A biopharmaceutics drug classification system for correlation between in vitro dissolution and in vivo bioavailability is proposed based on recognizing that drug dissolution and gastrointestinal permeability are the fundamental parameters controlling the rate and extent of drug absorption. The objective of this study was to assess whether in vitro dissolution profiles of immediate-release beta-blocker tablets can be correlated with intestinal membrane permeability and/or in vivo bioavailability In vitro dissolution of the beta-blocker tablets was examined using KP VII Apparatus II methods at various pH. Intestinal membrane permeability was determined in vitro using the diffusion chamber method. Bioavailablity parameters were cited from literatures. The dissolution profiles did not accurately represent the in vivo bioavailablity However there were good correlations between intestinal membrane permeability and log P (noctanol/buffer). The correlations obtained in this study indicated that in vitro diffusion chamber method could be used to predict intestinal absorption in vivo.
This study was carried out to investigate the action of ATP, which has been known as the neurotransmitter of noncholinergic- and nonadrenergic-nerve, on the motility of immature pig uterine smooth muscle. The results were summarized as follows; 1. The contraction and the contractile responses caused by ATP were increased in a dose-dependent manner between the concentration of ATP $10^{-6}M$ and $10^{-3}M$. The maximal contractile effect was appeared at the concentration of ATP $10^{-3}M$ and it was 70.2% of 100mM K contraction. 2. The contractile responses induced by ATP ($10^{-4}M$) were not blocked by the pretreatment with cholinergic receptor blocker, atropine ($10^{-6}M$). 3. The contractile responses induced by ATP ($10^{-4}M$) were not blocked by pretreatment with ${\alpha}$-adrenergic receptor blocker, phentolamine ($10^{-6}M$) and ${\beta}$-adrenergic receptor blocker, propranolol ($10^{-6}M$). 4. The contractile response induced by ATP ($10^{-4}M$) was not blocked by the pretreatment with $H_1-receptor$ blocker, pyrilamine ($10^{-6}M$) and $H_2-receptor$ blocker, cimetidine ($10^{-6}M$).
Post-stroke aggression refers to aggressive behaviors and languages which are occurred after stroke. In stroke patients, over 15% suffer from the anger and the symptom lowers the quality of life of the patients, family, and caregivers. After diagnosing post-stroke aggression, selective serotonin re-uptake inhibitor(SSRI) and beta-blocker, beta adrenergic agonist treatment usually underwent to treat the anger and anxiety of the patient. In the present case, a 81-year-old female patient with post-stroke aggression underwent Korean medical treatment by Jodeungsan and Ukgansan for 49 days. The effect of the treatment was assessed with State-Trait Anger Expression Inventory(STAXI) per a week, roaming time per a week and roaming frequency per a week. After the treatment, STAXI score, roaming time, and roaming frequecy decreased, and the patient could successfully cease to take beta-blocker, which she started to take for treating her aggression, without any side-effects. This case report suggests that Ukgansan might be an effective option with post-stroke aggression patients taking medication including beta-blocker.
베타 차단제 억제제(atenolol, propranolol, timolol and nadolol)의 존재와 부존 하에서 0.1M HCl 용액에 담긴 알루미늄의 부식작용을 연구하였다. 이 연구에 무게감량, 변전위 편극, 전기화학 임피던스 분석법이 사용되었다. 억제 효과는 억제제의 농도 증가에 따라 증가하였으며, 온도가 증가함에 따라 감소하였다. 모든 억제제들은 Frumkin 등온을 따르는 알루미늄 표면에 흡착되었다. 부식반응은 전하이동과정에 의해 조절됨을 발견하였다. 억제 효과 측정을 위해 사용된 실험방법 들에 대해 조사한 결과 모두 억제효과가 우수하였다.
The sex steroid hormone estradiol-$17{\beta}(E_2)$ mediate their biological effects on development, differentiation and maintenance of reproductive tract and other target tissue through gene regulation by nuclear steroid receptors. Although the importance of $E_2$ in many physiological process has been reported, but little is known about the effects of $E_2$ on primary cultured chicken hepatocyte. therefore, in the present study, we have examined the effect of $E_2$ on cell proliferation and it's related signal cascades. $E_2$ increase $[^3H]$-thymidine incorporation in time-(${\leq}8hr$) and dose-($10^{-10}M$)dependent manner and treatment of $E_2$ increased the phosphorylation of p44/43 MAPKs(p44/42 mitogen-activated protein kinase) and JNK(c-Jun N-terminal kinase) in a time dependent manner. In addition, PD98059(p44/42 blocker, $10^{-5}M$), SP600125(JNK blocker, $10^{-6}M$) blocked the estrogen-induced increase in $[^3H]$-thymidine incorporation. In conclusion, $E_2$ stimulates the proliferation of primary cultured chicken hepatocytes and this action is mediated by p44/42 MAPKs and JNK signal transduction pathway.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.249.2-250
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2003
${\beta}$-blockers are considered as standard therapy for patients with stable chronic heart failure (CHF) and to prolong survival and reduce hospitalizations. We examined the effects of the ${\beta}$-blocker on mortality, hospitalization and symptoms in patients with CHF and the related factors to the use of ${\beta}$-blockers. Patients in New York Heart Association class II-IV were included if they were treated for heart failure from January 2002 to June 2002. At baseline, 6 months, and 12 months, they were assessed for the change of NYHA class and all deaths and hospital admissions. (omitted)
Stellate ganglion block is most commonly used in pain clinic because it is an easy procedure and it has broad indications reported that Angina pectoris, tachyarrhythmia and long QT syndrome (LQTS) are indicated. LQTS is a disorder of the abnormalities of cardiac sympathetic innervation and of myocardial repolarization. LQTS is characterized by marked prolongation of the QT interval, often manifestating as syncope, seizures, or sudden death due to polymorphic ventricular tachyarrhythmia known as torsades de pointes. Treatment of symptomatic patients usually begin with beta blocker. The elective treatment of LQTS patients unresponsive to beta blocker is the left cardiac sympathetic denervation. We report a case of LQTS patient who had received stellate ganglion block.
A nine-month-old Pomeranian dog with exercise intolerance and syncope was presented. The dog was depressed with grade 4 systolic murmur on cardiac auscultation. Based on cardiac examination, the dog was diagnosed with severe subaortic stenosis with involvement of the anterior mitral valve. ${\beta}-blocker$ administration was initiated and clinical signs were improved, but not fully resolved. Balloon valvuloplasty was performed and the dog survived for nearly one year without clinical sign and the cardiac troponin I level was normalized. This case describes successful management of severe subaortic stenosis in a small breed dog through balloon valvuloplasty.
대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.356.3-357
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2002
Metoprolol (MT) is one kinds of adrenergic beta-blockers. Its (S)-enantiomer is known to be more active than the (R). Recently. the x-ray structure of beta-blocker. (S)-propranolol (a-naphthyl analogue), complexed in a mould fungal cellulase. Cel7A. was reported and the (R)-form did not build any complex. And in our previous study the conformation and stability of MT in carboxymethylated beta-cyclodextrin (BCD) complex was determined by NMR. HPLC, UV and electrophoresis measurement. (omitted)
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[게시일 2004년 10월 1일]
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