• 제목/요약/키워드: 항고

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광학 분할에 의한 (S)-(+)-Pranidipine의 제조방법 (Preparation of (S)-(+)-Pranidipine by Optical Resolution)

  • 백두종;윤지혜;김문식
    • 대한화학회지
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    • 제59권6호
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    • pp.488-492
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    • 2015
  • 본 연구에서는 칼슘채널 차단제로서 항고혈압 작용을 가진 (S)-(+)-pranidipine의 광학 분할에 의한 효과적인 제조방법을 제시하였다. (±)-Pranidipine을 가수분해시켜 얻은 monocarboxylic acid 5의 라세미 혼합물에 광학 활성이 있는 quinidine을 첨가하여 염을 형성한 다음 불용성 부분입체이성질체 염을 여과하고 염기와 산으로 처리하여 (R)-(-)-carboxylic acid 7을 분리하였고 이 carboxylic acid를 cinnamyl alcohol과의 에스터화 반응에 의해 (S)-(+)-pranidipine을 합성하였다. 이 화합물의 거울상 초과량(enantiomeric excess, ee)을 카이랄 HPLC로 분석한 결과 100% ee 값이 얻어졌고, 합성 과정에서 강염기 사용과 무수 조건 및 초저온 조건을 배제하였는바 이는 산업상 매우 유용한 개량방법이라 하겠다.

항고혈압성 안지오텐신 전환효소 저해제를 생산하는 새로운 효모의 선별 및 저해물질 최적 생산조건 (Screening New Antihypertensive Angiotensin I-Converting Enzyme Inhibitor -Producing Yeast and Optimization of Production Condition)

  • 강민구;김하근;이성훈;임성일;이종수
    • 한국균학회지
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    • 제39권3호
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    • pp.194-197
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    • 2011
  • 항고혈압 효능이 우수하며 부작용이 없는 새로운 고혈압 예방 소재를 개발하고자 한국 식품연구원에서 분리, 동정한 48종의 효모들의 PD broth 배양 농축물들을 대상으로 angiotensin 전환효소(ACE) 저해활성을 조사하여 활성이 우수한 효모들을 선정한 다음 ACE 저해물질의 생산 최적 조건을 검토하였다. ACE 저해활성은 Saccharomyces cerevisiae Y183-3 균주의 PD broth 배양 농축물이 71.8%의 가장 높은 ACE 저해활성을 보여 최종 우수 균주로 선발하였다. 그리고 이 Y183-3 효모를 $30^{\circ}C$에서 36시간 PD broth에 배양했을 때 ACE 저해물질이 가장 많이 생산되었다.

마늘 추출물의 항균, 항고혈압 및 항암활성 (Antimicrobial, Antihypertensive and Anticancer Activities of Garlic Extracts)

  • 김기주;도정룡;김현구
    • 한국식품과학회지
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    • 제37권2호
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    • pp.228-232
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    • 2005
  • 국내산 마늘과 중국산 마늘을 methanol, ethyl acetate, chloroform. hexane으로 추출하여 항균, 항 곰팡이, 항암, 항고혈압 활성을 조사하였다. 그 결과 추출수율은 methanol추출물이 7.9-8.8 brix의 농도로 가장 높은 추출수율을 보였다. 마늘 용매추출물을 E. coli, B. subtilis, S. aureus, P. aeruginosa 및 S. typhimurium균주에 대해 항균활성을 조사한 결과, ethyl acetate와 chloroform추출물이 B. subtilis, P. aeruginosa에 대해 8-16mm의 clear zone으로 강한 항균활성을 나타내었으며, A. niger, M. miehei, P. rugullosum, A. oryzae, T. reesei균주의 항 곰팡이 활성은 ethyl acetate, chloroform추출물이 A. niger M. miehei, T. reesei에 대해 8-30mm의 clear zone으로 좋은 활성을 나타내었다. ACE 저해 활성은 완도 65.6%, 단양 60.4%, 서산 55.3% 및 중국산 70.1%으로 methanol추출물이 다른 추출물에 비해 높은 활성을 나타내었다. 마늘 용매추출물의 암세포 성장 억제효과는 methanol 추출물이 위암세포(SNU-1)에 대해 완도 42.3%, 단양 53.8%. 중국산 50.4% 및 서산 54.5%의 효과를 나타내었다. 또한 자궁암세포(HeLa)에 대해서는 hexane추출물에서 각각 완도 11.3%,단양 20.2%, 중국산 36.6% 및 서산 30.5%의 활성을 나타내었다.

