A transmission Raman spectroscopy-based quantitative model, which can analyze the content of a drug product containing naproxen sodium as its active pharmaceutical ingredient (API), was developed. Compared with the existing analytical method, i.e., high-performance liquid chromatography (HPLC), Raman spectroscopy exhibits high test efficiency owing to its shorter sample pre-treatment and measurement time. Raman spectroscopy is environmentally friendly since samples can be tested rapidly via a nondestructive method without sample preparation using solvent. Through this analysis method, rapid on-site analysis was possible and it could prevent the production of defective tablets with potency problems. The developed method was applied to the assays of the naproxen sodium of coated tablets that were manufactured in commercial scale and the content of naproxen sodium was accurately predicted by Raman spectroscopy and compared with the reference analytical method such as HPLC. The method validation of the new approach was also performed. Further, the specificity, linearity, accuracy, precision, and robustness tests were conducted, and all the results were within the criteria. The standard error of cross-validation and standard error of prediction values were determined as 0.949 % and 0.724 %, respectively.
Essential oils (EOs) extracted from plants possess various biological activities and have been considered as natural insecticides due to their potent insecticidal activities. In regard to develop natural insecticides, EOs are formulated as an emulsifiable concentrate and their acute toxicity against to fishes were determined in a static condition using Cyprinus carpio. Coriander EO was used as an active ingredient mixed with ethanol for solvent and various surface active agents. The tested EOs were obtained from a commercial market, and three different extractions were also undertaken to produce EO using steam distillation, solvent extraction, and supercritical fluid extraction. Among the emulsifiable concentrate including a commercial coriander EO, surface active agents such as Tween 80, sodium dodecyl benzene sulfonate (SDBS), and mixture of SDBS and Nonidet showed acute toxicity to the fish. With the three different EO extraction, coriander EO obtained from supercritical fluids with Triton X-100 exhibited acute toxicity to C. carpio. Taken together, Tetgitol and Nondet are considered as surface active agents for the emulsifiable formulation of coriander EO.
This study was investigated to review the potentials of irritation and skin sensitization of active ingredients and end-use products of pesticides for pesticide registration, prediction of irritation and sensitization, and data requirements for other purposes. Pesticide irritation and sensitization referred to the Pesticide Manual(14th edition), while toxicity was evaluated based on the data submitted by the pesticide registrant. Totally 148 active ingredients and 149 end-use products were analyzed to compare the positive response, formulation type, and correlation between active ingredients and products. Among active ingredients, ratio of positive response to skin irritation, eye irritation, and skin sensitization were 18.8, 47.0 and 20.6% respectively. While, positive response to skin irritation, eye irritation, and skin sensitization of the products were 14.9, 38.9 and 23.6%, respectively. Emulsifiable concentrate showed the highest positive response among formulation types showing skin irritation 31.3%, eye irritation 81.3%, and skin sensitization 31.3%. On the other hand granule type showed the lowest response with skin 4.8, eye 14.3 and sensitization 14.8%. There was no correlation by active ingredient content on irritation and sensitization of products. However, both active ingredients and products showed same positive response were skin 73.1%, skin sensitization 66.2%, and eye irritation 44.7%. By the these results, correlation between technical grade of active ingredients and end-use products would be use for pesticide management at the screening stage, especially skin irritation and skin sensitization.
As a part of durability improvement of concrete-structure, penetrating water repellency of liquid type is applied to concrete surface. Besides, a related standard is made recently, but the standard has been prescribe for initial settlement state of penetrating water repellency of liquid type, to the exclusion of performance variation depending time and outdoor environment factor. For measurement of performance variation, we measured the weight of outdoor exposure specimen every regular intervals and check a measured value against a measured value of different condition specimen. Moreover, after the application of penetrating water repellent, measured a adhesive strength in tension between cement-polymer modified waterproof coatings and surface of specimen. The applied penetrating water repellent is a emulsified silicon type with a deep penetration depth. In view of the results so far achieved, the more a Quantity of application and active solid content does get, the deeper penetrating water repellency of emulsion type Penetrate get longer and supplied moisture increase in quantity, a penetrating water repellency of liquid type penetrates more deep, but a quantity of water absorption increase gradually. Perhaps this result is caused by a reduction of active solid content on concrete surface, because active ingredient is moved into the concrete by dissolution.
