대황 ethyl acetate 분획은 $IC_{50}$ 값이 1.31 mg/ml으로 에탄올 추출물보다 높은 lipase 저해활성을 나타내었다. Silicagel column chromatography를 이용하여 ethyl acetate 분획으로부터 얻은 sub-fraction 중 EA1 fraction이 $IC_{50}$ 값 0.54 mg/ml로 가장 높은 저해활성을 보였으며 더 나아가 HPLC를 이용하여 8개의 sub-fraction으로 분리하였다. HPLC fraction 중 fraction 5가 $IC_{50}$ 값 0.37 mg/ml로 높은 lipase 저해활성을 보였다. 이 fraction 5는 분자량 741.1로 $C_{36}H_{22}O_{18}$ 화합물인 phlorotannin derivative dieckol로 확인되었으며 lipase에 대해 비경쟁적 저해타입을 나타내었다. 이상의 결과로, 대황 에탄올 추출물로부터 분리한 dieckol의 lipase 저해 활성 및 저해 타입 확인을 통해 식품 산업에 항비만 소재로서 응용할 수 있을 것으로 사료되어진다.
Eight triterpenoids, six lanostanes 1-6, one lupenane 7, and one oleanane 8, were isolated by bioactivity-guided fractionation of the ethylacetate extract from roots of Glycine max (L.) Merr. All isolated compounds were examined for their inhibitory activities against human ACAT-1 (hACAT-1) and human ACAT-2 (hACAT-2). Among them, three triterpenoids showed potent hACAT inhibitory activities, (24R)-ethylcholest-5-ene-3,7-diol (1) and 3b -hydroxylup-20(29)-en-28-oic acid (7) exhibited more potent inhibitory activity against hACAT-1 (1: IC50 = 25.0 1.2 and 7: IC50 = 11.5 0.4 m M) than hACAT-2 (1: IC50 = 102.0 5.4 and 7: IC50 = 33.9 3.7 m M), respectively. Interestingly, 5a ,8a -epidioxy-24(R)-methylcholesta-6,22-diene-3b -ol (4) has proven to be a specific inhibitor against hACAT-1 (IC50 = 38.7 0.8 m M) compared to hACAT-2 (IC50 >200). In conclusion, this is the first study to demonstrate that triterpenoids of G. max have potent inhibitory activities against hACAT-1 and hACAT-2.
율무와 현율무의 total methanol 추출물과 분획 한 후의 각 획분에서의 DPPH 라디칼 소거작용 및 tyrosinase 저해작용을 검색 비교하여 그 함량-작용간의 dose-dependent한 결과를 얻었다. 라디칼 소거작용은 율무의 n-butanol 분획이 가장 활성이 높아 standard로 사용한 BHT의 6.7배 정도의 농도에서 같은 $IC_{50}$값을 나타내었으며 $600\;{\mu}g/ml$ 이상의 고농도에서는 BHT와 거의 동등한 저해율을 보였다. 그러나 현율무에서는 total methanol 추출물을 분획한 후의 모든 획분이 total methanole 추출물의 활성보다 작아 분획에 따른 작용의 편재화를 이루지 못했다. Tyrosinase 저해작용도 모든 분획이 거의 유사한 저해율을 보여 역시 분획에 따른 activity의 편재화가 이루어지지 않았음을 알 수 있었으나 현율무의 chloroform 분획이 비교적 높은 활성을 보여 $IC_{50}$값이 $321.5\;{\mu}g/ml$이었다. 이는 활성이 확인된 trans-p-coumaric acid의 $IC_{50}$값이 $25\;{\mu}g/ml$, Kazinol E의 $IC_{50}$값이 $111.3\;{\mu}g/ml$임을 참조 할 때 분획으로서는 좋은 활성을 보였음을 알 수 있었다.
