• 제목/요약/키워드: 2체 상호작용

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5-$HT_{1A}$수용체작용약의 검색

  • 성연희
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
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    • pp.282-282
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    • 1994
  • Radioligand결합실험에 의하여 7가지 이상의 5-hydroxytryptamine serotonin, 5-HT)수용체 subtype가 규명되어 있고, 1983년 5-HT agonist로 알려져 있던 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetralin (8-OH-DPAT)가 〔$^3$H〕5-HT수용체에 대한 결합만을 선택적으로 억제하며, 본 수용체를 직접 표식함이 알려진 이래, 본 수용체의 기능에 대한 연구가 계속되어 오고있다. 특히 항불안약으로 임상에 사용되어 왔던 benzodiazepines이 5-HT neuron의 활성을 억제한다는 사실이 보고되면서 5-HT neuron과 불안과의 관련에 관한 연구가 계속되고 있는 가운데, 새로운 항불안약으로 주목을 받고 있던 buspirone이 5-$HT_{1A}$ 수용체에 높은 친화성을 가짐이 확인되었다. 그 외에도 5-$HT_{1A}$ 수용체작용약이 항우울약, 항고혈압약으로서의 응용가능성 이 시사되면서 본 수용체작용약의 개발 및 그 기능해명이 주목을 받고 있다. 본 연구에서는, 5-$HT_{1A}$ 수용체작용약인 8-OH-DPAT와 항불안약을 개발할 목적으로 합성된 화합물인 1-[3-(3,4-methylenedioxyphenoxy)propy〕-4-phenyl piperazine (8P-554)을 이용하여, 화합물의 5-HT$_{1A}$수용체에 대한 친화성을 검토하는 방법과. 본 수용체를 통하여 나타난다고 알려져 있는 5-HT의 약리작용을 검토하는 방법을 기술하므로서, 여러가지 임상적 응용을 위하여 새롭게 합성되는 화합물의 5-$HT_{1A}$ 수용체와의 상호작용을 검색하는 방법을 제시하고자 한다.다.

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초대배양한 토끼 신장 근위세뇨관세포의 Na+ uptake에 대한 norepinephrine 과 angiotensin II의 상호작용 (Interaction between norepinephrine and angiotensin II on Na+ uptake in primary cultured rabbit renal proximal tubule cells)

