• 제목/요약/키워드: $17{\alpha}$

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[${\alpha}-Adrenergic$ and Cholinergic Receptor Agonists Modulate Voltage-Gated $Ca^{2+}$ Channels

  • Nah, Seung-Yeol;Kim, Jae-Ha;Kim, Cheon-Ho
    • The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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    • 제1권5호
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    • pp.485-493
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    • 1997
  • We investigated the effect of ${\alpha}-adrenergic$ and cholinergic receptor agonists on $Ca^{2+}$ current in adult rat trigeminal ganglion neurons using whole-cell patch clamp methods. The application of acetylcholine, carbachol, and oxotremorine ($50\;{\mu}M\;each$) produced a rapid and reversible reduction of the $Ca^{2+}$ current by $17{\pm}6%,\;19{\pm}3%,\;and\;18{\pm}4%$, respectively. Atropine, a muscarinic antagonist, blocked carbachol- induced $Ca^{2+}$ current inhibition to $3{\pm}1%$. Norepinephrine ($50\;{\mu}M$) reduced $Ca^{2+}$ current by $18{\pm}2%$, while clonidine ($50\;{\mu}M$), an ${\alpha}2-adrenergic$ receptor agonist, inhibited $Ca^{2+}$ current by only $4{\pm}1%$. Yohimbine, an ${\alpha}2-adrenergic$ receptor antagonist, did not block the inhibitory effect of norepinephrine on $Ca^{2+}$ current, whereas prazosin, an ${\alpha}1-adrenergic$ receptor antagonist, attenuated the inhibitory effect of norepinephrine on $Ca^{2+}$ current to $6{\pm}1%$. This pharmacology contrasts with ${\alpha}2-adrenergic$ receptor modulation of $Ca^{2+}$ channels in rat sympathetic neurons, which is sensitive to clonidine and blocked by yohimbine. Our data suggest that the modulation of voltage dependent $Ca^{2+}$ channel by norepinephrine is mediated via an α1-adrenergic receptor. Pretreatment with pertussis toxin (250 ng/ml) for 16 h greatly reduced norepinephrine- and carbachol-induced $Ca^{2+}$ current inhibition from $17{\pm}3%\;and\;18{\pm}3%\;to\;2{\pm}1%\;and\;2{\pm}1%$, respectively. These results demonstrate that norepinephrine, through an ${\alpha}1-adrenergic$ receptor, and carbachol, through a muscarinic receptor, inhibit $Ca^{2+}$ currents in adult rat trigeminal ganglion neurons via pertussis toxin sensitive GTP-binding proteins.

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Incremental Expression of 14-3-3 Protein Beta/Alpha in Urine Correlates with Advanced Stage and Poor Survival in Patients with Clear Cell Renal Cell Carcinoma

  • Kaneko, Shiho;Matsumoto, Kazumasa;Minamida, Satoru;Hirayama, Takahiro;Fujita, Tetsuo;Kodera, Yoshio;Iwamura, Masatsugu
    • Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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    • 제17권3호
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    • pp.1399-1404
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    • 2016
  • We investigated the urinary levels of 14-3-3 protein beta/alpha to evaluate their diagnostic significance with regard to clear cell renal cell carcinoma (ccRCC) and angiomyolipoma (AML). Urine samples from 91 patients with ccRCC, 16 patients with AML and 24 healthy volunteers were assessed. We used an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) to quantify 14-3-3 protein beta/alpha levels in urine. Values were higher in patients with ccRCC than in those with AML and in healthy volunteers. High levels were associated with pathologic stage, lymph node status, distant metastasis and poor survival. Urinary levels of 14-3-3 protein beta/alpha were significantly increased in patients with small-sized carcinoma, irrespective of being less than 4.0 cm and 2.0 cm, compared with levels in patients with AML. This study is the first to report that increased expression of 14-3-3 protein beta/alpha in urine is associated with advanced stage and poor survival in patients with ccRCC. In addition, urinary 14-3-3 protein beta/alpha may differentiate AML from RCC, even when small sized. These results suggest that examination of urinary 14-3-3 protein beta/alpha could serve as a diagnostic and prognostic marker in patients with ccRCC.