본 연구는 제주 자생 식물들의 항산화 활성을 측정함으로써 천연항산화 소재로의 활용 가능성이 있는 유망 자원을 발굴하고자 하였다. 제주도에서 자생하는 식물 11종을 대상으로 총 폴리페놀 화합물 함량 측정 및 항산화 활성을 측정하였다. 항산화 기능이 좋은 식물 8종을 우선 선별하여 유기용매 분획을 실시하고 같은 실험을 농도별로 진행하여 가능성이 있는 유망 후보를 선별 하였다. DPPH free radical 소거 활성은 구실잣밤나무의 ethyl acetate 층과 애기달맞이의 buthanol 층에서 각각 IC50값이 1.6 ㎍/㎖, 2.4 ㎍/㎖로 좋은 활성을 나타내었다. Nitric oxide 생성 저해 활성은 밤나무의 ethyl acetate 층에서 강한 저해율 보였다. Xanthine oxidase의 억제 효과는 밤나무의 ethyl acetate 층에서 IC50 값이 16 ㎍/㎖로 우수한 활성을 나타내었다. Superoxide radical 소거 효과는 구실잣밤나무의 ethyl acetate 층에서 IC50 7 ㎍/㎖로 좋은 활성을 나타내었고, hydroxyl radical 소거 활성은 구실잣밤나무의 buthanol 층에서 76%로 우수한 활성을 나타냄을 확인 할 수 있었다. 밤나무를 비롯한 항산화 효과가 우수한 식물종에 대해 단일 물질에 대한 분리 작업과 함께 항염증이나 항암, 항노화 등의 실험이 더 깊이 있게 진행된다면 새로운 천연물 유래 생리 활성 물질로서 학술 및 산업적 활용이 가능할 것으로 기대된다.
손바닥선인장(Opuntia ficus-indica var. saboten)은 제주도 자생식물로 섭취가 가능하고 항염 및 항산화, 인지개선 등 다양한 효능이 보고되었다. 본 연구에서는 손바닥선인장 줄기추출물의 지표물질 함량과 인지개선 효능을 높이기 위해 유산균 발효를 수행하였으며, 비발효추출물과 발효추출물 간 지표물질 함량 차이를 비교하고 acetylcholinesterase (AChE)의 저해 활성도를 평가하여 유산균 발효가 인지장애 개선에 미치는 효과를 연구하였다. 지표물질로는 손바닥선인장 줄기 중 함량이 높은 dihydrokaempferol(DHK)과 항산화 효능이 우수하다고 알려진 quercetin-3-methyl ether (3-MeQ)를 선정하였으며, 함량은 HPLC-PDA (280 nm, 360 nm)로 측정하였다. 실험 결과, 발효추출물의 DHK 함량은 비발효추출물에 비해 16.7 % 증가하였고, 3-MeQ 함량은 L. plantarum과 L. fermentum 발효추출물에서 각각 28.6 %, 21.4 % 증가하였다. 또한, 발효추출물의 AChE 저해 활성이 비발효추출물 ($IC_{50}=28.35mg/mL$)보다 높았으며, 발효추출물 중에서도 L. plantarum 발효추출물 ($IC_{50}=12.56mg/mL$)이 L. fermentum 발효추출물 ($IC_{50}=17.71mg/mL$)보다 높은 AChE 저해 활성을 보였다. 따라서 손바닥선인장 줄기추출물은 유산균 발효에 의해 지표성분 함량이 증가되었으며, AChE 저해 활성이 높아지고 이로 인해 인지장애 개선 효과가 나타난 것으로 사료된다. 이러한 결과는 효능이 향상된 고부가가치의 손바닥선인장 제품 개발에 유용한 자료로 활용될 수 있을 것이다.
