폴리리듬 7 against 4 는 "기존의 4개의 동일한 길이의 음표(또는 프레이즈phrase)가 진행하는 시간동안 7개의 동일한 길이의 음표(또는 프레이즈phrase)가 동시에 연주되는 리듬이다." 라고 간단히 설명할 수 있다. 이러한 폴리리듬 7 against 4 를 실제로 연주하는 것은 쉽지 않으나, 본 연구에서는 그 느낌의 대략을 파악하여 연주 가능한 방법을 모색하고자 한다. 본 연구에서 제시하는 방법은 '가상리듬'이라는 새로운 개념으로 이것은 실제의 리듬과 완전히 동일하지는 않지만, 실제에 거의 가까운(그 오차를 충분히 무시할 만한) 리듬이다. 7 against 4 에 대한 몇 가지 가상 리듬을 단계별로 제시하고 그 새로운 가능성에 대하여 생각해 보았다.
A series of 2-alkyl, 2-aryl, and 2-piperazinyl benzimidazole-4,7-dione derivatives (7a-h) and 16m-o) were prepared, and their cytotoxicities were tested against three cancer cell lines (mouse lymphocytic leukemia cell line P388, and human gastric carcinoma cell lines SNU-1 and SNU-16). These compounds showed potent cytotoxicity against all of three cell lines tested, and especially SNU-16 was sensitive to them. 2-Aryl (7g,h) and 2-piperazinyl benzimidazole-4,7-dione derivative (I6 m) were more potent than mitomycin C against P388 and SNU-16. Among benzimidazole-4,7-dione derivatives with alkyl group at position 2, 7a had the most potent cytotoxicity against all of the cell lines tested.
From the flowers of Chromolaena odorata (Eupatorium odoratum) four flavanones, isosakuranetin (5,7-dihydroxy-4'-methoxyflavanone) (1), persicogenin (5,3'-dihydroxy-7,4'-dimethoxyflavanone) (2), 5,6,7,4'-tetramethoxyflavanone (3) and 4'-hydroxy-5,6,7-trimethoxyfla-vanone (4), two chalcones, 2'-hydroxy-4,4',5',6'-tetramethoxychalcone (5) and 4,2'-dihydroxy-4',5',6'-trimethoxychalcone (6), and two flavones, acacetin (5,7-dihydroxy-4'-methoxyflavone) (7) and luteolin (5,7,3',4'-tetrahydroxyflavone) (8) were isolated and identified. Compound 1 exhibited moderate antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis with the MIC value of 174.8 $\mu$M, whereas compounds 4,7, and 8 exhibited weak activity with the MIC values of 606.0, 704.2 and 699.3 $\mu$M respectively. Compound 7 showed moderate cytotoxicity against human small cell lung cancer (NCI-H187) cells with the MIC value of 24.6 $\mu$M, whereas compound 8 exhibited moderate toxicity against NCI-H187 cells and week toxicity against human breast cancer (BC) cells with the MIC values of 19.2 and 38.4 $\mu$M respectively.
본 연구에서는 그 동안의 '7 시리즈 폴리리듬' 연구의 연장선상에서 폴리리듬 7 against 5를 다루려고 한다. 폴리리듬 7 against 5는 "기존의 5개의 동일한 길이의 음표가 진행하는 시간동안 7개의 동일한 길이의 음표(혹은 7개의 동일한 일련의 음표집합)가 동시에 연주되는 폴리리듬 이다"라고 간단히 설명할 수 있을 것이다. 이러한 폴리리듬 7 against 5 를 실제로 연주하는 것은 그 동안의 7 against 3나 7 against 4의 연구에서 살펴보았듯이 결코 쉽지 않다. 그러나 그 대략의 느낌이 어떠한 지는 본 연구에서 다루려고 하는 가상리듬을 통하여 알 수 있다. 본 연구에서는 7 against 5에 대한 간단한 가상리듬을 제시하고 그 의미와 새로운 가능성을 살펴보았다.
Specific IgE against Acarus siro, Glycphagus domesticus, Tyrophagus putrescentiae, and Lepidoglyphus destructor have been investigated by ELISA in sera of 92 children. Of them, 41 were found to be specific IgE positive ($\geq$ 0.35 IU/ml) against at least one of house dust mite species, Dermatophagoides pteronyssinus and Dermatophagoides farinae, by an immunoblot. In 65.9% of the dust mite-sensitized children, specific IgE against at least one of these mite species was found. Sensitization levels, including co-sensitization cases were found to be 35.7% against A. siro, 24.4% against T. putrescentiae, 31.7% against L. destructor, and 26.8% against G. domesticus. In non-sensitized children, dust mite sensitization level was found to be 25.5%. Breakdown of sensitization by individual species in this group was; against A. siro and T. putrescentiae at 7.8%, against L. destructor at 13.7%, and against G. domesticus at 9.8%. When all children were reckoned, 43.5% was found to be sensitized against at least one storage mite species, with sensitizations against A. siro at 18.5%, T. putrescentiae at 26.1%, L. destructor at 21.7%, and G. domesticus at 17.4%. In dust samples collected from the dwellings of children, distribution of species was found to be A. siro (17%), G. domesticus (23%), T. putrescentiae (29%), L. destructor (25%), and unidentified (6%). In Fisher's chi-square test on SPSS program, there was a relationship between dust mite sensitization and storage mite sensitization (P < 0.05), but no meaningful relationship was found on the basis of individual mite species.
