel damage, an essential step in the hemostatic process is platelet activation. However, it is important to properly control platelet activation, as various cardiovascular diseases, such as stroke, atherosclerosis, and myocardial infarction, are also caused by excessive platelet activation. Found primarily in the roots of plants of the genus Artemisia or Scopolia, isoscopoletin has been studied to demonstrate its potential pharmacological effects against Alzheimer's disease and anticancer, but the mechanisms and roles involved in thrombus formation and platelet aggregation are insufficient. This study investigated the effect of isoscopoletin on U46619-induced human platelet activation. As a result, isoscopoletin significantly increased the levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) dose-dependently. In addition, isoscopoletin significantly phosphorylated inositol 1, 4, 5-triphosphate receptor (IP3R) and vasodilator-stimulated phosphprotein (VASP), which are known substrates for cAMP-dependent kinases and cGMP-dependent kinases. Phosphorylated IP3R by isoscopoletin inhibited Ca2+ mobilization from the dense tubular system Ca2+ channels to cytosol, and phosphorylated VASP was involved in the inhibition of fibrinogen binding through αIIb/β3 inactivation in the platelet membrane. Isoscopoletin finally reduced thrombin-induced fibrin clotting production. Therefore, this study suggests that isoscopoletin has a potent antiplatelet effect and may be helpful for platelet-related thrombotic diseases.
Park, Hee-Juhn;Lee, Seung-Bae;Lee, Eun;Cha, Bae-Chun;Park, Moo-Young;Lee, Sung-Mok;Chung, Won -Tae
한국식품영양과학회지
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제24권3호
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pp.459-465
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1995
The ether extract of Salviae miltiorrhizae Radix(SMR) was fractioned to give five subfractions, so that two subfractions of them were recrystallized to yield each pure diterpene quinone pigment. On the basis of spectral evidence, these two compounds were identified as tanshinone II and crytotanshinone. Cryptotanshinone exhibited both of a potent platelet anti-aggregating activity in vitro and a potent antimicrobial activity. GC-MS analysis of the other extract showed that tanshinone II was contained in the largest proportion of all the diterpene quinones. In addition, GC-MS analysis gave other valuable analytical informations.
혈소판 응집의 조절은 정상적인 지혈을 유지하는 데 중요하지만 비정상적이거나 과도한 혈소판 응집은 뇌졸중, 죽상동맥 경화증 및 혈전증과 같은 심혈관 질환에 기여할 수 있다. 따라서 혈소판 응집을 제어하거나 억제할 수 있는 물질을 식별하는 것은 이러한 상태의 예방 및 치료를 위한 유망한 접근 방식이다. Artemisia 또는 Scopolia 속 식물에서 추출한 artemisinin은 항암 및 알츠하이머병 연구와 같은 다양한 분야에서 가능성을 보여주었다. 그러나 artemisinin이 혈소판 활성화 및 혈전 형성에 영향을 미치는 구체적인 역할과 메커니즘은 아직 완전히 밝혀지지 않았다. 이 연구는 혈소판 활성화 및 혈전 형성에 대한 artemisinin의 효과를 조사하였다. 그 결과, cAMP 생성과 cAMP 의존성 kinase에 대한 기질인 VASP 및 IP3R의 인산화가 artemisinin에 의해 유의미하게 증가되었다. IP3R의 인산화는 조밀한 관형 시스템에서 정상적으로 동원되는 Ca2+를 억제하였고, VASP의 인산화는 αIIb/β3 혈소판 막 불활성화를 통한 fibrinogen 결합을 억제하였다. 마지막으로, artemisinin은 thrombin이 유발하는 혈전 형성을 농도의존적으로 억제하였다. 따라서 우리는 artemisinin이 혈소판 활성화의 효과적인 예방 및 치료제로 작용하여 비정상적인 혈소판 응집 및 혈전 형성으로 인해 유발되는 심혈관 질환의 개선에 기여할 수 있음을 제안한다.
According to the Chinese and Korean medicinal and herbal literature, SSG(Silsosangami) is effective for the treatment of inflammation, hyperlipemia and arteriosclerosis. The pharmacological action of SSG has been limitedly studied in regard to ischemic infarction. This herbal medicine has been shown to express diverse activities such as immunomodulating, anti-infarction, anti-allergic and anti-inflammatory effects. Antisclerotic effects of SSG in experimentally induced atherosclerosis in rabbits have also been reported. However, pharmacological mechanisms of SSG on lipid metabolism and atherosclerosis formation are poorly understood. The present paper reports the effect of extracts obtained from SSG on endotoxin-induced experimental DIC in rats. Also, these were tested for their effect on endotoxin-induced blood platelet aggregation, thrombin-induced conversion of fibrinogen and fibrinolysis in vitro experiments with aspirin as a positive agent. The anti-thrombic properties of SSG were also investigated by means of analytical parameters of bood composition. The extracts of SSG and its seven herbs, except Cnidii Rhizoma and Carthami Flos, inhibited the endotoxin-induced DIC and thrombosis in rats. Also the extract inhibited the endotoxin-induced decrease in blood platelets and fibrinogen, and endotoxin-induced increase in fibrin degradation products (FDP) on disseminated intravascular coagulation in normal rats.
