니트로 벤젠의 세가지 유도체, 즉 1.3.5-트리니트로벤젠(1.3.5-TNB), m-디니트로벤젠(m-DNB) 및 니트로벤젠(NB)등이 11종의 염기성 유기 용매 즉, ${\alpha}$-피콜린, 피리딘, 디메틸술포옥시드(DMSO), NN′-디메틸초산아미드(NN′-DMA), 테트라히드로퓨란(THF), 1,4-디옥산, 디에틸에테르, 시안화메틸, 프로필렌옥시드, 에피클로로히드린, 초산메틸등과 사염화탄소용액중에서 전하전이착물을 형성함을 자외선분광광도법에 의해 확인하고, 이들 전하전이착물의 안정도 상수를 결정하였다. Drago 와 Wayland 의 이중척도엔탈피식(double-scale-enthalpy)을 수정하여 $logK = E_AC_A+E_DC_D$식을 얻고, 이것을 써서 정전기적효과 $E_D$와 공유성효과 $C_D$값을 11종의 유기 용매에 대해 얻었다. 이 두 효과는 전하전이착물의 안정도 상수 K와 그리고 적외선 흡수 스펙트럼의 신축진동수변화 ${\Delta}{\nu}_C=O$에 영향을 주며, 특히 $C_D$ sms 안정도 상수에 비례하였고, 신축진동수변화 ${\Delta}{\nu}_{C=O}= 37.4-5.47E_D+12.1C_D$의 실험식을 얻었다. ${\pi}$결합을 가진 분자들이 전이착물을 이룰 때 정전기적효과와 공유성효과와 공유성효과가 모두 관여하며, 그밖에 결합하는 분자의 ${\pi}$궤도함수도 중요한 역할을 한다는 것을 알았다.
Gami-Sopungsan (GS) is one of the traditional korean remedy. We investigated the anti-inflammation and anti-atopic dermatitis (AD) effect of GS. No cytotoxicity of GS was observed in the range of $1{\sim}100{\mu}g/m{\ell}$ on Raw 264.7 cells. The Inflammatory response of Raw 264.7 cells were induced by lipopolysaccharide (LPS), followed by GS treatment at indicated concentrations (0, 1, 10 and $100{\mu}g/m{\ell}$). At $100{\mu}g/m{\ell}$ concentration, GS showed inhibitory effect on LPS-induced nitric oxide production by 20%. Production of IL-$1{\beta}$, IL-6 and TNF-${\alpha}$ was decreased by approximately 56%, 36% and 79%, respectively upon GS treatment at $100{\mu}g/m{\ell}$. 200 mg/kg of GS was orally administered to NC/Nga mice, where AD was induced by 1-chloro 2,4-dinitrobenzene. There were no significant difference between GS treated group and the control group on body weight and food intake changes during growth. The back skin of GS group showed decrease in erythema, pruritus, dry skin, edema, excoriation, erosion and lichenification level through naked eye observations. In addition, leukocyte infiltration and the thickness of epidermis were significantly decreased in the skin tissues (back and ear). The serum IgE levels were decreased by 28.8% in the GS treated group. The GS treated group showed remarkable inhibition of IL-4 (83%), IL-5 (95%), IL-6 (62%) and TNF-${\alpha}$ (84%) in serum, indicating that GS has similar or higher efficacy than those of the dexamethasone treated group. From the results above, we conclude that GS has significant anti-inflammation and anti-AD effects on Raw 264.7 cells and NC/Nga mice. The results should provide fundamental and valuable data for the research on natural products being developed against atopic dermatitis.
아토피피부염은 만성 염증성 피부질환으로 습진성병변, 피부건조 및 가려움증의 특징적 증상을 보이는 질환이다. 현재 사용되고 있는 아토피피부염 치료약제들은 오래 사용시 여러 부작용이 있어서 이를 대신할 새로운 대체 치료법의 개발이 요구되고 있다. Curcumin은 항염, 항알러지와 같은 효과를 나타내는 천연 폴리페놀(polyphenol)이며, 발광다이오드(light emitting diode, LED) 광치료는 아토피피부염과 상처치유에 효과가 있는 것으로 알려져 있다. 본 연구는 DNCB로 유도한BALB/c 마우스의 아토피피부염에서 curcumin 투여와 630 nm LED 조사를 병용하여 그 치료 효과를 높일 수 있는가를 조사하기 위해 시도하였다. 아토피피부염의 치료 효과를 조사하기 위해 modified SCORAD 지수, 조직병리학적 분석, 면역조직화학염색 및 TUNEL 검사를 사용하였다. 그 결과 curcumin 투여와 630 nm LED 조사가 각각 SCORAD 지수, 비만세포 및 탈과립세포의 수, 호산구 수, 표피세포의 증식능 및 자멸세포의 수를 의미 있게 감소시키고, 비만세포의 탈과립을 억제하여 섬유모세포에 의한 콜라겐 생성을 의미 있게 감소시켰으며, curcumin 투여와 LED 조사를 병용하였을 경우 단일 처리군에 비해 이들 수치가 의미 있게 감소하는 것을 확인하였다. 이러한 결과는 아토피피부염 치료에 curcumin 투여와 LED 조사가 각각 효과가 있음을 의미하며, 병용 치료 시 그 효과가 좀 더 향상된다는 것을 의미하는 것으로, 아토피피부염의 대체치료 전략으로 curcumin 투여와 630 nm 조사의 병용 치료를 제안한다.
