Background: Ginsenoside Rf is a ginseng saponin found only in Panax ginseng that affects lipid metabolism. It also has neuroprotective and antiinflammatory properties. We previously showed that Korean Red Ginseng (KRG) inhibited the expression of cyclooxygenase-2 (COX-2) by hypoxia via peroxisome proliferator-activated receptor gamma ($PPAR{\gamma}$). The aim of the current study was to evaluate the possibility of ginsenoside Rf as an active ingredient of KRG in the inhibition of hypoxia-induced COX-2 via $PPAR{\gamma}$. Methods: The effects of ginsenoside Rf on the upregulation of COX-2 by hypoxia and its antimigration effects were evaluated in A549 cells. Docking of ginsenoside Rf was performed with the $PPAR{\gamma}$ structure using Surflex-Dock in Sybyl-X 2.1.1. Results: $PPAR{\gamma}$ protein levels and peroxisome proliferator response element promoter activities were promoted by ginsenoside Rf. Inhibition of COX-2 expression by ginsenoside Rf was blocked by the $PPAR{\gamma}-specific$ inhibitor, T0070907. The $PPAR{\gamma}$ inhibitor also blocked the ability of ginsenoside Rf to suppress cell migration under hypoxia. The docking simulation results indicate that ginsenoside Rf binds to the active site of $PPAR{\gamma}$. Conclusions: Our results demonstrate that ginsenoside Rf inhibits hypoxia induced-COX-2 expression and cellular migration, which are dependent on $PPAR{\gamma}$ activation. These results suggest that ginsenoside Rf has an antiinflammatory effect under hypoxic conditions. Moreover, docking analysis of ginsenoside Rf into the active site of $PPAR{\gamma}$ suggests that the compound binds to $PPAR{\gamma}$ in a position similar to that of known agonists.
Background: QiShen YiQi pills (QSYQ) is a Traditional Chinese Medicine (TCM) formula, which has a significant effect on the treatment of patients with myocardial infarction (MI) in clinical practice. However, the molecular mechanism of QSYQ regulation pyroptosis after MI is still not fully known. Hence, this study was designed to reveal the mechanism of the active ingredient in QSYQ. Methods: Integrated approach of network pharmacology and molecular docking, were conducted to screen active components and corresponding common target genes of QSYQ in intervening pyroptosis after MI. Subsequently, STRING and Cytoscape were applied to construct a PPI network, and obtain candidate active compounds. Molecular docking was performed to verify the binding ability of candidate components to pyroptosis proteins and oxygen-glucose deprivation (OGD) induced cardiomyocytes injuries were applied to explore the protective effect and mechanism of the candidate drug. Results: Two drug-likeness compounds were preliminarily selected, and the binding capacity between Ginsenoside Rh2 (Rh2) and key target High Mobility Group Box 1 (HMGB1)was validated in the form of hydrogen bonding. 2 μM Rh2 prevented OGD-induced H9c2 death and reduced IL-18 and IL-1β levels, possibly by decreasing the activation of the NLRP3 inflammasome, inhibiting the expression of p12-caspase1, and attenuating the level of pyroptosis executive protein GSDMD-N. Conclusions: We propose that Rh2 of QSYQ can protect myocardial cells partially by ameliorating pyroptosis, which seems to have a new insight regarding the therapeutic potential for MI.
