This study was conducted to investigate the effects of mugwort extracts on the blood ethanol concentration and liver function in rats. Sprague-Dawley rats were used, the rats administered with 25% ethanol (5g/kg$.$B.W.) were devided into three groups (CON-E ; 25% ethanol administered to the CON-E) according to the administered ethanol concentration and the levels of administered mugwonts. Mugwont roots extracts were administered via the caudal vein. Ethanol concentration was measured at the time of 0, 1, 2 and 3hr by gas chromatography. GOT(Glutamic Oxaloacetic Transaminase) and GPT(Glutamic Pyruvic Transaminase) were measured at the time of 0 and 5hr. Components of each extracts were analyzed by using high performance liquid chromatography. Cell number, GOT and GPT were investigated by using rat hepatocyte culture. Megwort extracts were added at the levels of 1% or 2%. Hepatocyte culture were into five groups according to the addition levels. The results were summarized as follows ; 1. Catechin contents of 8∼10mg/100g and the contents of (-)-epigallocatechin was high in the water extracts. 2. Ethanol degradation efficiency declines in the following order : MDW-E>MOH-E>CON-E. 3. The numbers of rat hepatocytes declines in the following order : 2% MDW-L>1%MDW-L>1%MOH-L>CON-L>2%MOH-L. These results suggest that crude catechin of mugwort extracts may play important roles to degrade ethanol and recover liver function in rats.
Purpose: Puromycin aminonucleoside (PAN) specifically injures podocytes, leading to foot process effacement, actin cytoskeleton disorganization, and abnormal distribution of slit diaphragm proteins. p130Cas is a docking protein connecting F-actin fibers to the glomerular basement membrane (GBM) and adapter proteins in glomerular epithelial cells (GEpCs; podocytes). We investigated the changes in the p130Cas expression level in the PAN-induced pathological changes of podocytes in vitro. Methods: We observed changes in the p130Cas expression in cultured rat GEpCs and mouse podocytes treated with various concentrations of PAN and antioxidants, including probucol, epigallocatechin gallate (EGCG), and vitamin C. The changes in the p130Cas expression level were analyzed using confocal immunofluorescence imaging, Western blotting, and polymerase chain reaction. Results: In the immunofluorescence study, p130Cas showed a diffuse cytoplasmic distribution with accumulation at distinct sites visible as short stripes and colocalized with P-cadherin. The fluorescences of the p130Cas protein were internalized and became granular by PAN administration in a dose-dependent manner, which had been restored by antioxidants, EGCG and vitamin C. PAN also decreased the protein and mRNA expression levels of p130Cas at high doses and in a longer exposed duration, which had been also reversed by antioxidants. Conclusion: These findings suggest that PAN modulates the quantitative and distributional changes of podocyte p130Cas through oxidative stress resulting in podocyte dysfunction.
Kumar, Satish;Jena, Lingaraja;Galande, Sneha;Daf, Sangeeta;Mohod, Kanchan;Varma, Ashok K.
Genomics & Informatics
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제12권2호
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pp.64-70
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2014
Human papillomavirus (HPV) infection is the leading cause of cancer mortality among women worldwide. The life-threatening infection caused by HPV demands the need for designing anticancerous drugs. In the recent years, different compounds from natural origins, such as carrageenan, curcumin, epigallocatechin gallate, indole-3-carbinol, jaceosidin, and withaferin, have been used as a hopeful source of anticancer therapy. These compounds have been shown to suppress HPV infection by different researchers. In the present study, we explored these natural inhibitors against E6 oncoprotein of high-risk HPV-16, which is known to inactivate the p53 tumor suppressor protein. A robust homology model of HPV-16 E6 was built to anticipate the interaction mechanism of E6 oncoprotein with natural inhibitory molecules using a structure-based drug designing approach. Docking analysis showed the interaction of these natural compounds with the p53-binding site of E6 protein residues 113-122 (CQKPLCPEEK) and helped the restoration of p53 functioning. Docking analysis, besides helping in silico validation of natural compounds, also helps understand molecular mechanisms of protein-ligand interactions.
