To predict and design of new potent insecticidal compounds, the two dimensional quantitative structure-activity relationships (2D-QSARs) and molecular hologram quantitative structure-activity relationships (HQSARs) between the various physicochemical parameters as descripters of N'-phenyl-N-methylformamidine analogues (1-22) and their insecticidal activity against the two spotted spider mite (Tetranychus urticae) were discussed quantitatively. From 2D-QSAR models (1 & 3), the width ($B_2$) of $R_3$-group as sterically factor and optimal total dipole moment (TDM=2.025D) of $R_4$-group were mainly influenced to increase the activity. Therefore, the activities were depend upon the $R_3$- and $R_4$-groups. Particularly, it is predicted that the activity of newly designed potent compound (PI; $EC_{50}$=0.516 ppm) by 2D-QSAR models (3) and HQSAR model F2 was about 34.3 fold higher than that of the commercialized insecticide, Amitraz ($EC_{50}$=17.7 ppm).
I. G. Hiremath;Young Joon Ahn;Soon Il Kim;Byung Ryul Choi;Jum Rae Cho
Korean journal of applied entomology
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v.34
no.3
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pp.200-205
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1995
Total 31 samples from 21 African plant species in 13 families were tested for their insecticidal and acaricidal activities against Nilaparvata lugens (Stal) and Tetranychus urticae (Koch) adults through topical application an leaf-dipping methods, respectively. The insecticidal and acaricidal activities were both plant parts and species dependent. The methanol extracts from whole plants of Casia occidental is and Cassia tora (Caesalpinaceae), an stem of Prosopis chinensis (Mimosaceae) revealed potent insecticidal activity against N. lugens. Potnet acaricidal activity against T. urticae was obtained from the methanol extracts from whole plants of Celosia trigyna (Amaranthaceae) and Combretum micronthum (Combretaceeae), leaves of Combretm glutinotum, and leaves and fruits of prosopis chinensis.
Park, Hong-Ryeol;Kim, Song-Mun;Han, Dae-Sung;Hur, Jang-Hyun
The Korean Journal of Pesticide Science
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v.4
no.3
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pp.27-33
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2000
N-Dimethoxyphosphinothionyl carbofuran, PSC, has a high insecticidal activity and low mammalian toxicity. Ten N-phosphinothionyl carbofuran derivatives were synthesized and their insecticidal activities were determined against brown plant hopper (Nilaparvata lugens), green peach aphid (Myzus persicae), diamondback moth (Plutella xylostella), and two-spotted spider mite (Tetranychus urticae). Green peach aphid, diamondback mea and brown plant hopper were controlled over 90% by application of 125 ppm, 125 ppm, and 63 ppm, respectively, of carbosulfan. Two hundred and fifty ppm of newly synthesized compounds could control most of brown plant hopper and diamondback moth. Especially, insecticidal activities of compound 10 against brown plant hopper, diamondback moth, and green peach aphid were similar to those of carbosulfan. Our results show that the newly synthesized derivatives of NV-phosphinothionyl carbofuran have a similar insecticidal activity to carbosulfan.
In order to obtain leading compound for the development of new pesticide through the organic synthesis of natural products, the synthesis of ricinine, an active compound of Ricinus communis, was established and biological activities of synthetic compounds against insects were examined. The synthetic scheme of ricinine was composed of four steps by the spontaneous condensation of the cyanoacetyl chloride. A modified synthetic process was also estabilshed to enhance the synthetic yield by simple cyclization of ethoxymethylene malononitrile. In the bioassay results of synthetic ricinine and intermediates on four insects, the mortality of ricinine on brown planthopper (BPH, Nilaparvata lugens) and pea weevil(PW, Bruchus rufimanus) was 80% and 75% at the concentration of 1,000 ${\mu}g/ml$ respectively. Chloronorricinine and chlororicinic acid having chloride group in molecular structure gave 60% mortality on two-spotted mite (TSSM, Tetranychus urticae) at the concentration of 500 ${\mu}g/ml$. The mortality of compounds on house mosquito (HM, Culex pipens pallens) was meager at 10 ${\mu}g/ml$ level.
Park, Young-Uk;Park, Jun-Won;Lee, Sun-Young;Yun, Seung-Hwan;Koo, Hyun-Na;Kim, Gil-Hah
The Korean Journal of Pesticide Science
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v.16
no.2
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pp.163-170
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2012
Nineteen registered insecticides including 8 mixed formulations with buprofezin and 11 single formulations which is not including buprofezin were evaluated by spray application for their toxicity against adult and nymph of citrus mealybug, Planococcus citri. Five mixed formulations with buprofezin such as buprofezin 15EC+acetamiprid 4EC, buprofezin 10SC+clothianidin 3SC, buprofezin 20WP+dinotefuran 15WP, buprofezin 20SC+thiacloprid 5SC, and buprofezin 20SC+thiamethoxam 3.3SC showed high insecticidal activity (>93%) against nymph and adult of P. citri. Insecticidal activities of EPN 45EC, fenitrothion 50EC and methidathion 40EC in organophosphorous group showed 90 to 93% against nymph only. In addition to, insecticidal activities of acetamiprid 8WP, clothianidin 8SC, dinotefuran 20WG and thiamethoxam 10WG in neonicotinoids group showed above 90% against nymph only. In systemic and residual effect, five mixed formulations that was already proved to have high insecticidal activity showed low toxicity with below 60% against $3^{rd}$ instar nymph of P. citri in tomato and rose under greenhouse. Control efficacy of five mixed formulations with buprofezin was above 90%, 80% and 70% at 5 days after treatment (DAT), 10 DAT and 15 DAT, respectively.
