• 한국식품과학회지
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• 제39권6호
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• pp.701-707
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• 2007

민간요법에서 항당뇨 및 항비만 효과가 있는 것으로 알려진 길경의 항당뇨 효과가 있는 지 여부를 in vitro에서 조사하기 위해서 길경을 70% 에탄올로 추출한 후 메탄올과 물을 섞은 용액으로 단계별로 XAD-4 column으로 분획하였다. 본 연구에서는 1) 3T3-L1 섬유아세포와 지방세포에서 길경의 추출 분획물이 인슐린처럼 작용하는 인슐린성 물질이거나, 2) 인슐린 작용을 향상시키는 인슐린 민감성 물질이거나, 또는 3) 포도당 자극에 의한 인슐린 분비를 향상시키거나, 4) 베타세포의 기능과 양을 증가시키는데 관여하는 유전자인 IRS-2, glucokinase, PDX-1의 mRNA 발현을 향상시키거나, 5) $\alpha-glucoamylase$ 활성을 억제하는 물질로 작용하는 지 여부를 조사하였다. 길경 추출 분획물은 인슐린성 물질로 작용하지 않았다. 반면에 0, 20와 100%메탄올층은 3T3-L1 지방세포에서 인슐린 자극에 의한 포도당 흡수를 증가시켰다. 이 분획층 중에서 특히 0%과 100% 메탄올 분획층은 분화 유도물질의 작용을 향상시켜 3T3-L1 섬유아세포에서 지방세포로의 분화 및 중성 지방의 축적을 증가시켰다. 그러므로 이들은 $PPAR-{\gamma}$ agonist로 작용하는 물질을 함유할 가능성이 매우 높다. 인슐린을 분비하는 세포인 Min6 세포에서 포도당 자극에 의한 인슐린 분비를 향상시키는 지 여부를 조사하였는데 20, 80 그리고 100% 메탄올층은 포도당 자극에 의한 인슐린 분비를 증가시켰다. 그 기전은 인슐린 분비와 베타세포의 증식에 관여하는 유전자의 IRS-2, glucokinase 그리고 PDX-1의 mRNA의 양을 증가시키는 것과 관련이 있다. 결론적으로 길경은 지방 세포의 분화를 촉진하는 물질, 인슐린 민감성을 향상시키는 물질 그리고 베타세포의 기능과 증식을 촉진시키는 물질을 함유하고 있으므로 우리나라 및 아시아의 사람들에서 많이 유발되는 비만을 동반하지 않은 당뇨병 및 인슐린 저항성의 치료와 예방에 중요한 역할을 할 것으로 사료된다.

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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• pp.95.1-95.1
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• 2003

Sopungsungi-won has been used as a traditional medicine for diabetes and it has been proved evidently as a potential remedy for type 2 diabetes mellitus. Both in vivo and in vitro experiments with water extract of Sopungsungi-won have been reported to exhibit anti-diabetic effects in our previous studies. In the present study, we have chosen Rheum undulatum (RU), which is the main component of Sopungsungi-won, to examine its anti-apoptotic effect on pancreatic b-cells, HIT-T15, against oxidative stress induced by hydrogen peroxide (H$_2$O$_2$). (omitted)

• 한국식품저장유통학회지
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• 제24권7호
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• pp.1007-1016
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• 2017