본 연구는 포도수확 후 버려지는 가지를 이용한 포도전정가지 추출물(Grape Pruning Stem Extracts, GPSE)에 함유된 polyphenol류 중 항산화, 항염증, 항암 등의 효과가 있다고 알려진 rutin, procyanidin B3, quercetin, kaempferol의 함량을 분석하고, UVB로 유도된 HR-1 mice의 손상된 피부에 대한 교원섬유, 탄력섬유 파괴억제 효과를 측정하여 기능성 화장품 소재로서의 응용 가능성을 확인하고자 하였다. 포도전정가지에서 polyphenol 성분을 80% EtOH로 추출하고 여과하여 농축한 후, 동결건조하여 $-20^{\circ}C$에 보관하면서 사용하였다. GPSE의 유효성분 함량은 HPLC를 사용하여 분석하였다. 피부손상을 유도하기 위해 UVB를 HR-1 hairless mice에 조사하였고, 손상된 피부에 교원섬유 파괴억제 효과를 보기 위해 Masson's trichrome stain, 탄력섬유 파괴 억제 효과를 보기 위해 Verhoeff's elastic fiber stain, MMP-9 단백 발현을 보기 위해 면역조직화학적 염색을 실시하였다. 본 연구에 사용된 포도전정가지 시료 53 kg에서 EtOH 분획 추출물 2.34 kg을 추출하여 4.42%의 수율 결과를 얻었다. 유효성분 분석결과, procyanidin B3, 0.28 mg/g, rutin 12.81 mg/g, quercetin 0.51 mg/g 및 kaempferol 8.24 mg/g로 나타났다. GPSE와 serum base를 혼합 도포한 그룹에서 UVB에 의한 교원섬유와 탄력섬유를 분해하는 MMP-9 단백발현 결과, 대조군 대비 평균 약 90% 감소 억제하는 효과를 볼 수 있었다. 교원섬유 파괴억제 효과는 모든 농도에서 평균 24%의 억제율과, GPSE와 serum base의 혼합물 농도 2,000 mg/kg 에서 43%로 가장 우수한 교원섬유 파괴억제효과가 나타났으며, 탄력섬유파괴 억제 효과는 모든 농도에서 평균 12%의 억제율과 GPSE와 serum base의 혼합물 농도 1,000 mg/kg에서 35%로 가장 우수한 탄력섬유 파괴 억제 효과가 있는 것으로 나타났다. 이 결과는 GPSE가 진피층의 세포 외 기질에 UVB 조사에 의해 파괴되는 교원섬유, 탄력섬유의 파괴를 억제하는 작용을 한다는 것을 알 수 있었다. 이상의 결과로 포도전정가지로부터 rutin, kaempferol, quercetin, procyanidin B3 등의 폴리페놀성 화합물이 화장품 기초 원료인 serum base에 함유토록 제조된 GPSE 는 교원섬유 파괴 억제, 탄력섬유파괴 억제효과 및 피부손상 기능개선 효과의 결과를 얻을 수 있었다. 본 연구의 의의는 지역포도농가에서 수확 후 버려지는 포도전정가지에서 폴리페놀류와 같은 유효성분을 확보하여 화장품 원료로서의 활용 가치가 높을 것으로 기대된다.
Background: Atractylodes japonica Koidz. and Atractylodes macrocephala Koidz. belong to the family (Asteraceae). Their rhizomes, called white Atractylodes rhizomes, are used in traditional medicine. To address some issues with their cultivation, we recently developed eight hybrid cultivars by interspecific hybridization of A. japonica and A. macrocephala. This study was conducted to screen the hybrid cultivars that have high amounts of active ingredients and yield ability. Methods and Results: Experiments were conducted using the eight hybrid cultivars and A. macrocephala (control cultivar) in the experimental field of the department of Herbal Crop Research located in Eumseong, South Korea. We investigated the growth characteristics of the aerial and underground parts. Among the cultivars, 'Sanwon' had the highest rhizome dry weight (53.8 g/plant), followed by 'Dachul' (50.0 g/plant). In addition, the content of atractylenolide I, II, III and total active ingredients were investigated using high-performance liquid chromatography. Compared with A. macrocephala, most of the inter-specific hybrid cultivars had a higher content of active ingredients and yield ability. Conclusions: Through study, we established the superior quality of Atractylodes inter-specific hybrid cultivars. In particularly, it was found that 'Dachul' may be grown as a superior cultivar, with high amount of active ingredients as well as yield ability.