  • 박수현;고현주;한호재
    • 대한수의학회지
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    • 제38권3호
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    • pp.525-534
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    • 1998
  • 신장 근위세뇨관세포들은 사구체에서 여과된 물질의 재흡수, 분비 및 대사에 관여하는 여러 호르몬들의 수용체들을 가지고 있다. 이들중에서 norepinephrine(NE)과 angiotensin II(ANG II)는 $Na^{+}/H^+$ 상호운반계를 조절함으로써 혈압조절에 관여하는 것으로 알려져 있으나 이들의 상호관계에 대해선 연구보고가 많지 않다. 본 연구는 초대배양한 토끼신장 근위세뇨관세포를 이용한 $Na^+$ uptake 실험을 통하여 NE이 어떠한 수용체를 통하여 $Na^{+}/H^+$ 상호운반계를 조절하는지 그리고 이러한 작용에 있어서 NE과 ANG II의 상호관계를 알아보고자 실시하였다. NE(>$10^{-9}M$)은 $Na^+$ uptake를 유의성 있게 증가시켰다($10^{-9}M$ NE : $27{\pm}4%$ increase vs. Control;p < 0.05). $\alpha$ 길항제(phentolamine, $10^{-10}M$)는 NE($10^{-9}M$)에 의해 유도된 $Na^+$ uptake를 유의성 있게 차단하였으나 (phentolamine+NE : $29{\pm}5%$ inhibition vs. NE ; p〈 0.05), ${\alpha}_1$ (pra-zosin, $10^{-10}M$) 및 ${\alpha}_2$ 길항제(yohimbine, $10^{-10}M$)는 부분적으로 차단하였다. ${\beta}$ 길항제(propra-nolol, $10^{-10}M$)도 역시 NE에 의해 유도된 $Na^+$ uptake를 유의성 있게 차단하였으나(propranolol+NE : $24{\pm}6%$ inhibition vs. NE ; p< 0.05), ${\beta}_1$(atenolol, $10^{-10}M$) 및 ${\beta}_2$ 길항제(butoxamine, $10^{-10}M$)는 부분적으로 차단하였다. 이러한 결과들은 NE에 의해 유도된 $Na^+$ uptake 증가작용은 ${\alpha}$(${\alpha}_1$${\alpha}_2$ )와 ${\beta}$(${\beta}_1$${\beta}_2$) 수용체 모두를 통하여 일어난다는 것을 시사해주고 있다. ANG II($10^{-11}M$) 또는 NE(${\alpha}_1$, ${\alpha}_2$, ${\beta}_1$, ${\beta}_2$ 작동제) 단독처리군의 $Na^+$ uptake는 대조군에 비해 유의성 있게 증가하였으나 (ANG II : $23{\pm}9%$ increase vs. Control; p < 0.05), 병합처리시 상승작용은 나타나지 않았다. ${\alpha}$ 또는 ${\beta}$ 길항제 처리시 NE 및 ANG II에 의해 유도되었던 $Na^+$ uptake 증가는 유의성 있게 차단되었다(phentolamine+NE+ANG II : $25{\pm}3%$ inhibition, propranolol+NE+ANG II : $24{\pm}6%$ inhibition vs. NE+ANG II, respectively ; p〈 0.05). 이 결과들은 $Na^+$ uptake에 있어서 ${\alpha}$(${\alpha}_1$${\alpha}_2$)와 ${\beta}$(${\beta}_1$${\beta}_2$) 수용체와 ANG II의 관련성을 시사해 준다. 결론적으로 토끼 신장 근위세뇨관세포에서 NE은 ${\alpha}_1$, ${\alpha}_2$, ${\beta}_1$${\beta}_2$ 수용체를 통하여 $Na^+$+ uptake를 증가시켰으며 이들 수용체는 ANG II $Na^+$ uptake 증가작용에 관여하였다.

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물-메탄올 혼합용액과 계면활성제 용액에서 나프탈렌 나트륨 유도체들의 소수성 상호작용 (Hydrophobic Interaction of Sodium Naphthalene Derivatives in $H_2O$-MeOH Mixture Solutions and in Surfactant Solutions)

  • 최성호;박근수;장주환;김학진
    • 분석과학
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    • 제11권6호
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    • pp.413-420
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    • 1998
  • 물-메탄올 혼합 용액과 계면활성제 용액에서 1-나프탈렌아세트산 나트륨염, 1-나프탈렌말론산 나트륨염, 2-나프탈렌아세트산 나트륨염과 2-나프탈렌프로피온산 나트륨염과 같은 나프탈렌 나트륨 유도체들의 소수성 상호작용에 대해서 연구하였다. 물-메탄올 혼합 용액에서 소수성 상호작용을 측정하였고, 방출선은 red shift가 일어났다. 양이온 계면활성제인 세틸트리메틸암모늄 브롬화 용액에서도 흡수, 방출선은 red shift됨을 보여주었다.

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토끼의 음경해면체평활근에 대한 인진쑥 성분인 scoparone의 효과 (The Effect of Scoparone from Artemisia Capillaris on the Smooth Muscle of Rabbit Penile Corpus Cavernosum)