다슬기는 예로부터 간염, 간경화, 지방간 등의 치료 및 개선에 이용되어 왔으며, 특히 소변불통, 소갈증(당뇨) 등의 약용으로 이용되어 왔다. 본 연구에서는 이러한 다슬기를 대상으로 항당뇨에 대한 효능을 과학적으로 검증하고 그 기작을 규명하고자 하였다. 먼저 다슬기의 생물학적 기능성을 높이기 위해 효소 가수분해를 실시하였으며, protamex에 의한 가수분해도는 10시간 후 약 43% 수준을 나타내었다. PTP1B는 인슐린 신호전달기전에서 IRS-1의 인산화를 방해하여 인슐린 민감성을 저해시키는 효소이다. protamex를 이용한 다슬기 가수분해물(MPH)의 PTP1B에 대한 저해활성은 $15.42{\pm}1.1{\mu}g/mL$의 $IC_{50}$ 값을 나타내어 양성대조군 ursolic acid의 $16.7{\mu}g/mL$ 보다 높은 저해활성을 보이면서 강한 항당뇨 활성 소재로서의 가능성을 보였다. 이에 따라 유리지방산을 이용하여 C2C12 myoblast에서 인슐린 저항성을 유도하고, MPH에 의한 포도당 흡수 정도를 확인하였다. 그 결과, 1 mM PA 처리에 의해 약 32% 수준으로 떨어진 포도당 흡수율은 MPH 처리에 의해 약 199% 수준으로 증가하였다. 또한 장기간 고농도의 포도당(30 mM)에 의해 유도된 당독성 조건에서 MPH는 췌장의 베타세포 INS-1 세포의 생존율을 증가시키고, 대조군에 비해 약 160% 인슐린 mRNA 발현량을 증가시켰다. 이러한 결과에서 MPH는 PTP1B 활성을 저해함으로써 인슐린 신호전달 기작을 활성화하고, 인슐린저항성 환경에서 포도당 흡수를 증진시켜 인슐린저항성을 개선하며, 나아가 고농도 포도당에 의해 유도되는 당독성환경에서 췌장 베타세포를 보호하고 인슐린 mRNA발현량을 정상화할 수 있다는 것을 확인할 수 있었다.

• 약학회지
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• 제59권2호
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• pp.59-65
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• 2015

KR-67500, trans-4-(2-(4-methyl-1,1-dioxido-6-(2,4,6-trichlorophenyl)-1,2,6-thiadiazinan-2-yl)acetamido)adamantane-1-carboxamide, is a novel $11{\beta}$-HSD1 inhibitor with its therapeutic effects of its anti-diabetic, anti-adipogenic and anti-osteoporotic activity. This study was performed to evaluate in vitro and in vivo pharmacokinetic properties of KR-67500 as a new drug candidate. KR-67500 was stable and highly bound to proteins in rat plasma. The microsomal stabilities of KR-67500 in human and rat liver were high. The inhibitory effect of KR-67500 for five cytochrome P450 enzymes was low. Preclinical pharmacokinetic studies have been carried out with intravenous or oral administrations of KR-67500 (10 mg/kg) to male rats and monkey. KR-67500 showed low clearance (0.68 l/h/kg) and high oral bioavailability (102%) in male rats. These results suggest that KR-67500 has good drug-like pharmacokinetic properties with a low first-pass effect and high bioavailability for an oral therapeutic agent of diabetes and osteoporosis.

• 한국해양바이오학회지
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• 제13권2호
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• pp.94-103
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• 2021

Here, we evaluated the anti-glycation effects and renal protective properties of 70% (v/v) ethanolic extract of Colpomenia sinuosa (CSE) against AGEs -induced oxidative stress and apoptosis at different concentrations (1, 5, and 20 ㎍/mL). At 20 ㎍/mL, CSE showed that anti-glycation activities via the inhibition of AGE formation (51.1%), inhibition of AGEs-protein cross-linking (61.7%), and breaking of AGEs-protein cross-links (33.3%), were significantly (###p < 0.001 vs. non-treated group) lower than the nontreated group. Methylglyoxal (MGO) significantly (***p < 0.001) reduced cell viability (24.4%) and increased reactive oxygen species (ROS) level (642.3%), MGO accumulation (119.4 ㎍/mL), and apoptosis (55.0%) in mesangial cells compared to the nontreated group. Pretreatment with CSE significantly (###p < 0.001) increased cell viability (57.8%) and decreased intracellular ROS (96.5%), MGO accumulation (80.0 ㎍/mL), and apoptosis (22.6%) at 20 ㎍/mL. Additionally, we confirmed intracellular AGEs reduction by CSE pretreatment. Consequently, our results suggest that CSE is a good source of natural therapeutics for managing diabetic complications by the antiglycation effect and renal protective activity against MGO-induced oxidative stress.

