• 농약과학회지
• /
• 제7권2호
• /
• pp.117-122
• /
• 2003

신농약 살균제를 개발할 목적으로 선도화합물 2-페닐이미노티아졸린 유도체 1의 분자수정을 통하여 새로운 화합물 히드록시에틸 2-이미노티아졸런 유도체 3을 모델링하고 합성하였다. 2-이미노티아졸린 유도체 3의 히드록시에틸기의 산소 원자는 인접기 참여를 통하여 2-이미노티아졸린 골격의 2 위치의 이미노탄소에 접근이 가능하며 따라서 그들의 생물활성에 영향을 줄 것으로 예상되었다. 감마-클로로아세토아세트아닐리드 유도체 5와 히드록시에틸티오우레아 6을 반응시켜 29종의 히드록시에틸 2-이미노티아졸린 유도체 3을 높은 수율로 합성하였다.

• Applied Biological Chemistry
• /
• 제40권2호
• /
• pp.139-143
• /
• 1997

새로운 살균제를 개발할 목적으로 2-이미노티아졸린 유도체를 합성하여 그 생물활성을 시험하였다. 1차아민과 이소티오시아네이트를 결합시켜 티오우레아 유도체를 제조한 다음 이것을 클로로아세트알데히드 또는 알파-할로케토산과 반응시켜 새로운 36종의 2-이미노티아졸린 유도체를 합성하였으며 이들의 6가지 중요한 식물병원균에 대한 항균력을 조사한 결과 티아졸린의 C-2 위치에 페닐이미노기, C-3 위치에 메틸, C-4 위치에 페닐카바모일메틸기, 그리고 C-5위치에 수소원자가 있을 때 벼 도열병균(Pyriculraria oryzae, rice blast)에 대한 항균활성이 가장 높았다.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
• /
• 제34권10호
• /
• pp.2861-2862
• /
• 2013

• Applied Biological Chemistry
• /
• 제41권6호
• /
• pp.471-476
• /
• 1998

신 농약을 개발할 목적으로 선도화합물인 티아졸린의 곁가지를 변화시킨 새로운 2-이미노티아졸린 유도체를 합성하여 항균활성을 검색하였다. 디키틴과 아닐린으로부터 제조된 아세토아세트아닐리드 유도체를 브롬화하여 상응하는 감마-브로모아세토아세트아닐리드 유도체를 얻고 이를 티오우레아 유도체와 반응시켜 2-이미노티아졸린 유도체를 합성하였다. 2-이미노티아졸린의 항균활성을 검색하고자 6 종류의 대표적인 식물 병원균에 대한 시험(in vivo)을 하였다. 2-페노치환체들은 벼도열병균에 대하여 250 ppm에서 탁월한 항균성을 나타냈다. 1차 활성시험에서 방제가 90이상으로 평가된 것만 선발하여 2차 활성시험(농도저하 시험)을 수행하였다. 2-아릴기에 전자주게보다 전자 끌게, 전자끌게 중에서도 할로겐치환체가 도입된 경우에 고 활성을 나타냈으며 불소원자가 치환된 경우에 활성이 비교적 양호하였다.