Background: The skin acts as a barrier to protect organisms against harmful exogenous agents. Compound K (CK) is an active metabolite of ginsenoside Rb1, Rb2 and Rc, and researchers have focused on its skin protective efficacy. In this study, we hypothesized that increased expression of the serine protease inhibitor Kazal type-5 (SPINK5) may improve skin barrier function. Methods: We screened several ginsenosides to increase SPINK5 gene promoter activity using a transactivation assay and found that CK can increase SPINK5 expression. To investigate the protective effect of CK on the skin barrier, RT-PCR and Western blotting were performed to investigate the expression levels of SPINK5, kallikrein 5 (KLK5), KLK7 and PAR2 in UVB-irradiated HaCaT cells. Measurement of transepidermal water loss (TEWL) and histological changes associated with the skin barrier were performed in a UVB-irradiated mouse model and a 1-chloro-2,4-dinitrobenzene (DNCB)-induced atopic dermatitis-like model. Results: CK treatment increased the expression of SPINK5 and decreased the expression of its downstream genes, such as KLKs and PAR2. In the UVB-irradiated mouse model and the DNCB-induced atopic dermatitis model, CK restored increased TEWL and decreased hydration and epidermal hyperplasia. In addition, CK normalized the reduced SPINK5 expression caused by UVB or DNCB, thereby restoring the expression of the proteins involved in desquamation to a level similar to normal. Conclusions: Our data showed that CK contributes to improving skin-barrier function in UVB-irradiated and DNCB-induced atopic dermatitis-like models through SPINK5. These results suggest that therapeutic attempts with CK might be useful in treating barrier-disrupted diseases.
Background: The prevalence of allergic inflammatory diseases such as atopic dermatitis (AD), asthma, and allergic rhinitis worldwide has increased and complete recovery is difficult. Korean Red Ginseng, which is the heat-processed root of Panax ginseng Meyer, is widely and frequently used as a traditional medicine in East Asia. In this study, we investigated whether Korean Red Ginseng water extract (RGE) regulates the expression of proinflammatory cytokines and chemokines via the mitogen-activated protein kinases (MAPKs)/nuclear factor kappa B ($NF-{\kappa}B$) pathway in allergic inflammation. Methods: Compound 48/80-induced anaphylactic shock and 1-fluoro-2,4-dinitrobenzene (DNFB)-induced AD-like skin lesion mice models were used to investigate the antiallergic effects of RGE. Human keratinocytes (HaCaT cells) and human mast cells (HMC-1) were also used to clarify the effects of RGE on the expression of proinflammatory cytokines and chemokines. Results: Anaphylactic shock and DNFB-induced AD-like skin lesions were attenuated by RGE administration through reduction of serum immunoglobulin E (IgE) and interleukin (IL)-6 levels in mouse models. RGE also reduced the production of proinflammatory cytokines including $IL-1{\beta}$, IL-6, and IL-8, and expression of chemokines such as IL-8, thymus and activation-regulated chemokine (TARC), and macrophage-derived chemokine (MDC) in HaCaT cells. Additionally, RGE decreased the release of tumor necrosis $factor-{\alpha}$ ($TNF-{\alpha}$), $IL-1{\beta}$, IL-6, and IL-8 as well as expressions of chemokines including macro-phage inflammatory protein $(MIP)-1{\alpha}$, $MIP-1{\beta}$, regulated on activation, normal T cell expressed and secreted (RANTES), monocyte chemoattractant protein (MCP)-1, and IL-8 in HMC-1 cells. Furthermore, our data demonstrated that these inhibitory effects occurred through blockage of the MAPK and $NF-{\kappa}B$ pathway. Conclusion: RGE may be a useful therapeutic agent for the treatment of allergic inflammatory diseases such as AD-like dermatitis.
