The purpose of this study was to investigate the intestinal and nasal absorption enhancement of cefotaxime (CTX) by ion-pairing with counterions and to design an effective oral and intranasal drug delivery system for antibiotics. Counterions for absorption promotion were cationic surfactants [cetylpyridinium chloride (CP), cetrimide (CT) and benzalkonium chloride (BA)]. In the presence of counterions, the apparent partition coefficient of cefotaxime was increased depending on the molar concentration of the counterions. Anion interference was observed for ion-pairing of cefotaxime with counterions because of the counterbalance between an anion and counterions. The present study employed the in situ simultaneous nasal and intestinal perfusion technique in rats. The apparent permeabilities $(P_{app})$ of cefotaxime were $1.43{\pm}0.04{\times}10^{-5}\;cm/sec(mean{\pm}S.E)$ in the nasal cavity and 0 in the jejunum, respectively, which indicated that the intrinsic absorptivity of cefotaxime was greater in the nasal cavity than in the jejunum. When ionupairing formers were used, the decreasing order of apparent cefotaxime permeability $(P_{app},\;10^{-5}\;cm/sec)$, corrected for surface area of absorption, was as followings: $BA\;(7.50{\pm}0.36)\;>\;CT\;(4.92{\pm}0.24)\;>\;CP\;(3.01{\pm}0.17)$ in the jejunum and $BA\;(22.31{\pm}1.36)\;>\;CP\;(18.24{\pm}0.81)\;>\;CT \;(16.22{\pm}1.87)$ in the nasal cavity. The increase in permeability of cefotaxime was about 13-fold in the rat nasal cavity and was marked in the rat jejunum for ion-pairing with counterions as compared to those without ion-pairing. The damages of jejunal and nasal mucosal membrane by counterions were observed within approximately 2hrs after removal of ion-pair of cefotaxime with counterions from the nasal cavity and jejunum. These results suggest that CP can be used as an ion-pairing former in the jejunum and CP and CT can be used as ion-pairing formers in the nasal cavity for cefotaxime, as well as for poorly absorbed drugs with a negative charge due to ionization.
In order to formulate aqueous multivitamin solutions containing both oil-soluble (A, D, E) and water-soluble vitmains ($B_1,\;B_2,\;B_6,\;B_{12}$, C and niacinamide) in 1ml-dose, the effects of various additives such as cosolvents (propylene glycol, polyethylene glycol, glycerin), a sweetener (sorbitol) and a surfactant (Cremophor$^{\circledR}$ RH40) on the solubility of oil-soluble vitamins in water were evaluated. Cremophor$^{\circledR}$ RH40 showed the excellent capacity on the solubilization of oil-soluble vitamins, and the simultaneous addition of cosolvents and surfactant resulted in synergetic effects on the solubilization of oil-soluble vitamins. The effects of the combination of the cosolvents and sweetener on the stability of multivitamin solutions were also evaluated by determining the amount of vitmain A and $B_1$ remained in the solutions after storing at $40^{\circ}C$ for 9 weeks. The formulation consisting of Cremophor$^{\circledR}$ RH40 15%, PG 20%, and sorbitol 20% resulted in the best stability of vitamin A and $B_1$. The stability of vitamin A and $B_1$ in this formulation was evaluated at 50, 60, and $70^{\circ}C$ up to 40 days. The shelf-lives of vitamin A and $B_1$ in the formulation, calculated using the Arrhenius equation, were 1,521 days and 475 days at $20^{\circ}C$, respectively.
Licochalcone (LC), isolated from the roots of Glycyrrhiza inflata has multiple pharmacological effects including anti-inflammatory and anti-tumor activities. To date, Licochalcone C (LCC) has induced apoptosis and inhibited cell proliferation in oral and bladder cancer cells, but lung cancer has not yet been studied. In addition, no study reported LCC-induced autophagy in cancer until now. The present study was designed to investigate the effect of LCC on gefitinib-sensitive and -resistant lung cancer cells and elucidate the mechanism of its action. The 3-(4,5-Dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide assay data showed that LCC significantly inhibited cell viability in non-small cell lung cancer (NSCLC) HCC827 (gefitinib-sensitive) and HCC827GR (gefitinib-resistant) cell lines. Interestingly, Annexin V/7-aminoactinomycin D double staining and cell cycle analysis showed an apoptosis rate within about 20% at the highest concentration of LCC. LCC induced G2/M arrest by reducing the expression of the cell cycle G2/M related proteins cyclin B1 and cdc2 in NSCLC cell lines. Treatment of LCC also induced autophagy by increasing the expression of the autophagy marker protein microtubule-associated protein 1 light chain 3 (LC3) and the protein autophagy-related gene 5 involved in the autophagy process. In addition, LCC increased the production of reactive oxygen species (ROS), and the cell viability was partially restored by treatment with the ROS inhibitor N-acetyl-L-cysteine. In western blotting analysis, the expression of cdc2 was increased and LC3 was decreased by the simultaneous treatment of NAC and LCC. These results indicate that LCC may contribute to anti-tumor effects by inducing ROS-dependent G2/M arrest and autophagy in NSCLC. In conclusion, LCC treatment may be useful as a potential therapeutic agent against NSCLC.
