• 제목/요약/키워드: 유도체

검색결과 4,125건 처리시간 0.029초

항바이러스 작용이 기대되는 6-azauridine의 acyclic 및 cyclic phosphate 유도체의 합성

  • 천문우
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
    • /
    • 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
    • /
    • pp.113-113
    • /
    • 1993
  • 항바이러스 작용을 기대하여 6-azauridine의 2',3'-seco 유도체와 이들의 cyclic phosphate 유도체를 합성하였다. 6-azauridine으로부터 periodate oxidation에 의해 2',3'위치를 개열, 환원하여 얻은 triol의 3',5'위치를 acetonide 형으로 보호한 후 2'위치를 tosylation, azidation 하고 deprotection하여 2'-azido-2',3'-seco 유도체 (1)를 얻었다. 2',3'-diazido-2',3'-seco 유도체(2)는 6-azauridine의 2',3'-위치를 먼저 보호한후 5'위치를 benzoylation, 2',3'-deprotection, periodate oxidation 개열로 얻은 diol을 tosyl화 azido화 하고 deprotection하여 얻었다. 5'-azido-2',3'-seco 유도체(3)는 화합물 (2)의 합성시와 동일하게 먼저 2',3'-acetonide로 한후 5'-위치를 tosyl화, azido화 하고 deprotection, 2',3'-perodate 산화 개열등으로 얻었다. cyclic phosphate 유도체 (4)는 상기화합물 (2)를 4-NPPDC로 처리하여 3',5'-p-nitrophenylphosphoryltrioxy 유도체 (5)를 얻고 이것으로부터 3',5'-phosphoryltrioxy 유도체의 ammonium salt(4)를 얻었다. 이들 화합물의 DNA 및 RNA virus에 대한 antiviral activity는 현재 수행중이다.

  • PDF

위성발사체 유도제어시스템

  • 최재원
    • 제어로봇시스템학회지
    • /
    • 제3권2호
    • /
    • pp.26-33
    • /
    • 1997
  • 본 논문에서는 위성발사체의 유조제어시스템에 대하여 일본의 발사체를 중심으로 개략적으로 살펴보았으며, 특히 최근 발사에 성공한 NASDA의 H-II 발사체의 SRB와 ISAS의 M-3SII의 상단의 조합으로 구성된 J-I 발사체의 유도제어시스템에 대하여 간략히 소개하였다. 또한, 발사체의 유도를 위한 여러 가지 유도법 가운데 일본의 과학위성 발사체 M-3H-3을 모델로 하여 최적제어이론을 이용한 발사체 유도법칙을 유도하였으며, 이 때 유도법칙의 해는 Newton-Raphson 수치해법 알고리즘을 사용하여 구하였다.

  • PDF

Thiophosphotyrosine을 함유한 peptide 유도체의 중간체 합성

  • 김은경;이응석
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
    • /
    • 한국응용약물학회 1996년도 춘계학술대회
    • /
    • pp.163-163
    • /
    • 1996
  • Peptide 유도체, 특히 tyrosine을 함유한 peptide 유도체는 항암제 개발을 위한 연구의 관심이 되고 있다. Thiophosphotyrosine을 함유한 peptide는, 종양 발현에 관련되는 여러 효소의 억제제로써, 즉 protein tyrosine kinase(PTK)의 억제제 및 protein tyrosine phosphatase(PTPase)의 억제제 혹은 cytosolic protein의 결합을 방지하는 차단제로 사용할 수 있으며 궁극적으로 항암제 개발에 응용할 수 있다. 이에, t-BOC chemistry를 이용하여 t-BOC-tyrosine을 출발물질로 하고, cyanoethyl 기를 phosphate protecting group으로 사용하여 thiophosphotyrosine을 함유한 peptide 유도체의 합성에 필요한 중요한 중간체 인 N-(tert-butoxycarbonyl)-O-(dicyanoethylthio-phosphene)-L-tyrosine을 합성하였다.

