Polygoni Radix (Polygonaceae) has been used as renal disoder hematopoietic, menstrual irregularity and antiaging in Korean folk medicine. Specially aerial parts has been used for insomnia and sedative agent. In order to investigate the efficacy of antioxidant activity on these aerial parts, the bio-activity guided fraction and isolation of physiologically active substance were performed. H$_2$O, 30%, 60%, 100% MeOH were examined antioxidant activity by DPPH method. It was revealed that 30%, 60% MeOH fractions have significantly antioxidant activity. From 60% MeOH fraction, six known flavonoid glycosides (quercetin, quercetin 3-O-${\beta}$-D-galactopyranosyl-4'-O-glucopyrano side-3'-methyl ether, quercetin 3-O-${\alpha}$-L-rhannopyranoside, quercetin 3-O- ${\alpha}$-L-rhamnopyranoside-4'-methylethor, quorcetin 3-O-${\beta}$-D-galactopyranoside, quercetin 3-O-${\beta}$-D-galactopyranoside) and 3,4-Oihydrocinnarnic acid were isolated. To investigate the antioxidant activities of each com-pounds, we measured radical scavening activity with DPPH method and anti-lipid peroxidative efficacy on low density lipo-protein (LDL) with TBARS assay and anti-acetylcholinestrase activity with Ellman's Test. Four compounds (ll, IV Vl, Vll) of quercetin glycosides showed significant activity.
Kim, Jun-Hee;Kim, Mean-Hwan;Koh, Duk-su;Park, So-Jung;Kim, Soo-Jung;Nam, Joo-Hyun;Lee, Jee-Eun;Uhm, Dae-Yong;Kim, Sung-Joon
한국생물물리학회:학술대회논문집
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한국생물물리학회 2003년도 정기총회 및 학술발표회
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pp.54-54
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2003
Prostate gland contains neuroendocrine cells (PNECs) are playing important roles in physiological and pathophysiological processes of the prostate gland. Here, we investigated the role of purinoceptors in PNECs freshly isolated from rat ventral prostate (RPNECs) that show immunoreactivity to chromogranin A. Fura-2 ratiometry revealed that ATP evokes both fast Ca$\^$2+/ influx and store Ca$\^$2+/ release in RPNECs. A whole-cell patch clamp study demonstrated fast inactivating cationic current activated by ATP or by ${\alpha}$,${\beta}$-MeATP, which was blocked by ATP-TNP. The activation of P2X inward current was tightly associated with a sharp increase in [Ca$\^$2+/]$\sub$c/. The presence of P2X1/3 subtypes were proved by RT-PCR analysis. For the stored Ca$\^$2+/ release, ATP and UTP showed similar effects, suggesting the dominant role or P2Y2 subtypes, also confirmed by RT-PCR. Both P2X (${\alpha}$,${\beta}$-MeATP) and P2Y (UTP) stimulation induced changes in the cell morphology (initial shrinkage and blob formation on the surface) reversibly. Exocytotic membrane trafficking events were monitored with the membrane-bound fluorescent dye, FM1-43 using confocal microscopy. In spite of the similar Ca$\^$2+/ responses, UTP was far less effective in triggering exocytosis than ${\alpha}$,${\beta}$ -MeATP. Since serotonin is reportedly stored in the secretory granule of PNECs, we directly examined whether the aforementioned agonists elicit release of serotonin using carbon fiber electrode-amperometry. In accordance with the results of FM1 -43 experiments, ${\alpha}$,${\beta}$-MeATP efficiently evoke serotonin secretion while not with UTP. In summary, the P2X-mediated Ca$\^$2+/ influx plays crucial roles in the exocytosis of RPNECs. Although a global increase in [Ca$\^$2+]$\sub$c/ might be related with the morphological changes, a sharp rise of [Ca$\^$2+/]$\sub$c/ in the putative sub-plasmalemmal ‘microdomains’ might be a decisive factor for the exocytosis.
