Aspergillus sp. F184 was isolated from soil for the development of new xanthine oxidase inhibitor. This xanthine oxidase inhibitor was sequentially purified by filtration, HP-20 adsorption column chromatography, ethyl acetate extraction, silica gel column chromatography and crystallization, and was named as YUX 104. YUX 104 was identified to be 5,6-epoxy-2-hydroxy-3-methyl-2-cyclohexene-1,4-dione(terreic acid) by NMR and mass spectroscopic sudies.
In order to study on the effect of polyamine inhibitors and polyamines on adventitious root formation the correlation between adventitious root formation and polyamine levels were investigated in cultured soybean (Glycine max L.) cotyledons. Adventitious root formation was inhibited in medium containing 10$^{-4}$ -10/ sup -2/ M polyamine inhibition such as $\alpha$-difluoromethylornithine (DFMO), $\alpha$-difluoromethylarginine (DFMA), cyclohexylammonium sulfate (CHA), dicyclohexyl-amine (DCHA) and methylglyoxal-bis (guanylhydrazone) (MGBG). An inhibitory effects at 10$^{-3}$ M MCBG were much higher than other treatments. Treatment with 10$^{-3}$ M MGBG plus 10$^{-5}$ M spermine led to reversal of the effects of MGBG alone. The polyamine levels were sharply increased in the first few days in each treatnent compared to control. The remarkably increasing polyamine contents were observed in medium supplemented spermine.
Amounts of DNA single strand breaks and unscheduled DNA synthesis in CHO cells exposed to MMS were increased in the presence of 3-aminobenzamide, a potent inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerase. However, those in cells irradiated with UV-light were decreased. These results suggest that poly (ADP-ribose) polymerase acts negatively on the MMS-induced base excision repair but positively on the UV-induced nucleotide excision repair. In the combined treatment with MMS and UV-light in the presence of this inhibitor, amounts of strand breaks were just the same as those in the absence of the inhibitor. But those of unscheduled DNA synthesis were increased up to the amount induced by UV-light alone. These results may suggest that poly (ADP-ribose) polymerase affects the incision step of excision repair induced by MMS and UV-light independently, and that it may potentiate the complete cleaving of UV-induced pyrimidine dimers possibly by the repair enzymes which might have been partially inactivated by MMS.
아세틸콜린에스터라아제(AChE) 저해제에 의한 아세틸콜린 분해 억제는 알츠하이머 질병의 가장 확실한 치료 방법 중의 하나로 알려져 있다. 본 연구는 최근 웰빙 건강 소재로 각광을 받고 있는 과일과 채소로부터 새로운 AChE 저해제를 개발하여 항치매 식품이나 대체 의약품 생산에 응용하기 위해 과일과 채소로부터 AChE 저해 활성이 우수한 시료를 선별하고, AChE 저해 물질의 추출조건을 최적화하였다. AChE 저해 활성은 호두의 메탄올 추출물에서 72.6% ($IC_{50}=14.2\;{\mu}g$)로 가장 높았고, 호두의 AChE 저해 물질은 80% 메탄올로 $40^{\circ}C$에서 12시간 동안 처리하였을 때 가장 많이 추출되었다.
Proceedings of the Korean Society of Embryo Transfer Conference
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2002.11a
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pp.105-105
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2002
염색체의 구조적 이상으로 인한 습관성 유산과 기형아의 출산을 예방하기 위해 착상전 배아에서 할구를 분석하여 정상적인 핵형을 가진 배아만을 이식하는 착상전 유전자 진단 (preimplantation genetic diagnosis, PGD)의 성공적인 임상 적용이 보고되고 있으며, 그 적용 범위가 확대되고 있다. 그러나 일반적인 간기의 핵상을 이용한 PGD에서는 형광직접보합법 probe의 제약으로 보인자와 정상적인 핵형을 구분할 수 없는 단점이 있다. 따라서 본 연구에서는 보다 정확한 PGD를 위해 생쥐 배아를 이용하여 분리한 할구에서 중기 염색체상을 획득하기 위해 미세소관 (microtubule) 형성 저해제를 처리하였으며, 이를 통해 확립된 방법을 인간의 PGD에 적용하고자 하였다. 과배란이 유도된 ICR 생쥐에서 4- 또는 8-세포기 배아를 수획하여 colcemid, nocodazole, vinblastine을 각각 0.1, 0.5, 1.0, 5.0$\mu$M을 처리하고, hoechst 33342로 염색하여 핵상을 관찰하여 최적의 농도를 결정하였다. 또한 각 미세소관 형성 저해제를 혼합 처리하여 가장 높은 중기 염색체상을 획득할 수 있는 혼합 처리를 결정하였다. 이렇게 결정된 혼합 처리 방법을 인간의 체외 수정 및 배아 이식술에서 획득된 3PN 배아에 처리하여 중기 염색체를 획득하였다. Colcemid, nocodazole, vinblastine 모두 1 $\mu$M이 최적 농도임을 확인할 수 있었다 (각각 96.3%, 92.0%, 98,4%). 미세소관 형성저해제를 혼합 처리하였을 경우 nocodazole과 vinblastine (각각 1$\mu$M)을 혼합 처리했을 때 중기 염색체 획득률(97.3%)이 가장 높았다. 인간의 3PN 배아에 1$\mu$M의 nocodazole과 vinblastine을 혼합 처리한 후, 113개의 할구를 분석하여 44개(38.9%)의 할구에서 중기 염색체를 확인할 수 있었다. 본 실험 결과를 통해 중기 염색체를 획득하기 위하여 미세소관 형성 저해제를 처리하는 방법은 생쥐의 배아에서는 효과적이지만, 인간의 배아에서는 그 효율이 다소 낮음을 알 수 있었다. 그러나 이 방법을 개선하여 인간의 할구에서 중기 염색체의 획득률을 높이고, 이를 염색체의 구조적 이상에 대한 착상전 유전자 진단에 적용한다면, 보인자와 정상의 핵상을 구분하여 정상의 핵상만을 갖는 배아의 이식을 통하여 더욱 정확한 착상전 유전자 진단을 시행할 수 있으리라 사료된다.
