• 제목/요약/키워드: 약물화

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Saikosaponin 유도체의 합성

  • 성충기
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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    • pp.125-125
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    • 1993
  • Saikosaponin은 한방에서 중요하게 사용되고 있는 시호의 항염증작용 성분으로서 주로 염증의 후기 단계에 작용하고 있다. 그러나 현재 시호는 생약자체로만 사용되고 성분이 약물로서 개발되지 못하고 있다. 그것은 Saikosaponin의 용해성이 극히 저조하여 제제화하기 힘든 때문이다. 연자는 시호 Saponin의 용해성을 증가시킬 목적으로 시호 Saponin의 하나인 saikosaponin-a를 Pyridine 중에서 succinic anhydride와 반응시켜 6"-hemisuccinyl saikosaponin-a를 얻고 이를 THF에 용해한 후 KOH와 반응시킨 후 다량의 THF를 추가하여 hemisuccinyl esler의 potassium염을 합성하였다. 이 화합물의 용해도를 원래의 Saponin과 비교시험하였다.

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NOS(Nitric Oxide Synthase) 작용 검색법

  • 이종화
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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    • pp.151-151
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    • 1993
  • A. 1. 중추신경계에서 일어나는 병변들, Alzheimer's disease, Parkinsonism 및 정상적인 노화현상들을 구명하는 연구의 일부분으로 뇌내의 신경세포들의 세포내물질의 변화를 관찰하고자, 이 실험을 시도하였다. 2. 중추신경계에 작용하는 각종 약물들의 작용기전, 그리고 부작용을 구명하여 그의 예방 및 치료방법을 모색하고자 한다. B. 1.Preparations: rat brain cytosol & culture cell-line(NIE-115) 2. Method: NO or NOS의 생성함량을 직접측정 할 수 없으므로 간접방법을 택한다. [3Hlarginine 및 [3Hlguanine을 Preparation에 incubation시켜 일정한 시간 후 생성되는 [3H]citrulline 또는 cyclic GMP을 scintillation counter로 측정하여 그 함량으로 NO or NOS의 생성을 측정한다.

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뇌로의 악물송달(I) - 사람, 랫트 및 가토에 있어서의 할로페리돌의 약물속도론 연구

  • 박경호;이민화
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1992년도 제1회 신약개발 연구발표회 초록집
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    • pp.63-63
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    • 1992
  • 할로페리돌(HP)은 정신분열증 환자에 널리 사용되는 Dopamine D$_2$-receptor의 antagonist인 antipsychotic drug이다. 이 약물의 혈장농도와 임상 반응사이의 'curvilinear'한 상관성 존재여부와 여기에 대한 대사체(reduced haloperidol, RH)의 영향에 대해 논란은 많지만, 본 연구 팀에서도 위의 상관성이 존재하며 또한 여기에 RH가 영향을 미칠 것으로 보고한바 있다. 따라서 본 연구에서는 앞의 결과에 대한 기전을 밝히고, 궁극적으로 효율적인 뇌송달 시스템의 개발가능성을 검토하기위한 1차적 인구로 HP의 약물속도론적 연구를 사람, 랫트 및 가토에서 실시하여 그특성을 비교하였다. 사람경우는 13명의 정신분열증 초기환자를 대상으로 경구(20mg HP, 5명) 및 주사(10mg HP, 8명) 투여한 후, 또한 랫트 및 가토의 경우는 마리당 5mg의 HP 및 RH를 각각 정맥주사한 후 경시적으로 혈장중 HP 및 RH의 농도를 측정하여 체내동태 특성을 검토하였다.

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개체명 인식과 키워드 네트워크 분석을 활용한 약물 이상 반응 탐지 시스템 개발 (Development of Detection of Adverse Drug Reactions based on Named Entity Recognition and Keyword Network Analysis)

  • 이채연;김현희
    • 한국정보처리학회:학술대회논문집
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    • 한국정보처리학회 2023년도 춘계학술발표대회
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    • pp.670-672
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    • 2023
  • 본 논문에서는 소셜 미디어 약물 리뷰 데이터로부터 약물 이상 반응을 탐지하는 모델인 FC-BERT 를 기반으로 소셜 네트워크 분석을 활용하여 웹 애플리케이션을 구현하였다. FC-BERT 모델을 거쳐 나온 개체명 인식 결과 중에 같은 의미를 가진 서로 다른 약물 이상 반응 표현들을 MedDRA 부작용 사전을 참고하여 하나의 MedDRA 용어로 표준화하여 매핑했다. 해당 결과에 소셜 네트워크 분석 기법을 적용하여 생성한 상위 15 개의 ADR 동시 출현 그래프를 상위 30 개의 워드 클라우드와 함께 시각화하여 보여주는 웹 애플리케이션을 개발했다. 동시 출현 그래프는 가장 많은 리뷰에서 동시에 나타나는 ADR 쌍을 보여준다. 본 논문에서 제안한 웹 애플리케이션은 사람마다 다르게 나타나는 다양한 약물 이상 반응을 사용자에게 좀 더 접근성이 좋게 제공할 수 있을 것으로 보인다.

Studies on Protein Removing Activity of New Lens Cleaner

  • Jean Hyun;Park, Jong-Woo;Park, Kun-Hyock
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1996년도 춘계학술대회
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    • pp.275-275
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    • 1996
  • Rudko method에 의한 단백질 제거능 시험 결과, 기존에 시판 중인 렌즈 세척제 보다 신규 처방화 된 렌즈 세척제의 단백질 제거능이 1.5배 이상 우수하였으며, 전자 주사 현미경 사진과 비교시 동일한 결과를 보임을 알 수가 있다.

