• 제목/요약/키워드: Anti-acetylcholinesterase

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치담(治痰) 한약의 항알츠하이머 효능 비교 연구 (Comparative study on anti-Alzheimer's effects of herbal medicines treating phlegm)

  • 곽채원;최진규;김정희;오명숙
    • 대한본초학회지
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    • 제34권4호
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    • pp.9-18
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    • 2019
  • Objectives : It has been known to be correlated between phlegm and dementia from the perspective of oriental medicine, but it is unexplored whether herbal medicines to treat phlegm have pharmacological actions on Alzheimer's disease (AD). The aim of this study was to evaluate and to compare effects of herbal medicines to treat phlegm against AD in vitro. Methods : We selected 11 herbal medicines which treat phlegm and obtained each extract by boiling in 10-fold distilled water for 2 h. And we performed the assay of acetylcholinesterase (AChE) inhibitory effects of 11 herbal extracts. Next, we evaluated neuroprotective effects of them against amyloid $beta_{25-35}$ ($A{\beta}_{25-35}$) plaque-induced toxicity in HT22 mouse hippocampal neuronal cells using 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay. To investigate whether they show the anti-inflammatory effects against lipopolysaccharide (LPS), we also measured the levels of nitric oxide (NO) in BV2 microglia cells using griess reagent assay. Results : We found that Gamiyeongsin-hwan (GYH) and Cheonghunhwadam-tang (CHT) exhibited remarkable AChE inhibitory effects. In HT22 cells, Arisaematis Rhizoma, Trichosanthis Semen and Fritillariae Thunbergii Bulbus suppressed $A{\beta}_{25-35}$ plaque-induced neuronal cell death. In BV2 cells, Cheongung-hwan significantly inhibited the increase of NO contents induced by LPS and GYH and CHT showed a tendency to inhibit LPS-induced NO generation. Conclusions : These results suggest that several herbal medicines to treat phlegm showed the significant effects on AChE inhibition, neuroprotection against $A{\beta}_{25-35}$ plaque-induced toxicity, and inhibition of NO generation. Therefore, we demonstrate the possibility that herbal medicines with treating phlegm has effects against AD.

생쥐에서 사간 추출물의 기억력 감퇴에 대한 개선 효과 (Belamcandae Rhizoma Extract Improves Memory Impairment in Mice)

  • 정지욱
    • 생약학회지
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    • 제52권1호
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    • pp.55-60
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    • 2021
  • Belamcandae Rhizoma (BR), the rhizome of Belamcanda chinensis (L.) DC., possesses various biological properties such as anti-inflammatory activity, antioxidant activity and antimutagenic activity. However, there have been no studies on the anti-amnesic effect of BR. In this study, we assessed the improvement effect of BR extract on scopolamine-induced amnesia in mice. ICR mice were administrated with BR (50, 100 or 200 mg/kg, p.o.) and were subsequently injected of scopolamine (1 mg/kg, i.p.) 30 min before behavioral tasks (Y-maze, passive avoidance and Morris water maze tasks). To further assess the possible mechanisms of BR, the ex vivo acetylcholinesterase (AChE) activity was also evaluated. BR could ameliorate scopolamine-induced memory impairment and could regulate the cholinergic function by inhibiting the AChE activity. These data demonstrated that BR exert candidate extract against amnesia by restoring the cholinergic activity.

Antiamnesic potentials of Foeniculum vulgare Linn. in mice

  • Joshi, Hanumanthachar;Parle, Milind
    • Advances in Traditional Medicine
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    • 제7권2호
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    • pp.182-190
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    • 2007
  • Alzheimer's disease is a neurodegenerative disorder associated with a decline in cognitive abilities. Dementia is one of the aged related mental problems and a characteristic symptom of Alzheimer's disease. Nootropic agents like piracetam and cholinesterase inhibitors like $Donepezil^{\circledR}$ are used in situations where there is organic disorder in learning abilities, but the resulting side-effects associated with these agents have limited their utility. Foeniculum (F.) vulgare Linn. is widely used in Indian traditional systems of medicines and also as a house remedy for nervous debility. The present work was undertaken to assess the potential of F. vulgare as a nootropic and anti-cholinesterase agent in mice. Exteroceptive behavioral models such as Elevated plus maze and Passive avoidance paradigm were employed to assess short term and long term memory in mice. To delineate the possible mechanism through which F. vulgare elicits the anti-amnesic effects, its influence on central cholinergic activity was studied by estimating the whole brain acetylcholinesterase activity. Pretreatment of methanolic extract of fruits of F. vulgare Linn. for 8 successive days, ameliorated the amnesic effect of scopolamine (0.4 mg/kg) and aging induced memory deficits in mice. F. vulgare extract significantly decreased transfer latencies of young mice and aged mice, increased step down latency and exhibited significant anti-acetyl cholinesterase effects, when compared to piracetam, scopolamine and control groups of mice. F. vulgare might prove to be a useful memory restorative agent in the treatment of dementia seen in the elderly.