To find esterase inhibitors and in the metabolites of Streptomyces strain DMC-498, two active compounds were isolated from the methanol extract of the mycelia of the strain by Silica gel column chromatography and preparatory argentation TLC. These compounds were proved to show competitive inhibition. Compound B was found to consist of linoleic and oleic acids. Fifty percent inhibition concentration ($lC_{50}$) of linoleic acid was $0.045\mu\textrm{g}/ml$, whereas oleic acid exhibited no inhibitory activity. Associated lipids: isostearic acid, isostearic acid methyl ester, oleic acid methyl ester and linoleic acid methyl ester, were isolated from the same extract, showing no inhibition of the esterase. Compound A was found to be a liquid inhibitor with an alicyclic ring and two or more oxygens, its molecular weight being more than 500.
Proceedings of the Korean Society of Postharvest Science and Technology of Agricultural Products Conference
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2003.04a
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pp.119.1-119
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2003
단체 급식의 증가와 더불어 편의식품을 선호하는 소비 경향에 맞추어 최소가공한 과일의 갈변저해를 위한 저해제를 탐색하였다. 실험에 사용한 과일은 배와 감으로 각각 박피하여 속심을 제거한 후 배는 8조각으로 절단하고 감은 1~2cm 두께로 slice 하였다. 저해제는 1% ascorbic acid, citric acid, NaCl, MgCl$_2$, CaCl$_2$, oxalic acid, EDTA, raffinose, salicylic acit, sporix를 사용하였다. 또한 열수 추출한 오약, 계피, 황기, 당기, 건칡, 진피, 천궁, 감초 등도 저해제로 사용하였다. 최소가공한 과일은 저해제에 3분간 침지한 후 물기를 제거하고 tray에 포장하여 실온에서 저장하면서 colorimeter를 이용하여 갈변도의 변화를 측정하였다. 갈변 정도를 나타내는 $\Delta$E 는 시간의 경과에 따라 점차 감소하는 경향을 보였으나 배의 경우 변화 정도가 크지 않았다. NaCl, MgCl$_2$, CaCl$_2$를 처리한 배의 갈변 정도가 가장 적었다. cysteine을 처리한 구에서는 황화합물 냄새가 났다. 또한 oxalic acid를 처리한 구에서는 연화가 빠르게 일어났으며 저장 시간이 경과함에 따라 수분이 용출되었다. 한약재는 자체 색으로 인해 배의 색변화를 증가시켰으며 이취가 발생했다. 또한 저장 시간이 경과함에 따라 건조가 빠르게 일어나 관능적으로도 좋지 않은 결과를 나타냈다. 감에서는 CaCl$_2$, MgCl$_2$를 처리한 구에서 색의 변화가 가장 적었으며 cysteine은 색변화는 적었으나 배의 경우과 같이 이취가 발생하였다. 한약제는 계피와 진피를 처리한 감에서 색의 변화를 저해하는 효과를 보였다.를 처리하였을 경우 당귀, 천문동을 처리한 구에서 효과를 보였다. oxalic acid는 갈변저해에는 효과적이었으나 시간이 경과함에 따라 수분의 용출이 증가하였으며 물성의 변화도 컸다. 또한 ZnCl$_2$를 처리한 구에서는 이취 발생과 수분 용출이 컸으며 색의 변화도 컸다.내었다. 고온 단시간 처리구의 경우 저온 장시간 처리구와는 달리 저장 1일 후부터 그 농도가 다소 상승되었다가 다시 감소는 경향을 보였다. 한편 열처리하여 냉각시킨 직후 및 저장1주 후 사과의 pH, 산도, 당도, 경도, 과육의 갈변도 등을 조사하였던 바 대조구 및 처리구간에 일부 항목에 있어서는 약간의 차이를 나타내었다. 대치할 수 있을 것이라고 사료된다. 수분함량은 기계적 검사보다 관능검사와 더욱 높은 상관관계를 나타냈다.내었다. 항균활성이 우수한 생약재를 농도별로 활성을 조사한 결과, 물 추출물과 10% Ethanol 추출물 모두 낮은 농도에서도 우수한 항균활성을 나타내었다.취와 함께 점질성 갈변물질이 생성되었다. 이와 같은 결과로 볼 때, BAAG의 처리는 BAAC의 경우보다 가격은 저렴하면서도 항균력은 우수한 천연 항균복합제재로써 농산물 식품원료에 적용하여 선도유지 기간을 연장할 수 있는 효과를 기대할 수 있었다. 과일 등의 포장제로서 이용할 가능성을 확인하였다.로 [-wh] 겹의문사는 복수 의미를 지닐 수 없 다. 그러면 단수 의미는 어떻게 생성되는가\ulcorner 본 논문에서는 표면적 형태에도 불구하고 [-wh]의미의 겹의문사는 병렬적 관계의 합성어가 아니라 내부구조를 지니지 않은 단순한 단어(minimal $X^{0}$ elements)로 가정한다. 즉, [+wh] 의미의 겹의문사는 동일한 구성요 소를 지닌 병렬적 합성어([$[W1]_{XO-}$$[W1]_{XO}$ ]
Kim Jin-Seog;Lee Byung-Hoi;Kwon Suk-Yoon;Kim Yun-Hee;Kim So-Hee;Cho Kwang-Yun
Journal of Plant Biotechnology
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v.32
no.2