본 연구에서는 미백 개선 효과가 알려진 올리고 펩타이드(Lys-Val-Ala-Arg-Pro : KVARP)를 기본 구조로 하여 고체상합성법(SPPS)으로 합성하였다. 합성된 올리고 펩타이드에 게란산(geranic acid), 리포익산(lippoic acid), 살리실산(salicylic acid)를 접합하여 올리고 펩타이드 유도체를 합성하였다. 미백개선 효과는 tyrosinase(티로시아나제) 저해실험으로 측정하였으며, Geranic-KVARP의 $5000{\mu}g/m{\ell}$에서 93%의 저해율로 가장 좋은 효과를 나타내었고, IC50 값은 $68{\mu}g/m{\ell}$로 측정되었다. 주름개선 효과는 elastase(엘라스타아제) 저해 실험으로 측정한 결과 Salicylic-KVARP의 $400{\mu}g/m{\ell}$에서 63%의 저해율을 보였으며, IC50값은 $253{\mu}g/m{\ell}$으로 확인되었다. DPPH법으로 실시한 항산화효과 측정실험에서는 Caffeic-KVARP가 최고 농도인 $400{\mu}g/m{\ell}$에서 95% 이상의 항산화효과를 보였으며 IC50값은 $31{\mu}g/m{\ell}$로 나타났다. Nitric Oxide 저해실험을 통한 항염효과를 측정한 결과 Lipoic-KVARP의 $400{\mu}g/m{\ell}$에서 67%의 저해율을 보였다. 다양한 실험결과로부터 합성된 KVARP유도체 4종은 새로운 의약품 및 화장품 소재로서의 이용할 가능성이 있으며, 산업적인 면에서 응용이 가능하다고 판단된다.
Benrahou, Kaoutar;El Guourrami, Otman;Mrabti, Hanae Naceiri;Cherrah, Yahia;My El Abbes, Faouzi
대한약침학회지
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제25권3호
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pp.242-249
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2022
Objectives: The aim of this work is to evaluate the in vitro antioxidant, hypoglycemic, and antiobesity effects of Euphorbia resinifera extracts and investigate the phenolic constituents and the toxicity of these extracts. Methods: Phytochemical screening was performed to detect polyphenols and flavonoids. Antioxidant activity was evaluated by four methods (DPPH, ABTS, H2O2, and xanthine oxidase inhibition). The hypoglycemic effect was determined by the inhibition of α-amylase and α-glucosidase enzymes in vitro and via a starch tolerance study in normal rats. The antiobesity effect was estimated by in vitro inhibition of lipase. Results: Phytochemical screening revealed that the ethanolic extract was rich in polyphenols (99 ± 0.56 mg GEA/g extract) and tannins (55.22 ± 0.17 mg RE/g extract). Moreover, this extract showed higher antioxidant activity in different tests: the DPPH assay (IC50 = 53.81 ± 1.83 ㎍/mL), ABTS assay (111.4 ± 2.64 mg TE/g extract), H2O2 (IC50 = 98.15 ± 0.68 ㎍/mL), and xanthine oxidase (IC50 = 10.26 ± 0.6 ㎍/mL). With respect to hypoglycemic effect, the aqueous and ethanolic extracts showed IC50 values of 119.7 ± 2.15 ㎍/mL and 102 ± 3.63 ㎍/mL for α-amylase and 121.4 ± 1.88 and 56.6 ± 1.12 ㎍/mL for α-glucosidase, respectively, and the extracts lowered blood glucose levels in normal starch-loaded rats. Additionally, lipase inhibition was observed with aqueous (IC50 = 25.3 ± 1.53 ㎍/mL) and ethanolic (IC50 = 13.7 ± 3.03 ㎍/mL) extracts. Conclusion: These findings show the antioxidant, hypoglycemic, and hyperlipidemic effects of E. resinifera extracts, which should be investigated further to validate their medicinal uses and their pharmaceutical applications.
The purpose of the paper is to protect the damage of plastic IC package with searching the cause of the fracture due to the delamination and crack when the encapsulant of plastic IC package is on viscoelastic behavior with the effect of creep on high temperature, The model for analysis is the plastic SOJ package with dimpled diepad in the IR soldering process of surface mounting technology. The risk of delamination with calculating the distribution of viscoelastic thermal stress in the package without the crack in the surface mounting process is checked. The package model with the perfect delamination between chip and diepad is chosen to estimate the resistance against fracture in thermal loading with calculating C (t)-integrals according to the change of the design. The optimum design to depress the delamination and crack is presented.
