• 제목/요약/키워드: 길항제

검색결과 338건 처리시간 0.035초

Constitutive androstane receptor (CAR)의 전사활성 저해제로서의 T0901317 (T0901317 as an Inhibitor of Transcriptional Activation of Constitutive Androstane Receptor (CAR))

  • 김현하;설원기
    • 생명과학회지
    • /
    • 제21권4호
    • /
    • pp.481-485
    • /
    • 2011
  • T0901317은 핵수용체 전사인자인 liver X receptor (LXR, NR1H2/3)의 강력한 합성 리간드이다. 그러나, T0901317은 farnesoid X receptor (FXR, NR1H4)와 pregnane X receptor (PXR, NR1I2)에 대해 작용물질(agonist) 로, androgen receptor (AR, NR3C4)와 rertinoid-related orphan receptor-${\alpha}$ (ROR-${\alpha}$, NR1F1)에 대해 길항제(antagonist)로 작용하여, LXR외에 적어도 다른 4종의 핵수용체에 대해 그 활성을 조절한다고 보고되었다. 우리는 T0901317이 또 다른 핵수용체인 constitutive androstane receptor (CAR, NR1I3)에 대해 저해제로 기능함을 확인 하였다. CAR는 이미 T0901317에 의해 기능이 조절된다고 알려진 PXR, FXR, LXR과 더불어 간에서 생체이물과 콜레스테롤의 대사작용에 중요한 역할을 하므로 T0901317에 의해 CAR의 활성이 조절된다는 사실은, 간세포에서 T0901317을 이용한 실험 결과를 해석할 때 세포 내에 이미 존재하는 이들 핵수용체 단백질의 영향을 고려하여 주의깊게 해석해야 함을 의미한다.

논잡초방제용(雜草防除用) 제초제(除草劑)의 혼합효과(混合效果)에 관한 연구(硏究) (Study on the Behaviour of Mixtures of Herbicides in Transplanted Lowland Rice Field)

  • 김순철;최충돈;이수관
    • 한국잡초학회지
    • /
    • 제3권1호
    • /
    • pp.69-74
    • /
    • 1983
  • 이앙답(移秧畓)에 사용(使用)되는 제초제(除草劑)들의 상호작용(相互作用) 관계(關係)를 해명(解明)하고 최소(最少) 혼합비율(混合比率)을 구명(究明)하여 효과적(效果的)인 제초제(除草劑) 사용(使用) 체계(體系) 수립(樹立)과 신제초제(新除草劑) 개발(開發)을 위한 기초(基礎) 자료(資料)를 얻기 위해 현재(現在) 시중(市中) 판매중(販賣中)에 있거나 시험연구중(試驗硏究中)에 있는 우량제초제(優良除草劑), butachlor, chlormethoxynil, Sw751, S47, SL 49, naproanilide 등(等) 14 종(種)을 91개(個)의 혼합조합(混合組合)으로 조성(組成)한 다음 이들을 피 (63%)-물달개비(16%)-울챙고랭이(10%)-너도방동산이(5%)-마디꽃(4%)의 상태(狀態)로 되어 있는 잡초군락형(雜草群落型)에 처리(處理)하였던 결과(結果)를 요약(要約)하면 다음과 같다. 1. 91개(個)의 혼합조합중(混合組合中) 길항적(拮抗的) 반응(反應)(Antagonism)을 보였던 혼합조합수(混合組合數)는 38 조합(組合)이였는데, 이 중 길항적(拮抗的) 반응(反應)이 5% 미만(未滿)인 것은 chlormethoxynil과 perfluidon 외(外) 10조합(組合), 길항적(拮抗的) 반응(反應)이 6~10%였던 것은 butachlor+SL 49 외(外) 11 조합(組合), 길항적(拮抗的) 반응(反應)이 11% 이상(以上)이였던 것은 butachlor+ nitrofen 외(外) 14 조합(組合)이였다. 2. 상가적(相加的) 반응(反應)(Additive)(혼합효과(混合效果) ${\pm}$ 2%) 을 보인 혼합조합(混合組合)은 butachlor와 bifenox, Sw 751, thiobencarb, naproanilide/thiobencarb, piperphos/dimethametryne, CG 113/napranilide 혼합(混合) 등(等) 40 조합(組合)이였다. 3. 공력적(共力的) 반응(反應)(synergism)을 보인 것은 13혼합조합(混合組合)이였는데 이 중 공력적(公力的) 효과(効果)가 5% 미만(未滿)인 혼합조합(混合組合)은 ACN/MCPB/nitrofen과 napronilide, naproanilide/thiobencarb, chlormethoxynil 혼합(混合), thiobencarb와 chlormethoxynil, nitrofen 혼합(混合), butachlor와 S47/bifenox 조합(組合)이였고 공력적(公力的) 효과(効果)가 6~10%였던 조합(組合)은 nitrofen과 chlormethoxynilide 혼합(混合), butachlor와 naproanilide, ACN/MCPB/nitrofen 혼합조합(混合組合)이였으며, 공력적(公力的) 효과(効科)가 11% 이상(以上)이였던 것은 chlormethoxynil과 butachlor, bifenox 혼합(混合), nitrofen과 ACN/MCPB/nitrofe 혼합조합(混合組合)이였다. 4. diphenylether 계(系) 제초제(除草劑)인 oxyfluorfen과 carbamate계(系) 제초제(除草劑)인 thiobencarb의 상호작용성(相互作用性)은 공력적(共力的) 효과(効果)가 인정(認定)되었으며 최대(最大) 상호작용지수(相互作用指數)는 약(約) 2에 해당하였고, 살초율(殺草率)이 90% 기대(期待)되는 최소약량(最少藥量) 혼합비율(混合比率)은 oxyfluorfen의 경우 0.012kg ai/ha 였고 thiobencarb의 경우는 0.45 kg ai/ha였다.