  • 김혜경;박종관
    • 한국임상약학회지
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    • 제21권1호
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    • pp.1-5
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    • 2011
  • Purpose: 본 연구는 토끼의 음경해면체 조직에 대한 인진쑥의 에탄올 추출물과 그 성분 중의 하나인 scoparone의 효능을 평가하고자 하였다. Methods: 체중이 2.5-3.0 Kg의 New Zealand백색 가토를 사용하여 음경 전체를 골반골로부터 분리하여 요도를 제거한 후 백막을 보유한 음경해면체를 2 mL organ chamber 관류모형에 연결하고, $10^{-5}M$의 phenylephrine을 관류하여 음경해면체를 수축시킨 후 0.1, 0.5, 1, 2 mg/mL의 에탄올 추출물 또는 $10^{-7}$, $10^{-6}$, $10^{-5}$, $10^{-4}M$의 scoparone을 녹인 용액으로 관류시켜 음경의 장력 변화를 측정하였다. 기존의 발기부전 치료제로 사용되는 실데나필에 대한 인진쑥과의 상호작용을 검토하기 위하여$10^{-6}M$의 scoparone과 $10^{-8}M$의 실데나필을 병용 사용 시 음경해면체 조직에 대한 효과도 함께 검토하였다. Results: 인진쑥의 에탄올 추출물은 phenylephrine으로 전처리하여 수축시킨 음경해면체 평활근을 농도 의존적으로 효과적으로 이완시켰으며 scoparone도 음경해면체 조직에 대한 이완작용 또한 농도 의존적으로 강한 효과를 나타내었다. 실데나필로 전처리한 음경해면체 조직에 대한 scoparone의 효과는 scoparone만을 단독으로 관류시킨 조직에서의 효과보다 강하게 나타났으며 실데나필과 scoparone의 병용사용은 실데나필의 효능을 2배 이상 증가시켰다. Conclusions: Scoparone은 실데나필의 음경해면체평활근 작용을 증가시킴으로써 실데나필에 완전히 반응하지 않는 환자들의 발기부전 치료효과 향상에 유용할 것으로 전망된다.

박테리오파아지 T7 의 기능에 관한 연구;복제단백질간의 단백질 상호작용 (Funcyional Studies on Gene 2.5 Protein of Bacteriophage T7 : Protein Interactions of Replicative Proteins)

  • 김학준;김영태
    • 생명과학회지
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    • 제6권3호
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    • pp.185-192
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    • 1996
  • 박테리오파지 T7 gene 2.5 단백질은 single-stranded DNA 결합 단백질로 박태리오파지 T7의 DNA복제, 재조합, 및 수선에 필수적으로 요구된다. Gene 2.5 protein은 T7의 DNA 합성과 성장에 필수적인 단백질이다. Gene 2.5 Protein이 중요시 되는 이유는 이 단백질이 T7의 다른 복제 필수단백질인 T7의 다른 복제 필수단백질인 T7 DNA polymerase 와 gene 4 protein(helicase/primase)와 서로 상호작용할 것으로 제안되었기 때문이다. (Kim and Richardson, J. Biol. Chem., 1992;1994). 이 단백질의 단백질 상호작용을 가능하게 하는 domain은 carboxyl-terminal domain일 것으로 여러 실험에서 대두되었기에, 이 domain의 특성을 파악하기 위해 야생형과 변이체 gene 2.5 단백질들을 각각 GST에 융합한후 fusion 단백질을 정제하였다. 정제된 이 융합 단백질들의 carboxyl-terminal domain이 T7 복제 단백질들과 상호작용을 조사하는지를 조사하기 위해 affinity chromatography로 이용하였다. 실험 결과, 아생형 GST-gene 2.5 융합단잭질(GST-2.5 (WT))는 T7 DNA polymerase 와 상호작용을 하였지만. 변이형 융합단백질(GST-2.5$\Delta$21C)는 interaction을 하지 못했다. 이 결과는 carbohyl-terminal domain이 단백질-단백질 상호작용을 하는데 직접적으로 관여하는 것을 증명하였다. 또한,GST2.5(WT)는 gene 4 protein(helicase/primase)와 직접 상호작용을 하나. GST2.5$\Delta$21C는 상호작용을 하지 못하는 것으로 나타났다. 따라서 gene 4 proteins와의 상호작용에도 gene 2.5 protein의 carboxyl-terminal domain이 직접 관여 한다는 것이 증명되었다. 이상의 결과에서 gene 2.5 protein은 박테리오파지 T7 의 유전자 목제 시 단백질-단백질 상호작용에 관혀아며, 특히 gene 2.5 protein의 carboxyl-terminal domain이 이러한 상호작용에 직접적으로 관여하는 domain이라는 것을 알 수가 있었다.