Both ethanol and water extracts of unossified velvet antler were found to exhibit a significant immuno-stimulating activity as measured by carbon clearance test in mice, a remarkable anti-fatigue effect in weight-loaded forced swimming performance in mice, a significant anti-stress effect on immobilization in rats. The antler extracts also showed a weak but significant anti-thrombotic activity. These findings are indicative of adaptogenic properties of antlers and their normalizing effects during stressful condition.
The possibility of Chungpesagan-tang, which has been recommended on the stroke patients with constipation in Korean traditional clinic, and its ingredients as a novel antithrombotic agent was evaluated. Most of its ingredients except Puerariae Radix exhibited in vitro antiplatelet aggregation activity. However, Puerariae Radix was significantly effective on ex vivo anti-platelet aggregation activity, whereas Angelicae Tenuissimae Radix, Raphani Semen and Angelicae Dahuricae Radix was not effective. Plasma recalcification was potently inhibited only by Puerariae Radix and Rhei Rhizoma treated with intestinal bacteria. Urokinase was also activated only by Chungpesagan-tang, Angelicae Tenuissimae Radix and Puerariae Radix treated with intestinal bacteria. Chungpesagan-tang exhibited the potent anti-thromboembolic activity activity in vitro. These results suggest that anti-thrombotic activity of Chungpesagan-tang should be activated by intestinal bacteria and may be important in the prevention of thrombosis and cardiovascular diseases, such as myocardial infraction stroke and arteriosclerosis.
이 연구의 목적은 발효 마늘 추출물의 항혈전 활성 및 심혈관개선 효과를 조사하고자 하였다. 심혈관 질환(CVD)의 발생률은 선진국에서 빠르게 증가하고 있으며, CVD는 현재 이환율과 사망률의 주요 원인을 나타내고 있다. 천연물 및 대체의학은 CVD의 위험을 감소시키는 것으로 알려져 있다. 마늘은 항염증제, 항산화제 및 항혈소판 활동을 위해 전 세계적으로 사용되는 약용식물이다. 우리는 발효 과정에서 생산된 생리활성 화합물의 생체 이용률이 증가함에 따라 이들 제품의 발효 제제가 발효되지 않은 형태보다 강력한 항혈소판 효과를 가질 수 있다는 가설을 세웠다. 따라서, 본 연구자는 쥐 혈소판으로부터 표준 광투과 응집 측정법 및 생체외 과립 분비를 사용하여 시험관내 및 생체외 혈소판 응집 분석을 통해 이들 화합물을 비교 분석 하였다. 발효된 조제물이 시험관내 및 생체외 양쪽에서 혈소판 응집이 보다 강력하고 유의적인 억제를 발휘한다는 것을 발견 하였다. 마찬가지로, 조밀한 혈소판 과립으로부터의 ATP 방출은 발효되지 않은 조제-처리된 쥐의 혈소판과 비교하여 발효된 조제-처리된 쥐 혈소판에서 유의하게 억제되었다. 결론적으로 발효 과정이 발효중에 생산된 활성 화합물의 생체 이용률이 증가한 결과 시험관내 및 생체외에서 혈소판 기능에 더 강력한 효과를 발휘한다고 확인 할 수 있었다. 따라서 발효 제품은 혈소판 관련 CVD에 대한 강력한 치료제로서 항혈소판 및 항혈전제로 사용될 수 있다.
Purpose: In this study, we investigated the anti-thrombotic efficacy of "Eungapbang-gagam(EGB)" currently used in clinical treatment of PID Methods: We studied inhibitory effect of platelet cohesion, suppressive effect of GPIIb/IIIa activity, inhibitory effect of $TXB_2$ and $PGE_2$ biosynthesis, and oxidative damage suppression effects of "EGB" in vitro. Also, suppression of pulmonary embolism and changes of related factors in dextran coagulation condition model were studied in vivo. Results: In this study, EGB extract showed dose-dependent inhibitory effect on platelet coagulation induced by ADP, epinephrine, collagen, arachidonic acid. Also it showed dose-dependent inhibition effect on GPIIb/IIIa activities compared to the control group. EGB extract significantly suppressed the decrease of speed of bloodstream caused by blood coagulation in dextran coagulation condition model and increased the number of platelets and amount of fibrinogen, and decreased the APTT in dextran coagulation condition model compared to the control group. EGB extract showed dose-dependent decrease of oxidative damages caused by DPPH and superoxide anion radicals, whereas dose-dependent increase of superoxide dismutase like activity was observed compared to the control group. Conclusion: We confirmed the anti-thrombosis and anti-oxidative efficacy of "Eungapbang-gagam". Various clinical applications of "Eungapbang-gagam" as well as use of data for the construction of EBM is anticipated.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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