  • PDF

개의 기관근 수축성에 미치는 GABA의 효과 (Effect of GABA on the Contractility of Isolated Canine Trachealis Muscle)

  • 구철회;권오철;최은미;이광윤;김원준
    • Journal of Yeungnam Medical Science
    • /
    • 제11권2호
    • /
    • pp.314-322
    • /
    • 1994
  • 개의 기관 평활근에서 GABA수용체의 존재여부를 검정하고, 아울러 GABA와 diazepam의 작용기전을 추정해 보기 위하여 다음과 같은 실험을 하였다. 개의 기관을 절재하여 $4^{\circ}C$의 Tyrode 영양액내에서 폭 2mm 길이 15mm의 수평 근절편으로 만들었다. 기관근 절편은 양끝을 견사로 결찰하여 1 ml의 Tyrode 영양액이 함유되어 있는 적출근편실험조 내에서 등척성 장력을 측정하여 polygraph에 그 수축력을 묘기하였다. 실험조내의 영양액의 온도는 $37^{\circ}C$로 유지시키고, 95%산소와 5% 이산화탄소의 혼합 기체를 공급하여 pH를 7.4로 유지하였다. 실험조 내에 장치된 두개의 백금선 전극을 통하여 전기장자극을 가하고 전기장자극유발 수축에 대한 GABA와 diazepam 및 GABA 수용체 길항제들의 상호작용을 관찰하였다. GABA와 diazepam은 기관지 절편의 수축반응을 같은 양상, 같은 정도로 유의하게 억제하였다. GABA와 Diazepam에 의한 수축억제작용은 $GABA_A$ 수용체 봉쇄제인 bicuculline에 의해서는 유의하게 길항되었으나 $GABA_B$ 수용체 봉쇄제인 ${\delta}$-Aminovaleric acid 에 의해서는 전혀 영향을 받지 않았다. 이상의 결과로 보아 본 실험의 조건하에서 개의기관 평활근에는 $GABA_A$ 수용체가 존재하며, GABA와 diazepam은 말초형의 $GABA_A$ 수용체에 작용하여 콜린성신경지배에 의한 기관근 수축을 억제한다고 사료된다.

  • PDF

2, 4-D와 제초제(除草劑) 혼합처리(混合處理)가 수도(水稻)의 생육(生育)에 미치는 영향(影響) (Effect of Mixing 2, 4-D with Other Herbicides on Growth of Different Rice (Oryza sativa L.) Cultivars)

  • 신동현;키이쓰 무디;프란시스코 제이 쟈파타;김길웅
    • 한국잡초학회지
    • /
    • 제10권4호
    • /
    • pp.277-284
    • /
    • 1990
  • 2,4-D 제초제(除草劑)의 상호작용(相互作用)을 조사(調査)키 위하여 2,4-D와 제초제(除草劑의 혼합처리(混合處理)가 수도(水稻)의 초기생육(初期生育)에 미치는 영향(影響)을 조사(調査)한 결과(結果)는 다음과 같다. 2,4-D 처리(處理)에 의한 신초생육(新鞘生育)이 더욱 억제(抑制)된 반면에 thiobencarb, butachlor 및 glyphosate 처리(處理)에 의한 IR28의 신초생육(新鞘生育) 억제(抑制)는 Taipei 309 보다 더욱 크게 나타났다. 2,4-D와 thiobencarb 혼합처리시(混合處理時)에 상호작용(相互作用)은 thiobencarb 농(濃度)가 낮은 처리구(處理區)의 신초(新鞘)길이에 대하여 두 품종(品種) 공(共)히 길항작용(拮抗作用)을 나타내었고 thiobencarb 고농도(高濃度)에서는 상승작용(相乘作用)을 보였다. 신초((新鞘)의 생체중(生體重)에 대한 2,4-D와 thiobencarb의 상호작용(相互作用)은 IR28의 경우 모든 처리구(處理區)에서 상승작용(相乘作用)을 나타낸 반면에 Taipei 309의 경우에는 2,4-D의 농도(濃度)가 낮을 때만 상승작용(相乘作用)이 나타났다. 2,4-D와 butachlor 혼합처리(混合處理)에 의해서는 IR28의 신초길이와 생체중(生體重)이 Taiperi 309보다 더욱 높은 억제현상(抑制現象)을 보여 상승작용(相乘作用)을 나타내었다. 2,4-D와 glyphosate 혼합시(混合時)에는 신초(新鞘)의 길이에서는 두 품종(品種) 공히 길항작용(拮抗作用)을 보였으나, 2,4-D와 glyphosate의 최고농도(最高濃度) 혼합시(混合時)에는 신초(新鞘)의 생체중(生體重)에 대해서 IR28은 상승작용(相乘作用)을 보인 반면에 Taipei의 309는 길항작용(拮抗作用)을 나타내었다.

