• 제목/요약/키워드: 5HT5A 수용체

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이스라엘잉어 장관 수축에 관여하는 약물수용체에 관한 연구 (Characterization of the drug receptors responsible for intestinal contraction in Israeli carp)

  • 윤효인;한경호;박승춘;조준형;오태광
    • 대한수의학회지
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    • 제34권3호
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    • pp.447-456
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    • 1994
  • In order to elucidate the characterization of receptors involved in inestinal motility of Israeli carp, spontaneously contracting Israeli carp intestinal preperations were prepared and mounted in the organ chambers for contraction traicings using a polygraph. Various contractile agonists were treated and their dose-response curves were constructed. $EC_{50}$ values$(pD_2)$ of each agonist on specific receptors, $pA_2$ values of competitive antagonists against some agonists, and $K_1$, values of noncompetitive antagonists against some agonists were analyzed for characterization of receptors related with the intestinal contraction. Results obtained through the experiments were summarized as follows: 1. Acetylcholine(ACh) exhibited biphasic dose-response curves: initial ACh-induced dose dependent contractions were observed in pM levels but followed by decreased response in in-between concentration levels. Dose dependent contractions reappeared in ${\mu}M$ level. The peaks in pM and ${\mu}M$ levels appeared in $10^{-13}M$ and $3{\times}10^{-5}M$, respectvely. 2. Carbachol(CaCh) exhibited dose dependent contractions from $10^{-9}M$ to $10^{-5}M$, and its $pD_2$ values were higher than those of ACh($5.60{\pm}0.11$). ACh and CaCh exhibited equiactive contractions. Nicotine had no effects on contractile responses of Israeli carp intestine. 3. ACh-induced responses were inhibited by atropine($K_1:7{\times}10^{-8}M$), a muscarinic antagonist, in a non-competitive manner. But CaCh-induced responses were inhibited by both antimuscarinic atropine($pA_2:9.52{\pm}0.14$) and selective $M_2$ antagonistic 4-DAMP($pA_2:8.16{\pm}0.09$), in competitive manners. Nicotine receptor antagonistic decamethonium and hexamethonium had no effects on ACh-and CaCh-induced contractions. Therefore, the cholinergic receptor related to intestinal motility of Israeli carp was assumed as $M_2$ type. 4. In Israeli carp intestine, 5-HT (serotonin) exhibited dose dependent contractions in concentration range from $10^{-8}M$ to $10^{-5}M$. The maximal responses, however, were corresponded to about 50% of those of ACh or CaCh. 5-HT induced contractions were inhibited by $5-HT_2$ antagonistic ketanserin ($K_1: 7.8{\times}10^{-4}M$) in a non-competitive manner, but not by both of anti $5-HT_1$, spiperone and anti $5-HT_3$, MDL-72222. Hence, $5-HT_2$ receptors are suggested to be existed in Isreli carp intestine.

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메스암페타민 자발섭취가 흰쥐 뇌조직 중 세로토닌 수용체에 미치는 영향 (The Effects of Self-administration of Methamphetamine on Serotonin Receptors Level in Rat Brain)

  • 박기숙;홍진태;한진이;김혜진;김용규;이종권;안광수;이선희
    • Biomolecules & Therapeutics
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    • 제9권2호
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    • pp.88-95
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    • 2001
  • (+)-Methamphetamine (METH) is a psychostimulant, which has been the most popular abused drug in Korea. The rewarding mechanism in METH abuse has been reported to be mediated by dopaminergic system. Recently, it has been reported that dopamine releaser (phentermine) plays a dominant role in the discriminative stimulus effects of METH, whereas 5-HT releaser (fenfluramine) can strongly modify METH self-administration. The present study is designed to assess the behavioral changes and the changes of the serotonin receptors in the brains of rats administered repeated of self-administered METH. The repeated administration of 1.0 mg/kg/day METH for 12 days increased locomotor activities, and there was no difference between i.v. and i.p. treatment. Rats had actively acquired METH self-administration for 3 weeks at 0.1 or 0.2 mg/kg/injection. Whereas, it was taken few days to acquire sucrose pellet self-administration. The binding of [$^3$H]-8-hydroxy-DPAT (5-H $T_{1A}$ receptors) and [$^3$H]-5-carboxytryptamine (5-H $T_{1B}$ receptors) to brain sections was examined. Both passive administration and self-administration of METH did not change significantly the serotonin receptors levels in hippocampus, striatum and nucleus accumbens. These results suggest that serotonin receptors may not change in the acquisition period of METH self-administration, and we are trying to investigate the serotonin receptors levels of brain in rats maintained of METH self-administration.n.n.