본 연구는 사방오리 추출 분획물의 항산화 활성을 검증하기 위하여 시행되었다. 사방오리는 메탄올(MeOH) 분획에 가장 높은 총 페놀화합물($452.80{\pm}7.01{\mu}g$ gallic acid equivalents/mg)을 그리고 에틸에세테이트(EA) 분획 에 가장 높은 총 플라보노이드 함량($112.29{\pm}11.14{\mu}g$ rutin equivalents/mg)과 가장 높은 총 항산화 활성($936.23{\pm}0.07{\mu}g$${\alpha}$-tocopherol equivalents/mg)을 가지고 있었다. 사방오리의 용매 추출분획물에 대한 항산화 활성은 아스코빅산 등 표준 물질과 비교하여 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) 라디칼 소거능 측정, 슈퍼옥사이드 음이온 라디칼 소거능 측정, ${\beta}$-carotene-linoleate 에세이, 환원력 측정, ferric thiocyanate법으로 지질과산화 억제력 측정 그리고 금속 킬레이팅능 측정 등 다양한 항산화 활성을 측정하였다. $250{\mu}g/ml$ 농도의 사방오리 EA와 MeOH 분획은 DPPH 라디칼 소거능 측정에서 각각 92.43와 89.20% 항산화 활성을 가지고 있었다. $50{\mu}g/ml$의 EA분획은 72.49% 슈퍼옥사이드 음이온 라디칼 소거능을 보였으며 이는 gallic acid의 소거능(60.88%)보다 조금 높았다. 또한 ${\beta}$-carotene-linoleic acid 시스템에 의한 과산화 억제능 조사에서 0.5과 1 mg/ml 농도의 EA 분획이 각각 73.45와 73.29% 억제능을 보였다. 항산화 활성은 EA 분획 > BuOH 분획 > DCM분획 > HX분획 순 이였다. 이상의 본 연구 결과에서 사방오리는 천연 항산화제제 개발을 위한 용이하게 접근 가능한 잠재적인 자원으로 판단된다.
유기금속 화합물 $C_{16}H_{35}B_{10}IrS_2Si$를 o-carborane으로 출발하여 $Cp^*Ir(S_2C_2B{10}H_{10})$을 합성하고, $Me_3SiCHN_2$를 가하여 합성하였다. X-선 회절법을 이용하여 $C_{16}H_{35}B_{10}IrS_2Si$ 화합물의 분자구조를 규명하였다. 이 화합물의 결정학적 자료는 monoclinic, space group $P2_1/n$, $a=10.1986(12)\;{\AA}$, $b=14.834(5)\;{\AA}$, $c=17.139\;{\AA}$, ${\beta}=92.24(2)^{\circ}$, Z=4, $V=2591.0(14)\;{\AA}^3$이다. 결정 구조는 직접법으로 해석하였으며, 완전행렬최소자승법을 정밀화 하였으며 5080개의 회절 반점에 대하여 최종 신뢰도 인자 R=0.053인 분자모형을 구하였다.
The second-order rate constants ($k_N$) have been measured spectrophotometrically for nucleophilic substitution reactions of Y-substituted-phenyl 2-methylbenzoates (6a-e) with a series of cyclic secondary amines in MeCN at $25.0{\pm}0.1^{\circ}C$. Comparison of the $k_N$ values for the reactions of 4-nitrophenyl 2-methylbenzoate (6d) with those reported previously for the corresponding reactions of 4-nitrophenyl 2-methoxybenzoate (5) reveals that 6d is significantly less reactive than 5, indicating that modification of 2-MeO in the benzoyl moiety of 5 by 2-Me (i.e., $5{\rightarrow}6d$) causes a significant decrease in reactivity. This supports our previous report that aminolysis of 5 proceeds through a six-membered cyclic intermediate, which is highly stabilized through intramolecular H-bonding interactions. The Br${\o}$nsted-type plot for the reactions of 6d with a series of cyclic secondary amines is linear with ${\beta}_{nuc}=0.71$, which appears to be a lower limit of ${\beta}_{nuc}$ for a stepwise mechanism with breakdown of an intermediate ($T^{\pm}$) being rate-determining step (RDS). The Br${\o}$nsted-type plot for the reactions of 6a-e with piperidine is curved, i.e., the slope of Br${\o}$nsted-type plot (${\beta}_{lg}$) decreases from -1.05 to -0.41 as the leaving-group basicity decreases. The nonlinear Br${\o}$nsted-type plot has been taken as evidence for a stepwise mechanism with a change in RDS (e.g., from the $k_2$ step to the $k_1$ process as the leaving-group basicity decreases). Dissection of $k_N$ into the microscopic rate constants associated with the reactions of 6a-e with piperidine (e.g., $k_1$ and $k_2/k_{-1}$ ratio) also supports the proposed mechanism.