  • PDF

버섯 세균성회색무늬병균(Pseudomonas agarici)에 대한 Alcaligenes sp. HC12의 항균활성 (Antagonistic Effects of the Bacterium Alcaligenes sp. HC12 on Browning Disease Caused by Pseudomonas agarici)

  • 이찬중;문지원;정종천;공원식
    • 한국균학회지
    • /
    • 제44권3호
    • /
    • pp.171-175
    • /
    • 2016
  • Pseudomonas agarici에 의해 발생하는 세균성회색무늬병은 양송이 재배에서 문제가 되는 대표적인 병해이다. 본 연구에서는 세균성회색무늬병의 생물학적 방제법에 이용할 수 있는 길항미생물의 항균활성과 선발된 길항미생물에 대해 폿트 수준의 생물검정 실험을 실시하였다. 재배중인 양송이 배지에서 세균성회색무늬병 병원균을 강하게 억제하는 길항세균 HC12를 선발하였으며, 생리 생화학적 실험과 유전적 실험결과 HC12균주는 Alcaligenes sp.로 동정되었다. Alcaligenes sp. HC12를 양송이에 처리한 결과 63%의 방제효과를 보였다. 따라서 Alcaligenes sp. HC12가 양송이버섯 세균성회색무늬병 방제를 위해 합성농약을 대체할 수 있는 친환경 방제제가 될 수 있을 것으로 생각된다.

잔디 동전마름병의 생물학적 방제를 위한 길항 미생물의 선발과 효력 검정 (Development of Antagonistic Microorganism for Biological Control of Dollar Spot of Turfgrass)

  • 신택수;정우철;도기석;심규열;이재호;최기현
    • 아시안잔디학회지
    • /
    • 제20권2호
    • /
    • pp.191-201
    • /
    • 2006
  • 퍼팅 그린의 한지형 잔디에 많은 문제가 되고 있는 동전마름병은 Sclerotinia homeocarpa에 의해 발생한다. 본 연구에서는 미생물 제제를 이용한 생물학적 방제법을 통하여 동전마름병을 방제하고자 전국의 골프장과 산, 밭 토양에서 길항 미생물을 분리하였다. 길항 미생물은 동전마름병의 병원균인 S. homeocarpa에 대한 항균활성 및 균사 생장 억제력, 배양성 등을 고려하여 선발하였고, 폿트와 퍼팅 그린의 예비 묘포지에서의 생물 검정 실험을 통하여 효력을 검정하였다. 선발된 미생물은 Bacillus subtilis EW42-1과 Trichoderma harzianum GBF-0208이었고, 생물 검정 실험 결과 화학 농약 대조구인 터부코나졸 유제와 대비하여 높은 방제 효과를 보였다.

버섯 세균성회색무늬병균 (Pseudomonas agarici) 에 대한 항균활성을 가지는 Bacillus safensis HC42 (Antagonistic Effect of Bacillus safensis HC42 on Brown Blotch Mushroom Disease Caused by Pseudomonas agarici)

  • 이찬중;이은지;박혜성;공원식
    • 한국버섯학회지
    • /
    • 제17권1호
    • /
    • pp.19-23
    • /
    • 2019
  • Pseudomonas agarici에 의해 발생하는 세균성회색무늬병은 양송이버섯 재배에서 문제가 되는 대표적인 병해이다. 본 연구에서는 세균성회색무늬병의 생물학적 방제법에 이용할 수 있는 길항미생물의 항균활성과 선발된 길항미생물에 대해 폿트 수준의 생물검정 실험을 실시하였다. 재배중인 양송이버섯 배지에서 세균성회색무늬병 병원균을 강하게 억제하는 길항세균 HC42를 선발하였으며, 생리 생화학적 실험과 유전적 실험결과 HC42균주는 B. safensis로 동정되었다. B. safensis HC42를 양송이에 처리한 결과 66%의 방제효과를 보였다. 따라서 B. safensis HC42가 양송이버섯 세균성회색무늬병 방제를 위해 합성농약을 대체할 수 있는 친환경 방제제가 될 수 있을 것으로 생각된다.