The site effects of seismic stations were evaluated by conducting a simultaneous inversion of the stochastic point-source ground-motion model (STGM model; Boore, 2003) parameters based on the accumulated dataset of horizontal shear-wave Fourier spectra. A model parameter $K_0$ and frequency-dependent site amplification function A(f) were used to express the site effects. Once after a H/V ratio of the Fourier spectra was used as an initial estimate of A(f) for the inversion, the final A(f) which is considered to be the result of combined effect of the crustal amplification and loca lsite effects was calculated by averaging the log residuals at the site from the inversion and adding the mean log residual to the H/V ratio. The seismic stations were classified into five classes according to $logA_{1-10}^{max}$(f), the maximum level of the site amplification function in the range of 1 Hz < f < 10 Hz, i.e., A: $logA_{1-10}^{max}$(f) < 0.2, B: 0.2 $\leq$$logA_{1-10}^{max}$(f) < 0.4, C: 0.4 $\leq$$logA_{1-10}^{max}$(f) < 0.6, D: 0.6 $\leq$$logA_{1-10}^{max}$(f) < 0.8, E: 0.8 $\leq$$logA_{1-10}^{max}$(f). Implication of the classified result was supported by observing a shift of the dominant frequency of average A(f) for each classified stations as the class changes. Change of site classes after moving seismic stations to a better site condition was successfully described by the result of the station classification. In addition, the observed PGA (Peak Ground Acceleration)-values for two recent moderate earthquakes were well classified according to the proposed station classes.
The direct wet mount examination of vaginal. secretion, widely applied for the diagnosis of Trichcmonas vaginalis infection in woman patients, is rapi4 and economical, however, the sensitivity of this technique is not so high. In this study enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) was employed for the detection of serum anti-T. vaginalis IgG and IsM antibodies from 30 vaginal trichomoniasis patients and 30 non-infected healthy persons. The results were as follows: 1. Serum ELISA-IgG value was $0.37{\pm}0.134(Mean{\pm}S.D.)$ in vaginal trichomoniasis patients and $0.21{\pm}0.054$ in healthy controls(P<0.005), and the sensitivity and specificity of ELISA for serum IgG antibody were 70.0% and 96.7%, respectively. 2. Serum ELISA-IgM value was $0.33{\pm}0.177 (Mean{\pm}S.D.)$ in vaginal trichomonlasls patients and $0.11{\pm}0.051$ in healthy controls (p<0.005), and the sensitivity and specificity of ELISA for serum IsM antibody were 70.0% and 96.7%, respectively. 3, The ELISA-IgG values showed a significant correlation with ELISA-IgM values(r=0.77, p<0.005) , With above results, it is assumed that ELISA is a reliable method for the diagnosis of T vaginalis infection and simultaneous measurement of serum IgG and IgM with this technique is recommended.
In this study, we developed a cost and time saving one-step multiplex RT-PCR for the simultaneous detection and differentiation of swine influenza viruses (SIV) and 2009 pandemic influenza H1N1 virus (pH1N1). The one-step multiplex RT-PCR using four sets of primer was confirmed to be capable of detection of all SIV subtypes and differential diagnosis of major SIV subtype H1, H3 and pH1N1 on individual or mixed viral culture samples. The sensitivity of the multiplex RT-PCR was determined to be at least $2^{-6}$$HA/25{\mu}L$ of the presented SIVs, providing sufficient efficacy for a routine SIV monitoring in diagnostic laboratories. In addition, compared with the conventional RT-PCR methods that cannot avoid the carryover DNA contamination, the developed RT-PCR applied with the uracil DNA glycosylase (UNG) system was proven to prevent a false positive reaction by carryover contamination of the pre-amplified DNA. In conclusion, the one-step RT-PCR with UNG system could be applicable to detect and differentiate of SIV from the viral cultures without worry of carryover DNA contamination in clinical laboratories.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.37
no.6
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pp.805-809
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2008
The objective of this study was to compare the aroma characteristics and antioxidant activity of Chrysanthemum indicum Linne (CIL), C. morifolium Ramat (CMR) and C. zawadskii var Latilobum (CZL). The volatile compounds were extracted by simultaneous steam distillation extraction and identified with gas chromatography/mass spectrometer. The major volatile compounds of Chrysanthemum sp. were camphene, 1,8-cineole, benzene, pinocarvone, bicyclo-2,2,1-heptan-2-ol, ${\beta}$-caryophyllene, 3-cyclohexen-1-ol, ${\gamma}$-curcumene, zingiberene and ${\beta}$-bisabolene. The DPPH radical scavenging activity (EDA, %) of volatile compounds in CIL, CMR and CZL were 30.57, 46.36, and 51.72%/g sample, respectively. The ascorbic acid equivalent antioxidant capacity (AEAC) of volatile compounds were 34.99, 35.31, and 38.48 mg AEAC/g, respectively.