Saccharomyces cerevisiae C-2로 발효시킨 배-딸기 발효 농축물을 이용한 기능성 음료의 제조 및 특성 (Manufacture and Characteristics of Functional Drink Using Pear-Strawberry Fermentative Concentrates from Fermentation by Saccharomyces cerevisiae C-2)

  • 장정훈;나광출;김월수;이종수
    • 한국균학회지
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    • 제38권2호
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    • pp.189-191
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    • 2010
  • 기호도가 높으면서 생리기능성이 우수한 배 음료를 개발하고자 배와 딸기를 혼합하여 시판 알콜 발효 효모인 Saccharomyces cerevisiae C-2로 발효시켰다. 이 발효액을 감압 농축하여 얻은 농축물로 음료를 제조한 후 $20^{\circ}C$$40^{\circ}C$에서 8주까지 저장하면서 품질과 생리 기능성변화를 조사하였다. 발효 농축물은 항고혈압활성인 엔지오텐신전환효소 (ACE) 저해 활성이 70.8%로 우수하였고 이를 이용하여 제조한 배 음료는 $20^{\circ}C$에서 8주까지 pH와 생균수 및 항고혈압성 ACE저해 활성 등이 큰 변화가 없이 안정하였다.

유색감자 추출물의 항산화 및 항고혈압 활성 (Antioxidant and Inhibition on Angiotensin Converting Enzyme Activity of Colored Potato Extracts)

  • 박영은;조현묵;이현진;황영선;최수산나;이수진;박은선;임정대;정명근
    • 한국작물학회지
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    • 제52권4호
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    • pp.447-452
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    • 2007
  • 괴경 내부에 적색과 보라색 안토시아닌 색소가 풍부하게 함유되어 있고, 색상의 기호도 및 건강 기능성으로 인해 소비자로부터 기호도가 증대된 유색감자의 생리적 활성을 검토하기 위해 유색감자의 대조구로 괴경 내부가 백색인 수미 품종을 사용하고, 유색감자로서 괴경 내부가 적색인 대관 1-102호, 괴경 내부가 보라색인 자심품종과 대관 1-104호로 구분하여 항산화, 활성산소 소거능 및 항고혈압 활성을 비교, 검토한 결과는 아래와 같다. 1. 유색감자 추출물의 항산화 활성 검정결과 추출물의 농도가 $10{\mu}g/mL$ 수준에서는 유색감자별 차이를 나타내지 않았으나, $50{\mu}g/mL$을 처리한 경우 시료 간 차이를 뚜렷하게 나타내었으며, 유색감자 중 괴경내부의 색상이 적색인 대관 1-102호가 34%의 높은 저해율을 나타내어 30%의 저해율을 나타낸 활성평가 대조구인 $\alpha-tocopherol$보다 높은 항산화 활성을 나타내었다. 2. 유색감자 추출물의 자유 라디칼 소거 활성에서는 괴경 내부가 보라색인 대관 1-104호가 50%의 소거능을 나타내는 농도가 $9.83{\mu}g/mL$로 가장 높은 라디칼 소거활성을 나타내었으며, 이 결과 또한 대조시약인 $\alpha-tocopherol$이나 BHT보다 높은 소거 활성을 나타내었다. 3. 유색감자 추출물의 xanthine oxidase 활성 억제효과를 검토한 결과 유색감자 간에 큰 차이를 나타내어 대관 1-102호와 1-104호의 경우 xanthine oxidase 활성을 50% 저해하는 데 필요한 농도는 약 $26{\mu}g/mL$ 수준으로 가장 높게 조사되었으며, 다음으로 수미($46{\mu}g/mL$), 자심($49{\mu}g/mL$)의 순으로 조사되었다. 4. 유색감자 추출물의 ACE 저해 활성을 검토한 결과 항고혈압 대조구 활성물질인 captopril의 수준에는 미치지 못하나 유색감자 간에는 명확한 차이를 나타내었다. 괴경내부색상이 적색인 대관 1-102호가 $117.7{\mu}g/mL$으로 가장 높은 ACE 저해 활성을 나타내었으며, 내부색상이 보라색인 대관 1-104호와 자심은 $130{\mu}g/mL$로 유사한 양상을 나타내었으며, 괴경내부 색상이 백색을 나타내는 수미품종은 $192{\mu}g/mL$으로 가장 낮은 활성을 나타내었다. 5. 이상의 결과를 종합해 볼 때 괴경 내부에 적색 혹은 보라색 안토시아닌을 다량 함유한 유색감자는 기존 백색을 가진 일반감자에 비해 항산화, 자유레디칼 소거활성 및 항고혈압 활성이 높고, 시각적 식미감을 증대시키므로 유색감자는 기능성이 증대된 식용감자로서의 이용가치가 충분한 것으로 판단된다.