피페라진계 항히스타민제들의 브라디키닌 길항작용 (Bradykinin Antagonistic Activities of Antihistamine Agents Containing Piperazine Moiety)

  • 정성현;이소영;윤혜숙
    • 약학회지
    • /
    • 제37권6호
    • /
    • pp.625-630
    • /
    • 1993
  • Among the six antihistamine agents tested in this study, homochlorcyclizine showed the highest bradykinin antagonistic activity in the receptor binding assay as well as the isolated rat ileum assay. Schild plot analysis of bradykinin-induced ileal contraction in the presence of three different concentrations of homochlorcyclizine revealed a pA$_{2}$=6.26, and a correlation coefficient of 0.984. Homochlorcyclizine of (100 $\mu{M}$ final concentration) also showed 25% antagonistic activity in the receptor binding assay.

  • PDF

백혈병 세포에서 Multidrug Resistance Gene-1 (mdr1)의 과발현이 $^{99m}Tc$-sestaMIBl 섭취에 미치는 영향 (Effect of Multidrug Resistance Gene-1 (mdr1) Overexpression on In-Vitro Uptake of $^{99m}Tc$-sestaMIBl in Murine L1210 Leukemia Cells)

  • 천경아;이재태;이상우;강도영;손상균;이종기;정준기;전수한;이규보
    • 대한핵의학회지
    • /
    • 제33권2호
    • /
    • pp.152-162
    • /
    • 1999
  • 목적: 다약제내성인자가 과발현된 백혈병세포에서 $^{99m}Tc$-MIBI가 인지되는 지를 알아보기 위하여 다약제내성 유전자가 발현된 세포와 발현되지 않은 세포에서의 $^{99m}Tc$-MIBI의 섭취 정도를 측정하고, P-당단백의 길항제로 알려진 verapamil, cyclosporin 그리고 dipyridamole을 첨가하였을 경우 $^{99m}Tc$-MIBI의 세포 내 섭취에 어떤 영향을 주는지 알아보고자 하였다. 대상 및 방법: 다약제내성 인자가 발현되지 않은 대조군 세포로 murine leukemia cell인 L1210세포를 사용하였고, 다약제내성 세포는 L1210 세포에 adriamycin과 vincristine을 첨가하여 유도하였다. 다약제내성의 발현은 RT-PCR로 증명하였고 vera-pamil은 0, 1, 10, 50, 100, $200{\mu}M$의 농도로, cyclosporin은 0, 0.1, 1, 10, 50, $100{\mu}M$의 농도로, 그리고 dipyridamole은 0, 10, 50, 100, 200, 500 ${\mu}M$의 농도로 각각 사용하여 각각의 농도에서의 $^{99m}Tc$-MIBI의 섭취를 감마 카운터로 측정하였다. 결과1) 저용량의 adriamycin 혹은 vincristine을 in-vitro 에서 처리하여 mdr1 유전자를 성공적으로 유도할 수 있었다. 2) mdr1 유전자가 발현된 세포에서 보다 발현되지 않은 세포인 L1210 세포에서 $^{99m}Tc$-MIBI의 섭취가 더 높았고, $4^{\circ}C$에서보다 $37^{\circ}C$에서 섭취가 더 높았다. 3) P-당단백의 작용을 길항시키는 약제로 알려진 verapamil 과 cyclosporin 그리고 dipyridamole을 첨가한 경우 mdr1 이 발현된 세포에서 $^{99m}Tc$-MIBI 섭취의 증가정도가 더 컸다. 또한 다약제 내성이 발현되지 않은 세포인 L1210 세포에서도 적은 정도이기는 하나 $^{99m}Tc$-MIBI의 섭취가 증가하였다. 결론: 다약제내성이 발현된 백혈병 세포에서는 $^{99m}Tc$-MIBI의 세포 내 섭취가 감소되었고, 다약제내성 극복제로 알려진 verapamil, cyclosporin과 dipyridamole은 세포 내 $^{99m}Tc$-MIBI 섭취를 증가시켰다. 본 연구의 결과로 보아 P-당단백에 의해 인지되는 $^{99m}Tc$-MIBI는 암세포에서 P-당단백의 발현을 밝히고, P-당단백 길항제들의 작용을 규명하는 데 유용하게 이용될 수 있을 것으로 판단된다.

  • PDF