오배자 추출물의 Acetylcholinesterase 저해 및 항산화 활성 평가 (Evaluation of Acetylcholinesterase Inhibitory and Antioxidative Activities of Rhus javanica)

  • 배종섭;이현식;이하영;유병혁;김태완;김용한;김태훈
    • 한국식품저장유통학회지
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    • 제19권5호
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    • pp.751-756
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    • 2012
  • 건조 오배자를 80% MeOH로 침지 추출하여 얻어진 추출물에 대해 n-hexane, EtOAc 및n-BuOH로 순차 용매 분획하였고, 얻어진 결과물에 대하여 DPPH 및 $ABTS^+$ radical 소거능 및 AChE 저해활성을 평가하였다. DPPH 라디칼 소거능은 총 페놀성 화합물의 함량이 상대적으로 높은 EtOAc층에서 $IC_{50}$값이 $10.4{\pm}0.3mg/mL$으로 대조군인 (+)-catechin과 비교하였을 때 우수한 라디칼 소거능을 확인하였고, 오배자 추출물에 존재하는 총 페놀성 화합물의 함량과 라디칼 소거능과의 연관성을 시사하였다. 또한 $ABTS^+$ 라디칼 소거능은 EtOAc층이 $IC_{50}$값이 7.8 mg/mL 이하였고, n-BuOH층이 $IC_{50}=8.5{\pm}0.9mg/mL$으로 상대적으로 우수한 활성이 확인 되었으며, 이는 우수한 활성물질의 존재가 시사되었다. 또한, AChE 저해활성을 측정한 결과, 우수한 $ABTS^+$ 라디칼 소거능을 나타낸 EtOAc층의 $IC_{50}$은 각각 31.3 mg/mL 이하의 저해율을 나타내었으며 이는 대조군인 tacrine에 비해 다소 낮으나 분획물일 때의 활성임을 감안할 때 단일물질로 정제할 경우 더욱 우수한 효능의 화합물이 존재할 가능성을 시사하였다. 향후 이들 활성물질 동정을 통한 활성 기작에 대한 연구가 필요하며 본 연구결과는 천연물유래의 우수한 라디칼 소거능 및 AChE 저해능을 가지는 새로운 선도화합물 발굴을 위한 기초자료로 이용될 수 있을 뿐만 아니라 오배자의 식물 화학적 성분연구에 대한 기초자료로 활용가능하리라 사료된다.

천연 식물자원으로부터 Acetylcholinesterase 저해 및 항산화 활성 탐색 (Screening of Natural Plant Resources with Acetylcholinesterase Inhibition and Antioxidant Activity)

  • 김대익;이성현;허은영;조수묵;박홍주
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제34권3호
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    • pp.427-432
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    • 2005
  • 본 연구에서는 퇴행성 질환의 하나인 치매의 예방 및 치료를 위한 물질 탐색의 기초자료로서 식물 추출물에서 AChE 저해와 항산화 활성을 살펴보았다. AChE 효소의 저해 활성을 살펴본 결과, 식물 전초(whole plant) 추출물에서는 당근, 땃딸기와 고추나물에서 20%-30% AChE 저해 활성을 보였으며, 또한 식물 부위별(stem, leaf, fruit, root) 추출물의 AChE저 해 활성을 살펴본 결과, 줄기 부위 추출물에서는 은행나무(Gingko biloba)가 32.1%, 잎 부위 추출물에서는 산철쭉(Rhododendron yedoensa var. poukhanense)이 33.9%, 열매 부위 추출물에서는 선인장(Opuntia ficus-indica var. saboen)이 18.2%의 AChE 저해 활성을 보였다. 항산화 활성을 살펴본 결과, 식물 전초에서는 땃딸기(Fragaria yezoensis)에서 90.4%의 라디칼 제거 효과로 L-ascorbic acid와 거의 유사한 항산화력이 나타나났다. 식물 부위별 추출물의 라디칼 제거 효과를 살펴본 결과, 줄기와 뿌리 부위 추출물의 은행나무, 잎 추출물에서 털진달래(Rhododendron mucronulatum var. ciliatum)가 약 90%의 라디칼 제거 효과를 보였으며, 열매 부위 추출물의 산수유(Cornus officinalis)는 약 95% DPPH 라디칼 제거 효과로 가장 높은 항산화 활성을 보였다. 따라서 식물 전초 추출물의 땃딸기와 고추나물, 식물 부위별 추출물에서는 줄기 부위의 은행나무와 잎 부위의 산철쭉이 AChE 효소 저해와 항산화력 활성이 높으므로 퇴행성 질환의 하나인 치매를 예방하고 치료하는데 도움이 될 것으로 기대된다.