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pp.97-103
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2005
Antioxidative responses of transgenic tobacco plants expressing both superoxide dismutase (SOD) and ascorbate peroxidase (APX) in chloroplasts was investigated with several herbicides. In greenhouse test, tolerance of SOD/APX-overexpressed tobacco (CA) to photosystem (PS) I inhibitor paraquat was increased by about 40%. However, any response differences between CA and wild type (WT) tobacco was not observed in a treatment with PS II inhibitors (bromoxynil, diuron and bromacil), chlorophyll biosynthesis inhibitor(oxyfluorfen), carotenoid biosynthesis inhibitor (fluridone) and 5-enolpyruvylshikimate-3-phosphate (EPSP) synthase inhibitor (glyphosate). This tendency was also similar in the growth chamber test of low light intensity, using paraquat and diuron. That is, increased antioxidant activity of CA was shown only in paraquat treatment. When paraquat was foliar-treated to 6 to 9-leaf stage plant, the third to fourth placed leaf from shoot tip showed relatively higher antioxidant activity. Ascorbate supplemented to paraquat solution alleviated the phytotoxicity with a similar range in both CA and WT. In conclusion, CA specifically responded to oxidative stress induced by paraquat among tested herbicides in a whole plant assay.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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2008.04a
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pp.5-20
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2008
GLP-1-based drugs (GLP-1 analogues and DPP IV inhibitors) and incretin mimetics are currently one of the most exciting classes of agents for type II diabetes. GLP-1, a gut peptide, is an incretin that potentiates glucose-dependent insulin release from the pancreas, slows GI-transit and stimulates the proliferation of beta-cells. DPP IV inhibitors act like incretins by inhibiting DPP IV which inactivates GLP-1. LC15-0133 is a competitive, reversible DPP IV inhibitor ($IC_{50}$ = 24 nM, Ki=0.247 nM) with excellent selectivity over other critical human proteases such as DPP II, DPP 8, elastase, trypsin. and urokinase. LC15-0133 showed long half-life and good bioavailability in rats and dogs. Inhibition of plasma DPP IV activity by LC15-0133 was kept more than 50% 24 hours after oral dosing in rats and dogs at 0.1 mg/kg and 0.02 mg/kg, respectively. The Minimum effective doses of LC15-0133 were 0.01 mg/kg for lowering blood glucose excursion during oral glucose tolerance test and 0.1 mg/kg for increasing glucose-induced GLP-1 response in C57BL/6 mice. Repeat oral administration of LC15-0133 for 1 month delayed the progression to diabetes and reduced HbA1c levels in a dose-dependent manner in Zucker Diabetic Fatty rats. In conclusion, LC15-0133 is a novel, potent, selective and orally active DPP IV inhibitor and showed an excellent blood glucose lowering effects in various animal models.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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