The purpose of this study was to develop a methodology to detect spinosad which are difficult to analyze by multi-component simultaneous analysis of pesticide residues. We monitored spinosad due to the paucity of related information. The spinosad was determined using HPLC with UV detector at 250 nm. Correlation coefficient ($r^2$) for standard curve of spinosad A and D at standard concentration of 0.1-5.0 mg/kg were 0.999, respectively. Limit of quantitation (LOQ) of HPLC analysis was 0.005 mg/kg while limit of detection (LOD) was 0.001 mg/kg. Recovery experiments were conducted on five representative agricultural products to validate the analytical method. The recovery of proposed methods ranged from 74.9% to 104.0% and relative standard deviations were less than 10%. Spinosad residues were investigated in 16 commodities collected from 22 provinces. In this study, residues on all samples were not detected.
To investigate the effects of the number of multiple-cycles and $SO_2$ concentration on $CO_2$ absorption characteristics by means of limestone, $CO_2$ capture capacity has been measured in a bubbling fluidized bed reactor (0.1m 1.D., 1.17m high). Danyang limestone was used as a $CO_2$ sorbent and the number of cycles $(\~10th\;cycle)$ and $SO_2$ concentrations (0, 2000, 4000 ppm) were considered as variables. The measured $CO_2$ capture capacity decreased as the number of cycles increased and it showed $50\%$ or initial value after 10 cycles. Moreover, $CO_2$ rapture capacity decreased with 501 concentrations. For three different $SO_2$ concentrations, the total CaO utilization was almost the same but $SO_2$ capture capacity increased and $CO_2$ capture capacity decreased as $SO_2$ concentration increased. These results suggest that $SO_2$ capture reaction is predominant over $CO_2$ capture reaction in the simultaneous $CO_2/SO_2$ capture conditions.
This study has been undertaken to evaluate hydrophobic cyclodextrin(CD) derivatives as a sustained release carrier of azidothymidine(AZT), AZT, which has potent activity against AIDS and AIDS-related complex as thymidine analogue, has been reported that it has significant toxicity and short half life. Therefore, it is necessary to design sustained release oral dosage form to avoid undesirable side effects attributable to an excessive plasma concentration and to reduce the frequency of administration of AZT. Inclusion complexes of AZT with $acetyl-{\beta}-cyclodextrin\;(AC{\beta}CD)$ and $triacetyl-{\beta}-cyclodextrin(TA{\beta}CD)$ were prepared by solvent evaporation method. Interactions of AZT with CD were investigated by Differential Scanning Calorimetry(DSC) and Infrared Spectrophotometry(IR). The decreasing order of water solubilities of AZT and AZT-CD inclusion complexes were as follows; $AZT\;(27.873{\pm}0.015,mg/ml)\;>\;AZT-AC{\beta}CD\;(3.377{\pm}0.003)\;>\;AZT-TA{\beta}CD\;(2.528{\pm}0.001)$. Partition coefficients of $AZT-AC{\beta}CD\;and;\AZT-TA{\beta}CD$ inclusion complexes were increased by 1.27-fold, 1.54-fold in pH 1.2 and 1.32-fold, 1.47-fold in pH 6.8 in comparison with that of AZT. The mean dissolution time (MDT, min) which represents the rapidity of dissolution rate of AZT, $AZT-AC{\beta}CD,\;AZT-TA{\beta}CD$ were 5.12, 14.02 and 19.38 min in pH 1.2 and 2.52, 15.19 and 18.19 min in pH 6.8. AZT was very rapidly and completely dissolved in pH 1.2 and pH 6.8 within 5 minutes. But AZT-CD inclusion complexes showed the sustained release pattern in comparison with AZT alone. The simultaneous in situ nasal and jejunal recirculation study to compare the intrinsic absorptivity and the property of absorption sites revealed that the absorption of $AZT-TA{\beta}CD\;(N:35.35{\pm}1.08%,\;J:27.47{\pm}1.18%)$ was more than that of $AZT\;(N:16.89{\pm}2.25%,\;J:15.86{\pm}2.33%)$. The above results suggest that $TA{\beta}CD$ which is a hydrophobic cyclodextrin may serve as sustained release carrier with absorption enhancing effect.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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