칸나의 뿌리를 80% MeOH용액으로 추출하고, 얻어진 추출물을 EtOAc, n-BuOH 및 물로 용매 분획 하였다. 이 중 EtOAc 분획과 n-BuOH 분획으로부터 silica gel과 octadecyl silica gel(ODS) column chromatography로 정제하여 4종의 화합물을 분리하였다. 각 화합물의 화학구조는 NHR, MS 및 IR 등의 스펙트럼 데이터를 해석하여, $\beta$-sitosterol(1), linoleic aicd methyl ester(2), monoglycosyldiglyceride(3), daucosterol(4)으로 동정하였다. 이 화합물들은 칸나에서 처음으로 분리되었다.
Many plant derived phytochemicals have been considered as the main therapeutic strategy against Alzheimer's disease (AD). AD is a progressive neurodegenerative disorder, and the most predominant cause of dementia in the elderly. Cholinergic deficit, senile plaque/${\beta}$-amyloid ($A{\beta}$) peptide deposition and oxidative stress have been identified as three main pathogenic pathways which contribute to the progression of AD. We screened many different plant species for their effective use in both modern and traditional system of medicines. In this study, we tested that MeOH extract of the stem bark of Hopea chinensis (Merr.) Hand.-Mazz. (HCM) affects on the processing of Amyloid precursor portein (APP) from the APPswe over-expressing Neuro2a cell line. We showed that HCM reduced the secretion level of $A{\beta}42$ and $A{\beta}40$ in a dose dependent manner. We found that HCM increased over 1.5 folds of the secretion level of $sAPP{\alpha}$, a metabolite of ${\alpha}$-secretase. Furthermore, we found that HCM inhibited acetylcholinesterase activity in vitro. We suggest that the stem bark of Hopea chinensis may be a useful source to develop a therapeutics for AD.
국내(國內)에서 생산(生産)된 백화사설초(百花蛇舌草) Oldenlandia diffusa(WiIId.) Roxb. 의 전초로 부터 얻은 MeOH extract를 $CHCl_3, EtOAc$ 및 BuOH로 분획하여 얻은 fraction으로 부터 column chromatography를 실시하여 3종의 화합물을 분리하였다. 이들의 이화학적(理化學的) 및 분광학적(分光學的) data를 종합하여 화합물 I의 화학구조는 ${\beta}-sitosterol$에 소양(小量)의 stigmasterol이 함유된 sterol이며, 화합물 II는 ursolic acid이고, 화합물 III은 ${\beta}-sitostero\;3-0-{\beta}-D-glucoside$임을 밝혔다. 이 식물은 다양한 생리활성(生理活性)이 보고(報告)된 ursolic acid의 중요한 자원식물(資源植物)이 될 수 있음을 본실험을 통하여 밝혔으며 문헌(文獻)에 보고(報告)된 oleanolic acid는 함유(含有)되어 있지 않음을 알았다.
Kim, Sung-Whan;Chung, Kyu-Charn;Son, Kun-Ho;Kang, Sam-Sik
생약학회지
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제20권2호
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pp.76-82
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1989
Five known diosgenin glycosides have been isolated from the MeOH extract of Smilax china rhizomes and characterized as prosapogenin A of dioscin, dioscin, gracillin, methyl protogracillin, methyl protodioscin and its corresponding 22-hydroxy analog. This is the first isolation of the former four compounds from this plant. ${\beta}-Sitosterol\;glucoside$ was also isolated and identified.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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