식이 sodium 제한 및 식이 sodium 제한에 따른 항고혈압제의 투여가 만성신부전증의 진행에 미치는 영향에 관한 실험적 연구 (Effects of Dietary Salt Restriction on the Development of Renal Failure in the Excision Remnant Kidney Model)

  • 김기혁;김상윤;강용주;맹원재;김교순
    • Childhood Kidney Diseases
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    • 제3권2호
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    • pp.170-179
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    • 1999
  • 목적 : 만성신부전유발 백서에서 식이 sodium 제한이 만성신부전의 진행속도 및 혈압조절에 어떠한 영향을 주는지, 또한 항고혈압제제 (enalapril: E, nicardipine: N)와 병행 투여하였을 매 항고혈압제제 단독투여보다 만성신부전의 진행속도 및 혈압조절에 어떠한 영향을 주는 지를 연구하였다. 방법 : 5/6 신절제술로 만성신부전을 유발시킨 백서를 수술 제 7일부터 무작위로 0.49% sodium 식이군, 0.25% sodium 식이군, 0.49% sodium 식이 enalapril군, 0.49% sodium 식이 nicardipine군, 0.25% sodium식이 enalapril군, 0.25% sodium식이 nicardipine군으로 나누고 신절제술 4주, 12주, 16주 혹은 24주에 혈압, 24시간 단백뇨의 변화, 신 조직의 mesangial expansion score(MES) 및 사구체용적의 변화를 비교 분석하였다. 곁 과 : 1) 0.25% sodium 식이군은 0.49% sodium 식이군보다 혈압의 감소를 보였고 0.25% sodium 식이 enalapril군, 0.25% sodium 식이 nicardipine군, 0.49% sodium 식이 enalapril군, 0.49% sodium 식이 nicardipine 군에서는 혈압의 감소가 관찰되었다. 2) 16주째 0.25% sodium 식이 enalapril군, 0.25% sodium 식이 nicardipine군, 0.49% sodium 식이 enalapril군, 0.49% sodium 식이 nicardipine 군은 0.49% sodium 식이군보다 의의있는 단백뇨의 감소를 보였다 (P<0.05). 0.25% sodium 식이군의 16주째 뇨단백은 $78{\pm}16$ mg 이었고 0.25% sodium 식이 enalapril 군, 0.25% sodium 식이 nicardipine군은 각각 $35{\pm}9mg,\;41{\pm}15mg$으로 enalapril, nicardipine 에 의해 뇨단백의 감소를 관찰할 수 있었고, 0.25% sodium 식이군의 24주째 뇨단백은 $82{\pm}10$ mg 이었고 0.25% sodium 식이 enalapril 군,0.25% sodium 식이 nicardipine군은 각각 $54{\pm}3mg,\;76{\pm}11mg$으로, enalapril 에 의해서만 24 시간 단백뇨의 의의있는 감소를 관찰할 수 있었다. 3) 24주째 백서를 희생하여 크레아티닌 청소률을 관찰한 결과 심한 신부전은 관찰되지 않았고, 0.25% sodium 식이 대조군에 비해 0.25% sodium 식이 enalapril군에서 사구체여과율이 증가됨을 관찰할 수 있었다. 4) 신절제술후 남아 있는 신조직무게를 비교하여 보면 24주째 0.25% sodium 식이군, 0.25% sodium 식이 enalapril군, 0.25% sodium 식이 nicardipine군에서 16주째 0.49% sodium 식이군, 0.49% sodium 식이 enalapril군, 0.49% sodium 식이 nicardipine 군보다 의의있게 신조직무게가 증가됨을 관찰할 수 없었다. 5) 0.25% sodium 식이군은 0.49% sodium 식이군과 비교하여 MES의 현저한 감소를 보였고 (0.25% sodium식이군: 12주; $1.97{\pm}0.02$, 24주; $2.06{\pm}0.03$ vs. 0.49% sodium 식이군: 12주; $2.29{\pm}0.09$, 16주; $2.55{\pm}0.16$, P<0.05) 12주 이후에 관찰한 MES는 0.25% sodium 식이군, 0.25% sodium 식이 enalapril군, 0.25% sodium 식이 nicardipine군 세군간의 통계적인 차이는 없었다. 6) 24주에 시행한 0.25% sodium 식이군의 사구체용적은 16주에 시행한 0.49% sodium 식이군의 사구체용적보다 현저하게 감소되어있었다 (0.25% sodium 식이군:24주; $1.58{\pm}0.18{\times}10^6{\mu}m^3$ vs. 0.49% sodium 식이군:16주; $1.98{\pm}0.18{\times}10^6{\mu}m^3$, P<0.05). 24주 0.25% sodium 식이 enalapril군의 사구체용적($1.51{\pm}0.08{\times}10^6{\mu}m^3$)은 16주 0.49% sodium 식이 enalapril군의 사구체용적($1.81{\pm}0.22{\times}10^6{\mu}m^3$)과 비교하여 현저한 감소를 보였다. 12주, 24 주에 관찰한 0.25% sodium 식이군, 0.25% sodium 식이 enalapril군, 0.25% sodium 식이 nicardipine군의 사구체용적은 세군간에 의의있는 차이는 없었다. 결론 : 식이 sodium 제한은 대상성 신비대의 감소를 통해 신손상을 감소시켰고 혈압의 감소에도 도움을 주었다. 식이 sodium 제한과 항고혈압제재 특히 enalapril을 병행투여하였을 때 항고혈압제재 단독투여보다 뇨단백 및 신조직의 대상성 비대를 감소시켰다. 따라서 만성신부전증에서 경도의 저sodium식이가 만성신부전으로의 진행을 지연시키며 혈압의 감소에도 도움이 됨을 알 수 있었다.

