Poly(acrylic acid) 와 poly(vinyl alcohol) 을 이용하여 온도와 pH 에 감응성을 가지는 상호침투 가교 고분자 히드로겔을 합성하고 약물의 투과도를 측정하였다. 이 히드로겔은 고분자 구조 내에 이온기를 포함하고 있으므로 팽윤 시에 외부의 pH 와 이온 세기의 영향을 크게 받았으며 이온기와 용액과의 상호작용이 증가할수록 팽윤도가 감소하였다. 히드로겔을 이용한 약물의 투과실험에서 비이온성 약물의 경우 약물 입자의 크기에 따른 분리가 가능하였으며 이온성 약물의 경우 고분자 히드로겔의 구조차 외부 pH, 약물의 구조에 따른 상호작용에 의하여 투과가 이루어짐을 알 수 있었다.
A major problem with the peptide-based drugs is that these drugs must generally be administered by injection. Therefore, there is considerable research interest in alternative routes of delivery, such as buccal, nasal, gastrointestinal route and etc. Site-specific drug delivery to the colon, as an alternative to parenteral drug delivery, is of interest for the delivery of peptide-based drugs as well as the delivery of low molecular weight drugs for the treatment of colonic disease, This review describes some considerations of colon-specific drug delivery using hydrogels.
Ketoprofen together with various permeation enhancers was incorporated into a novel soft hydrogel which is semi-solid in a container and to form a thin film within a few minutes after applying on the skin. The effect of various enhancers on the skin permeation of ketoprofen from a soft hydrogel was investigated using in vitro and in vivo method. In vitro rat skin permeation of ketoprofen from soft hydrogel was conducted using modified Keshary-Chien diffusion cells. In vivo ketoprofen absorption was also investigated in rats, and the results were compared with that of commercial products. Anti-inflammatory activities were determined using carrageenan-induced paw edema method and adjuvant-induced arthritis method in rats. The anti-inflammatory activity of ketoprofen soft hydrogel formulation with that of commercial products were compared. In vitro as well as in vivo studies showed that $HPE-101^{\circledR}$ was the most effective skin permeation enhancer among those used in this study. Addition of an adhesive (polyisobutylene) in the soft hydrogel decreased skin permeation of ketoprofen. Paw edema and anti-arthritis tests showed that soft hydrogel containing $HPE-101^{\circledR}$ was more effective than the commercial products, which was consistent with the in vivo absorption experiment results.
The study was carried out for the preparation and evaluation of a buoyant hydrogel matrix (BHM), which is buoyant in a neutral or in pH 2.0 buffer solution, by the aspects of buoyancy, swelling, and drug release. Physical mixtures of HPC and CP in various molar ratio were employed as a mucoadhesive polymer which swells and controls the rate of drug release. Anhydrous citric acid and sodium bicarbonate in the molar ratio of 1:3 were employed as effervescing agents which provide a buoyancy for the mucoadhesive polymeric matrix. The buoyancy in vitro was expressed as both floating time$(T_{fl})$ and surfing time$(T_{sf})$, which are the time required for floating from the bottom to the surface of the medium and the time to keep the floated state at the surface of medium during release studies, respectively. A close relationship was observed between the buoyancy and the amount of effervescing agent added. $T_{fl}$ of the buoyant hydrogel matrices were decreased to about 10 seconds linearly with increasing the amount of effervescing agent in the range of 5 to 15%. $T_{sf}$ of the buoyant hydrogel matrices were varied from 1 to 3 hr depending on the amount of effervescing agent. The swelling was observed by changes in diameter of the buoyant hydrogel matrices in distilled water or acidic buffer solution, resulted in dependences on pH and the amount of effervescing agents. The release of hydrochlorothiazide from the buoyant hydrogel matrices were followed by apparent zero-order kinetics, while the buoyant hydrogel matrices were floated at the surface and maintaining their swollen shapes.
Kim, Tae-Kyun;Ahn, Hyo-Cho;Yun, Mi-Young;Leem, Jae-Yoon;Chae, Byeong-Suk;Kim, Dae-Keun;Park, Byung-Hyun;Yang, Jae-Heon
YAKHAK HOEJI
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v.52
no.5
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pp.394-401
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2008
In order to access the suppressive effects of piroxicam (PX) and hydrolyzed products of Scutellariae Radix (PSH) on arthritis, we investigated whether PSH gel could suppress the progression of collagen-induced arthritis. PX, one of nonsteroidal anti-inflammatory drugs has been used in the systemic and topical treatment in a variety of inflammatory conditions. Scutellariae Radix, one of the herbal medicines, was used for the purpose of anti-inflammatory and anti-bacterials. For the purpose of transdermal absorption of the hydrogel preparations, two classes of hydrogels (PX, PSH) were formulated with carbomer 940, diethylene glycol monoethyl ether, polyethylene glycol-8-glyceryl caprylate/caprate and triethanolamine. In carrageenan-induced edema in rat hind paws, inhibition of foot swelling was more increased in PSH than PX hydrogel. Rheumatoid factors including serum IgG, IgM and collagen specific antibody were present much lower in PSH gel treated mice than control. Histological examination revealed that PSH hydrogel inhibited infiltration of inflammatory cells into affected paw joint, compared with control. The PSH hydrogel would be a suitable preparation to increase transdermal treatment for anti-inflammatory effects on collagen-induced arthritis.