  • PDF

항암성 N-arylsulfonylimidazole 유도체의 합성

  • 정상헌
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
    • /
    • 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
    • /
    • pp.224-224
    • /
    • 1994
  • N-arylsulfonylimidazolenes를 항암효과가 우수한 화합물로 설정하여 이들 유도체를 합성하고 이들의 세포독성을 측정한바 있다. 그 이유는 2번 위치의 alkoxy기에 의하여 alkylating agent로서 작용할 수 있다는 개념과 생체 반응 후 생성될 것으로 예상되는 N-arylsulfonylimidazolidinone이 sulofenur와 유사한 작용을 갖을 것으로 기대 되었기 때문이다. 이에따라 N-arylsulfonylimidazolidinone 유도체의 항암효과의 측정이 관심의 대상이 됨에 따라 이들 유도체를 합성하고 이들의 세포독성을 관찰함으로써N-arylsulfonylimidazolidinone 유도체들의 구조 활성 상관관계를 관찰하고자 하였다. 합성은 출발물질을 N-arylsulfonyl-2-alkoxyimidazoline에서 시작 몇단계를 거쳐 목적하는 화합물을 합성 하였다.

  • PDF

Conjugated Linoleic Acid (CLA) Glycerol 유도체의 화학적 합성 (Chemical Synthesis of Conjugated Linoleic Acid (CLA) Derivatives with Glycerol)

  • 박원석;김석종;박숙자;김정옥;임동길;하영래
    • 한국식품영양과학회지
    • /
    • 제29권3호
    • /
    • pp.389-394
    • /
    • 2000
  • CLA의 glycerol 유도체를 화학적으로 합성하였다. CLA-Cl(1.79 mmole), glycerol(0.6 mmole)과 pyridine (1.3mL)를 25C에서 8시간 반응시켰다. 이 반응물을 SGCC와 TLC를 이용하여 CLA의 glycerol 유도체를 분리하고 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MS를 이용하여 분리된 유도체를 동정하였다. 이 실험조건하에서 사용된 CLA의 59.4%가 CLA의 glycerol 유도체(CLA-TG, CLA-DG, CLA-MG)로 전환되었다. CLA의 glycerol 유도체 중 CLA-TG는 52.1%, CLA-DG는 17.0%, CLA-MG는 30.9%였다.

  • PDF

새로운 Sulfonamide 유도체의 합성과 Acetolactate Synthase (ALS) 저해 (Synthesis of Sulfonamide Derivatives as New Herbicidal Compounds and Studies on Biological Activity)

  • 채종근;이재섭;최정도;신정휴
    • Applied Biological Chemistry
    • /
    • 제41권1호
    • /
    • pp.99-103
    • /
    • 1998
  • Triazolopyrimidine sulfonanilide (TP) 유도체는 널리 사용되고 있는 제초제 중의 하나이다. 우리는 TP 유도체 화합물의 골격을 이루고 있는 벤젠 고리를 pyrimidine 고리로 치환시킨 새로운 3 종류의 sulfonamide 유도체(TPP)를 합성하고, 보리에서 추출한 acetolactate synthase (ALS)의 저해 활성도를 측정한 결과 0.005 부터 2 mM 사이의$I_{50}$값을 얻었다. $I_{50}$ 값의 비교에서 pyrimidine 고리에 methyl기가 치환된 TPP 유도체는 methoxy기가 치환된 유도체 보다 높은 저해 활성도를 나타내었다. 또한 triazolopyrimidine 고리에 cyclopentano 고리로 치환된 TPP 유도체는 methyl- 및 phenyl가 치환된 유도체보다 우수한 저해 활성도를 보였다. 따라서 새로운 TPP 유도체의 제초 효력은 치환기에 의한 분자내 전자 분포 변화와 밀접한 관계가 있으나 치환기의 크기에 따른 입체적 장애 요인은 저해 활성도에 전혀 영향이 없음을 알 수 있었다.