대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.353.1-353.1
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2002
2.5-Disubstituted-6-arylamino-4.7-benzimidazolediones were synthesized and tested for in vitro antifungal activities against pathogenic fungi. The 2-aryl-6-arylamino-5-chloro-4.7-benzimidazolediones were prepared by nucleophilic substitution on 2-Aryl-5.6-dichloro-4.7-benzimidazolediones with appropriate arylamines in good yields. TIte synthesized 4.7-benzimidazolediones were tested in vitro for their growth inhibitory activities against pathogenic fungi by the standard method. The MIC values were determined by comparison to llucytosine as a fungicidal standard agent. The most active potential among the 4.7-benzimldazoledione series was found for 6-arylamino-2-(2-pyridyl)-4.7-benzimidazolediones. which showed generally good activities against all tested Candida apecies and A. niger.
A series of 6-(N-arylamino)-7-methylthio-5,8-quinolinedione derivatives 4a-4l was newly synthesized for the evaluation of antifungal activity. 6-(N-Arylamino)-7-methylthio-5,8-quinolinediones were prepared by regioselective nucleophilic substitution of 6,7-dichloro-5,8-quinolinediones with arylamines in the presence of $Ce^{3+}$, and $Na_2$S/dimethylsulfate. The MIC values of 4a-4l were determined for antifungal susceptibility in vitro against Candida species by agar streak method. The derivatives 4a-4l had generally potent antifungal activities against all human pathogenic fungi. Especially they had the most potent activity against C. krusei at 12.5-0.8 $\mu\textrm{g}$/ml. Compounds 4d, 4g, 4h, 4j and 4k had more potent antifungal activities than fluconazole. Compounds 4g and 4h completely inhibited the fungal growth at 0.8-6.3 $\mu\textrm{g}$/ml against all Candida species, while fluconazole inhibited the growth at 25 $\mu\textrm{g}$/ml. The compounds such as 4g and 4h containing an N-(4-bromo-2-methylphenyl)- or N-(4-bromo-3methylphenyl)amino substituent exhibited the most potent antifungal activities.
6-Arylamino-7-halo-5,8-quinolinediones (4a-4k, 5a-5b) were tested for in vitro cytotoxicity against human solid tumor cell lines such as A 549 (non-small cell lung). SK-OV-3 (ovarian), SK-MEL-2 (melanoma), HCT-15 (colon) and XF 498 (CNS) by SRB assay. The arylamino-7-chloro-5,8-quinolinediones 4 were also evaluated for cyclin-dependent kinase (CDK2 and CDK4) inhibitory effect. Among them, the 5,8-quinolinediones 4a and 5a with 7-(4-fluorophenyl) amino group were found to be potent cytotoxic against HCT 15, SKOV-3 and XF 498, and the compounds 4f and 4i showed inhibitory activities for the CDK4.
The anthelmintic efficiency of nitroxynil(Trodax) at a dose rate of 10mg/kg was tested in naturally infected Korean native goat (Black goat) against Fasciola hepatica, Eurythrema pancreaticum, and Paramphistomum sp. The drug was administered with injection subcutaneouslly and the efficiency was measured by faecal examination microscopically. The results obtained were summarized as follows: 1. The anthelmintic efficiency of nitroxynil against Fasciola hepatica was shown 33.3% on day 7, 88.9% on day 14 and 94.4% on day 28 after the administration of the drug, respectively. The reduction rates of egg per gram of faeces (E. P. G.) against Fasciola hepatica in faecal examination were shown 86.8% on day 7, 97.7% on day 14, and 99.7% on day 28 postmedication. 2. The anthelmintic efficiency of nitroxynil against Paramphistomum sp. was shown 0% on day 7, 10.5% on day 14, and 36.8% on day 28 after the administration of drug. The reduction rates of E. P. G. against the parasite were shown 13.2% on day 14, and 39.4% on day 28 postmedication. 3. The anthelmintic efficiency of nitroxynil against Eurythrema pancreaticum was shown 0% on day 7, 16.6% on day 14, and 25% on day 28 after the administration of the drug.
Three new 5-chloro-8-quinolinol derivatives such as 5-chloro-7-[4-(2-N-pyrrolidylethyl)-1-piperidylmethyl]-8-quinolinol 5-chloro-7-[4-(2-N-piperidylethyl)-1-piperidylmethyl]-8-quinolinol and 5-chloro-7-[4-(2-N-morpholinylethyl)-1-piperidylmethyl]-8-quinolinol were synthesized and found to be effective against Entamoeba histolytica in vitro and against experimental intestinal amebiasis in rats.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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