본 연구에서는 위장관에 작용하는 트리메부틴말레인산염을 주성분으로 하는 서방정의 제조 과정 중 혼합과정의 혼합 진행 정도의 확인에 근적외분광분석법과 라만분광분석법을 적용하였다. 서방정의 제조의 혼합 과정에서 소량의 부형제로 콜로이달실리콘디옥사이드, 탈크, 스테아르산, 스페타르산마그네슘을 넣어 혼합하는 과정에서, 각 혼합 시간 별, 혼합기 내에서 구역 별 혼합물 시료를 채취한 후 주성분(active ingredient)인 트리메부틴말레인산염의 양을 HPLC로 분석하였고, 동시에 채취한 시료의 근적외스펙트럼과 라만스펙트럼을 측정하여 PCA (Principal Component Analysis)를 수행하였다. 혼합기로는 U자형 혼합기를 사용하였고, 상, 중, 하와 좌, 우 각각 6개의 영역에서 시료를 채취하여 주성분과 부형제의 분포에 따른 혼합물의 균일도를 확인하고자 하였다. HPLC법으로는 소량의 부형제의 혼합을 주성분을 분석하는 것으로 시간에 따른 혼합도를 확인할 수 없는 반면, 근적외스펙트럼과 라만 스펙트럼에서는 주성분과 각각의 부형제의 특징적인 피크들을 확인할 수 있었고, 이러한 특징적인 흡광도를 가진 영역을 이용하여 전체 혼합물에서의 부형제 영향에 의한 변화를 PCA를 수행하여 혼합의 진행 정도를 성공적으로 확인하였다. 산란의 영향에 의한 바탕선의 변이를 제거하기 위해 전처리 방법으로는 미분을 사용하였고, 근적외스펙트럼에서는 5000-7500 $cm^{-1}$를 사용하였고, 라만스펙트럼에서는 1000-1500 $cm^{-1}$를 이용하여, PCA를 수행하였을 때 효과적으로 혼합의 진행정도를 확인할 수 있었다.
시설원예작물(施設園藝作物)을 가해(加害)하는 짓딧물을 효율적(效率的)으로 방제(防除)하기 위하여 살충제(殺蟲劑)인 imidacloprid를 유효성분(有效成分)으로 하고 저밀도(低密度) 포리에틸렌과 초산(醋酸)비닐을 고분자(高分子) 매체(媒體)로 하여 방출조절형(放出調節型) 살충성(殺蟲性) 농약제제(農藥製劑)를 제조(製造)하고 그 이화학적(理化學的) 특성(特性) 및 약효(藥效)를 조사(調査)한 결과(結果)는 다음과 같다. 1. 시제품(試製品)중 농약주성분(農藥主成分)의 제제율(製劑率)은 90% 이상으로 대부분의 농약(農藥)이 합성수지(合成樹脂)에 함유(含有)되어 있었다. 2. 농약주성분(農藥主成分)의 수중용출양상(水中溶出樣相)은 합성수지(合成樹脂)의 혼합비율(混合比率)에 따라 큰 차이를 보여 저밀도(低密度) 포리에틸렌의 함량(含量)이 높을수록 용출속도(溶出速度)는 완만(緩慢)하였다. 3. 시제품(試製品)중 농약주성분(農藥主成分)의 경시분해(經時分解)는 처리초기(處理初期)에는 적었으나 처리(處理)90일 후에는 분해율(分解率)이 10% 이상으로 높았으며 유효기간은 1년으로 평가된다. 4. 토양(土壤)중 농약잔류양상(農藥殘留樣相)은 기존(旣存)의 입제(粒劑)와 크게 달라 장기간에 걸쳐 일정수준이 유지되었으며 수중용출시험(水中溶出試驗)의 결과(結果)와 밀접한 연관성을 보였다. 5. 장미와 국화진딧물에 대한 효과(效果)는 우수하였고 120후에까지 약효(藥效)가 지속(持續)되었으며 1회의 처리로 기존 진딧물약의 다수 살포작업을 절약할 수 있어 새로운 농약제형(農藥劑型)으로서의 개발가능성이 제시되었다.