• 대한의생명과학회지
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• 제11권3호
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• pp.343-347
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• 2005

Bambusae caulis in Liquamen is one of the important herbal medicine produced by heating bamboo indirectly and is used for treatment of stroke, hypertension, and diabetes etc. Recently the mechanism of clinical effects on Bambusae caulis in Liquamen has been studied. This experiment was conducted to confirm the clinical effects of Bambusae caulis in Liquamen on type 1 diabetes and its related mechanism. We divided C57BL/6 mice into 3 groups and induced them to be type 1 diabetes by injection of streptozocin into peritoneum. The dosage of each group was 150 mg/kg once only, 140 mg/kg once only and 40 mg/kg for 5 days respectively. The two groups injected streptozocin for once took orally Bambusae caulis in Liquamen after the induction of diabetes, and the other one group was given Bambusae caulis in Liquamen during the diabetes inducing period. As the result, the two diabetes-induced groups showed blood glucose decreasing effect by Bambusae caulis in Liquamen on an average, but they didn't show the signiftcant differences statistically. But Bambusae caulis in Liquamen showed the anti-diabetic effect suppressing blood sugar rising trend during the diabetes inducing peried (P<0.05). The anti-oxidative effect of Bambusae caulis in Liquamen was measured with the hypoxanthine/xanthine oxidase (HX/XOD) system. The quantity of ROS was measured using DCFDA reagent indirectly. As the result, $10\%$ solution of Bambusae caulis in Liquamen showed anti-oxidative effect by scavenging $93.4\%$ superoxide as compared with control group. It is suspected that the anti-oxidative effect of Bambusae caulis in Liquamen suppressed the increase of blood glucose in the diabetes-inducing group. These results could be useful data to understand the effect of Bambusae caulis in Liquamen on type 1 diabetes and type 1 diabetes developing because ROS were closely connected with the induction and complications of diabetes.

• 생명과학회지
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• 제33권10호
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• pp.783-790
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• 2023

현대인들의 식습관 변화로 인해 대사성 질환의 발생률이 증가하고 있으며, 특히 당뇨병이 가장 큰 문제로 꼽힌다. 하지만 기존의 당뇨병 치료제는 부작용을 동반하고 있어서 예로부터 쓰이던 천연물을 통해 부작용이 적은 항당뇨 활성 물질을 찾고자 하였다. 따라서 본 실험에서는 항당뇨 및 항산화 활성이 있는 천연물을 탐색하기 위하여, DPPH free radical scavenging assay와 α-glucosidase 및 PTP1B inhibition assay를 이용하였다. 항당뇨 효능이 예상되는 12가지의 시료를 메탄올로 추출하고 항당뇨 활성 및 항산화 활성을 측정하였다. 그 중 항당뇨 활성이 우수한 느릅나무, 벌나무 가지, 연 씨앗, 홍화 씨앗 등의 4가지 시료를 대상으로 에틸아세테이트, 부탄올을 이용하여 활성물질을 용매추출하여 항당뇨 활성을 측정하였다. 그 결과, α-glucosidase와 PTP1B 저해활성이 우수한 홍화 씨앗의 에틸아세테이트 분획물(MG-11-E)을 선정하였다. MG-11-E를 대상으로 preparative thin layer chromatography를 수행한 결과, 분획물 #6에서 α-glucosidase 및 PTP1B에 대한 우수한 저해활성을 보였다. 50% 메탄올을 이동상으로 하여 TLC 분획물 #6을 high performance liquid chromatography하여 각각을 분획하고 항당뇨 활성을 측정한 결과, 단일 peak를 보인 RT 4분에서 항당뇨 활성이 확인되었다. 따라서 홍화 씨앗의 추출물의 항당뇨 효능을 나타내는 항당뇨 활성 성분은 PTP1B 보다 α-glucosidase에 대한 저해 활성이 더욱 강하게 나타나 PTP1B를 저해하는 천연물과 조합하여 사용함으로써 당뇨병에 대한 효과를 높일 수 있을 것으로 사료된다.

• 대한본초학회지
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• 제38권4호
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• pp.31-43
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• 2023