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이차원 전기영동을 이용한 Lactobacillus acidophilus Strains의 Shiga Toxin-producing E. coli (STEC) 부착 억제와 관련된 단백질 발현 변화 분석 (Comparison of Specific Proteins of Shiga Toxin-producing E. coli (STEC) Adhesion by Lactobacillus acidophilus Strains Using Two Dimensional Gel Electrophoresis)

  • 김영훈;문용일
    • 한국축산식품학회지
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    • 제26권2호
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    • pp.263-268
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    • 2006
  • 최근 들어 병원성 미생물의 저감화를 위하여 기존의 항생제 계열의 항균물질이 아닌 새로운 개념의 신소재 개발이 활발하게 진행 중에 있다. 특히, 이러한 신개념의 병원성 저감화 소재 중 인간의 장내에 존해하는 probiotics 균주의 특성을 이용하여 병원성 미생물을 예방하는 것은 보다 효과적인 방법 중의 하나가 될 수 있을 것으로 판단된다. 본 실험에서는 HT-29 cell을 대상으로 L. acidophilus 균체와 세포 파쇄물을 대상으로 STEC ATCC 43894의 장 상피세포 부착 억제능력을 측정하였다. 10 mg/mL의 세포 파쇄물이 존재하였을 때 $10^9cfu/mL$의 균체가 존재했을 때와 유사한 수준으로 STEC ATCC 43894의 부착 저해 효과가 관찰되었다. 하지만, L. acidophilus A4의 상등액에서는 그 저해 효과가 세포 파쇄물의 $5{\sim}10%$ 정도 수준으로 관찰되어 그 효과는 매우 적은 것으로 판단되었다. 또한, L. acidophilus A4의 세포 파쇄물이 STEC의 부착에 미치는 영향을 관찰하기 위하여 10mg/mL의 세포 파쇄물이 첨가된 배지에서 STEC의 단백질발현 양상을 확인하였다. 각 gel의 image에서 평균적으로 800개의 spot을 관찰할 수 있었으며 이중 2배 이상의 발현차이를 보이는 13개의 spot을 선발하였다. 7개의 spot은 세포파쇄물이 첨가되었을 때 발현이 증가하였으며 3개의 spot은 발현이 감소하였다. 흥미롭게도 3개의 단백질 spot은 세포파쇄물이 존재할 때만 발현되는 것을 확인하였다. 명확하지는 않지만 이러한 L. acidophilus A4의 세포 파쇄물에 존재하는 물질은 (1)STEC의 부착과 관련된 특정 단백질의 발현을 저해하거나 (2)STEC과 장상 피세포에서의 수용체 경합을 통해 부착을 억제하는 것으로 생각된다. 앞으로 이와 관련된 보다 세부적인 작용 메카니즘 연구 및 생화학적연구가 필요할 것으로 판단된다.

Majarine의 중추신경계에 대한 작용(II) -마우스에 있어서 Majarine의 체온감소에 미치는 dopamine, serotonin 길항제의 작용에 관한 연구- (The Actions of Majarine on the Central Nervous System (II) -The Effects of Dopaminergic and Serotonergic Antagonists on Majarine-induced Hypothermia in the Mouse-)

  • 박영현;이종화;김유재;조병헌
    • 대한약리학회지
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    • 제21권2호
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    • pp.99-110
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    • 1985
  • 한국특산 매자나무(Berberis Koreana Palibin)의 뿌리에서 분리한 majarine은 isoquinoline 알카로이드로서 본 교실에서는 중추신경계에 대한 약리작용을 검토하고 있다. Majarine을 마우스 복강내로 투여하여 직장온도 변화와 haloperidol, cyproheptadine과 reserpine 등에 대한 약물 상호작용을 관찰하여 다음과 같은 성적을 얻었다. Majarine은 마우스에 있어서 용량의존적으로 현저한 체온감소를 나타내었으나, 0.1 mg/kg투여시 체온증가의 유의성을 보였다. 체온감소는 haloperidol과 cyproheptadine으로 억제되었다. Reserpine처치 마우스에 있어서 ${\alpha}$-methyl-p-tyrosine으로 전처치한 다음 majarine 2.0mg/kg 투여시 체온감소를 나타내었다. 이러한 결과로 보아 majarine의 체온변화는 dopamine과 serotonin수용체에 관련성이 있다고 사려되고, 체온감소는 dopamine수용체에 직접적으로 작용한다고 생각되는 바이다.