분지 아미노산 생합성 효소인 ALS의 활성(活性)을 억제하는 sulfonylurea계 2약제 및 imidazolinone계 2약제를 대상으로 32초종에 대한 약제별 살초(殺草) 반응성 및 옥수수, 밀, 콩의 ALS 활성(活性) 억제 반응성을 통하여 ALS 활성(活性) 억제작용(抑制作用)과 살초작용(殺草作用)의 관계를 조사하였다. 1. Sulfonylurea계의 2가지 제초제(除草劑)들의 살초(殺草)스펙트럼은 적은 처리량에서도 매우 넓었으며, 내성(耐性)을 보였던 식물은 발아전 토양처리에서 밀, 보리, 개밀, 메귀리 등이었고, 발아 후 경엽처리에서 밀, 보리, 까마중, 왕바랭이, 개밀, 미국개가장, 메귀리 등이었다. 2. Imidazolinone계 2종의 제초제(除草劑)들에 대하여 내성(耐性)을 보였던 식물은 발아 전 처리에서 콩, 자귀풀, 도깨비바늘, 메귀리, 개밀 등이었고, 발아후 처리에서 콩, 자귀풀, 크로바 등으로 두과식물이었다. 3. Sulfonylurea 및 imidazolinone계 제초제(除草劑)들에 대하여 공통적으로 감수성(感受性)인 식물은 옥수수와 수수, sulfonylurea계에 감수성(感受性)을 보이면서 imidazolinone계에 내성(耐性)을 보였던 식물은 콩, 크로바, 자귀풀 등 두과식물이었다. 이와 대조적으로 sulfonylurea계에 내성(耐性)을 보이면서 imidazolinone계에 감수성(感受性)을 보였던 식물은 밀과 보리, 공통적으로 내성(耐性)을 보였던 식물은 개밀등 이었다. 4. Sulfonylurea계 약제에 대하여 온실 실험에 서 얻은 초종별 $GI_{50}$ 값과 각 초종으로부터 추출한 ALS 활성(活性) 억제 $IC_{50}$ 값은 경향이 일치하지 않았다. 5. Imidazolinone계 약제에 대하여 온실 실험에서 얻은 초종별 $GI_{50}$ 값과 각 초종으로부터 추출한 ALS 활성(活性) 억제 $IC_{50}$ 값은 경향이 유사(類似)하였다.
Two piloquinone derivatives isolated from Streptomyces sp. CNQ-027 were tested for the inhibitory activities of two isoforms of monoamine oxidase (MAO), which catalyzes monoamine neurotransmitters. The piloquinone 4,7-dihydroxy-3-methyl-2-(4-methyl-1-oxopentyl)-6H-dibenzo[b,d]pyran-6-one (1) was found to be a highly potent inhibitor of human MAO-B, with an $IC_{50}$ value of $1.21{\mu}M$; in addition, it was found to be highly effective against MAO-A, with an $IC_{50}$ value of $6.47{\mu}M$. Compound 1 was selective, but not extremely so, for MAO-B compared with MAO-A, with a selectivity index value of 5.35. Compound 1,8-dihydroxy-2-methyl-3-(4-methyl-1-oxopentyl)-9,10-phenanthrenedione (2) was moderately effective for the inhibition of MAO-B ($IC_{50}=14.50{\mu}M$) but not for MAO-A ($IC_{50}$ > $80{\mu}M$). There was no time-dependency in inhibition of MAO-A or -B by compound 1, and the MAO-A and -B activities were almost completely recovered in the dilution experiments with an excess amount of compound 1. Compound 1 showed competitive inhibition for MAO-A and -B, with $K_i$ values of 0.573 and $0.248{\mu}M$, respectively. These results suggest that piloquinones from a microbial source could be potent reversible MAO inhibitors and may be useful lead compounds for developing MAO enzyme inhibitors to treat related disorders, such as depression, Parkinson's disease, and Alzheimer's disease.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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