It has been reported that Tat-SOD can be directly transduced into mammalian cells and skin and acts as a potential therapeutic protein in various diseases. To isolate the compound that can enhance the transduction efficiency of Tat-SOD, we screened a number of natural products. 3-O-[$\beta$-D-Glucopyranosyl(1$\rightarrow$4)-$\alpha$-L-arabinopyranosyll-hederagenin (OGAH) was identified as an active component of Fatsia japonica and is known as triterpenoid glycosides (hederagenin saponins). OGAH enhanced the transduction efficiencies of Tat-SOD into HeLa cells and mice skin. The enzymatic activities in the presence of OGAH were markedly increased in vitro and in vivo when compared with the controls. Although the mechanism is not fully understood, we suggest that OGAH, the active component of Fatsia japonica, might change the conformation of the membrane structure and it may be useful as an ingredient in anti-aging cosmetics or as a stimulator of therapeutic proteins that can be used in various disorders related to reactive oxygen species (ROS).
Actein is the well-known active ingredient of Cimicifugae rhizoma (Black cohosh). In this study, we investigated and compared the binding affinity of tubocurarine, actein, and actein derivatives on the B&C domain of the acetylcholine binding protein through in silico computational docking studies. The three-dimensional crystallographic structure of the acetylcholine binding protein B&C domain was obtained from the PDB database (PDB ID: 2XYT). An in silico computational autodocking analysis was performed using PyRx, Autodock Vina, Discovery Studio Version 4.5, and NX-QuickPharm based on scoring functions. The actein showed an optimum binding affinity (docking energy), with the acetylcholine binding protein at -10.50 kcal/mol as compared to the tubocurarine (-9.80 kcal/mol). The interacting amino acids tryptophan 84 and tryptophan 147, in the B domain of the acetylcholine binding protein active site, significantly interacted with the actein and 27-deoxyactein, and (26R)-actein. The centroid XYZ grid position of the tubocurarine was X=38.300689, Y=112.053467, and Z=51.991022, but the actein and its derivatives showed values around X=26.4, Y=127.3, Z=43.7. These results clearly indicated that actein and its derivatives could be a more potent antagonist to the acetylcholine binding protein than tubocurarine. Therefore, the extract of Cimicifugae rhizoma or actein containing biomaterials can substitute for the botulinum toxin-mediated acetylcholine receptor regulation, and be applied to the anti-wrinkle cosmetics industry.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.46
no.3
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pp.207-218
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2020
In this study, the anti-inflammatory and anti-bacterial activities of the extracts from the leaves of the Hydrangea petiolaris were identified, and the chemical structure was identified by separating the active ingredient. As the result of the anti-inflammatory activity experiment using RAW 264.7 cells, it was confirmed that the n-hexane (Hex) and ethyl acetate (EtOAc) fractions inhibited the production of nitric oxide (NO) and the expression of iNOS protein in a concentration-dependent manner without cytotoxicity. In addition, the n-Hex and EtOAc fractions reduced the production of pro-inflammatory cytokines (TNF-α, IL-1β and IL-6). Upon the anti-bacterial tests using Staphylococcus epidermidis and Cutibacterium acnes, the extract, n-Hex, EtOAc and n-butanol (BuOH) fractions showed potent activities. In order to isolate the active constituents, the n-Hex and EtOAc fractions were further purified to afford four phytochemicals; phytol (1), corosolic acid (2), asiatic acid (3) and 1-O-p-coumaroyl-β-D-glucopyranoside (4). All of the compounds 1 - 4 were isolated for the first time from this plant. In addition, the contents of isolated compounds were determined by HPLC and the quantity of phytol (1) was 27.8 mg/g for the 70% EtOH extract. Based on the above research results, it is believed that it will be possible to develop a natural cosmetic material that has anti-inflammatory and anti-bacterial effects using the extract of H. petiolaris leaves.