암(暗) 조건(條件)에서 3일간(日間) 생육(生育)시킨 수수에 있어서 CPMI, 식물(植物) 생장조절물질(生長調節物質) 및 akylating agent 의한 GSH 함량(含量) 및 GST 활성(活性)의 변화(變化)를 조사(調査)하였다. 무처리(無處理) 수수의 지상부(地上部) 추출물(抽出物)에서 GST의 활성(活性)과 GSH의 함량(含量)이 근부(根部)에 비하여 높게 나타났다. CPMI로 처리(處理)한 수수에서 나타난 GSH의 분포(分布) 양상(樣相)은 전반적으로 무처리(無處理)와 차이(差異)를 보이지 않았으나, 초엽부(葉部)에서 GST[metolachlor]의 활성(活性)이 무처리(無處理)에 비하여 약 2.3배 증대되었다. 이러한 GST 활성(活性)의 증대(增大)는 metolachlor에 특이적(特異的)으로 작용하는 GST isozyme의 발현(發現)에 기인하는 것으로 나타났다. 이어서 metolachlor 부활성화(不活性化) 효소(酵素)인 GST의 활성(活性) 변화(變化)를 가져오는 관연기작(關聯機作), 즉 plant hormone regulation 및 substrate induction에 근거(根據)한 일련의 실험(實驗)을 실시(實施)하였다. GST [metolachlor]의 활성(活性)은 2,4-D 처리시(處理時)에 약 2.1배 증가(增加) 하였으나, ethylene과 ABA에 의한 변화(變化)는 나타나지 않았다. 또한 metolachlor는 이 제초제(除草劑)에 특이성(特異性)을 갖는 GST isozymes의 발현(發現)을 통하여 3.4배의 GST 활성(活性) 증가(增加)를 가져온 반면에, 기타 alkylating agent로 사용(使用)된 2-iodoacetamide와 2-bromo-N-phenylacetamide에 있어서는 GST의 활성(活性)을 억제(抑制) 또는 영향(影響)을 주지 않는 것으로 나타났다. 이상의 결과(結果)로 부터 수수에 있어서 CPMI에 의한 GST[metolachlor] 활성(活性)의 증대(增大)가 auxin regulation 또는 substrate induction에 부분적(部分的)으로 관련(關聯)되어 있는 것으로 나타났다.
7종류(種類)의 dinitroaniline계(系) 제초제(除草劑)의 제초활성(除草活性), 잔효성(殘效性), 토양중(土壤中)의 하향(下向) 이동성(移動性), bentgrass에 대한 영향(影響) 및 pendimethalin과 benefin의 bentgrass 경엽(莖葉)에서의 분포(分布)에 대하여 실험(實驗)을 하여 얻어진 결과(結果)를 요약(要約)하면 다음과 같다. 1. 공시(供試) 제초제(除草劑)에 대한 바랭이(Digitaria sanguinalis)에 대한 살초력(殺草力)은 prodiamine, benefin, pendimethalin 등의 제초제(除草劑)에서는 표준량(標準量)의 1/16에서도 $LD_{90}$을 나타내어 아주 높았고, ethalfluralin, bensulide가 낮았다. Bensulide를 제외(除外)한 모든 공시(供試) 제초제(除草劑)는 식양토(埴壤土)에 비하여 모래에서 제초활성(除草活性)이 떨어졌다. 2. 잔효성(殘效性)($LD_{90}$의 지속기간(持續期間))은 benefin, beslogine, prodiamine, oryzalin, bensulide, siduron 등의 제초제(除草劑)에서는 약 50일간(日間), pendimethalin은 약 35일간(日間), trifluralin, ethalfluralin 등은 약 25일간(日間)이었다. 3. 제초제(除草劑)의 종류(種類)에 관계없이 잔디밭 표토(表土)에 처리(處理)한 것이 bentgrass green 모래 처리구(處理區)에 비하여 하향(下向) 이동성(移動性)이 작았으며, 잔디가 있는 처리구(處理區)가 잔디가 없는 처리구(處理區)보다 현저(顯著)하게 하향(下向) 이동성(移動性)이 작았다. Ethalfluralin, oryzalin, bensulide 등은 하향(下向) 이동성(移動性)이 큰 제초제(除草劑)이고 그 밖의 공시(供試) 제초제(除草劑)는 하향(下向) 이동성(移動性)이 비교적(比較的) 작았다. 4. Beslogine, bensulide, prodiamine, benefin 등은 bentgrass에 거의 약해(藥害)를 나타내지 않았으며, oryzalin, trifluralin 등은 약 12%, ethalfluralin은 30%, pendimethalin은 40%의 건물중(乾物重)을 감소(減少)시켜 제초제간(除草劑間)에 상이한 약해(藥害)을 보였다. 5. Pendimethalin과 benefin간(間)에는 bentgrass의 경엽표면(莖葉表面), 왁스층, 경엽내부(莖葉內部)에서 분포량간(分布量間)에 차이(差異)는 거의 없어서 두 제초제간(除草劑間)의 약해차이(藥害差異)는 체내대사(體內代謝)나 작용점(作用点)에서 활성(活性)의 차이(差異)에 기인(起因)하는 것으로 추정(推定)되었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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