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저단백식이의 투여가 만성신부전증의 진행에 미치는 영향에 관한 실험적 연구 (Effects of Dietary Protein on the Progression of Early Chronic Renal Failure in Subtotally Nephrectomizid Rats)

  • 김교순;김기혁;김상윤;강용주;맹원재
    • Childhood Kidney Diseases
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    • 제3권1호
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    • pp.64-71
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    • 1999
  • 목 적 : 초기만성신부전증에서 저단백식이의 투여가 만성신부전의 진행속도 및 혈압조절에 어떠한 영향을 미치는 지를 알기 위함이다. 방 법 : 5/6 신절제술로 만성 신부전을 유발시킨 백서를 수술 제 7일부터 무작위로 enalapril을 투여하지 않은 군과 enalapril 투여군 (식수 1L 당 50 mg)으로 나누고 각군을 정상단백식이군 ($18.5\%$ 단백식이), 저단백식이군($6\%$단백식이)으로 나누어 비교하여 보았다. 신절제술후 4주, 12주, 16주에 단백뇨의 변화, 잔여 신장무게, 신 조직의 mesangial matrix expansion score 및 morphometric analysis로 분석한 사구체용적의 변화를 비교 분석하여 다음과 같은 결과를 얻었다. 결 과 : 1) 정상단백식이군 및 저단백식이군은 신절제술후 혈압이 올라가기 시작하여 지속적인 고혈압소견을 보였다 (정상단백식이군; 4주 $147{\pm}6$mmHg, 8주 $175{\pm}11$mmHg, 12주 $180{\pm}6$mmHg, 16주 $200{\pm}6$ mmHg: 저단백식이군; 4주 $140{\pm}8$mmHg, 8주 $162{\pm}5$mmHg, 12주 $171{\pm}6$mmHg, 16주 $184{\pm}11$mmHg). Enalapril 투여군은 식이의 단백량과 관계없이 신절제술후 8주부터 혈압이 조절되기 시작하였다. 2) 16주째 저단백식이군의 24시간 뇨단백은 $74{\pm}15$mg으로 정상단백식이군 ($101{\pm}15$mg)보다 의의있게 적었다. (P<0.05). Enalapril 투여군도 저단백식이의 경우 $42{\pm}12$mg 으로. 정상단백식이($67{\pm}15$mg) 보다 의의있게 적었다. (P<0.05). 3) 신절제술후 16주째 크레아티닌 청소율은 정상단백식이군 $1.40{\pm}0.13$ ml/min, 저단백식이군은 $1.57{\pm}0.11$ml/min, enalapril 정상단백식이군은 $1.10{\pm}0.17$ml/min, enalapril 저단백식이군은 $1.37{\pm}0.14$ml/min 이었다. (P=NS). 4) 저단백식이군의 잔여 신장무게의 증가는 정상단백시이군의 신장 무게의 증가에 비해 의의있게 낮았다. (저단백식이군; 4주 $1.33{\pm}0.04g$, 12주 $1.45{\pm}0.05g$, 16주 $1.44{\pm}0.16g$: 정상단백이군; 4주 $1.58{\pm}0.19g$, 12 주$1.79{\pm}0.15g$, 16주 $1.99{\pm}0.12g$, P<0.05). 16주에 관찰한 enalapril 투여군의 신장무게를 보면 저단백식이, 정상단백식이에 따른 차이는 없었다. 5) 12주, 16주째 저단백식이군의 mesangial matrix expansion score은 정상단백식이군보다 의의있게 감소되었다. (저단백식이군; 12주 $1.91{\pm}0.02$, 16주 $1.90{\pm}0.02$; 정상단백식이군 ; 12주 $2.29{\pm}0.09$, 16주 $2.55{\pm}0.16$, P<0.05). Enalapril 투여군의 mesangial matrix expansion score는 식이의 단백량에 따른 차이는 없었다. 6) 16주째 저단백식이군의 사구체용적은 정상단백식이군보다 의의있게 감소되었다 (16주, 저단백식이군; $1.17{\pm}0.19{\times}10^6{\mu}m^3$ ; 정상단백식이군; $1.98{\pm}0.16{\times}10^6{\mu}m^3$, P<0.05). Enalapril 투여군의 사구체용적은 저단백식이의 경우 정상식이 때 보다 의의있는 감소를 보였다 (16주, 저단백식이군; $1.19{\pm}0.17{\times}10^6{\mu}m^3$: 정상단백식이군; $1.81{\pm}0.22{\times}10^6{\mi}m^3$, P<0.05). 결 론 : 항고현압제를 쓰지 않은 군에서의 저단백식이의 효과는 매우 현저하였고 항고혈압제를 쓴 군에서는 저단백식이와 정상단백식이의 차이가 없었다. 따라서 저단백식이와 항고혈압제는 각각 신조직 손상의 진행을 확실히 지연시키나 두가지를 같이 병용하면 각각 지연시키는 것에 비하여는 additional effect가 미미하였다. 그러나 혈압 조절은 저단백식이로는 만족할만하지 못하고 항고혈압제에 의한 혈압조절이 도움이 되므로_ 만성신부전 환자에서 저단백식이와 항고혈압제의 병용요법이 필요한 것으로 사료된다.