  • PDF

가소제를 포함한 셀룰로오즈 유도체의 유변학적 거동 (Rheological properties of cellulose derivative including plasticizer)

  • 최형진;유재림;김성태;현형수
    • 한국추진공학회:학술대회논문집
    • /
    • 한국추진공학회 2005년도 제25회 추계학술대회논문집
    • /
    • pp.9-12
    • /
    • 2005
  • 본 연구에서는 셀룰로오즈 유도체로 사용되어지는 cellulose acetate butyate (CAB), cellulose acetate propionate (CAP), nitrocellilose (GC-519)의 분자량에 의한 유변학적 특성의 영향을 분석하기 위하여 각각의 셀룰로오즈 유도체를 Gel Permeartion Chromatography (GPC)를 이용하여 각각의 분자량을 측정하였다. GPC를 이용하여 셀룰로오즈 유도체의 중량평균분자량 (Mw)과 수평균분자량 (Mn)을 측정하였다. 각각의 셀룰로오즈 유도체에 가소제인 di-n-propyl adipate (DNPA)를 첨가한 뒤 아세톤에 녹여 레오미터를 이용하여 $0^{\circ}C$에서 가소제가 포함된 셀룰로오즈 유도체의 유변학적 특성을 측정하였다.

  • PDF

멜라닌 생합성 억제제로서 수용성 Oleanolic Acid 유도체의 합성 및 활성 평가 (Synthesis and Biological Evaluation of Water-Soluble Oleanolic Acid Derivatives for use as Melanogenesis Inhibitors)

  • 안현진;윤영경;이재덕;정노희
    • 공업화학
    • /
    • 제31권6호
    • /
    • pp.653-659
    • /
    • 2020
  • 본 연구에서는 메톡시폴리에틸렌글리콜(methoxy polyethylene glycol)과 올레아놀산(Oleanolic acid) 유도체(mPEG-OA derivative)를 합성하였으며, 합성된 유도체에 대하여 수용액에서의 용해도와 멜라닌 생성억제 효과를 평가하였다. mPEG-OA 유도체의 합성된 구조는 1H NMR, 13C NMR 및 FT-IR로 확인하였다. 수용액에서 mPEG-OA 유도체와 OA의 용해도를 측정한 결과, mPEG-OA 유도체는 13 mg/mL, OA는 0.013 mg/mL로서, mPEG-OA 유도체의 수용성이 OA보다 1,000배 높게 나타냈다. 세포생존율은 B16F10 melanoma cells에서, mPEG-OA 유도체의 세포생존율(250 μM)이 OA로 처리한 세포생존율(62.5 μM)과 비교하여 4배 증가하였다. 멜라닌 생합성 억제 효과는 세포생존율이 영향을 받지 않는 농도에서 측정하였으며, mPEG-OA 유도체는 50 μM의 농도에서 36%, OA는 10 μM의 농도에서 35%의 억제 효과를 나타내었다. B16F10 melanoma cells에서 MITF (microphthalmia-associated transcription factor)의 발현 억제 수준은 mPEG-OA 유도체는 50 μM의 농도에서 59%, OA는 10 uM의 농도에서 49%의 억제 효과를 나타내었다. 종합적으로 mPEG-OA 유도체와 OA의 수용성 및 미백활성을 비교한 결과, mPEG-OA 유도체는 OA보다 뛰어난 수용성을 가지며, 멜라닌 생합성을 억제하는 효과를 나타냄으로써 미백 기능성 화장품 소재로서 응용 가능성이 있음을 시사한다.

항암 및 항바이러스성 뉴크레오사이드의 합성

  • 이희주
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
    • /
    • 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
    • /
    • pp.228-228
    • /
    • 1994
  • Nucleoside계통의 유도체를 합성하여 체내 DNA 또는 RNA 합성대사에 영향을 줌으로써 궁극적으로 항암성 또는 항 virus성 작용을 나타내는 화합물을 얻고자 하였다. 본 연구에서는 천연의 nucleoside 구조중에서 특히 당부분에 변형을 준 일련의 acyclonucleoside 유도체들을 합성하였다. 이는 그간 많이 연구되어온acyclonucleoside 계열인 acyclovir계와는 달리 ribose 당부분을 $C_1$에서 $C_{5}$까지 거리가 유사한 acycloalkyl 결합형태로 결합하고 3'위치에 변형을 가져온 pyrimidine계 유도체를 합성하고자 일련의 반응을 시도하였다. 목적하는 화합물 계열을 얻지 못하고, 몇종류의 관련 유도체들을 분리하여 구조를 규명하고자 하였고, 이들중 일부에 대해 in vitro L1210 cell 증식억제효과를 검색하여 그 결과를 보고하고자 한다.