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수용성 DDB유도체의 주사제 개발에 관한 연구

  • 함태진;김양경;양희선;이치호
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1996년도 춘계학술대회
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    • pp.267-267
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    • 1996
  • 수용성 DDB유도체(비스알킬아미노메톡시 디메틸 -4,4'-디메톡시-5,5',6,6'-디메톡시 대옥시디페틸-2,2'-디카복실레이트)를 합성하게 됨으로서 생체이용효율을 극대화시킬 수 있고 치료효과가 확실한 정맥주사제로의 제제화가 가능하리라고 사료된다.

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간암 치료 신약 개발 및 이의 제제화 연구(II. 제제화 연구)

  • 최명준;정홍석;장진수;황유경;안교한;이석종
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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    • pp.65-65
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    • 1993
  • 봉합율의 최적 조건을 구하기 위해 다양한 방법으로 리포좀을 제조했으며, 인지질과 봉합 약물의 비는 20:1 이상이어야 하고, 리포좀 제조 방법에 따라 봉합율이 차이가 났으며, REV, REV를 freezing-thawing한 것과 SUV를 freezing-thawing한 리포좀에서 봉합율이 좋았다. REV를 freezing-thawing한 리포좀이 가장 좋았다 (66.7%, BPB; 115.7 ug trypsin/mg lipid). 콜레스테롤의 함량은 봉합율과 안정성을 고려하여 인지 질과의 비를 7.3으로 고정시켰다. 안정성은 투과성, light scattering, qucnching 등으로 측정했으며,4$^{\circ}C$,용액 상태에서 두 달 이상동안 보관했을 때 약 10% 정도가 리포좀 내에서 빠져나왔으며, 리포좀의 크기 변화는 거의 일어나지 않았다. Calcein봉합 리포좀을 Vero E6 cell에 투여했을 때, 매우 적은 양이 cell내로 들어가는 것을 형광 현미경으로 확인할 수 있었다.

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물/1,2-Dichloroethane 계면에서 Cefotiam 약물 이온의 전이 반응 연구 및 약물 센서에 응용 (Electrochemical Study on Transfer Reaction of Ionizable Cefotiam across a Water/1,2-dichloroethane Interface and Drug Sensing Applications)

  • 리우샤오원;신타제시카;이혜진
    • 공업화학
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    • 제29권5호
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    • pp.581-588
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    • 2018
  • 본 논문은 편극화된 물/1,2-dichloroethane (1,2-DCE) 계면에서 세포티암(cefotiam, CTM) 항생제 약물의 전이 반응을 전기화학적 방법으로 조사하였다. CTM 약물은 물의 pH에 따라 서로 다른 전하를 가지고 이온화되며 각 pH에서 이들 이온의 전이 반응을 연구함으로써 처음으로 CTM 약물이 좀 더 우세하게 물 또는 유기층에 분배되는 정도를 나타내는 상 분배 도표를 세웠다. 이를 바탕으로 CTM 약물의 형식 전이 전위값 및 형식 Gibbs 전이 에너지 값을 포함한 열역학적 정보와 함께 분배 계수를 포함한 중요한 약물동태학 정보를 얻었다. 특히 pH 3.0 수용액에서 양전하를 띠는 CTM 이온의 전이 반응을 순환전압전류법으로 조사한 결과 CTM 농도에 따라 측정한 전류 값이 비례하여 증가한다는 점을 확인하였다. 이를 바탕으로 CTM 이온을 정량 분석 가능한 센서를 개발하였다. 휴대성과 이동성을 보완하기 위해 polyethylene terephthalate 필름에 마이크로홀을 만들어 지지체로 사용하고, 1,2-DCE 유기용매를 polyvinylchloride-2-nitrophenyloctylether (PVC-NPOE) 유기성 젤로 대체하여 도포하는 방식으로 센서를 제작하였다. 상기 센서를 이용하여 CTM 약물을 $1{\mu}M$에서 $10{\mu}M$까지 정량 분석할 수 있었다.

키토산 매트릭스를 이용한 향균제 경피흡수제형의 제조와 평가 (Preparation and Evaluation of Antibacterial Transdermal Device using Chitosan Matrices)

  • 김선일;나재운
    • 대한화학회지
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    • 제37권5호
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    • pp.527-536
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    • 1993
  • Chitin을 강알칼리로 탈아세틸화시켜 합성한 chitosan을 증류수에 팽윤시킨 다음 글리세린을 가하여 교반하였다. 이 고분자 용액에 약물인 silver sulfadiazine을 가하여 경피흡수용 고분자 matrix을 제조하였다. 이렇게 제조된 고분자 matrix로부터 약물의 방출거동과 고분자 matrix 변수와의 상관관계 등을 조사함으로써 지속적이고 조절된 경피흡수제형으로서의 사용 가능성과 특성을 조사하였다. 고분자 matrix 내의 약물의 함유량과 matrix의 두께가 증가할수록 약물의 방출시간은 더 지연되었다. 그러나 글리세린의 함유량이 증가함에 따라 약물의 방출시간은 오히려 감소하였다. 약물의 함유량, 글리세린의 함유량 및 matrix의 두께가 증가할수록 겉보기 방출속도상수(K)값도 증가하였다.이상과 같이 chitosan은 의약의 방출조절형제제로서 가능성을 나타냈으며, 약물로 사용된 silver sulfadiazine의 방출거동은 Higuchi model에 따른 확산으로 생각되었다.

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