백일주의 항산화 활성 및 생리기능성 평가 (Evaluation of the Antioxidant Activity and Physiological Functionality of Baegilju)

  • 조영호;변태강;이종화;이계원
    • 생명과학회지
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    • 제23권12호
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    • pp.1525-1531
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    • 2013
  • 백일주는 찹쌀, 백미, 누룩, 재래종 국화꽃, 오미자, 진달래, 솔잎 및 물을 넣고 100일간 발효 숙성시킨 전통주이다. 본 연구에서 백일주의 생리활성을 알아보기 위하여 총 폴리페놀과 플라보노이드 함량, 항산화 활성(DPPH 라디칼, ABTS 라디칼, 아질산염 소거활성), 혈전용해활성, angiotensisn 전환효소 저해활성 및 acetylcholinesterase 저해활성을 평가하였다. 살균 처리되지 않은 백일주와 살균 처리된 백일주의 총 폴리페놀 함량은 391.59와 401.33 ${\mu}g$ tannic acid equivalents/ml이었고, 총 플라보노이드 함량은 284.75와 308.35 ${\mu}g$ quercetin equivalents/ml이었다. 백일주의 항산화 활성(DPPH 라디칼, ABTS 라디칼, 아질산염 소거활성)은 청주 보다 우수한 것으로 나타났다. 또한 백일주의 혈전용해활성과 acetylcholinesterase 저해활성도 청주에 비해 우수한 것으로 나타났다. 반면에 angiotensin 전환효소 저해활성을 측정한 결과 살균 처리되지 않은 백일주는 23.62%, 살균 처리된 백일주는 19.99%, 청주는 38.91%로 청주가 가장 높은 것으로 나타났다. 따라서 본 연구 결과는 백일주가 항산화 효과와 혈전용해 활성이 있음을 시사하고 있다.

Vaccinium oldhamii Stems Inhibit Pro-inflammatory Response and Osteoclastogenesis through Inhibition of NF-κB and MAPK/ATF2 Signaling Activation in LPS-stimulated RAW264.7 Cells

  • Park, Su Bin;Kim, Ha Na;Kim, Jeong Dong;Jeong, Jin Boo
    • 한국자원식물학회:학술대회논문집
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    • 한국자원식물학회 2019년도 추계학술대회
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    • pp.67-67
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    • 2019
  • Vaccinium oldhamii (V. oldhamii) has been reported to exert a variety of the pharmacological properties such as anti-oxidant activity, anti-cancer activity, and inhibitory activity of ${\alpha}$-amylase and acetylcholinesterase. However, the anti-inflammatory activity of V. oldhamii has not been studied. In this study, we aimed to investigate anti-inflammatory activity of the stem extracts from V. oldhamii, and to elucidate the potential mechanisms in LPS-stimulated RAW264.7 cells. Among VOS, VOL and VOF, the inhibitory effect of NO and PGE2 production induced by LPS was highest in VOS treatment. Thus, VOS was selected for the further study. VOS dose-dependently blocked LPS-induced NO and PGE2 production by inhibiting iNOS and COX-2 expression, respectively. VOS inhibited the expression of pro-inflammatory cytokines such as $IL-1{\beta}$, IL-6 and $TNF-{\alpha}$. In addition, VOS suppressed TRAP activity and attenuated the expression of the osteoclast-specific genes such as NFATc1, c-FOS, TRAP, MMP-9, cathepsin K, CA2, OSCAR and ATPv06d2. VOS inhibited LPS-induced $NF-{\kappa}B$ signaling activation through blocking $I{\kappa}B-{\alpha}$ degradation and p65 nuclear accumulation. VOS inhibited MAPK signaling activation by attenuating the phosphorylation of ERK1/2, p38 and JNK. Furthermore, VOS inhibited ATF2 phosphorylation and blocked ATF2 nuclear accumulation. From these findings, VOS has potential to be a candidate for the development of chemopreventive or therapeutic agents for the inflammatory diseases.