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수면장애가 구강작열감 증후군에 미치는 영향에 대한 고찰 (Review about effects of sleep disturbances on Burning mouth syndrome)

  • 임현대;이유미
    • Journal of Oral Medicine and Pain
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    • 제38권4호
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    • pp.313-318
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    • 2013
  • 수면은 외부의 자극에 대해 반응하지 않는 상태로 만성통증을 지닌 환자는 수면 장애를 겪고 있으며 수면장애는 통각과 민한 상태를 유발하고 통증인지에 영향을 미친다. 구강작열감 증후군은 구강점막에 화끈거리는 감각을 포함하는 만성 안면통증으로 감각과 통증 역치가 변성되고 신경병증 징후를 보인다. 구강작열감 증후군은 첫 번째로 국소적, 전신적 요인 즉, 흡연, 투약 등 작열감 증상의 원인으로 가능한 요인을 제거하고, 두 번째로는 환자를 안심시키는데 있다. 수면박탈 내인성, 외인성 아편유사제의 진통효과는 수면 계속성 즉, 선택적인 렘수면 박탈은 아편유사제 진통효과를 방해 하고 opioid protein synthesis 억제를 야기하고 ${\mu}$${\delta}$ opioid 수용체 친화력을 감소시킨다. enkephalinase-inhibitor와 MAO-B inhibitor 적용으로 나타나는 아편유사제의 진통상승효과는 렘수면 박탈시에 무효화 된다. 렘수면 박탈후에는 5-HT 와 5-hydroxy indole acetic acid 레벨이 유의하게 감소되고, 아편유사체에 활성에 의해 유발되는 통증억제를 지지하는 세로토닌 체계를 가능하지 않게 한다. 구강작열감 증후군은 설말단 신경섬유에서 추삭변성 변화가 있고 특히, 열자극, 냉자극 및 미각 유해수용성 자극의 인지를 포함한 감각변화가 폐경기후 생식스테로이드의 급격한 감소가 신경활성 스테로이드 생성에 변성을 일으켜며, 이것은 말초성 변성와 중추성 변성이 존재함을 제시한다. 구강작열감 증후군은 기본적으로 가능한 요인을 제거하는 것이 중요하므로 구강작열감의 진행을 방지하고, 만정적인 작열감의 경감을 위하여 증상 경과에 영향을 미칠 수 있는 수면에 대하여 고찰하고자 한다.

괴각(Sophorae Fructus) 메탄올 추출물의 항불안 효과 (Anxiolytic-like Effects of the Methanol Extract of Sophorae Fructus)

  • 오한샘;이길용;정지욱
    • 한국식품저장유통학회지
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    • 제19권5호
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    • pp.767-773
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    • 2012
  • 괴각 추출물의 항불안 효능을 탐색하기 위하여 elevated plus-maze, horizontal wire test 및 open field test와 같은 동물행동실험을 통하여 비교한 결과 다음과 같은 결론을 얻었다. Elevated plus-maze를 이용한 본 연구에서 괴각 추출물의 100 mg/kg, 200 mg/kg 및 400 mg/kg 투여군에서 대조군에 비하여 open arm에서 머무른 시간의 백분율이 증가하였고, open arm으로의 출입 백분율 또한 증가하였다. Elevated plus-maze를 이용한 길항실험에서는 benzodiazepine 수용체의 antagonist인 flumazenil에 의해 괴각 추출물 400 mg/kg의 항불안 효능이 차단되는 것이 관찰되었다. Locomotor activity 측정에서도 괴각 추출물의 모든 용량에서 총 이동거리의 변화가 없었으며, 또한 horizontal wire test에서도 대조군과 괴각 추출물 투여군 사이에 차이를 나타내지 않았다. 결론적으로, 본 연구의 결과에서 괴각의 메탄올 추출물이 elevated plus-maze test, horizontal wire test 및 open field test를 통하여 locomotor activity 및 근육이완이나 진정 등의 부작용이 없으면서 우수한 항불안 작용을 가지는 천연물이라고 생각되어지며 이러한 작용이 특히 GABA 신경계와 관련이 있음을 시사하고 있다. 향후 괴각의 항불안 작용의 평가를 위하여 다양한 실험모델의 개발이 필요할 것으로 생각되며 또한 이러한 작용에 대한 기전 연구가 포괄적이고 다각적으로 진행되어져야 할 필요성이 있다고 사료된다.