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다공체 이론을 사용한 사면안정해석 (Application of Porous Medium Theory in Slope Stability Analysis)

  • 서영교
    • 한국지반공학회논문집
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    • 제17권2호
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    • pp.135-142
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    • 2001
  • 사면안정해석을 위해 다공체(porous medium) 이론이 제시되었다. 다공체 이론은 간극수압, 토질입자 및 간극수의 상호작용을 포함하는 여러 가지 지반관련 문제의 이해에 있어 매우 중요하다. 이러한 상호작용은 토질강도 및 변형에 중요한 영향을 미친다. 압밀 예제로서 이러한 모델의 정확도를 첫째로 검증하였다. 사면안정해석에 있어서 토질의 응력 및 강도는 일반적인 구성모델을 포함한 비선형 유한요소해석을 사용하여 정확히 계산되었다. 사면안정해석은 한계상태를 표시하는 파괴면이 나타날 때까지 점차적인 중력의 증가로 실행되었다. 안전율은 증가시킨 중력과 실제사면 중력의 비로서 계산되었다. 제시된 사면 안정 해석 방법의 자세한 사항은 예제를 통하여 설명되었다.

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산화아연에서의 $C_3H_6$의 산화반응 (Oxidation Reaction of $C_3H_6$ on Zinc Oxide)

  • 전학제;한종수
    • 대한화학회지
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    • 제25권2호
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    • pp.92-96
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    • 1981
  • 산화아연에서 흡착산소종과 프로필렌의 상호작용을 EPR과 TPD를 사용 연구했다. 흡착산소종 $O_2^-$$25^{\circ}C$에서 프로필렌과 작용, g=1.96의 반응중간체를 생성했는데 이는 $200^{\circ}C$이상에서 $H_2$, CO와 $CO_2$, $CH_4$등으로 분해되었다. 흡착산소종 $O^-$는 프로필렌과 상호작용, g=2.008의 중간체 및 완전산화물인 $CO_2$, $H_2O$ 등을 생성했다.

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구리를 포함하는 ${\gamma}$-$Al_2O_3$$TiO_2$에서의 금속-담체 상호작용 (Metal-Support Interaction in Cu /${\gamma}$-$Al_2O_3 and Cu / TiO_2$ Systems)

  • 주미경;한종수;조민수;이계수
    • 대한화학회지
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    • 제32권6호
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    • pp.543-548
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    • 1988
  • 1∼5wt%의 구리가 얹혀진 ${\gamma}$-알루미나 또는 티타니아에서 금속-지지체 상호작용을 승온환원과 상자성 공명으로 연구하였다. $500^{\circ}C에서 시료를 산소로 처리했을 때 티타니아계에서는 구리 함량이 증가함에 따라 고온쪽으로 승온환원 피이크가 증가했으나 알루미나 계에서는 저온쪽의 승온 환원 피이크가 커졌다. $300^{\circ}C 처리 경우에는 알루미나계에서는 $300^{\circ}C에서 티타니아계는 120 과 $300^{\circ}C에서 각각 환원피이크를 보여주었다. ${\gamma}$-알루미나에서는 $Cu^{2+}$의 전형적인 상자성 신호가 나타났으나 티타니아에서는 넓고 작은 신호만 관찰되었다. 이들 결과들로부터 금속-지지체 상호작용은 실리카 < 티타니아 < ${\gamma}$-알루미나의 순으로 커지며 산화구리는 지지체에 따라 서로 다른 담지특성을 가짐을 알 수 있었다.

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