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Scopolamine으로 유도된 기억력 손상 동물모델에서 비파엽 추출물의 학습 및 기억력 개선 효과 (Anti-amnesic Effect of Eriobotrya japonica Leaf Extract on Scopolamine-induced Memory Impairment in Rats)

  • 배동혁;김지혜;나주련;김유진;이준열;김선오
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제43권6호
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    • pp.799-806
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    • 2014
  • 본 연구는 scopolamine으로 유도한 기억력 및 인지기능 감퇴 동물모델에서 비파엽 추출물의 기억력 및 인지기능 개선효과를 평가하기 위해 수행되어졌다. 6주령의 SD-rat(male)을 총 5개 군으로 분리하였으며, 양성대조군으로 donepezil(1 mg/kg b.w.)을 처리하였다. 15일간 24시간 간격으로 EJE를 50, 200 mg/kg b.w. 농도로 전처리(경구투여) 하였으며, 16일째에 농도별로 EJE 및 양성대조군으로서 donepezil을 투여하고 scopolamine을 복강투여(1 mg/kg b.w.) 하였다. Water maze test와 passive avoidance test를 통해 scopolamine으로 유도한 동물모델에서 EJE의 기억력 및 인지능력 개선 효과를 확인한 결과, scopolamine에 의해 감소된 기억력 및 학습능력이 EJE를 투여함으로써 유의적으로 회복 및 증가한 것을 확인할 수 있었다. Scopolamine에 의해 인지능력과 함께 감소된 운동능력의 평가를 위해 수행한 rotarod test 및 vertical pole test에서는 scopolamine의 투여로 감소된 균형감각, 협응력 그리고 grip strength와 같은 운동능력들이 EJE의 투여로 유의적으로 회복된 것을 확인하였다. 또한 scopolamine에 의해 증가한 AchE의 활성과 감소한 Ach의 함량이 EJE의 투여로 각각 개선되었다. 본 연구에서는 이와 같은 결과를 바탕으로 EJE의 scopolamine으로 유도한 동물모델에서 인지능력 개선과 감퇴한 운동능력의 향상 및 cholinergic neurotransmission system의 강화 효과를 확인할 수 있었으며, 이러한 연구 성과들로 비파엽 추출물이 퇴행성뇌질환인 AD 치료와 학습 및 기억력 개선에 있어 효과적인 대안으로서 보다 더 많은 분야에서 연구되기를 바라는 바이다.

갈색먹물버섯 자실체의 메탄올과 열수추출물의 항산화, 항당뇨, 항콜린에스테라아제, 항티로시나아제 및 Nitric oxide의 저해 효과 (In vitro antioxidant, anti-diabetic, anti-cholinesterase, tyrosinase and nitric oxide inhibitory potential of fruiting bodies of Coprinellus micaceus)