Mitogenic Estrogen Metabolites Alter the Expression of β-estradiol-regulated Proteins Including Heat Shock Proteins in Human MCF-7 Breast Cancer Cells

  • Kim, Seong Hwan;Lee, Su-Ui;Kim, Myung Hee;Kim, Bum Tae;Min, Yong Ki
    • Molecules and Cells
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    • 제20권3호
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    • pp.378-384
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    • 2005
  • Estrogen metabolites are carcinogenic. The comparative mitogenic activities of $17{\beta}$-estradiol (E2) and four metabolites, 2-hydroxyestradiol (2-OHE2), 4-hydroxyestradiol (4-OHE2), $16{\alpha}$-hydroxyestrone ($16{\alpha}$-OHE1) and 2-methoxyestradiol (2-ME), were determined in estrogen receptor(ER)-positive MCF-7 human breast cancer cells. Each of the E2 metabolites caused proliferation of the MCF-7 cells, but only E2 and $16{\alpha}$-OHE1 induced a greater than 20-fold increases in transcripts of the progesterone receptor (PR) gene, a classical ER-mediated gene. This suggests that the mitogenic action of E2 and $16{\alpha}$-OHE1 could result from their effects on gene expression via the ER. E2 metabolites altered the expression of E2-regulated proteins including heat shock proteins (Hsps). $16{\alpha}$-OHE1 and 2-ME as well as E2 increased levels of Hsp56, Hsp60, $Hsp90{\alpha}$ and Hsp110 transcripts, and the patterns of these inductions resembled that of PR. Hsp56 and Hsp60 protein levels were increased by all the E2 metabolites. Levels of the transcripts of 3 E2-upregulated proteins (XTP3-transactivated protein A, protein disulfide isomerase-associated 4 protein and stathmin 1) and an E2-downregulated protein (aminoacylase 1) were also affected by the E2 metabolites. These results suggest that the altered expression of Hsps (especially Hsp56 and Hsp60) by E2 metabolites such as E2, $16{\alpha}$-OHE1 and 2-ME could be closely linked to their mitogenic action.

$IO_4$-산화전분 변형에 의한 밀 $\beta$-Amylase의 안정성 증가 (Stabilization of Wheat $\beta$-Amylase by Modification with $IO_4$-Oxidized Starch)

  • 안용근
    • 한국식품영양학회지
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    • 제13권4호
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    • pp.348-352
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    • 2000
  • 과요오드산-산화전분으로 밀 $\beta$-amylase(Himaltosin GL. 일본한큐바이오사)를 변형시켜서 인공당단백질을 만들었다. pH 8.0에서 변형한 효소는 비변형효소의 96%. pH 9.7에서 변형한 효소는 17%의 활성이 남았다. 6$0^{\circ}C$에서의 열 안정성은 $\alpha$-cyclodextrin ( $\alpha$-CD) 존재 시에 변형하여 $\alpha$-CD 존재시에 분석한 효소는 10분 뒤에 비활성의 8%가 남은 반면 변형하지 않은 효소는 5% 밖에 남지 않았다. pH안정성은 변형시켜서 $\alpha$-CD존재 하에 분석한 효소가 가장 높아서 pH 2~5와 6~12에서 안정성이 매우 증가하였다. HPLC분석 결과 효소는 하나의 피크를 나타냈으며 변형시킨 것은 당결합으로 분자량이 커져서 유출시간이 약간 빨라졌다.

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생쥐에서 Cytochrome P-450 효소계에 의한 ${\alpha}$-Endosulfan의 시험관내 대사시험 (in Vitro Metabolism Study of ${\alpha}$-Endosulfan with Microsomal Cytochrome P-450 Monooxygenase)

  • 김인선;이강봉;심재한;서용택
    • Applied Biological Chemistry
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    • 제38권5호
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    • pp.463-467
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    • 1995
  • 생쥐(Balb/C) 간과 신장의 microsomal cytochrome P-450 효소계에 의한 ${\alpha}$-endosulfan의 시험관내 대사시험을 수행하였다. ${\alpha}$-Endosulfan은 endosulfan lactone(EL), endosulfan hydroxyether(EHE), endosulfan alcohol(EA), endosulfan sulfate(ES), endosulfan ether(EE) 그리고 ${\beta}$-endosulfan(${\beta}$-E) 등으로 대사되었으며 주요 대사산물은 간에서 EL(13.2%) 및 EA(11.5%)이었으며 신장에서 EA(17.4%) 및 EHE(19.3%)이었다. Microsome 배양액중 유기용매 추출성 대사산물은 63.4%이었으며 수용성 대사산물은 37.1%이었다. 수용성 대사산물은 EA(83.9%), EHE(4.5%) 그리고 ES(2.3%)로서 주요 수용성 대사산물은 EA이었다. Piperonyl butoxide는 ${\alpha}$-endosulfan으로부터 EE의 생성을 86%, EA의 생성을 92% 그리고 EHE, EL 및 ES의 생성을 대부분 저해하였다.