거창지역에서 사과재배 50농가를 대상으로 2012년부터 2013년까지 2년간 사용농약 및 사용량, 선택방법, 살포실태 등을 분석한 결과, 연간 살균제는 $13.9{\pm}3.5$회, 살충제 $12.6{\pm}3.2$회, 살비제 $2.6{\pm}1.3$회를 살포하였으며, 살균제는 갈색무늬병, 탄저병, 점무늬낙엽병, 살충제는 복숭아순나방, 복숭아심식나방, 응애류 등을 방제하기 위하여 주로 사용되었다. 농약판매상은 병해충의 발생을 현장에서 직접 파악하지 않고 농약을 판매하였으며, 적용작물에 등록되어 있지 않은 농약을 판매하는 경우도 있었다. 대부분의 농민들은 농약을 스스로 선택하지 못하는 등 판매상에 대한 의존도가 82.5%로 매우 높았다. 병해충종합관리(IPM)체계와 관련하여 거창지역의 사과원에서 살포되는 살균제, 살충제, 살비제의 성분조사를 통해 실질적으로 빈번하게 살포되는 농약을 분석하고, FAO의 권장기준에 부합하는지 비교한 결과 대부분의 약제가 권장기준에 부합하였다.
KNF-1002는 strobilurin계 합성 살균 활성물질로 여러 가지 식물병에 대하여 예방효과가 우수한 것으로 보고되었지만, 작물의 경엽 침투성이 매우 약하여 보랴 흰가루병 등에 대한 치료효과는 거의 없는 것으로 나타났다. 따라서 Congo Red 방법을 이용하여 KNF-1002의 보리와 밀의 경엽 침투성과 부착량을 동시에 증진할 수 있는 물질을 선발하고 이를 이용하여 보리 흰가루병에 대한 방제 효과가 증진된 제제를 개발하고자 하였다. KNF-1002를 100 mg/L 함유하는 acetone 수용액으로 보리 잎에 분무하였을 때 24시간 동안 유효성분의 0.1%가 침투하였지만, heptaethylene glycol monooctadecenyl cther(OE-7), dodccacthylene glycol monohexadecyl ethcr(CE-12) 등의 계명활성제를 500 mg/L 첨가하였을 때는 침투율이 최고 48.5%까지 증가하였다. 계면활성제를 함유하는 KNF-1002 분무용 용액은 밀에 대해서도 침투성과 부착성을 매우 증진하였으며, 그 효과는 polyoxyethylene계 계면활성제의 지방족 알콜의 종류와 ethylene oxide 부가몰수에 따라 달랐다. 침투성과 부착량을 동시에 증진할 수 있는 보조제로써 nonacthylene glycol monododccyl ether(LE-9)틀 함유하는 KNF-1002 제제는 보리 흰가루병에 대한 방제효과를 뚜렷하게 증진하는 것으로 나타났다.
Halosulfuron-methyl+mefenacet 500g 대립제와 3kg 입제에 대한 시간대별로 채취한 물을 분석하고 제초활성을 비교한 결과는 다음과 같다. 500g 대립제를 중심부에 처리하여 30~60분 후 $10m^2$ 면적에 유효한 수준의 확산이 일어났다. 확산이 일어나는데 중요한 영향을 미치는 것은 부유성담체와 수분함량이다. 이와 같은 이유로 500g 대립제의 개봉 후 수분과의 접촉은 확산성에 영향을 미치므로 개봉당일 약제를 살포하여야 한다. 500g 대립제와 3kg 입제간의 약효는 큰 차이를 보이지 않았으나, 사마귀풀, 올챙이고랭이에 대한 반응은 달랐다. 이는 유효성분이 수중에 분포하는 500g 대립제와 달리 토양표면 1cm 내에 많은 양이 분포하는 3 kg 입제와의 유효성분의 확산양상에 의한 차이이다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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