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Streptomyces neyagawaensis 38D10 균주가 생산하는 concanamycin B의 항고추역병 활성 (Concanamycin B, Active substance Against Phytophthora capsici Produced by Streptomyces neyagawaensis 38D10 Strain)

  • 김창진;이인경;윤봉식;유익동
    • 한국미생물·생명공학회지
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    • 제21권4호
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    • pp.322-328
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    • 1993
  • During the screening of antifungal compounds from microbial secondary metabolites to control phytophthora blight of red pepper caused by Phytophthora capsici, a soil isolate, strain 38D10 was selected. Based on taxonomic studies, this strain was identified as Streptomyces neyagawaensis. The antifungal compound was purified from culture broth by HP-20 column chromatography, ethyl acetate extraction, silica gel column chromatography, HPLC and identified as concanamycin B by UV. $^1H$-NMR, $^{13}C$-NMR, SIMS analysis. Concanamycin B has strong antifungal activity against some phytopathogenic fungi but not antivacterial activity and preventive value were 50% and 100% at 125ppm and 250ppm in pot assay.

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고지혈증 랫트를 이용한 시호, 작약, 조구등의 항고지혈 효과 (Antihyperlipidemic Effects of Bupleuri Radix, padix and Uncariae Ramulus et Uncus on Experimental Hyperlipidemia in rats)

  • 노환성;고우경;박건구;조영환;박형섭
    • Biomolecules & Therapeutics
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    • 제5권1호
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    • pp.43-47
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    • 1997
  • Effects of Bupleuri Radix, Paeonie Radix or Uncariae Ramulus et rncus on experimental yperlipidemia were studied. Hyperlipidemia was induced on male Wistar rats by feeding them on high holesterol diet for one week, as previously described by the authors. Blood lipid profile was verified on these ats by measuring total cholesterol(TC), triglyceride(TG), high density lipoprotein cholesterol(HDL) and low ensity lipoprotein cholesterol(LDL). Then, the rats were followed by feeding normal diet. At the same time, ethanol extracts of the three individual herb medicines were orally administered to the rats for 4 weeks and the parameters above mentioned were monitored. Methanol extract of 5Bupleuri radix reduced the TC value significantly at 2 week point and Paeoneae Radix reduced the TC value at 4 week point in compare to control group, suggesting the antihyperlipidemic effect of the two herbal medicines in vivo. The extract of Uncariae Ramulus et Uncus however did not show antihyperlipidemic effect in our experiment.

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