The elution behavior of polystyrenes(PS), polymethylmethacrylates (PMMA), polybutadienes(PB), PS-PMMA(SM) block copolymers and PS-PB star shaped copolymers on the cross-linked polystyrene gels was studied. An interpretation was proposed for the plots of log hydrodynamic volume versus retention volume of solutes in the mobile phases such as tetrahydrofuran, toluene, chloroform, methylene chloride and tetrahydrofuran-cyclohexane mixture. In order to predict the retention of solutes from their physical properties, multiple stepwise regression analysis was applied to obtain the correlation. The distribution coefficients($K_p$) of solute-gel interactions in GPC for homopolymers and PS copolymers were also obtained in terms of network-limited separation mechanism. In the cases of PS and PB, $K_p$ values approach unity, while $K_p$ values for PMMA decrease as MW increase in the good solvent, but in poor solvent, $K_p$ values increase as MW increase. $K_p$ values of PS copolymers are dependent on their MW and composition, therefore, morohology of SM block copolymer is predicted to be random phase. A single universal plot of log[η]M vs. $(V_r-V_o)/K_p$
Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.29
no.1
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pp.19-32
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2012
Pharmaceutical use accounts for a great part of articles and papers on crosslinking of polymers. Crosslinking of polymers used for tissue engineering and drug delivery respects non-cytotoxicity and in situ gelling. The crosslinking of polymers is aimed not only at the improvement of modulus, chemical resistance, and thermal resistance, but also at endowing them with such functions as metal adsorption, antifouling, and ion exchange via crosslinked segments. Smart polymers responding to environmental change, and cosslinking mediated by light, enzyme, natural compound and in aqueous medium in consideration of environment are being studied. Developing new polymeric materials is essential along with the pharmaceutics aiming at the longevity of 120 years old. Functionalization and property adjustment of polymers through crosslinking will be done more delicately. Hydrogels will be focused on injectable and in situ gel forming. In the coating industry crosslinking system with low non-toxicity and low energy consumption will be developed in consideration of workers and environment.
Kim, Hee-Yun;Lee, Young-Ja;Hong, Ki-Hyoung;Ha, Sang-Chul;Ahn, Myung-Su;Jo, Jae-Sun;Kim, Kil-Saeng
Korean Journal of Food Science and Technology
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v.30
no.4
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pp.767-774
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1998
This study has been carried out to measure the amount of the daily intake by Korean on preservatives (Dehydroacetic acid, Benzoic acid and ρ-Hydroxybenzoic acid asters) in foods. The amounts of preservatives were determined by HPLC in foods such as butter, cheese, margarine, aloe gel, carbonated beverages, mixed beverage, ginseng beverage, red ginseng drink, soy sauce, fruit and vegetable juices (except unheated fruit-vegetable juice), vineger, seasonings, fruit and vegetables only on the peel, fruit wine, rice wine and unrefined rice wine. The recovery ranges were found to be 99.2% for dehydroacetic Acid, 95.8% for benzoic acid and $94.2{\sim}97.2%$ for ${\rho}-hydroxybenzoic$ acid in foods, respectively. The data of average food intake for each food items per capita per day were obtained from the report of national nutrition survey carried by the Ministry of Health and Welfare in 1997. The detected number of samples and average intake range of preservatives have been figured cut to $ND{\sim}290.0{\;}ppm$ for dehydroacetic acid, $ND{\sim}400.0{\;}ppm$ for benzoic acid and $ND{\sim}93.9{\;}ppm$ for ${\rho}-hydroxybenzoic$ acid esters, respectively. Estimated daily intake (EDI) of each additives per capita per day were shown as follows; 1.56 mg for dehydroacetic acid, 2.25 mg for benzoic acid and 0.44 mg for ${\rho}-hydroxybenzoic$ acid esters in total respectively and these values were evaluated to be much lower than that of FAO/WHO's acceptable daily intake (ADI) $0{\sim}5{\;}mg/kg$ b.w./day for benzoic acid and $0{\sim}10{\;}mg/kg$ b.w./day for ${\rho}-hydroxybenzoic$ acid esters.
Kim, Kyoung-Kook;Kwak, Eun-Sun;Lee, Gye-Won;Park, Jin-Kyu;Park, Mork-Soon;Jee, Ung-Kil
Journal of Pharmaceutical Investigation
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v.28
no.1
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pp.15-23
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1998
Extract of Centella asiatica(ECA), which is poorly water-soluble extract from the Centella asiatica is known to express excellent wound healing properties. $ECA-{\beta}-cyclodextrin$$(asiaticoside-{\beta}-cyclodextrin\;and\;genin-{\beta}-cyc1odextrin)$ solid dispersion system, which was prepared by freezedrying method, was formulated as gels containing poloxamer 407 and propylene glycol, and evaluated with respect to their viscosity, stability, skin permeation and drug amount in the skin of hairless mouse. The average molar ratio $asiaticoside-{\beta}-CD$ and $genin-{\beta}-CD$ was 1:1.7 and 1:22, respectively. When the molar ratio of genin and ${\beta}-CD$ was 1:5, madecassic acid made 100% solid dispersion system and asiatic acid about 65%. In dissolution study, >99% of asiaticoside from $asiaticoside-{\beta}-CD$ was dissolved in 5 minutes, and >99% madecassic acid and >64% asiatic acid from $genin-{\beta}-CD$. The apparent viscosity of poloxamer 407 gels with $ECA-{\beta}-CD$ solid dispersion system increased in proportion to poloxamer 407 and propylene glycol concentration. In the accelerated stability test, all $ECA-{\beta}-CD$ poloxamer 407 gels showed that asiaticoside was most stable and madecassic acid stable and asiatic acid similar to stability of gel with free ECA. The permeation amount of asiaticoside in poloxamer gels through hairless mouse skin decreased as the concentration of poloxamer 407 increased. When propylene glycol was added at the level of 10%, the permeation amount of asiaticoside at poloxamer gels through hairless mouse skin increased but from 15% it decreased. The permeation of asiaticoside into the skin of hairless mouse was estimated to be about $0.10\;{\mu}g/cm^2$.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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