EGCG[(-)-epigallocatechin gallate], is a major component of green tea has been considered as a major antioxidant constituent. It has been considered as potential chemopreventive and chemotherapeutic agents. However, very little is known about the cellular actions by which EGCG mediates its therapeutic effects. Various aspects of antioxidant activity of EGCG were evaluated in this study. EGCG itself did not show significant cytotoxicity. Significant 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical scavenging activity was observed in all ranges of concentration ($0.8-100{\mu}g/ml$) used in this study. Protective effect of EGCG against hydrogen peroxide induced cell death was observed. Relatively high lipid peroxidation inhibitory activity were detected ($IC_{50}$ was about $20{\mu}g/ml$). EGCG also dose-dependently enhanced the activities of superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT) and glutathione peroxidase (GPX) in V79-4 cells. In concentrations of $100{\mu}g/ml$ of EGCG, activities of SOD, CAT and GPX were measured as 36.9 U/mg of protein, 22.9 U/mg of protein and 17.8 U/mg of protein, respectively. When these values were compared with those of the control groups (24.9 U/mg of protein, 14.9 U/mg of protein and 11.7 U/mg of protein), the relative increases were calculated as 48, 54 and 52%, respectively. Taken together, our findings suggest that EGCG can act as an antioxidant by scavenging radicals and enhancing antioxidant enzyme activities.
Antioxidative effect of tea extracts from green tea(steamed, roasted), oolong tea and black tea was investigated. Antioxidative activities of the crude catechin fraction were the most effective in oolong tea which contained the highest level of (-)-epigallocatechin gallate(EGCg). The water-soluble fraction obtained from oolong tea exhibited binding with more ferrous than copper ions. It showed a synergistic effect when used with an antioxidant such as BHT(0.5mg) and $\alpha$-tocopherol(2mg). Especially, this synergistic effect was exhibited more with BHT than with $\alpha$-tocopherol. Also steamed green tea, roasted green tea and oolong tea showed remarkable free radical scavenging action. The SC50(the concentration of a water-soluble fraction which is required to scavenge 50% of 100$\mu$M 1, 1-diphenyl-2-picryl hydrazyl radicals) of steamed and roasted green tea, oolong tea and black tea extracts were 11.3$\mu\textrm{g}$/ml, 11.4$\mu\textrm{g}$/ml, 12.7 $\mu\textrm{g}$/ml and 14.9$\mu\textrm{g}$/ml, respectively. It is assumed that the antioxidative activity of tea extracts is due to inhibition of peroxidation free radical scavenging and binding action of ferrous ions by mainly tea polyphenol compounds.
Kumar, Satish;Jena, Lingaraja;Sahoo, Maheswata;Kakde, Mrunmayi;Daf, Sangeeta;Varma, Ashok K.
Genomics & Informatics
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제13권2호
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pp.60-67
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2015
The leading cause of cancer mortality globally amongst the women is due to human papillomavirus (HPV) infection. There is need to explore anti-cancerous drugs against this life-threatening infection. Traditionally, different natural compounds such as withaferin A, artemisinin, ursolic acid, ferulic acid, (-)-epigallocatechin-3-gallate, berberin, resveratrol, jaceosidin, curcumin, gingerol, indol-3-carbinol, and silymarin have been used as hopeful source of cancer treatment. These natural inhibitors have been shown to block HPV infection by different researchers. In the present study, we explored these natural compounds against E6 oncoprotein of high risk HPV18, which is known to inactivate tumor suppressor p53 protein. E6, a high throughput protein model of HPV18, was predicted to anticipate the interaction mechanism of E6 oncoprotein with these natural inhibitors using structure-based drug designing approach. Docking analysis showed the interaction of these natural inhibitors with p53 binding site of E6 protein residues 108-117 (CQKPLNPAEK) and help reinstatement of normal p53 functioning. Further, docking analysis besides helping in silico validations of natural compounds also helped elucidating the molecular mechanism of inhibition of HPV oncoproteins.