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스월 인젝터를 통한 고온 연료의 분사특성 연구 (A Study on High-Temperature Fuel Injection Characteristics through Swirl Injectors)

  • 이형주;최호진;김일두;황기영
    • 한국추진공학회지
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    • 제17권6호
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    • pp.11-19
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    • 2013
  • 본 연구에서는 고온으로 가열된 연료가 다양한 종류의 스월 인젝터를 통해 분사되는 경우 분사 특성의 변화를 실험적으로 확인하였다. 3종의 스월 인젝터로 3 ~ 10 bar의 분사압력을 가하면서 연료온도가 $50{\sim}270^{\circ}C$ 범위에서 변화하는 경우 인젝터의 유량계수(${\alpha}$)를 계측하였다. cavitation number ($K_c$)에 대한 ${\alpha}$ 변화 특성을 확인한 결과 ${\alpha}$ 변동 특성이 오리피스 직경과 스월러 형상에 모두 영향을 받았고, 비등에 의한 연료분사 특성을 스월러 유로와 오리피스 유로 면적비인 AR과 관련지어 살펴 본 결과에서는 AR이 커질수록 비등 영향은 더 지연되고 비등의 영향이 미치기 시작하면 ${\alpha}$ 감소 기울기는 더 큰 것으로 확인되었다.

Increased Association of ${\alpha}$-synuclein to Perturbed Cellular Membranes

  • Kim, Yoon-Suk;Lee, Seung-Jae
    • 대한의생명과학회지
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    • 제17권2호
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    • pp.167-171
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    • 2011
  • [ ${\alpha}$ ]synuclein (${\alpha}$-syn) is implicated in the pathogenesis of Parkinson's disease (PD) and other related diseases. We have previously reported that ${\alpha}$-syn binds to the cell membranes in a transient and reversible manner. However, little is known about the physiologic function and/or consequence of this association. Here, we examined whether chemically induced perturbations to the cellular membranes enhance the binding of ${\alpha}$-syn, based on hypothesis that ${\alpha}$-syn may play a role in maintenance of membrane integrity or repair. We induced membrane perturbations or alterations in ${\alpha}$-syn-overexpressing human neuroblastoma cells (SH-SY5Y) by treating the cells with hydrogen peroxide ($H_2O_2$) or oleic acid. In addition, membranes fractionated from these cells were perturbed by treating them with proteinase K or chloroform. Dynamic interaction of ${\alpha}$-syn to the membranes was analyzed by the chemical cross-linking assay that we developed in the previous study. We found that membrane interaction of ${\alpha}$-syn was increased upon treatment with membrane-perturbing reagents in a dose and time dependent manner. These results suggest that perturbations in the cellular membranes cause increased binding of ${\alpha}$-syn, and this may have significant implication in the physiological function of ${\alpha}$-syn in cells.

An Improved Synthesis of Methyl p-Hydroxyphenylalkanoates

  • Choi, Hong-Dae;Kowak, Yong-Sil;Geum, Dak-Hyun;Son, Byeng-Wha
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제17권3호
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    • pp.190-193
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    • 1994
  • Friedel-Crafts reaction isopropoxybenzene with methyl $\alpha$-chloro-$\alpha$-(maethylthio)acetate 1 afforded methyl $\alpha$-methylthio-p-isopropoxyphenylacetate 2d, which was readily converted into methyl p-isopropoxyphenylacetate 3 by reductive desulfurization with zinc dust in acetic acid. Methylation of 3 with sodium hydride and methyl iodide gave methyl $\alpha$-(p-isopropoxyphenyl)propionate 5. Methyl p-hydroxyphenylakanoates (4,6), useful intermediates for some medicines, were easily prepared by treatment of 3 and 5 with titanium tetrachloride, respectively.

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한국재래산양(韓國在來山羊)에 있어서 Prostaglandin $F_{2{\alpha}}$의 투여(投與)가 난소(卵巢) 및 뇌하수체(腦下垂體) Hormone의 함량(含量)에 미치는 영향(影響) (Effects of Prostaglandin $F_{2{\alpha}}$ on the Concentrations of Ovarian and Pituitary Hormones in Korean Native Goats)