Padina gymnospora is a brown algae of the class Phaeophyceae. It has been established that P. gymnospora ameliorates amyloid-β-induced neuropathology and has an anticoagulation effect, but this study was designed to estimate its skin-whitening effect and identify its active component. The ingredients of P. gymnospora were extracted with ethanol and its activity was compared with arbutin. First, the P. gymnospora extract was observed to inhibit tyrosinase activity in a dose-dependent manner, tyrosinase being the rate-limiting enzyme of melanin synthesis. Notably, where 200 μM of arbutin inhibited tyrosinase activity by 58.1%, P. gymnospora extract (0.5%) achieved 76.7%. The P. gymnospora extract also significantly reduced α-melanocyte-stimulating hormone-induced TRP-1 and TRP-2 mRNA expression. In addition, it significantly inhibited melanin synthesis in B16F10 melanoma cells. We identified the 0.66% fucosterol content that inhibited melanin synthesis as comparable to that of arbutin. Additionally, we tested the potential cytotoxicity of P. gymnospora by MTT and LDH release assay and found that the extract significantly reduced LDH release in CCD-986sk cells. These results indicate that P. gymnospora extract could be a potential active ingredient of cosmetics with a skin-whitening effect.
To examine the difference in each ingredient between the yeast strain and two raspberry kinds (Rubus crataegifolius Bunge(RCB), Rubus coreanus Miquel(RCM)) in the making of raspberry wine, five active dry yeasts were selected. Regarding the RCM ethanol content, the raspberry wine fermented by Lalvin Wl5 was the highest, while those fermented by Prise de Mousse were the lowest. The pH of the RCM was $3.58\~3.63$, and Montrachet was the highest one of total acidity. In the case of nonflavonoid phenols, the RCM fermented by Montrachet was the highest one, and in the case of flavonoid phenol and total phenol, the RCM fermented by Epernay II was the highest. The content of organic acid in RCM were highest in the following order: citric acid > oxalic acid > malic acid, and tartaric acid was not detected at all. The average content of malic acid in RCM after malolactic fermentation was reduced by almost $65.5\%$, and the RCM fermented by Prise de Mousse, after malolactic fermentation, was $73.3\%$. This latter was the highest, while the RCM fermented by Epernay II was the lowest, at $59.1\%$.
Background: Ginsenoside Rg1 (Rg1) is one of the main active components in Chinese medicines, Panax ginseng and Panax notoginseng. Research has shown that Rg1 has a protective effect on the cardiovascular system, including anti-myocardial ischemia-reperfusion injury, anti-apoptosis, and promotion of myocardial angiogenesis, suggesting it a potential cardiovascular agent. However, the protective mechanism involved is still not fully understood. Methods: Based on network pharmacology, ligand-based protein docking, proteomics, Western blot, protein recombination and spectroscopic analysis (UV-Vis and fluorescence spectra) techniques, potential targets and pathways for Rg1 against myocardial ischemia (MI) were screened and explored. Results: An important target set containing 19 proteins was constructed. Two target proteins with more favorable binding activity for Rg1 against MI were further identified by molecular docking, including mitogen-activated protein kinase 1 (MAPK1) and adenosine kinase (ADK). Meanwhile, Rg1 intervention on H9c2 cells injured by H2O2 showed an inhibitory oxidative phosphorylation (OXPHOS) pathway. The inhibition of Rg1 on MAPK1 and OXPHOS pathway was confirmed by Western blot assay. By protein recombination and spectroscopic analysis, the binding reaction between ADK and Rg1 was also evaluated. Conclusion: Rg1 can effectively alleviate cardiomyocytes oxidative stress injury via targeting MAPK1 and ADK, and inhibiting oxidative phosphorylation (OXPHOS) pathway. The present study provides scientific basis for the clinical application of the natural active ingredient, Rg1, and also gives rise to a methodological reference to the searching of action targets and pathways of other natural active ingredients.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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