Kim, Jun-Ran;Jeong, In-Hong;Lee, Young Su;Lee, Sang-Guei
Korean journal of applied entomology
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v.54
no.4
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pp.375-382
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2015
The insecticidal activity of the constituents of cinnamon essential oils and structurally related compounds against both the nymphs and adults of the citrus flatid planthopper Metcalfa pruinosa was examined using a direct-contact application. The toxicity of the cinnamon oil constituents and 21 (E)-cinnamaldehyde related compounds regarding the nymphs of M. pruinosa was evaluated using a leaf-dipping bioassay. Based on 24 h $LC_{50}$ values, hydro-cinnamic acid ($1.55mg/cm^2$) is the most toxic compound, followed by geranic acid ($1.59mg/cm^2$). The $LC_{50}$ values of 11 of the compounds including cinnamaldehyde are between $1.60mg/cm^2$ and $4.94mg/cm^2$. Low toxicities and no toxicity were observed with the other 15 ($5.24mg/cm^2$ to $13.47mg/cm^2$) and two compounds, respectively. Also, the toxicities of the cinnamon oil constituents and 21 cinnamaldehyde related compounds regarding the M. pruinosa adults were evaluated using a direct-spray method. The toxicity of eugenol (10.81 mg) is the most toxic compound for the adults of M. pruinosa, followed by geranic acid (30.68 mg). The $LC_{50}$ values of nine of the compounds including cinnamaldehyde are between 59.16 mg and 96.70 mg. Low toxicities and no toxicity were observed with the other 15 (105.44 mg to 255.76 mg) and three compounds, respectively. The spray formulations that comprise cinnamon bark and cinnamon green leaf oils resulted in 82.3% and 82.9% mortalities, respectively, toward the M. pruinosa adults in a ginseng field. Global efforts to reduce the level of highly toxic synthetic insecticides in agricultural environments justify further studies on cinnamon oils to ascertain whether the corresponding active principles can act as insecticides, when they are applied as a direct spray with contact action, for the control of M. pruinosa populations.
Anoxia Treatment using inert gas like nitrogen and argon has been used to eradicate insects successfully in museums as alternative of methyl bromide and toxic insecticide. Killing efficacy of insect for anoxia treatment is depend on species of insects, oxygen concentration, temperature, relative humidity and gas. It is possible to kill museum insects which are most tolerant in anoxia environment, within 1 month below 0.03% of oxygen concentration in temperature $15{\sim}25^{\circ}C$ and relative humidity 40~60% of museum environment. And various systems like bag, tent, bubble and chamber depending on size and quantity of objects, are used.
Bacillus thuringiensis CAB530 was isolated from dead Anomata albopilosa (Rutelidae: Coleoptera) and soil of green tea field, and confirmed its insecticidal activities. CAB530 isolate showed a high insecticidal activity against the beet armyworm among the many lepidopteran insects that are difficult to control. $LC_{50}$ value of CAB530 isolate against the second larva of Spodoptera exigua was $1.49{times}10^4$ spore concentration (cfu/$m{\ell}$). SDS-PAGE result of insecticidal toxin protein of CAB530 isolate showed a band at 130 kDa that is similar pattern with B. thuringiensis subsp. kurstaki that took insecticidal activity against S. exigua. Otherwise, the crystal protein of the CAB530 isolate was conformed at 65 kDa level after 30 minute of incubation in S. exigua midgut juice. Six crystal genes (cry1Aa, cry1Ab, cry1C, cry1D, cry1F and cry1I) were identified by PCR. It different from genes of B. thuringiensis subsp. kurstaki. Crystal shape and pattern of toxin protein was similar with B. thuringiensis subsp. kurstaki, however, insecticidal activity and PCR result of CAB530 isolate was similar with B. thuringiensis subsp. aizawai.
Phenylformamidine derivatives are well known as insecticides for their specific activity against the insects. It has now been established that they show insecticidal activity as agonists on the octopamine receptor. In order to get a highly active compound we have intensively exploited fluorine substituted-aromatic formamidines possessing N-dialkylaminosulfeny group. Up to now, there are several candidates we found: N-(dialkylamino)sulfenyl-N-methyl-N'-(4-fluoro-2-methylphenyl)formamidines. The miticidal activity of Compound 29 show five-fold higher than Amitraz.
Park, Youngjin;Kim, Minwoo;Kim, Kunwoo;Kim, Yonggyun
Korean journal of applied entomology
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v.54
no.2
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pp.55-62
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2015
'Bt-Plus' has been developed by mixing spores of Bacillus thuringiensis (Bt) and culture broth of Xenorhabdus nematophila (Xn). Despite its high toxicity, it has some imitation to broaden its efficacy against diverse insect pest spectrum. This study focuses on enhancement of Bt-Plus toxicity against semi-susceptible insect, Spodoptera exitgua, by addition of Xn metabolites. Two main Xn metabolites, oxindole (OI) and benzylideneacetone (BZA), are known to enhance the Bt insecticidal activities. The addition of OI or BZA significantly increased Bt-Plus pathogenicity. However, when the freeze-dried Xn culture broth was added to Bt-Plus, much less amount was enough to enhance the toxicity compared to the amount of OI or BZA. An HPLC analysis indicated that there were more than 12 unidentifed bacterial metabolites in Xn culture broth. These suggest that there are potent biological response modifiers in Xn metabolites other than OI and BZA.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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