  • 권춘수;변명대;장인호
    • Current Research on Agriculture and Life Sciences
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    • 제6권
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    • pp.181-186
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    • 1988
  • 재래산양(在來山羊)에 있어서 prostaglandin $F_{2{\alpha}}$의 투여(投與)가 황체퇴행(黃體退行)시에 야기되는 호르몬 함량의 변화(變化)를 구명(究明)하기 위하여 발정주기의 10일에 $PGF_{2{\alpha}}$(Lutalyse) 5mg을 3시간 간격으로 2회 주사(注射)한 다음 경시적(經時的)으로 혈중(血中) 난소(卵巢) 및 뇌하수체(腦下垂體) hormone의 함량을 조사하였다. 본 연구에서 얻어진 결과(結果)를 요약(要約)하면 다음과 같다. 재래산양(在來山羊)에 있어서 발정주기(發情週期)의 10일에 $PGF_{2{\alpha}}$를 주사한 결과 혈중(血中) progesterone의 평균농도는 주사직전에 $4.15{\pm}1.8ng/ml$였으며 주사후(注射後) 3시간에 $2.52{\pm}1.2ng/ml$로 약 60% 감소(減少)하였으며 12시간에는 $0.81{\pm}0.3ng/ml$로 감소(減少)하여 72시간까지 1.02ng/ml 이하로 감소(減少)하였다. 혈중(血中) estradiol-$17{\beta}$ 함량은 $PGF_{2{\alpha}}$ 투여후(投與後) 6시간부터 유의(有意)하게(p < 0.05) 증가(增加)하여 72시간까지 유지되었다. 혈중(血中) LH함량은 주사직전에 $3.0{\pm}0.3{\mu}IU/ml$였으며 $PGF_{2{\alpha}}$ 투여후 3~12시간에는 증가(增加)하였으나 그후 24~72시간 사이에는 $4.1{\mu}IU/ml$에서 $2.5{\mu}IU/ml$로 감소(減少)하는 경향(傾向)을 보였다. 혈중(血中) FSH 함량은 투여전 $3.5{\pm}0.5{\mu}IU/ml$였으며 $PGF_{2{\alpha}}$ 투여후(投與後) 3시간부터 감소하기 시작하여 72시간까지 유의차없이 약간 감소(減少)를 나타내었다. 혈중(血中) prolactin의 함량은 유의성(有意性)은 없었으나 $PGF_{2{\alpha}}$ 투여후 약간 증가(增加)하는 경향(傾向)을 보였다. 이상의 결과(結果)에서 LH함량의 최초 증가는 혈장중(血漿中) progesterone의 감소로 기인된 것이며 성선척극(性腺刺戟) hormone의 분비형태(分泌形態)는 황체(黃體)의 퇴행시에 progesterone 또는 progesterone과 estradiol-$17{\beta}$의 함량비의 차이로 인하여 상위되었다고 본다.

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주요 식중독 원인 미생물들에 대한 용량-반응 모델 연구 (A Study on Dose-Response Models for Foodborne Disease Pathogens)

  • 박명수;조준일;이순호;박경진
    • 한국식품위생안전성학회지
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    • 제29권4호
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    • pp.299-304
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    • 2014
  • 본 연구는 정량적 미생물 위해평가(Quantitative microbial risk assessment: QMRA)에 절대적으로 필요하지만 국내의 경우 관련 정보 및 자료가 부족한 주요 식중독 원인 미생물에 대한 용량-반응모델(dose-response models) 관련 자료를 수집 정리하여 가장 적합한 용량-반응 모델을 분석 및 선정하였다. 1980년부터 2012년까지 식중독 발생과 관련이 있는 26종의 세균, 9종의 바이러스, 8종의 원생동물관련 용량-반응 모델 및 위해평가 자료들을 중심으로 국내 NDSL (National Digital Science Library), 국외 PubMed, ScienceDirect database에서 총 193개의 논문을 추출하여 정리하였다. 조사된 자료로부터 세균별, 바이러스별, 원생동물별 용량-반응 모델의 미생물 위해평가 활용여부를 확인하고, 위해평가에 활용된 모델들을 메타분석(meta-analysis)에서 사용되고 있는 Relative frequency (fi, 상대빈도 값)를 계산하여 가장 적정한 용량-반응 모델을 제시하였다. 주요 식중독 원인 미생물들인 Campylobacter jejuni, pathogenic E. coli O157:H7 (EHEC / EPEC / ETEC), Listeria monocytogenes, Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus aureus, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholera, Rota virus, Cryptosporidium pavum의 적정 용량-반응 모델은 beta-poisson (${\alpha}=0.15$, ${\beta}=7.59$, fi = 0.72), beta-poisson (${\alpha}=0.49$, ${\beta}=1.81{\times}10^5$, fi = 0.67) / beta-poisson (${\alpha}=0.22$, ${\beta}=8.70{\times}10^3$, fi = 0.40) / beta-poisson (${\alpha}=0.18$, ${\beta}=8.60{\times}10^7$, fi = 0.60), exponential ($r=1.18{\times}10^{-10}$, fi = 0.14), beta-poisson (${\alpha}=0.11$, ${\beta}=6,097$, fi = 0.09), beta-poisson (${\alpha}=0.21$, ${\beta}=1,120$, fi = 0.15), exponential ($r=7.64{\times}10^{-8}$, fi = 1.00), beta-poisson (${\alpha}=0.17$, ${\beta}=1.18{\times}10^5$, fi = 1.00), beta-poisson (${\alpha}=0.25$, ${\beta}=16.2$, fi = 0.57), exponential ($r=1.73{\times}10^{-2}$, fi = 1.00), and exponential ($r=1.73{\times}10^{-2}$, fi = 0.17)로 각각 선정하였다. 본 연구에서 제시된 용량-반응 모델들은 향후 국내 QMRA 관련 연구 및 진행에 많은 도움이 될 것으로 기대된다.