Objectives : The objective of this study was to investigate the phytochemistry and pharmacological activities of Cirsium setidens. Methods : Domestic and international articles about Cirsium setidens were investigated. A review was perfoemed via DB searching engine such as Sci.Direct, Springer, DBpia, KISS, Google scholar, Kipris, and so on. Total 73 listed literature were classified by compound analysis and pharmacological efficacy. Results : C. setidens contains pectolinarin and its glycoside, pectolinarigenin as index compounds, and linarin, apigenin, diosmetin, scopoletin, acacetin, cirsimarin, cirsimaritin, setidenosides A and B, silymarin, hispidulin, 92 volatile compounds, and 15 fatty acids. The Pharmacological activities of C. setidens has been reported to inhibit of platelet aggregation and fat accumulation in the liver, inhibit to hepatitis, anti-cancer, antibacterial, skin improvement, hair growth, liver protection, anti-diabetic, anti-inflammatory, sedative. Also, It has been reported the effect of cholesterol-lowering and anti-obesity, neuroprotective effects, increasing human stem cell viability, inhibiting osteoclast formation and osteogenic differentiation. Conclusion : This reviews showed that C. setidens which has been traditionally used for the treatment of inflammation and hypertension, has anticancer and river protective effect, as well as hair loss and diet. In order to maximize the efficacy of C. setidens, research has also begun on the effect of processing processes such as fermentation or fine powdering and combining natural plant resources.

• 한국식품영양과학회지
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• 제41권1호
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• pp.79-86
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• 2012

본 연구에서는 2단계 발효를 통해 보당 없이 야콘 식초를 제조한 후 이에 대한 이화학적 성분 분석 및 항당뇨 효과를 조사하였다. 1단계 알코올 발효에서는 $28^{\circ}C$에서 6일간 발효하여 알코올 함량 5.2%의 야콘 와인을 얻을 수 있었으며, 2단계 초산발효에서는 $30^{\circ}C$, 200 rpm으로 6일간 발효하여 산도 4.75%의 야콘 식초를 생산할 수 있었다. 야콘 식초의 주요 유리당은 glucose와 fructose로 나타났으며, 유기산은 acetic acid가 가장 높았으며 이어서 succinic acid가 높게 나타났다. 야콘 식초의 유리아미노산 총 함량은 62.88 mg% 로 proline, ${\gamma}$-amino-n-butyric acid, ornithine이 주된 아미노산으로 나타났다. 무기성분은 Ca, K, Mg와 같은 알칼리성 원소를 다량 함유하고 있는 것으로 나타났다. 제2형 당뇨병 마우스에게 야콘 식초를 4주간 경구투여 하여 혈당 강화 효과를 평가한 결과 공복 시 혈당은 5% 야콘 식초군에서 대조군에 비하여 유의적으로 낮았으며(p<0.05) 10% 야콘 착즙액과 10% 야콘 식초군은 낮은 경향이었다. 내당능 역시 5% 야콘 식초군이 대조군에 비하여 유의적으로 개선하였다(p<0.05). 혈장의 인슐린과 C-peptide 농도 및 췌장의 인슐린 농도는 실험군간 차이가 없었으나 췌장의 C-peptide 농도는 대조군에 비하여 야콘 식초에 농도 의존적으로 높은 것으로 나타났다.

• 약학회지
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• 제55권4호
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• pp.301-308
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• 2011

Diabetes has been one of major health risks in industrialized countries. AMP-activated protein kinase (AMPK) has been focused as a novel therapeutic target for the treatment of metabolic syndromes, because AMPK increases glucose uptake through independent insulin signal pathway. In this study, we investigated the anti-diabetic effect of Angelica gigas Nakai extract (AGNEX), a mixture of decursin and decursinol angelate (53 : 47), decursin and decursinol angelate on blood glucose, glucose transport (GLUT) and AMPK expression levels in streptozotocin (STZ)-induced diabetic rats. To induce diabetes, 50 mg/kg of STZ was injected via i.v. route and AGNEX 2 mg/kg (STZ+AG), decursin 2 mg/kg (STZ+D), decursinol angelate 2 mg/kg (STZ+DA), and metformin 100 mg/kg (STZ+M) were administered orally for 21 days. STZ+DA group showed a significant decrease in fasting blood glucose levels compared to the other groups. Decursinol angelate significantly upregulated expression of glucose transporter 4 (GLUT4) and phosphorylation of AMPK (p-AMPK) in skeletal muscle of rats. In pancreas of rats, decursinol angelate significantly increased expression of GLUT2 through down-regulation of p-AMPK. In addition to the result of pancreatic islets morphology, AGNEX, decursin, decursinol angelate, and metformin treated group recovered ${\beta}$-cell damage by hyperglycemia. These results indicate that decursinol angelate might be a potential anti-diabetic agent and AGNEX could be useful in the treatment of diabetes mellitus.