• 생명과학회지
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• 제12권1호
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• pp.26-31
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• 2002

촉매화된 acetylcholine esterase가수분해의 기질로 사용될 choline ester를 두 가지 방법으로 합성하였다. 먼저, ethylene sulfide를 출발물질로 하여 2-chloroethyl thiohex-anoate, 2-chloroethyl thioheptanoate, 2-chloroethyl thiooc-tanoate를 각각 합성하였고 여기에 trimethyl amine을 첨가하여 hexanonyl thiocholine, octanonyl thiocholine을 합성하였다. 두 번째 방법으로 ethylene sulfide에 dimethyl amine을 첨가시켜 acid anhydride로 acylation 시킨 후 methyl iodide를 첨가하여 heptanoyl thiocholine, decanoyl thiocholine을 합성하였다. 합성된 hexanonyl thiocholine을 기질로 하여 butyrylcholine esterase와의 반응을 연구 하고자 한다. 또한 본 연구에서는 한국 과학 기술원 도핑컨트롤 센터와 연계하여 acetylcholine esterase와 기질인 acyl-thiocholine과의 입체적으로 둘러싸인 acyl-binding site를 분자 조형하고자 노력 중에 있다.

• Journal of Acupuncture Research
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• 제25권2호
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• pp.1-9
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• 2008

목적 : Acetylcholine은 콜린과 아세트산의 에스테르로 인체에서 중요한 신경전달물질로 Acetylcholine-sterase(AChE)라는 효소에 의해 분해된다. Alzheimer's disease, ataxia, myasthenia gravis, Parkinson' disease 등의 질환에 AChE 억제제가 사용되어 왔으며 최근 한약재의 AChE 억제 효능에 관한 연구들도 진행되고 있다. 봉독은 관절염, 통풍 등의 질환에 응용되어 왔으며 진통효과 및 항염증작용에 대한 임상적, 실험적 연구가 많이 보고되어 왔으나 AChE 억제효과에 대한 연구는 아직까지 보고된 바 없다, 본 연구에서는 봉독약침액과 봉독의 과민반응 유발항원 중 하나인 Phospholipase A2 억제효능이 있는 것으로 알려진 상백피를 혼합한 상백피봉독약침액의 AChE 억제효과를 알아보았다. 방법 : PC12 세포주에서 추출한 AChE와 0.1, 0.01 and $0.001mg/m{\ell}$ 농도의 봉독약침액 및 상백피봉독약침액을 60분간 반응시켰다. 효소면역측정법(ELISA)을 이용하여 흡광도를 10분, 30분, 60분 경과시 각각 측정한 후 효소활성저해도(%)를 계산하였다. 효소활성저해도(%) = [(Cc - Ce)/Cc] ${\times}$ 100 Cc : 대조군 흡광도, Ce : 실험군 흡광도 결과 : 1. 봉독약침액은 0.1, 0.01, $0.001m{\ell}/mg$의 농도에서 30분 경과 후부터 유의성 있는 억제효과를 나타내었다. 2. 상백피봉독약침액은 $0.1m{\ell}/mg$ 농도에서 10분 경과 후부터 유의성 있는 억제효과를 나타내었고, $0.01m{\ell}/mg$ 농도에서 30분경과 시 유의성 있는 억제효과를 나타내었다. 3. 봉독약침액과 상백피봉독약침액의 AChE 억제효과 비교에서 봉독약침액의 억제효과가 상백피봉독약침액 보다 뛰어났다. 요약 : 봉독약침액과 상백피봉독약침액의 AChE 억제효과를 확인하여 두 군 모두 유의성 있는 결과를 얻을 수 있었다. 앞으로 알츠하이머병이나 치매와 같은 신경퇴행성 질환에 대한 봉독의 임상적 활용 및 보다 넓은 범위에 대한 연구가 필요할 것이라 사료된다.

• 한국응용곤충학회지
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• 제40권3호
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• pp.265-271
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• 2001

Imidacloprid에 저항성을 보이는 복숭아혹진딧물에 대해 몇가지 저항성 기작을 조사하였다. 복숭아혹진딧물에 약제를 처리한 후의 체벽잔류량은 처리 후 시간이 지남에 따라 서서히 감소되었으나 감수성계통과 저항성계통 간에 체벽침투력의 유의성은 없었다. 체내잔류량은 양 계통에서 시간이 지남에 따라 점차 증가되었으며 감수성에서 많았다. 배설량은 저항성계통이 감수성계통보다 많아 약제 대시가 빠르게 나타났다. Imidacloprid 저항성계통의 acetylcholine-sterase (AChE) 활성은 감수성계통 보다 약 1.4배 높았으며, imidacloprid는 AChE를 저해하지 않았다. 저항성계통에 대해 산화효소 저해제인 PBO(piperonyl butoxide)와 esterase 저해제인 IBP (iprobenfos)를 혼합하여 사용한 결과 Imidacloprid : PBO의 비율은 1 : 1과 1 : 5에서 각각 69.4, 250배의 독성을 보였으며, IBP와 혼합사용(1 : 1과 1 : 5)에서는 각각 227, 80.6배의 독성을 보였다. 감수성계통에 PBO와 IBP를 imidacloprid와 같은 비율로 혼합처리 하였을 경우 단독처리와 독성차이가 보이지 않았다. $\alpha$-naphtyl butyrate와 $\beta$-naphtyl acetate 기질을 사용하여 비특이적 esterase의 활성을 측정한 결과 저항성계통의 감수성 계통보다 esteraseghkf성이 높게 나타났다. 따라서 imidacloprid 저항성 복숭아혹진딧물의 저항성 기작에는 산화효소와 esterase가 관여되고 있음을 알 수 있었다.