  • PDF

법랑기질 단백질 유도체와 혼합된 이종골 이식재가 토끼 두개골 결손부 초기 치유에 미치는 영향 (The effect of enamel matrix derivative (EMD) in combination with deproteinized bovine bone material (DBBM) on the early wound healing of rabbit calvarial defects)

  • 김유석;장현선;박주철;김흥중;이종우;김종관;김병옥
    • Journal of Periodontal and Implant Science
    • /
    • 제35권1호
    • /
    • pp.199-216
    • /
    • 2005
  • 치주치료의 가장 중요한 목적은 상실된 치주조직의 형태적, 기능적 재건이다. 법랑기칠 단백질 유도체(enamel matrix derivative: EMD)는 치주 병소에 사용시 상피세포의 증식을 억제하며 치주인대 및 백악아세포를 활성화시켜 무세포성 백악질 및 치주인대와 골조직의 생성을 유도한다고 보고되고 있다. 또한 법랑기질 단백칠 유도체는 골모세포의 증식 및 분화를 촉진시키며 alkaline phosphatase의 활성 및 mineralized nodule의 형성을 촉진시킨다고 보고되고 있다. 이에 본 연구에서는 토끼 두개골 결손부에 법랑기질 단백질 유도체와 이종골 이식재를 이식한 후 골밀도를 방사선학적으로 분석하고, 신생골 형성 및 주변 조직 반응을 조직학적으로 관찰, 평가하고자 하였다. 토끼 두개골에 6mm trephine bur(외경 8mm)를 이용하여 경뇌막에 손상을 주지 않도록 하면서 4개의 결손부를 형성하였다. 아무것도 이식하지 않은 군을 음성 대조군으로, 이종골 이식재 ($Bio-Oss^{(R)}$, Geistlich, Wolhusen, Switzerland)을 이식한 군을 양성 대조군으로 설정하였다. 법랑기질 단백질 유도체 ($Emdogain^{(R)}$, Biora, Inc., Sweden)만 이식한 군과 법랑기질 단백질 유도체와 이종골 이식재를 혼합하여 이식한 군을 설험군으로 설정하였다. 각각의 재료를 이식한 후 비흡수성 차폐막 ($Tefgen^{(R)}$, Lifecore Biomedical, Inc., U.S.A.)을 위치시키고 흡수성 봉합사로 일차봉합을 시행하였다. 각 군당 술 후 1, 2, 4주의 치유기간을 설정하였다. 동물을 희생시킨 후 두개골을 절제하여 먼저 방사선학적인 골밀도측정을 시행한 후 10% formalin에 고정한 후 통법에 따라 조직표본을 제작하여 광학현미경으로 관찰하였다. 1. 방사선학적인 평가에서 1, 2, 4주에 대조군과 법랑기질 단백질 유도체만 이식한 군과 비교해 이종골 이식재만 이식한 군과 이종골 이식재에 법랑기질 단백질 유도체를 이식한 군에서 더 큰 골의 밀도를 보이고 있었다 (P<0.01). 하지만, 동일한 시기에 대조군과 법랑기질 단백질 유도체만 이식한 군과의 차이는 발견할 수 없었으며 (P>0.05), 이종골 이식재만 이식한 군과 이종골 이식재에 법랑기질 단백질 유도체를 이식한 군의 차이 또한 발견할 수 없었다 (P>0.05). 2. 조직학적인 평가에서 1, 2, 4주에 대조군과 법랑기질 단백질 유도체만 이식한 군과 비교해 이종골 이식재만 이식한 군과 이종골 이식재에 법랑기질 단백질 유도체를 이식한군에서 골의 형성이 더 진행됨을 알 수 있었다. 법랑기질 단백질 유도체만 이식한 군이 대조군보다 2주에서 더 많은 신생골을 볼 수 있었으며, 이종골 이식재에 법랑기질 단백질 유도체를 이식한 군이 이종골 이식재만 이식한 군보다 1, 2주에서 더 많은 신생골을 관찰할 수 있었다. 이상의 결과에서 법랑기질 단백질 유도체는 토끼 두개골 결손부 치유단계에서 초기 골 형성을 촉진하는 것으로 사료되며 골 이식시에 법랑기질 단백질 유도체를 적용하는 것은 유용한 술식으로 사료된다.