  • ;이민웅;윤기남;김혜영;진가헌;최재혁;임경환;이태수
    • 한국버섯학회지
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    • 제12권4호
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    • pp.330-340
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    • 2014
  • 본 연구에서는 메탄올과 열수를 이용해 갈색먹물버섯의 자실체로부터 추출한 물질의 항산화, 항당뇨, 항콜린에스테라아제, 항티로시나제와 항염증 효과를 탐색하였다. 고속액체크로마토그래피를 이용해 추출물의 페놀성 화합물을 분석한 결과 procatechuic acid, chlorogenic acid, (-)-epicatechin, naringin 등 총 4종류의 페놀성 화합물이 확인되었다. 항산화 효과 실험에서 DPPH radical 소거능은 양성대조군으로 사용한 BHT에 비해 낮았지만 효과가 비교적 우수하였고, 철 이온을 제거하는 항산화 효과는 메탄올과 열수 추출물이 양성대조군인 BHT에 비해 30% 높게 나타났으나 환원력은 양성대조군에 비해 43% 정도 낮은 것으로 나타났다. 항당뇨 실험에서 ${\alpha}$-amylase와 ${\alpha}$-glucosidase에 대한 메탄올과 열수추출물의 저해효과는 2.0 mg/ml의 농도에서 각각 62.26%와 67.59%를 보여 양성대조군인 acarbose의 81.81%에 비해 낮았다. 아세틸콜린에스테라아제에 대한 메탄올과 열수추출물의 저해효과는 1.0 mg/ml의 농도에서 각각 94.64%와 74.19%를 보여 양성대조군인 galanthamine의 97.80%에 비해 낮았다. 티로시나아제에 대한 메탄올과 열수추출물의 저해효과는 2.0 mg/ml의 농도에서 각각 91.33%와 91.99%를 나타내 양성대조군인 kojic acid의 99.61%와 매우 유사한 효과를 얻었다. 염증저해 효과 실험에서는 RAW 264.7 대식세포가 배양되고 있는 배지에 갈색먹물버섯 자실체의 메탄올과 열수추출물을 각각 전 처리 한 후 염증매개 물질인 LPS를 투여하여 메탄올과 열수 추출물의 NO 생성 저해효과를 조사한 결과 추출물의 농도가 증가함에 따라 생성된 NO의 양이 감소하는 경향을 나타내었다. 따라서 갈색먹물버섯의 자실체에는 항산화, 항당뇨, 항아세틸콜린에스터라제 항티로시나아제 및 항염증 효과를 나타내는 물질이 함유되어 있어서 천연 건강식품으로 이용이 가능할 것으로 사료된다.

대하(帶下) 처방 3종의 항염, 항소양, 항균 효능에 관한 실험 연구 : 은화사간탕(銀花瀉肝湯), 소복축어탕(少腹逐瘀湯), 완대탕(完帶湯) (An Experimental Study on the Anti-inflammatory, Anti-pruritic and Anti-microbial Effects of the Three Herbal Prescription: Eunhwasagan-tang (EST), Sobokchukeo-tang (SCT), Wandae-tang (WDT))

  • 이은규;박찬욱;김수현;최유진;박경미;양승정;조성희
    • 대한한방부인과학회지
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    • 제32권3호
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    • pp.32-56
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    • 2019
  • Objectives: The purpose of this study was to investigate the in vitro anti-inflammatory, anti-pruritic and antimicrobial effects of the three herbal prescription (EST, SCT, WDT), which has been traditionally used for treating leukorrhea induced by various infections in the female genital tract. Methods: In this experiment, the anti-inflammatory effects were evaluated by Nitric oxide (NO), $Interlukine-1{\beta}$ ($IL-1{\beta}$), Interlukine-2 (IL-2), Interlukine-6 (IL-6), Tumor necrosis $factor-{\alpha}$ ($TNF-{\alpha}$), Prostaglandin $E_2$ ($PGE_2$), Leukotriene $B_4$ ($LTB_4$) production amount and Inducible nitric oxide synthase (iNOS), Nuclear factor kappa B ($NF-{\kappa}B$), Cyclooxygenase-2 (COX-2) gene expression levels in RAW264.7 cells. And the anti-pruritic effects were evaluated by Histamine, Acetylcholine (ACh), Acetylcholinesterase (AChE), Substance P production amount in Mast cell/9 (MC/9) and Pheochromocytoma 12 (PC12) cells. The anti-microbial effect was measured by inhibition zone diameter on Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans and Aspergillus niger. Results: As a result of measuring anti-inflammatory efficacy, $IL-1{\beta}$, IL-2, IL-6, $TNF-{\alpha}$, $PGE_2$, and $LTB_4$ production amounts were significantly reduced in the EST, SCT, WDT extraction groups compared with the control group, and significantly decreased the amount of $NF-{\kappa}B$, iNOS, and COX-2 gene expression and the amount of Phospho-Inhibitor kappa B alpha ($p-I{\kappa}B-{\alpha}$)/Inhibitor kappa B alpha ($I{\kappa}B-{\alpha}$) and $NF-{\kappa}B$ p65 protein expression. In addition, As a result of measuring the anti-pruritic effect, the amounts of histamine, ACh and Substance P were significantly decreased, and AChE production was slightly decreased, but it's significance did not appear. Finally the anti-microbial effects of EST, SCT, WDT extraction groups against Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans and Aspergillus niger was inhibited, however the growth of Escherichia coli and Staphylococcus aureus was not inhibited. Conclusions: These data suggest that EST, SCT, WDT can be used to treat patients with leukorrhea.