Nicotine is one of the major hazardous components in cigarettc smoke. Nicotine deals a harmful effect to smokers and passive smokers due to its rapid conversion to various carcinogenic metabolites. Nitrosamine-4-(methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone (NNK) is believed to cause lung cancers among the nicotine-derived carcinogens. Recent studies report that NNK synthesis can be inhibited by the metabolism pathway to produce a stable metabolite cotinine from nicotine. Tea polyphenols have been known to contain factors to prevent cancers and to retard progression of cancers. This study aims to correlate tea polyphenol's potential for cancer prevention with an accelerated formation of cotinine. The conversion from nicotine to cotinine in the presence of tea extracts or three polyphenols (Catechin, epicatechin gallate, epigallocatechin gallate) was measured in established cell lines and in Xenopus oocytes. Among three lines of cell used, PLC/PRF5 and HEK293 cells showed a fast turnover from nicotine to cotinine while HepG2 cell line showed a marginal difference between groups treated and non-treated with tea polyphenols. When Xenopus oocytes were microinjected with nicotine, tea polyphenols appear to accelerate the conversion of nicotine to cotinine. Among the polyphenols tested in this study, (+)-catechin showed the best efficiency overall in accelerating conversion from nicotine to cotinine both in the cell lines and in the oocytes. In summary, the present study indicated that tea polyphenols have a positive effect on conversion of nicotine to cotinine.
Anti-melanogenesis and skin anti-wrinkle effects of methanol (ME) and hot water (HE) extracts from the fruiting bodies of Ganoderma applanatum were investigated in this study. The total phenolic contents of the ME and HE of the mushroom were 11.68 and 3.15 ㎍ GAEs/mg, respectively, whereas the total flavonoid contents of the ME and HE were 21.82 and 2.69 ㎍ QEs/mg, respectively. The survival rate of B16-F10 murine melanoma cells treated with 750 ㎍ ME and HE were 83.46% and 85.54%, respectively, thereby suggesting that mushroom extracts were slightly cytotoxic at the tested concentration. The in vitro tyrosinase inhibition by ME (83.15%) and HE (83.44%) was significantly lower than that of kojic acid (99.61%), the positive control, at 2.0 mg/mL. Although the inhibition of cellular melanin synthesis in B16-F10 melanoma cells by 2.0 mg/mL of ME (50.24%) and HE (51.24%) was lower than that of arbutin (64.84%), the inhibition by both ME and HE was higher than 50%. Collagenase inhibition by HE was comparable to 2.0 mg/mL epigallocatechin (EGCG), the positive control; however, elastase inhibition by ME and HE was lower than that of EGCG at the concentration tested. The results showed that the fruiting bodies of G. applanatum had good anti-tyrosinase, good anti-collagenase, and moderate anti-elastase activities, which might be useful for developing novel skin-whitening and anti-wrinkle agents.
Background: Green tea contains numerous polyphenols, which have health-promoting effects. The purpose of this study was to evaluate the effect of tannase-converted green tea extract (TGE) formulation on the physical stability and activities of skin-related enzymes. Methods: Physical stability was evaluated by measuring the pH, precipitation, and colors at $25{\pm}2^{\circ}C$ /ambient humidity and at $40{\pm}2^{\circ}C$ \70%${\pm}$5% relative humidity for 4 months. Activities of collagenase, elastase, and tyrosinase as skin-related enzymes were assessed on TGE formulation. Results: The concentrations of epigallocatechin-3-gallate and epicatechin-3-gallate in green tea extract were greatly decreased to the extent of negligible level when treated with tannase. The formulation containing 5% tannase-converted green tea extract showed relatively stable pH, precipitation, and color features for 16 weeks. When TGE was added to the formulation, there was a significant increase in the inhibition of elastase and tyrosinase activities (p<0.05) compared with the formulation containing 5% normal green tea extract. Conclusion: The TGE could be used in cosmetics as skin antiwrinkling or depigmenting agent.
Recently, companion animal culture has grown rapidly and mature, raising interest in preventing and treating animal diseases. In particular, viral infection was a serious threat to companion animal health because there was no proper antiviral drugs. Synthetic antiviral drugs have limitations such as low efficiency, toxicity, and occurrence of resistant viruses. Therefore, attempts to find new anti-viral drugs from natural sources have continued. This review focused on the natural products and active substances that exhibit antiviral activity against three viruses: canine distemper virus (CDV), canine parvovirus (CPV), and feline calicivirus (FCV) that cause fatal diseases in dogs and cats. Natural plant extracts, flavonoids, polysaccharides, alkaloids and saponins showed antiviral activity with various mechanisms and differences in activity depending on the structure. Especially, quercetin and epigallocatechin-3-gallate (EGCG) showed antiviral activity through a multi-mechanism that interferes with the attachment and penetration stages of the virus and inhibits the viral polymerase within the cell. Some natural plant extracts showed a virucidal activity and showed the potential effect as a preventative agent to prevent the viral infection. This review is expected to provide research trend on the development of antiviral natural products for companion animals.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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